1利尿药和脱水药文档格式.docx
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强心、扩肾血管,有效滤过压，尿生成,但因球-管平衡机制，使排出尿量并不能增加。
（二）肾小管重吸收及分泌1.近曲小管：
重吸收Na+60－65%。
Na+重吸收方式：
Na+－H+交换。
H+的来源：
H2O+CO2H2CO3H++HCO＝3乙酰唑胺碳酸酐酶H+Na+－H+交换利尿。
作用弱。
2.髓袢升支粗段：
重吸收Na+20－30%。
重吸收方式：
K+-Na+-2Cl-共同转运方式。
（1）尿稀释：
髓袢升支粗段，只重吸收Na+、Cl-、K+，而H2O不被重吸收，管腔液被稀释（即尿稀释）。
（2）尿浓缩：
重吸收的Na+、Cl-、K+使髓质间质形成高渗小管液经集合管时大量水被再吸收尿浓缩。
碳酸酐酶高效能利尿药：
抑制随泮升支粗段髓质和皮质部Na+、Cl-、K+重吸收，影响尿稀释－浓缩机制，利尿作用强大。
3．远曲小管和集合管：
（1）远曲小管近端：
经K+-Na+-2Cl-共同转运，重吸收NaCl10%中效利尿药：
抑制随泮升支粗阶皮质部和远曲小管初段NaCl重吸收，仅影响尿稀释，不影响浓缩，利尿作用中等强度。
（2）远曲小管远端和集合管：
重吸收NaCl5%。
①Na+－H+交换；
②K+-Na+交换。
低效能利尿药：
作用于远曲小管和集合管，利尿作用弱。
①螺内酯，阻断醛固酮受体，产生利尿作用；
②氨苯蝶定，阻滞Na+通道，抑制K+-Na+交换，而利尿。
药物分类及作用部位：
1．高效能利尿药：
呋塞米、依他尼酸、布美他尼。
作用于髓袢升支髓质部和皮质部。
2.中效能利尿药：
噻嗪类、氯噻酮，作用于随袢升支粗段皮质部和远曲小管初段。
3．低效能利尿药：
螺内酯、氨苯蝶啶，作用远曲小管和集合管。
二、常用利尿药二、常用利尿药
（一）高效利尿药：
呋塞米（furosemide，速尿）【作用】1．利尿：
①迅速高效：
口服，20－30分起效,2h达高峰,持续6-8h；
静注，2－10min起效,1h达高峰,持续4-6h。
②抑制Na+重吸收20%,持续大剂量应用，尿量达50L。
抑制Na+、Cl、K+重吸收，尿中Na+、Cl、K+。
K+-Na+交换，K+排，易致低血K+；
Cl排，可致低氯性碱中毒；
Ｍｇ2+、Ca2+排出。
利尿机理：
抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部K+-Na+-2Cl-共同转运,抑制NaCl重吸收,干扰尿稀释－浓缩功能,利尿强大。
2.舒张肾血管：
增加肾血流量,有利改善肾功能。
【应用】1.心、肝、肾严重水肿（其它药无效）。
：
2.急性肺水肿：
利尿,血容量；
扩张血管,回心血量，左室舒张末压。
3.急性脑水肿：
利尿，血容量,血浆渗透压,促进水肿液进入血循环。
4.急性肾功衰竭：
明显增加尿量,使肾小管充盈,可防止肾小管萎缩坏死。
5.加速毒物排泄:
配合输液。
【不良反应】1.水盐代谢紊乱:
低血容量、低钠、低钾、低镁、低氯性碱中毒。
2.耳毒性：
依他尼酸＞呋塞米＞布美他尼。
耳鸣、听力,耳聋，剂量依赖性，禁与氨基甙类合用。
3．高尿酸血症：
促进尿酸重吸收；
药物与尿酸竞争排泄，尿酸排泄。
4．其它：
胃肠道反应、过敏、胃出血等。
布美他尼：
1.利尿作用＞呋噻米40－60倍，不良反应少；
2.用于：
呋噻米无效者。
依他尼酸（利尿酸）：
毒性大，少用。
（二）中效利尿药噻嗪嗪类：
氢氯噻嗪、氟氯噻嗪、苄氟噻嗪；
氯噻酮。
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）【作用】1.利尿作用：
口服吸收好,1－2h显效,4-6h达高峰,持续15h。
机理：
抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管初段K+-Na+-2Cl-共同转运,抑制NaCl重吸收,只干扰尿稀释功能而利尿。
尿液中K+,K+排泄，并抑制碳酸酐酶，H+生成，H+-Na+,K+-Na+,易致低血K+。
2．降低血压：
①利尿，血容量减少；
②排Na+，血管壁对升压物质不敏感，血管扩张。
3．抗利尿作用：
①抑制磷酸二酯酶，远曲小管和集合管细胞内cAMP,水重吸收；
②排Na+，血浆渗透压，渴感减轻，饮水，尿量。
【用途】1．各种水肿：
心性水肿常用，与强心甙合用，注意补钾。
2．高血压：
基础降压药。
3．尿崩症：
主要用于肾性尿崩症，对加压素无效的垂体性也有效。
4．特发性高尿钙血症：
促远曲小管重吸收Ca++，长期应用致高血钙。
【不良反应】1.低钾、低镁等电解质紊乱。
注意补钾。
2.高尿酸血症、升高血糖（胰岛素分泌；
抑制磷酸二酯酶，cAMP,糖原分解）3.长期使用，升高血脂，TG、LDL、HDL（三）低效利尿药螺内酯（spironolactone，安体舒通）【作用】为醛固酮拮抗药，利尿弱而持久。
1．口服1天显效，3-4天达高峰，持续5-6天。
2．机理：
在远曲小管、集合管竞争醛固酮受体，对抗醛固酮作用，发挥保K+、排Na＋利尿作用。
【应用】1.醛固酮的顽固性水肿：
肝硬化腹水、肾病综合征。
2．原发性醛固酮增多症：
（见于皮质肿瘤）【不良反应】高血钾。
氨苯蝶啶（三氨蝶啶）【作用】1．利尿作用弱，口服1-2h作用，4－6小时达高峰，持续12－16h。
作用于远曲小管和集合管，阻滞Na++通道，抑制K+-Na+交换，保K+、排Na＋利尿作用。
【应用】顽固性水肿【不良反应】高血钾乙酰唑胺1．抑制碳酸酐酶，H+，H+-Na+交换，利尿弱。
2．抑制睫状体与中枢神经细胞碳酸酐酶，使房水，脑脊液。
3．治疗青光眼、脑水肿。
阿米洛利1．保K+、排Na＋利尿作用＞氨苯蝶定5倍，作用持续时间22－24小时；
2．用途、不良反应与氨苯蝶定相似。
第二节脱水药（渗透性利尿药）脱水药（渗透性利尿药），是能迅速提高血浆渗透压和肾小管管腔液渗透压，促进组织中水分向血浆转移，使组织脱水的药物。
特点：
①为小分子物质；
②静脉注射，不进入组织细胞内；
③易通过肾小球滤过，不被肾小管重吸收；
④体内不被代谢。
甘露醇（mannitol）【作用】20%高渗液1.脱水作用：
静脉快速滴注，迅速提高血浆渗透压。
2．利尿作用：
肾小球滤过，不被肾小管重吸收，管腔液渗透压升高。
【应用】1.脑水肿：
为首选药,20min作用，3h降至最低，维持6h。
2.青光眼：
降低眼内压，青光眼术前用药，便于手术。
3.预防急性肾衰：
维持足够尿量，稀释小管内有害物质，防止肾小管坏死。
【不良反应】1.一过性头痛，视力变化。
2.慢性心功不全、颅内活动性出血禁用。
山梨醇①25%高渗液；
②为甘露醇同分异构体，可部分转为果糖，脱水作用弱，不如甘露醇。
葡萄糖①50%高渗糖；
②脱水、利尿作用弱，易出现反跳。
第三节利尿药使用原则1.心性水肿：
①轻、中度水肿，选用氢氯噻嗪，或合留钾利尿药；
②重度水肿，选用高效利尿药，或合用留钾利尿药；
同类药不能配伍。
利尿药是治疗心性水肿辅助药，中、重度水肿要合用强心苷。
利尿采用阶梯式，避免血容量过度，代偿性醛固酮，药物效果。
2．肾性水肿：
①肾炎，限盐、卧床，无效时，用氢氯噻嗪。
②肾病综合征：
输血浆蛋白，提高胶体渗透压，可用氢氯噻嗪，或合用留钾利尿药；
或高效利尿药，或合用留钾利尿药。
③急性肾功不全：
强效利尿药3．肝性水肿：
血浆渗透压，伴醛固酮，先选留钾利尿药，或合用中效利尿药。
效果不好，留钾利尿药合用高效利尿药。
4．急性脑水肿和肺水肿：
静脉注射速尿，可减少循环血量，促进脑水肿液进入血循环；
还通过舒张静脉，回心血量，左室舒张末压，消除肺水肿。
小结：
教案末页教学小结1.高效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证2.中效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证3.低效利尿药：
螺内酯、氨苯蝶啶的作用机制、用途、禁忌证4.脱水药的作用特点、临床用途、禁忌证思考题或作业题1.利尿药分哪几类？
他们的主要作用部位及作用机制如何？
2.比较呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的作用特点、应用及主要不良反应。
3.何为脱水药？
简述甘露醇的主要作用和应用。
教学后记重点：
各药特点比较及合理选用。
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