药理学药理大题整理0001Word文档格式.docx

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氯丙嗪

解热镇痛药

作用部位

下丘脑体温调节中枢

阻断DA受体、5-HT、-受体、M受体、

H1受体，作用广泛。

对体温调节中枢起很强的抑制作用。

感染时，多种炎性介质、细胞因子等的增加使前列腺素合成增加，使体温调定点升高。

NSAIDs抑制前列腺素合成，使升高的体温调定点回归正常。

不但降低发热机体的体温，而且能降低正常体温。

体温调节作用随环境温度而变化，低温环境时可使体温降得更低，在炎热天气可使体温升高。

只降低发热机体的体温，对正常体温无影响。

与哌替啶、异丙嗪联合用于低温麻醉

（人工冬眠）

解热

氯丙嗪与阿司匹林的降温的特点与机制，解热药药理作用

2、解热镇痛药与阿片类镇痛药镇痛作用的区别

阿片类

炎症或损伤部位

脑内与痛觉传递有关的部位和对痛性伤害性刺激产生反应的部位

作用机制和药理作用

阻止前列腺素的合成；

可能有通过对外周以及中枢神经元的直接作用产生镇痛效应

激活阿片受体，抑制所在区域的神经元，减少抑制性神经递质的释放，间接抑制痛觉传导的中间神经元，从而抑制痛觉传导

作用强度

适于轻、中度疼痛

强大，能有效提高痛阈，减轻对疼痛的恐惧感

对炎症引起的疼痛尤为有效，对手术后的慢性疼痛有效

其他镇痛药无效的急性锐痛和严重创伤、烧伤引起

的疼痛。

不良反应

不产生呼吸抑制、耐受性及成瘾性

易产生成瘾性和耐受性，中毒时岀现呼吸抑制和针尖样瞳孔

曾考；

比较吗啡和乙酰水杨酸在镇痛机制，镇痛部位及临床应用上的特点。

（6分）

3、吗啡的不良反应；

吗啡为什么可以用于治疗心源性哮喘？

吗啡的不良反应：

1）呼吸抑制，恶心，呕吐、便秘；

2）耐受性和依赖性。

多次反复使用会

产生耐受性，且与其他阿片类药物之间存在交叉耐受；

在导致耐受的同时会产生身体依赖，停止给药会出现戒断症状。

可治疗心源性哮喘：

a.镇静、安定，减少耗02,使心脏的负担减轻;

b.舒张外周血管，阻力J,前、后负荷J

c.抑制肺牵张反射、增加肺泡气体更新

4、乙酰水杨酸（阿司匹林）为什么可影响血栓形成？

用药时应注意什么？

说明其理由。

阿司匹林与抗血小板药物的作用区别

作用机制：

血栓形成与血小板聚集有关。

阿司匹林是花生四烯酸代谢过程中的环氧酶抑制剂,可以使血小板中环氧酶活性中心丝氨酸残基乙酰化而灭活，从而抑制血栓素2（TXA2）的生成，影响

血小板的聚集,故可抗血栓形成。

用药时应注意：

不良反应：

1）消化系统的不良反应：

胃肠道刺激,表现为消化不良、上腹不适、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、溃疡和出血;

2）神经系统的不良反应：

头痛、头晕、耳鸣、耳聋等;

3）泌尿系统不良反应：

对某些低血容量性疾病的患者,阿司匹林可影响肾脏灌流,可能造成一定的水肿;

4）血液系统的不良反应：

出血倾向。

药物的相互作用：

阿司匹林血浆蛋白结合率达80%-90%,血浆药物浓度升高时,结合的比例可能降低;

血浆清蛋白浓度降低时,游离的药物浓度增加。

另外,与阿司匹林竞争血浆蛋白结合位点的物质很多,包括甲状腺激素、青霉素、苯妥英钠、尿酸、其他NSAIDs等。

5、阿托品的药理作用与临床应用；

阿托品对ACH勺量效曲线的影响

药理作用：

1）心血管系统：

•心脏：

心率先短暂阻突触前M1,后fl阻突触后M2房室传导f血管：

超大剂量时可引起皮下血管扩张；

2）平滑肌：

对多种内脏平滑肌有松弛作用

3）眼：

扩瞳,调节麻痹,眼内压升高

4）腺体：

抑制腺体分泌。

对唾液腺和汗腺作用最敏感。

临床应用：

1）解除平滑肌痉挛,适于各种内脏绞痛。

2）抑制腺体分泌,用于麻醉前给药

3）眼科：

虹膜睫状体炎，与缩瞳药交替使用；

验光配镜，现已少用；

4）缓慢型心律失常

5）抗休克：

感染性休克可用大剂量阿托品治疗

6）解救有机磷酸酯类中毒

对Ach的量效曲线的影响：

由于阿托品是竞争性M受体拮抗剂，故会使Ach量效曲线平行右移。

6、有机磷中毒对因和对症治疗的方法以及作用机制

对症治疗：

尽早给予阿托品，直到M受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状（阿托品化）。

机制：

M受体拮抗剂，对抗体内ACH的M样作用。

对因治疗：

及早使用ACHE复活药，如碘解磷定。

碘解磷定带正电荷的季铵氮即与磷酰化ACHE

的阴离子部位相结合，生成磷酰化ACHE和解磷定复合物，后者进一步裂解为磷酰化解磷定，同时使ACHE游离出来，恢复其水解ACH的活性。

两者应联合使用。

7、B受体阻断药（普萘洛尔）对心脏有哪些作用，可用于哪些心

血管疾病的治疗

作用：

1、心率减慢，心排出量和心肌收缩力降低，血压稍下降；

2、减慢窦性节律，减

慢心房和房室结的传导，延长房室结的功能性不应期。

——全面抑制

心血管疾病：

心律失常，高血压病，心绞痛，充血性心力衰竭

8、氯丙嗪的主要不良作用；

氯丙嗪锥体外系反应原因，用L-Dopa

可否缓解？

不良反应：

1、一般不良反应：

包括中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等），M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼内压升高等），a受体阻断症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸等）

2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合征

（2）静坐不能（3）急性肌张力障碍；

上述反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的Da样受体，使纹状体中的DA功能减弱，ACh的功能相对增强而引起的。

减少药量或停药后，症状可减轻或自行消失，也可用胆碱受体阻断药（苯海明、东莨菪碱）或促DA释放药（金刚烷胺）缓解椎体外系反应。

L-Dopa不能缓解症状，因为L-Dopa虽能

在脑内转变为DA但吩噻嗪类药物阻断了中枢DA受体，是DA无法发挥作用。

（4）迟发性运动障碍。

其机制可能是因DA受体长期被阻断，受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致。

停药后难以消失，用抗胆碱药反使症状加重，而不典型抗精神病药氯氮平能使反应减轻

3、神经阻滞药恶性综合征4、药源性精神异常5、惊厥与癫痫6、变态反应

7、心血管和内分泌系统反应8、急性中毒9、其他：

肝损伤，黄疸，AA等

9、苯妥英钠（抗癫痫）的药理作用和临床应用

1、阻断电压依赖性钠通道：

主要与失活状态的钠通道结合阻止Na+内流，从而降低细胞膜兴奋性；

2、阻断电压依赖性钙通道：

选择性阻断L-型、N-型钙通道，阻止Ca2+内流，从而降低细胞膜兴奋性；

3、抑制钙调素激酶的活性，影响突出传递功能；

4、选择性阻断PTP的形成，使神经元兴奋性降低。

1、抗癫痫：

大发作和局限发作的首选药，对小发作无效

2、治疗外周神经痛

3、抗心律失常

10、钙通道阻滞药

1、对心肌的作用：

1）负性肌力作用（平台期Ca内流）、负性频率和负性传到（0相和4相Ca内流）:

PAAs>

BTZs>

DHPs

（维拉帕米>

地尔硫卓>

硝苯地平）；

二氢吡啶类扩张外周血管作用强，反射性激活交感神经导致正性心

力、频率和传导作用。

2）保护缺血心肌作用（减少钙超载）

3）抗心肌肥厚

2、对平滑肌的作用

1）血管平滑肌：

DHPs>

PAAs>

BTZs（硝苯地平>

维拉帕米>

地尔硫卓），尤其扩张动脉血管，对静脉血管作用小

2）其他平滑肌：

支气管平滑肌、胃肠道、子宫、输尿管，大剂量时舒张

3、对动脉粥样硬化的作用：

减轻钙超载、抑制平滑肌增生迁移、基质蛋白的合成、抑制脂质过氧化

4、对红细胞和血小板：

稳定红细胞膜、抑制血小板

5、对内分泌系统的作用：

抑制兴奋-分泌偶联insulin、ADH等

6、对肾脏的作用：

舒张肾血管，增加滤过，抑制水和电解质的重吸收-排钠利尿；

抑制肾脏肥厚。

1、心绞痛：

变异性心绞痛（三种都可以），劳累性和不稳定性心绞痛。

（不用二氢吡啶类）

2、心律失常：

室上性心动过速、后除极、心房颤动或扑动等；

维拉帕米室治疗折返性阵发性室上性心动过速的首选药。

（不用二氢吡啶类）。

可用于冠状动脉痉挛引起的室性心动过速和室颤。

3、高血压：

对伴有冠心病的-nifedipine，伴有脑血管病的-尼莫地平，伴有快速性心律失常的verapamil

4、心肌梗死：

对于心电图显示没有Q波，且b受体阻断药禁用时，早期使用diltiazem和verapamil，

减少在发生率。

但不会改善其生存时间（b受体阻断药和ACEI可以）

5、充血性心力衰竭：

长效药amlodipine和felodiping负性肌力作用小，引起的反射性交感神经活化少。

当HF合并心绞痛或高血压时可应用，对舒张功能障碍型HF效果较好。

6、肥厚性心肌病：

可减轻高血压引起的左室肥厚，非二氢吡啶类优于二氢吡啶类。

Verapamil疗效确切。

7、粥样硬化：

延长发展过程和防止新的血管损形成。

8其他系统疾病

1）脑血管疾病：

预防蛛网膜下隙出血引起的脑血管痉挛，治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓塞-尼莫地平，nicardipine，flunarizine

预防偏头痛-verapamil，尼莫地平，flunarizine

2）周围血管疾病：

雷诺病（寒冷或情绪激动引起的外周血管痉挛性疾病）-nifedipine，diltiazemfelodipine

3）呼吸系统：

原发性肺动脉高压、支气管哮喘（抑制肥大细胞释放过敏介质，改善对其他药物的耐受性）

4）预防早产，舒张子宫平滑肌；

消化性溃疡；

糖尿病肾病

常见为头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿；

恶心、呕吐；

基础血压过低、左室收缩功能减弱、病窦综合征和房室传导阻滞者慎用；

顺行性旁路传导、逆行性折返性心律失常、心房纤颤、室性心动过速和复合性心动过速者禁用；

AS禁用二氢吡啶类。

硝苯地平作用机制及不良反应、钙通道阻滞药的不良反应

11、抗心律失常药：

分类，应用

I类-钠通道阻滞药

Ia--钠通道阻滞药（适度阻滞，约30%）:

奎尼丁，应用：

广谱

Ib--钠通道阻滞药（轻度阻滞，小于10%：

利多卡因，苯妥英，应用：

室性心律失常，强

心苷中毒所致的室性心动过速或室性纤颤

Ic--钠通道阻滞药（明显阻滞，约50%：

普罗帕酮，应用：

室上性、室性心律失常，预激综合征

n—3肾上腺素受体拮抗药：

普萘洛尔，应用：

室上性心律失常，窦性心动过速

川一延长动作电位时程药：

碘胺酮，应用：

w—钙通道阻滞药：

维拉帕米，应用：

室上性和房室结折返性心律失常，为阵发性室上性心

动过速的首选药

12、治疗慢性充血性心衰药物的分类，举例，并简述机制。

强

分类：

一、