药理学药理大题整理0001Word文档格式.docx

1、氯丙嗪解热镇痛药作用部位下丘脑体温调节中枢阻断DA受体、5-HT、-受体、M受体、H1受体，作用广泛。对体温调节中枢 起很强的抑制作用。感染时，多种炎性介质、细胞因子等的增加使前列 腺素合成增加，使体温调定点升高。NSAIDs抑制前 列腺素合成，使升高的体温调定点回归正常。不但降低发热机体的体温，而且能降低 正常体温。体温调节作用随环境温度而 变化，低温环境时可使体温降得更低， 在炎热天气可使体温升高。只降低发热机体的体温，对正常体温无影响。与哌替啶、异丙嗪联合用于低温麻醉（人工冬眠）解热氯丙嗪与阿司匹林的降温的特点与机制，解热药药理作用2、 解热镇痛药与阿片类镇痛药镇痛作用的区别阿片类炎症或

2、损伤部位脑内与痛觉传递有关的部位和对痛性伤害性刺激 产生反应的部位作用机制和 药理作用阻止前列腺素的合成；可能有通过对外 周以及中枢神经元的直接作用产生镇 痛效应激活阿片受体，抑制所在区域的神经元，减少抑制 性神经递质的释放，间接抑制痛觉传导的中间神经 元，从而抑制痛觉传导作用强度适于轻、中度疼痛强大，能有效提高痛阈，减轻对疼痛的恐惧感对炎症引起的疼痛尤为有效，对手术后 的慢性疼痛有效其他镇痛药无效的急性锐痛和严重创伤、 烧伤引起的疼痛。不良反应不产生呼吸抑制、耐受性及成瘾性易产生成瘾性和耐受性，中毒时岀现呼吸抑制和针 尖样瞳孔曾考；比较吗啡和乙酰水杨酸在镇痛机制，镇痛部位及临床应用上的特点。

3、 （6分）3、 吗啡的不良反应；吗啡为什么可以用于治疗心源性哮喘？吗啡的不良反应： 1）呼吸抑制，恶心，呕吐、便秘； 2）耐受性和依赖性。多次反复使用会产生耐受性，且与其他阿片类药物之间存在交叉耐受；在导致耐受的同时会产生身体依赖， 停止给药会出现戒断症状。可治疗心源性哮喘：a.镇静、安定，减少耗 02,使心脏的负担减轻;b.舒张外周血管，阻力J,前、后负荷Jc.抑制肺牵张反射、增加肺泡气体更新4、 乙酰水杨酸（阿司匹林） 为什么可影响血栓形成？用药时应注 意什么？说明其理由。阿司匹林与抗血小板药物的作用区别作用机制： 血栓形成与血小板聚集有关。 阿司匹林是花生四烯酸代谢过程中的环氧酶抑制剂,

4、 可以使血 小板中环氧酶活性中心丝氨酸残基乙酰化而灭活，从而抑制血栓素 2（ TXA2）的生成，影响血小板的聚集,故可抗血栓形成。用药时应注意： 不良反应：1） 消化系统的不良反应：胃肠道刺激,表现为消化不良、上腹不适、腹痛、腹泻、恶心、 呕吐、溃疡和出血;2） 神经系统的不良反应：头痛、头晕、耳鸣、耳聋等;3） 泌尿系统不良反应：对某些低血容量性疾病的患者,阿司匹林可影响肾脏灌流,可能造 成一定的水肿;4） 血液系统的不良反应：出血倾向。药物的相互作用： 阿司匹林血浆蛋白结合率达 80%-90%,血浆药物浓度升高时,结合的比例可能降低;血浆清 蛋白浓度降低时, 游离的药物浓度增加。 另外,

5、与阿司匹林竞争血浆蛋白结合位点的物质很 多,包括甲状腺激素、青霉素、苯妥英钠、尿酸、其他 NSAIDs 等。5、 阿托品的药理作用与临床应用；阿托品对ACH勺量效曲线的影 响药理作用：1） 心血管系统：心脏：心率先短暂阻突触前 M1,后fl阻突触后 M2房室传导f 血 管：超大剂量时可引起皮下血管扩张；2） 平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用3） 眼：扩瞳,调节麻痹,眼内压升高4）腺体：抑制腺体分泌。对唾液腺和汗腺作用最敏感。临床应用：1 ） 解除平滑肌痉挛,适于各种内脏绞痛。2） 抑制腺体分泌,用于麻醉前给药3） 眼科：虹膜睫状体炎，与缩瞳药交替使用；验光配镜，现已少用；4） 缓慢型心律失常

6、5） 抗休克：感染性休克可用大剂量阿托品治疗6） 解救有机磷酸酯类中毒对Ach的量效曲线的影响：由于阿托品是竞争性 M受体拮抗剂，故会使Ach量效曲线平行右 移。6、 有机磷中毒对因和对症治疗的方法以及作用机制对症治疗：尽早给予阿托品，直到M受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状 （阿托品化）。机制：M受体拮抗剂，对抗体内 ACH的M样作用。对因治疗：及早使用 ACHE复活药，如碘解磷定。碘解磷定带正电荷的季铵氮即与磷酰化 ACHE的阴离子部位相结合， 生成磷酰化ACHE和解磷定复合物，后者进一步裂解为磷酰化解磷定， 同时使ACHE游离出来，恢复其水解 ACH的活性。两者应联合使用。7、 B

7、受体阻断药（普萘洛尔）对心脏有哪些作用，可用于哪些心血管疾病的治疗作用： 1、心率减慢，心排出量和心肌收缩力降低，血压稍下降； 2、减慢窦性节律，减慢心房和房室结的传导，延长房室结的功能性不应期。全面抑制心血管疾病：心律失常，高血压病，心绞痛，充血性心力衰竭8、 氯丙嗪的主要不良作用； 氯丙嗪锥体外系反应原因， 用 L-Dopa可否缓解？不良反应：1、 一般不良反应：包括中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等），M受体阻断症状（视力模糊、 口干、无汗、便秘、眼内压升高等） ，a受体阻断症状（鼻塞、血压下降、直立性低血 压及反射性心悸等）2、 锥体外系反应：（ 1）帕金森综合征（ 2）静坐不能（ 3）

8、急性肌张力障碍；上述反应是由于氯丙嗪阻断 了黑质-纹状体通路的Da样受体，使纹状体中的DA功能减弱，ACh的功能相对增强而引起的。 减少药量或停药后，症状可减轻或自行消失，也可用胆碱受体阻断药（苯海明、东莨菪碱） 或促DA释放药（金刚烷胺）缓解椎体外系反应。 L-Dopa不能缓解症状，因为 L-Dopa虽能在脑内转变为DA但吩噻嗪类药物阻断了中枢 DA受体，是DA无法发挥作用。（4）迟发性运动障碍。其机制可能是因 DA受体长期被阻断，受体敏感性增加或反馈性 促进突触前膜 DA释放增加所致。停药后难以消失，用抗胆碱药反使症状加重，而不典型抗 精神病药氯氮平能使反应减轻3、 神经阻滞药恶性综合征

9、4 、药源性精神异常 5 、惊厥与癫痫 6 、变态反应7、心血管和内分泌系统反应 8 、急性中毒 9 、其他：肝损伤，黄疸， AA等9、 苯妥英钠（抗癫痫）的药理作用和临床应用1、 阻断电压依赖性钠通道：主要与失活状态的钠通道结合阻止 Na+内流，从而降低细 胞膜兴奋性；2、 阻断电压依赖性钙通道：选择性阻断 L-型、N-型钙通道，阻止 Ca2+内流，从而降低 细胞膜兴奋性；3、 抑制钙调素激酶的活性，影响突出传递功能； 4、选择性阻断PTP的形成，使神经元 兴奋性降低。1、 抗癫痫：大发作和局限发作的首选药，对小发作无效2、 治疗外周神经痛3、 抗心律失常10、 钙通道阻滞药1、 对心肌的作

10、用：1） 负性肌力作用（平台期 Ca内流）、负性频率和负性传到（0相和4相Ca内流）:PAAs BTZs DHPs（维拉帕米 地尔硫卓 硝苯地平）；二氢吡啶类扩张外周血管作用强， 反射性激活交感神经导致正性心力、频率和传导作用。2） 保护缺血心肌作用（减少钙超载）3） 抗心肌肥厚2、 对平滑肌的作用1） 血管平滑肌：DHPs PAAs BTZs （硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓），尤其扩张动脉血管，对静脉 血管作用小2） 其他平滑肌：支气管平滑肌、胃肠道、子宫、输尿管，大剂量时舒张3、 对动脉粥样硬化的作用：减轻钙超载、抑制平滑肌增生迁移、基质蛋白的合成、抑制脂质过氧化4、 对红细胞和血小板：稳

11、定红细胞膜、抑制血小板5、 对内分泌系统的作用：抑制兴奋-分泌偶联insulin 、ADH等6、 对肾脏的作用：舒张肾血管，增加滤过，抑制水和电解质的重吸收 -排钠利尿；抑制肾脏肥厚。1、 心绞痛：变异性心绞痛（三种都可以），劳累性和不稳定性心绞痛。（不用二氢吡啶类）2、 心律失常：室上性心动过速、后除极、心房颤动或扑动等；维拉帕米室治疗折返性阵发性室上性心动 过速的首选药。（不用二氢吡啶类）。可用于冠状动脉痉挛引起的室性心动过速和室颤。3、 高血压：对伴有冠心病的-nifedipine ，伴有脑血管病的-尼莫地平，伴有快速性心律失常的 verapamil4、 心肌梗死：对于心电图显示没有 Q

12、波，且b受体阻断药禁用时，早期使用 diltiazem 和verapamil ，减少在发生率。但不会改善其生存时间（ b受体阻断药和ACEI可以）5、 充血性心力衰竭：长效药amlodipine和felodiping 负性肌力作用小，引起的反射性交感神经活化少。当HF合并心绞痛或高血压时可应用，对舒张功能障碍型 HF效果较好。6、 肥厚性心肌病：可减轻高血压引起的左室肥厚，非二氢吡啶类优于二氢吡啶类。 Verapamil疗效确切。7、 粥样硬化：延长发展过程和防止新的血管损形成。8 其他系统疾病1） 脑血管疾病：预防蛛网膜下隙出血引起的脑血管痉挛，治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑 栓塞-尼

13、莫地平，nicardipine ，flunarizine预防偏头痛-verapamil ，尼莫地平，flunarizine2） 周围血管疾病：雷诺病（寒冷或情绪激动引起的外周血管痉挛性疾病） -nifedipine ，diltiazem felodipine3） 呼吸系统：原发性肺动脉高压、支气管哮喘（抑制肥大细胞释放过敏介质，改善对其他药物的耐 受性）4） 预防早产，舒张子宫平滑肌； 消化性溃疡； 糖尿病肾病常见为头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿；恶心、呕吐；基础血压过低、左室收缩功能减弱、病窦综合征和房室传导阻滞者慎用；顺行性旁路传导、逆 行性折返性心律失常、心房纤颤、室性心动过速和复合性心

14、动过速者禁用； AS禁用二氢吡啶类。硝苯地平作用机制及不良反应、钙通道阻滞药的不良反应11、 抗心律失常药：分类，应用I类-钠通道阻滞药I a-钠通道阻滞药（适度阻滞，约30%）:奎尼丁，应用：广谱I b-钠通道阻滞药（轻度阻滞，小于 10%：利多卡因，苯妥英，应用：室性心律失常，强心苷中毒所致的室性心动过速或室性纤颤I c-钠通道阻滞药（明显阻滞，约 50%：普罗帕酮，应用：室上性、室性心律失常，预激 综合征n 3肾上腺素受体拮抗药：普萘洛尔，应用：室上性心律失常，窦性心动过速川一延长动作电位时程药：碘胺酮，应用：w钙通道阻滞药： 维拉帕米，应用：室上性和房室结折返性心律失常，为阵发性室上性心动过速的首选药12、 治疗慢性充血性心衰药物的分类，举例，并简述机制。强分类：一、