药理学教案035Word文件下载.doc
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授课题目(章节)
第三十一章抗结核病药
第三十二章抗真菌药
第三十三章抗病毒药
教学目的与要求
1.掌握一线抗结核药的作用、临床应用、不良反应;
2.熟悉抗结核药的作用机制、耐药性;
3.熟悉二线抗结核药的作用特点及临床应用;
4.掌握抗真菌药、抗病毒药的特点、临床应用及不良反应;
5.了解抗真菌药、抗病毒药的作用机制;
了解抗真菌药的分类。
教学重点
与难点
【重点】异烟肼、利福平抗结核病的作用特点、临床应用及不良反应
【难点】异烟肼、利福平抗结核病的作用特点、临床应用及不良反应及抗结核病药的应用原则
教学方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
1、使用教材:
王迎新弥曼主编,药理学,第一版,人民卫生出版社,2011年6月
2、参考书:
(1)王开贞于肯明主编,药理学,第6版,人民卫生出版社,2009年7月
(2)弥曼主编,药理学,第2版,人民卫生出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第三十章抗结核病药
第一节常用抗结核病药
一、异烟肼
【作用和临床应用】本药对结核分枝杆菌选择性高、作用强,对生长旺盛的结核分枝杆菌有杀菌作用,对静止期的结核分枝杆菌仅有抑菌作用。
抗菌机制为抑制结核分枝杆菌细胞壁的主要成分分枝菌酸的合成。
异烟肼具有穿透力强、分布广泛、高效低毒、价廉等优点。
异烟肼是治疗各型结核病的首选药。
【不良反应】1.中枢神经系统症状;
2.周围神经炎;
3.肝损害;
4.过敏反应。
二、利福平
【体内过程】利福平空腹服用吸收快而完全,可分布于全身体液和组织,原形药物及其代谢产物主要经胆汁排泄。
排泄时可使粪、尿、痰、泪液和汗液等呈红色。
【作用和临床应用】为广谱抗菌药,对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌、革兰阳性球菌(包括耐药金葡菌)和革兰阴性菌(如大肠埃希菌、变形杆菌)均有很强的杀菌作用;
高浓度时对某些病毒和沙眼衣原体也有效。
作用机制是特异性抑制依赖DNA的RNA多聚酶,阻碍细菌mRNA合成。
与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用,并能延缓耐药性产生。
临床常与其他一线药合用治疗各型结核病,也可与氨苯砜合用治疗麻风病,对耐药金葡菌和其他敏感菌感染也有良效;
外用可治疗沙眼及敏感菌所致眼部感染。
【不良反应】不良反应多,但一般剂量时发生率低。
1.胃肠道反应;
2.肝毒性;
3.过敏反应;
4.其他偶见白细胞减少、血小板减少和溶血性贫血。
三、乙胺丁醇易渗入繁殖旺盛的结核分枝杆菌体内,对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用。
单用可产生耐药性,但较缓慢。
且毒性低,病人易接受,临床主要与异烟肼或利福平联合用于各型结核病的治疗。
不良反应少,长期大量应用可致球后视神经炎,表现为视野缩小、视力减退及红绿色盲等,发现后立即停药可恢复正常,故长期用药时应定期检查视力和视野。
偶见胃肠道反应及肝功能损害等,与异烟肼、利福平合用时更易致肝损害。
孕妇及哺乳妇慎用。
四、链霉素对结核分枝杆菌有较强抗菌作用,高浓度杀菌,低浓度抑菌,对渗出性病变疗效好。
临床主要与其他抗结核病药配伍用于早期结核病的治疗。
五、吡嗪酰胺对结核分枝杆菌有抑制作用,在酸性环境中能杀灭结核分枝杆菌。
单用易产生耐药性,但与其他抗结核病药无交叉耐药性。
常与利福平、异烟肼合用于各型结核病以缩短疗程。
可致肝损害。
第二节抗结核病药的应用原则
1.早期用药
2.联合用药
3.规律用药
4.全程督导
第三十二章抗真菌药
分为抗浅表真菌药、抗深部真菌药和广谱抗真菌药。
灰黄霉素结构似鸟嘌呤,能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA发挥抗真菌作用。
口服治疗头癣、体癣、股癣、手足癣、甲癣等浅表真菌病,油脂食物和超微粒制剂增加吸收;
局部用药无效。
两性霉素B和制霉菌素为多烯类抗深部真菌药,可选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合,破坏膜通透性而杀菌,对细菌和浅表真菌无效。
两性霉素B口服、肌内注射难吸收,需静脉滴注,真菌性脑膜炎需鞘内注射。
该药排泄慢,不良反应多,滴注时可致寒战、高热、恶心呕吐,有明显的心肝肾毒性。
制霉菌素毒性更大,口服治疗消化道真菌感染,局部用于口腔、皮肤、阴道念珠菌感染。
唑类抗真菌药抑制真菌细胞色素P450依赖酶,减少细胞膜麦角固醇合成,改变膜通透性使真菌死亡。
①克霉唑口服吸收差,不良反应多,仅用于局部浅表真菌病或皮肤粘膜的念珠菌病。
②咪康唑口服难吸收,不易透过血脑屏障,静脉滴注治疗多种深部真菌病,局部用于皮肤粘膜真菌感染。
可致静脉炎、恶心呕吐、发热、心律失常等。
③酮康唑口服易吸收,但抗酸药、M受体阻断药、H2受体阻断药影响其吸收,分布广,不易透过血脑屏障。
抗菌谱广,口服用于浅表真菌感染和念珠菌病。
有肝毒性、过敏反应、性激素紊乱。
④氟康唑为三唑类,广谱高效,生物利用度高,可进入脑脊液,主要用于念珠菌病、隐球菌病,不良反应少。
⑤伊曲康唑食物促进其吸收,亲脂性高,治疗浅表性真菌病和深部真菌病,不良反应少。
特比萘芬选择性抑制不依赖色素P450的角鲨烯环化酶,影响麦角固醇合成。
属丙烯胺类抗真菌药,广谱,对皮肤真菌由杀灭作用,对念珠菌有抑菌作用,不良反应轻。
氟胞嘧啶在真菌细胞内转变为氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。
口服吸收好,可进入脑脊液,治疗念珠菌病、隐球菌病。
但用易耐药,与两性霉素B有协同作用。
第三十三章抗病毒药
破坏病毒的结构、酶和复制机制而抗病毒。
①阿昔洛韦和伐昔洛韦抑制DNA多聚酶,阻止DNA合成,适用于单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒感染和乙肝。
口服难吸收,需静脉点滴,不良反应少。
②碘苷抑制DNA复制而抗DNA病毒,毒性大,仅局部用于单纯疱疹病毒感染。
③利巴韦林为广谱抗病毒药,防止甲、乙型流感,腺病毒肺炎,麻疹,甲型肝炎等。
④阿糖腺苷在体内转变为三磷酸化物,抑制DNA合成静脉点滴治疗单纯疱疹病毒性脑炎,外用治疗角膜炎、不良反应轻微但有致畸作用。
⑤齐多夫定位治疗艾滋病的第一个药物,抑制HIV逆转录过程阻止其复制,减轻艾滋病症状,但可抑制骨髓。
⑥金刚烷胺干扰RNA病毒穿入宿主细胞病抑制其复制,用于防治亚洲甲型流感,也用于治疗震颤麻痹。
小结:
40分钟
5分钟
25分钟
20分钟
教案末页
教学
小结
一、常用抗结核药
二、抗结核药用药原则
思考题
及
作业题
1.抗结核病药为什么常需联合用药?
2.比较异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺的抗结核特点?
后记
适当讲授结核病防治知识。