降糖药分类说明文档格式.docx

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（二）格列齐特（达美康）:

为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;

此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）:

为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）:

较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;

其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）:

为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统;

其体内半衰期可长达9小时，只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）:

第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。

血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为:

格列本脲>

格列吡嗪>

格列喹酮>

格列奇特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。

研究发现，瑞格列奈治疗组的I相胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。

瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。

常用药物有瑞格列奈、那格列奈。

瑞格列奈（诺和龙）:

该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。

它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。

常用药物有二甲双胍。

二甲双胍（格华止，美迪康）:

其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;

与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖;

此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。

主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;

由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。

肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。

其常用药物有:

糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100:

主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。

枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ）对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐平）:

单独使用不引起低血糖，也不影响体重;

可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。

可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）:

为新一代α糖苷酶抑制剂。

该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。

可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。

单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。

其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）:

新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。

老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。

贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。

作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮:

噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。

适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。

同时随着同类药罗格列酮（文迪亚）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。

它提高一种被称为"

肠促胰岛激素"

GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。

目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

GLP-1受体激动剂

胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。

GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。

GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。

2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。

GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。

2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

胰岛素及其类似药物

胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。

对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。

目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。

降糖药副作用

降糖药共同的副作用为低血糖。

α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能发生。

患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼、发呆等现象，严重时会发生昏迷。

应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料，严重时应立即注射葡萄糖。

双胍类

双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。

单独用药不会发生低血糖。

磺脲类

1、低血糖。

2、白细胞减少。

可出现嗓子痛，伴有寒战的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状。

应去医院检查白细胞，如白细胞减少，则更换药物。

3、溶血性贫血。

尿呈黄褐色或红色，皮肤及眼睛有黄染，发热，颜面发白，疲劳无力。

苯茴酸类衍生物促泌剂

增加体重。

单独用药基本不会低血糖。

阿卡波糖（拜唐苹）等α-糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反应较少。

水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下降时应停药。

胰腺炎病史患者禁用本药。

中药种类

现代药理研究证明，很多单味中药具有降糖作用。

但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个体差异性和复方的使用。

中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用。

单味降糖中药

（一）黄芪:

黄芪多糖具有双向调节血糖作用。

临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

（二）黄连:

煎剂有降低血糖作用。

从黄连整药中提炼的小檗碱（黄连素）可减少体重，显著改善葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，减少脂肪合成。

（三）黄精:

有明显的降血糖作用。

（四）地黄（包括生地、熟地）:

具有降低血糖作用，且可改善血脂异常。

临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等。

（五）人参:

人参多糖有降血糖作用。

人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响。

对轻症糖尿病，人参可与生地合用，人参每日用量为3~9克。

（六）山药:

可显著降低实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高。

（七）鬼箭羽:

有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生。

（八）麦冬:

可降低血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加。

单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。

服用时间

糖尿病的用药是有讲究的。

口服降糖药种类较多，因降糖机制不同而用法不同，且多与进餐时间有关，好几种降糖药是不能在餐后补服的。

1.a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等。

这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服。

如果在餐后服用，无法起到降糖效果。

2.格列奈类常用的有诺和龙、唐力等，属胰岛素促泌剂。

其降糖作用迅速而短暂，模拟生理性胰岛素分泌，主要用于控制餐后高血糖，也称餐时血糖调节剂。

餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖，故应在餐前5~30分钟服用，不进餐不服药。

3.磺脲类药物常用的有优降糖、达美康、美吡达、迪沙片、糖适平等。

大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效，而降糖作用的高峰一般在服药后2~3小时出现。

因此，建议在餐前20~30分钟服用磺脲类降糖药。

降糖药的分类与服用

不同降糖药降糖作用有不同

目前常用的口服降糖药包括以下几大类：

一、促胰岛素分泌剂

这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。

磺脲类：