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抗心律失常药文档格式.docx

3.理解常见心律失常的选择用药

4.了解抗心律失常药的基本作用和分类

重点

难点

重点:

1.正常心肌电生理及心律失常产生机制

2.抗心律失常药物作用机制

3.奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普奈洛尔、胺碘酮、维拉帕

难点:

1.心律失常产生的生理机制

2.抗心律失常药物作用的四种机制:

(1)降低自律性;

(2)加快或减慢传导;

(3)延长ERP或使相邻细胞ERP均一;

(4)减少除极和触发活动。

方法

与手段

使用教材

及参考书

《药理学》主编:

弥漫人民卫生出版社

《药理学学习指导及实验教程》主编:

谭安雄世界图书出版社

教案续页

教学内容

辅助手段时间分配

心律失常是心脏跳动的节律和频率异常的总称。

分为缓慢型和快速型。

本章主要讨论快速型心律失常的治疗药物。

第一节心律失常的电生理基础

一、正常心肌电生理

(一)心肌细胞膜电位与离子交换

心肌细胞兴奋时,发生去极化和复极化,形成动作电位(AP)。

心肌细胞AP分为5个时相:

0相,是Na+内流所致;

1相,K+短暂外流所致;

2相,由Ca2+及少量Na+内流与K+外流所致;

3相,由K+外流所致。

0相至3相的时程合称动作电位时程(APD);

4相为静息期,Na+-K+-ATP酶主动转运,使细胞内外离子浓度恢复到除极前状态。

(二)膜反应性和传导速度

1.自律性

2.传导性

膜反应性的高低取决于0相除极速率。

静息电位大,则0相上升速率快,AP振幅大,传导速度也快

(三)有效不应期(ERP)

从除极开始到复极达-60~-55mV时这段时间即有效不应期(ERP)。

ERP长,说明心肌不起反应的时间延长,不易发生快速型心律失常。

二、快速型心律失常的异常电生理机制

(一)冲动起源异常

1.自律性增高

2.后除极与触发活动

(二)冲动传导异常

1.单纯性传导障碍

2.折返激动形成

第二节抗心律失常药物的作用和分类

1.降低自律性:

抑制4相Ca2+内流、Na+内流或促进4相K+外流,可降低窦房结、浦肯野纤维等自律组织的自律性。

也可通过促进K+外流而增大最大舒张电位,使其与阈电位距离加大,自律性降低。

2.消除折返激动

改变传导:

①奎尼丁等抑制Na+内流,减慢0相除极速率,抑制传导,使单向传导阻滞变为双向阻滞,消除折返。

②苯妥英钠等促进K+外流,膜电位负值增大,使0相除极速率增快而加强传导,消除单向阻滞而终止折返。

3.延长有效不应期(ERP):

ERP延长,折返冲动可消失在ERP中。

药物可通过以下方式发挥作用:

①延长动作电位时程(APD)和ERP,但延长ERP更为明显,传导冲动落入ERP中,折返激动被消除。

②缩短APD和ERP,但APD缩短更明显,ERP/APD比值加大,即ERP相对延长,易于消除折返。

③使邻近心肌细胞ERP趋于均一而终止折返。

抑制后除极:

维拉帕米、利多卡因及奎尼丁均可抑制消除后除极。

根据抗心律失常药的作用特点,可将抗心律失常药分为四类。

一、Ⅰ类药---钠通道阻滞药

ⅠA类药适度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。

ⅠB类药轻度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。

ⅠC类药重度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。

二、Ⅱ类药---β受体阻断药

三、Ⅲ类药---钾通道阻滞药

四、Ⅳ类药---钙通道阻滞药

第三节常用抗心律失常药

(一)ⅠA类药适度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。

奎尼丁

【药理作用】

1.降低自律性

2.减慢传导速度

3.延长不应期

4.奎尼丁还具有抗胆碱作用

【临床应用】广谱,对各种快速型心律失常均有效。

1.心房纤颤和心房扑动

2.防治顽固性频发性的房性和室性早搏。

3.预激综合征

【不良反应及注意事项】胃肠反应、金鸡纳反应、血管反应有低血压、传导阻滞、心脏抑制等、中毒量可引起“奎尼丁晕厥”。

普鲁卡因胺

1.广谱,与奎尼丁比较有下列不同:

①抗心律失常作用与奎尼丁相似,但稍弱;

②.抗胆碱作用也较奎尼丁弱;

③对室性心律失常疗效比奎尼丁快;

④无α受体阻断作用。

2.用于:

①室性心律失常;

②静脉注射可抢救危重病例;

3.久用可致红斑狼疮样症状。

(二)ⅠB类药轻度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。

利多卡因

【抗心律失常作用】

2.改变传导速度

3.延长有效不应期

【临床应用】室性心律失常首选。

【不良反应】剂量过大,出现房室传导阻滞、心率减慢、血压下降。

苯妥英钠

抑制Na+内流、促进K+外流,主要作用于浦肯野纤维,降低其自律性。

主要用于治疗室性心律失常,尤其是对强心甙中毒所致室性心律失常首选。

美西律

作用与利多卡因相似,对浦肯野纤维的选择性更高、适用于各种室性心律失常的治疗。

(三)ⅠC类药重度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。

普罗帕酮

1.重度阻滞Na+内流,轻度阻滞Ca2+内流及β受体阻断作用。

可抑制自律性,减慢传导速度,绝对延长ERP,轻度抑制心肌收缩力。

室上性及室性心律失常。

3.不良反应:

胃肠反应,可致心律失常,如传导阻滞、窦房结功能障碍、加重心衰等。

普萘洛尔

【抗心律失常作用】阻断β1受体发挥抗心律失常作用。

1.降低自律性2.减慢传导速度3.延长不应期

【临床应用】

1.窦性心动过速首选。

2.室上性心律失常:

治疗心房纤颤、心房扑动及阵发性室上性心动过速。

3.室性心律失常

【不良反应及注意事项】过量可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭等。

三、Ⅲ类药---延长APD的药物

胺碘酮

【药理作用】延长APD与ERP,消除折返发挥抗心律失常作用。

【临床应用】为广谱抗心律失常药;

用于室上性及室性心律失常。

【不良反应】

1.常见窦性心动过缓;

2.长期口服后主要有胃肠道反应;

3.角膜微结晶沉积;

少数人可发生甲状腺功能紊;

最严重是肺间质纤维化。

四、Ⅳ类药---钙通道阻滞药

维拉帕米

【抗心律失常作用】能抑制Ca2+内流,使慢反应细胞(窦房结、房室结)自律性降低、传导速度减慢、有效不应期延长,有利于折返激动的消除。

【临床应用】室上性心律失常。

阵发性室上性心动过速首选。

地尔硫卓

作用与维拉帕米相似,降低自律性、抑制房室传导、延长不应期。

治疗室上性心律失常。

如阵发性室上性心动过速、心房扑动、心房纤颤。

五、其它类

腺苷:

用于阵发性室上性心律失常。

抗心律失常药物的选择

1.窦性心动过速应针对病因治疗,需要时选用β受体阻断药或维拉帕米

2.心房颤动或扑动转复用奎尼丁,或与普萘洛尔合用,预防复发可加用或单用胺碘酮,控制心室频率或加用强心苷或加用维拉帕米或普萘洛尔。

3.房性期前收缩选用普萘洛尔、维拉帕米、胺碘酮等。

4.阵发性室上性心动过速先用兴奋迷走神经,可选用维拉帕米、普萘洛尔。

5.室性期前收缩应选用普鲁卡因胺

6.阵发性室性心动过速宜选用利多卡因

7.心室颤动宜选用利多卡因

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教案末页

教学

小结

1.比较利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米、奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺等抗心律失常药的作用特点及应用

2.各种心律失常的选择用药

思考题

作业题

1.试述各型心律失常的常用药或首选药。

2.为什么利多卡因对室性心律失常效果好?

3.为什么维拉帕米对室上性心律失常效果好?

为什么要避免与β受体阻断药合用?

4.普萘洛尔为什么不能用于变异性心绞痛?

后记

重点讲授利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺等药物抗心律失常的作用特点、应用及注意事项。

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