阿莫西林发展的综述.docx

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阿莫西林发展的综述

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阿莫西林发展的综述

摘要：

阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。

在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜能力也强。

是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。

关键词：

阿莫西林；安莫西林，不同剂型，口服半合成青霉素

引言

阿莫西林作为一种广谱抗生素，用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。

在过去的十几年里阿莫西林可以说是伴随着我们这一代长大的，然而在日常生活中人们无法区分自身和家人是否患有伤寒、其他沙门菌等引起的疾病，有些患者只要感冒咳嗽就会自己去药店自行购买阿莫西林，甚至有时周围的诊所也会随便开给患者阿莫西林。

在这个抗生素乱用滥用的时代，虽然国家正在积极采取措施呼吁医生和患者慎重使用这类药品，但我想公民自身真正了解这类药物的正确使用情况才能真正减少阿莫西林这类药物的乱用。

1阿莫西林简介

中文名：

阿莫西林（别名：

安莫西林）

外文名：

Almodan

化学名称：

（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

分子式：

C16H19N3O5S·3H2O

分子量：

419.46

结构：

[1]

1.1阿莫西林历史

1962年氨苄西林和阿莫西林（羟氨苄西林）被设计和合成。

1959年，从发酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸（6-APA）。

1960年通过全合成用青霉酰化酶水解青霉素得到6-APA。

由6-APA为原料进行半合成青霉素的研究，寻找广谱.耐酸.耐酶的半合成青霉素。

广谱的半合成青霉素的发现源于对天然青霉素N的研究，人们从头孢霉菌发酵液中分离得到青霉素N，在其侧链上含有D-a-氨基已二酸单酰胺。

青霉素N侧链氨基是产生对革兰氏阴性菌活性的重要基团，由此从中发现活性较好的氨苄西林和阿莫西林。

1.1.1适应症

用于治疗敏感细菌（不产β-内酰胺酶）感染.耳鼻喉感染,生殖与泌尿道感染,皮肤软组织感染,下呼吸道感染,无并发症的淋病.用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者.用于治疗敏感菌引起的支气管炎、肺炎、肺脓肿、扁桃体炎、耳、鼻、喉感染，淋巴腺炎、胰腺炎、脑膜炎、心肌炎、心内膜炎、骨髓炎、败血症、尿路感染、淋病、产褥热、伤寒及伤寒带菌者、细菌性痢疾等症。

1.1.2药理与作用

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。

半衰期约为61.3分钟。

阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。

口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。

对大多数致病的G+菌和G-菌（包括球菌和杆菌）均有强大的抑菌和杀菌作用。

其中对肺炎链球菌、溶血性

延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。

2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。

克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

4.氯霉素，大环内酯类，璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用，但其临床意义不明。

5.阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。

6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。

8.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。

1.2.2给药说明

1.为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。

3.用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。

立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。

临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。

血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。

同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。

有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。

宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。

5.阿莫西林容易水解，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。

6.阿莫西林与氨基糖苷类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。

7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻（可能是伪膜性结肠炎）时，必须停药。

8.药物过量的处理：

用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。

10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

2阿莫西林的发展前景

阿莫西林，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。

阿莫西林从不良反应、市场竞争和耐药性等几个方面来讲，其市场的火爆与走红即将成为过去，未来的竞争将是新产品的竞争，即新技术工艺的竞争，因此必须引起国内有关企业的高度重视。

2.1阿莫西林胶囊市场研究[1]

阿莫西林胶囊行业趋势研究报告是通过对影响阿莫西林胶囊行业市场运行的诸多因素所进行的调查分析，掌握阿莫西林胶囊行业市场运行规律，从而对阿莫西林胶囊行业的未来的发展趋势特点、市场容量、竞争趋势、细分下游市场需求趋势等进行预测。

阿莫西林胶囊行业趋势研究报告主要分析要点包括：

1.阿莫西林胶囊行业发展趋势特点分析。

通过对阿莫西林胶囊行业发展影响因素分析，总结出未来阿莫西林胶囊行业总体运行趋势特点；

2.预测阿莫西林胶囊行业生产发展及其变化趋势。

对生产发展及其变化趋势的预测，这是对市场中商品供给量及其变化趋势的预测；

3.预测阿莫西林胶囊行业市场容量及变化。

综合分析预测期内阿莫西林胶囊行业生产技术、产品结构的调整，预测阿莫西林胶囊行业的需求结构、数量及其变化趋势。

4.预测阿莫西林胶囊行业市场价格的变化。

企业生产中投入品的价格和产品的销售价格直接关系到企业盈利水平。

在商品价格的预测中，要充分研究劳动生产率、生产成本、利润的变化，市场供求关系的发展趋势，货币价值和货币流通量变化以及国家经济政策对商品价格的影响。

2.1.1阿莫西林发展前景

国际市场：

近年来，国际阿莫西林胶囊市场发展较为平稳，除美国对阿莫西林胶囊的需求量较大以外，其次是欧洲国家，对阿莫西林胶囊的青睐越来越明显；新兴市场如俄罗斯也掀起了对阿莫西林胶囊的喜爱。

在欧美等国家的带动下，国际阿莫西林胶囊市场容量不断增长。

截止2011年国际阿莫西林胶囊市场容量达到了3879亿美元，同比增长7.83%。

2012年在整个国际经济形势下，阿莫西林胶囊市场有望增长8.79%。

国内市场：

2011年第四季度以来，国内阿莫西林胶囊市场持续冷淡。

这波冷市行情的出现，是行业自身发展和外部经济环境共振的结果。

一方面，国际经济形势低迷，自2008年金融危机以来，世界经济复苏乏力，主权债务危机阴影不散，新一轮全球经济衰退的风险加剧。

与此同时，国内经济增速放缓，2012年一季度GDP同比仅增长8.1%，创下近三年来新低。

经济放缓，内需乏力，加上长期通胀压力、流动性紧缩以及上游房地产市场持续深度调控等因素共同影响，阿莫西林胶囊行业经济环境陷入低迷，市场需求受到一定抑制。

我们预计2012年我国阿莫西林胶囊市场容量增速将有所放缓，增幅为14.08%，市场容量达到522.98亿元。

2.1.2阿莫西林市场存在问题

1.过敏问题：

阿莫西林像其他青霉素一样，在首次使用前，必须进行过敏性反应。

如：

皮疹、血清、转氨霉升高以及腹泻、恶心、呕吐等胃肠道不良反应。

2.竞争问题：

（1）横向竞争：

生产厂家多，品牌竞争激烈，价格战；

（2）纵向竞争：

新品-新品-复方制剂。

3.耐药问题：

滥用药品，阿莫西林只能有效地抑制和杀死对它敏感的一些菌株，而且长期使用阿莫西林就会产生耐药菌株，用正常的剂量就很难奏效。

2.2阿莫西林市场份额分析

领跑感染药市场。

正因阿莫西林服用方便，安全性高，疗效好，不良反应少，价格能让百姓接受，使得阿莫西林拥有很大的市场需求并带动其销量直线上升，市场占有率连年增长，这便是阿莫西林平凡中的亮点。

据统计，全球阿莫西林无论从原料药和制剂的产量上，排位在抗生素品种中均数前列，6%速度递增。

今年初统计，抗生素占全世界抗感染药物市场的最大份额（量将达到1.1万吨。

在抗生药中，阿莫西林销售额独占鳌头，约22.5亿美元）

阿莫西林作为广谱抗生素，成为临床上应用最广泛的基础抗感染用药。

特别是国家将其列入医疗保险目录甲类药品后，价格比较合理。

阿莫西林胶囊的价格也是一跌再跌，由前几年的零售10元/盒跌至4元/盒。

由于全国生产阿莫西林的厂家增多，在产品质量上难免鱼龙混杂。

名企由于技术力量雄厚，产品质量较有保证。

以华北制药为例，其阿莫西林在产量上居同行业前列，且各项技术指标均已超过国家药典标准。

为了方便不同人群用药，“华药”先后研发出阿莫西林胶囊、分散片、颗粒剂、咀嚼片及阿莫西林复合制剂，形成了规模化、多品种、高质量的系列化产品。

华药公司的阿莫西林原料药被国内许多生产阿莫西林制剂的厂家选用

2.2.1结论

阿莫西林是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，服用方便，安全性高，疗效好，不良反应少，价格能让老百姓接受，备受医生和患者的青睐。

市场占有率连年增长。

研发新品，前景无限好。

致谢

通过这次毕业设计过程中从课题设计、资料收集与整理到轮的撰写的全部过程，当我全部写完这篇论文的时候有一种如释重负的感觉，感慨良多。

我要感谢在写论文中帮助过我的每一个人，首先我要感谢我的指导老师的严格指导和循循善诱。

最后我要感谢我的父母，是他们辛勤的劳作，无私的付出，为我创造良好的学习条件，我才能顺利完成学业。

参考文献

【1】2015-2020年中国阿莫西林胶囊行业预测及投资策略研究报告

【2】医药营销人才的培养药学教育1995/04中国期刊全文数据库