南开17春学期《药物设计学》在线作业答案2.docx

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南开17春学期《药物设计学》在线作业答案2

17春学期《药物设计学》在线作业

试卷总分:

100得分:

100

一、单选题(共25道试题,共50分)

1.下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?

A.阿巴卡韦

B.拉米夫定

C.去羟肌苷

D.利巴韦林

E.阿昔洛韦

满分:

2分

正确答案:

D

 

2.疏水基团一般由##原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等。

A.极性

B.非极性

C.中性

满分:

2分

正确答案:

B

 

3.下列哪条与前体药物设计的目的不符:

A.延长药物的作用时间

B.提高药物的活性

C.提高药物的脂溶性

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物的组织选择性

满分:

2分

正确答案:

B

 

4.核酸的生物合成中,胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?

A.尿嘧啶

B.尿嘧啶核苷

C.尿嘧啶核苷酸

D.尿嘧啶核苷二磷酸

E.尿嘧啶核苷三磷酸

满分:

2分

正确答案:

E

 

5.下列药物属于前药的是:

A.lovastatin

B.lisinopril

C.losartan

D.enalapril

E.epinephrine

满分:

2分

正确答案:

D

 

6.根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为:

A.小于5

B.小于10

C.小于15

D.大于15

E.大于10

满分:

2分

正确答案:

B

 

17.cGMP介导内源性调节物质有:

A.甲状腺旁素

B.乙酰胆碱

C.黄体生成素

D.肾上腺素

E.降钙素

满分:

2分

正确答案:

B

 

9.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:

A.亚甲基醚

B.氟代乙烯

C.亚甲基亚砜

D.乙内酰胺

E.硫代酰胺

满分:

2分

正确答案:

D

 

9.根据碱基配对的规律(互补原则),与鸟嘌呤(G)配对的是:

A.胞嘧啶

B.腺嘌呤

C.胸腺嘧啶

满分:

2分

正确答案:

A

 

18.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?

A.默克

B.辉瑞

C.德温特

D.杜邦

E.拜尔

满分:

2分

正确答案:

C

 

11.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?

A.与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂

B.结构上各不相同

C.不易产生耐药性

D.对HIV-1显示较高的特异性

满分:

2分

正确答案:

D

 

10.两个相同或不同的药物经##连接,拼合成新的分子,成为孪药(twindrugs)。

A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

E.水合

满分:

2分

正确答案:

B

 

3.哪种药物是钙拮抗剂?

A.维拉帕米

B.茶碱

C.西地那非

满分:

2分

正确答案:

A

 

14.药物与受体相互作用的主要化学本质是

A.分子间的共价键结合

B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合

C.分子间的静电结合

满分:

2分

正确答案:

B

 

2.药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:

A.11%

B.39%

C.5%

D.30%

E.10%

满分:

2分

正确答案:

B

 

16.应用Hansch方法研究定量构效关系时,首先要设计合成##,分别测出它们的生物活性。

A.一个化合物

B.几个化合物

C.一定数量的化合物

满分:

2分

正确答案:

C

 

17.Ca2+信使的靶分子或受体是:

A.G蛋白耦联受体

B.离子通道受体

C.钙结合蛋白

D.核受体

E.DNA

满分:

2分

正确答案:

C

 

18.下列药物中属于前药的是:

A.阿糖腺苷

B.氢化可的松

C.甲硝唑酯

D.氨苄西林

E.维拉帕米

满分:

2分

正确答案:

A

 

19.下列说法错误的是:

A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。

B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。

C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。

D.Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。

E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。

满分:

2分

正确答案:

C

 

20.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:

A.DNA拓扑异构酶

B.微管蛋白

C.胸腺嘧啶合成酶

D.乙酰胆碱酯酶

E.内皮细胞生长因子

满分:

2分

正确答案:

D

 

14.下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物?

A.四氢异喹啉-3-羧酸

B.2-哌啶酸

C.2-氨基茚基-2-羧酸

D.alpha-氨基去甲冰片烷羧酸

E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

满分:

2分

正确答案:

D

 

7.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?

A.PDEinhibitor

B.ACEinhibitor

C.HMG-CoAreductaseinhibitor

D.Calciumantagonist

E.NOsynthase

满分:

2分

正确答案:

B

 

6.在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?

A.氨基酸构型的转变

B.氨基酸排列顺序的转变

C.酸碱性的转变

D.分子量的增大或减小

E.肽链长度的改变

满分:

2分

正确答案:

A

 

22.下列结构中的电子等排体取代是属于:

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.环系等价体

满分:

2分

正确答案:

A

 

18.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?

A.gamma-氨基丁酸

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.甲状腺素

满分:

2分

正确答案:

C

 

二、多选题(共25道试题,共50分)

1.通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?

A.酶稳定性

B.化学稳定性

C.降低合成成本

D.透膜能力

E.靶向性

满分:

2分

正确答案:

ABDE

 

2.固相有机反应包括:

A.酰化反应

B.成环反应

C.多组分缩合

D.分解反应

E.中和反应

满分:

2分

正确答案:

ABC

 

15.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?

A.二氢吲哚-2-羧酸

B.2-哌啶羧酸

C.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

D.二丙基甘氨酸

E.六氢哒嗪-3-羧酸

满分:

2分

正确答案:

BCE

 

16.组合生物催化使用的生物催化剂有:

A.区域选择性催化剂

B.高特异性催化剂

C.低特异性催化剂

D.立体特异性催化剂

E.多功能催化剂

满分:

2分

正确答案:

BC

 

5.关于活性位点分析的说法正确的是:

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

D.属于基于配体结构的药物设计方法

满分:

2分

正确答案:

AB

 

16.用混分法合成化合物库后,筛选方法有:

A.逆推解析法

B.高通量筛选

C.质谱技术

D.荧光染色法

E.HPLC

满分:

2分

正确答案:

AD

 

7.天然产物化合物库包括:

A.糖类

B.甾体类

C.萜类

D.维生素类

E.前列腺素类

满分:

2分

正确答案:

ABCDE

 

13.药物与受体结合一般通过哪些作用力?

A.氢键

B.疏水键

C.共轭作用

D.电荷转移复合物

E.静电引力

满分:

2分

正确答案:

ABDE

 

24.下列属于抗感染药物作用靶点有:

A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶

B.粘肽转肽酶

C.甾体5alpha-还原酶

D.腺苷脱氨基酶

E.拓扑异构酶II

满分:

2分

正确答案:

AB

 

10.限制性氨基酸取代物有:

A.D-氨基酸

B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸

C.L-氨基酸

D.alpha-氨基环烷羧酸

E.碱性氨基酸

满分:

2分

正确答案:

ABD

 

2.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:

A.分子中存在过渡金属元素

B.相对分子量小于100或大于1000

C.碳原子总数小于3

D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子

E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

满分:

2分

正确答案:

ABCDE

 

6.变构调节的特点是

A.变构体与酶分子上的非催化部位结合

B.使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构

C.酶分子多有调节亚基和催化亚基

D.变构调节都产生正调节,即加快反应速度

E.变构调节都产生负效应,即降低反应速度

满分:

2分

正确答案:

ABC

 

13.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?

A.立体效应

B.共轭效应

C.电性效应

D.疏水效应

E.诱导效应

满分:

2分

正确答案:

BCE

 

5.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?

A.Deg

B.Tic

C.Aib

D.Aze

E.Dpg

满分:

2分

正确答案:

ACE

 

15.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为:

A.具有吡啶母体结构

B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代

C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基

D.3位和5位为羧酸酯基

满分:

2分

正确答案:

BCD

 

16.化学基因组学主要的技术平台有:

A.核磁共振

B.质谱

C.红外光谱

D.差热分析

E.毛细管电泳

满分:

2分

正确答案:

ABDE

 

17.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:

A.雷洛昔芬

B.大豆黄素

C.己烯雌酚

D.依普黄酮

E.他莫昔芬

满分:

2分

正确答案:

ABCDE

 

1.G-蛋白偶联受体的主要配体有:

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.趋化因子

D.维生素

E.胰岛素

满分:

2分

正确答案:

ABC

 

20.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:

A.叶酸的抑制剂

B.二氢叶酸还原酶抑制剂

C.结构中含有谷氨酸部分

D.属于抗代谢药物

E.影响辅酶Q的生成

满分:

2分

正确答案:

ABCD

 

20.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:

A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性

B.可研究靶点与配体结合能

C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D.芳香环一般不能作为药效团元素

满分:

2分

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