1利尿药和脱水药文档格式.docx

1、 强心、扩肾血管, 有效滤过压，尿生成,但因 球-管平衡机制，使排出尿量并不能增加。 （二）肾小管重吸收及分泌 1.近曲小管： 重吸收 Na+ 6065% 。 Na+ 重吸收方式： Na + H + 交换。 H+ 的来源： H2 O + CO 2 H 2 CO 3 H+ + HCO 3 乙酰唑胺碳酸酐酶 H+ Na + H + 交换利尿。 作用弱。 2.髓袢升支粗段： 重吸收 Na+ 2030%。 重吸收方式： K+ -Na + -2Cl - 共同转运方式。 （1）尿稀释： 髓袢升支粗段，只重吸收 Na+ 、Cl - 、K + ，而 H2 O 不被重吸收，管腔液被稀释（即尿稀释）。 （2） 尿

2、浓缩： 重吸收的 Na+ 、Cl - 、K + 使髓质间质形成高渗 小管液经集合管时 大量水被再吸收尿浓缩。 碳酸酐酶高效能利尿药： 抑制随泮升支粗段髓质和皮质部 Na+ 、Cl - 、K + 重吸收，影响尿稀释浓缩机制，利尿作用强大。 3远曲小管和集合管： （1）远曲小管近端： 经 K+ -Na + -2Cl - 共同转运，重吸收 NaCl 10% 中效利尿药： 抑制随泮升支粗阶皮质部和远曲小管初段 NaCl 重吸收，仅影响尿稀释，不影响浓缩，利尿作用中等强度。 （2）远曲小管远端和集合管： 重吸收 NaCl 5%。 Na+ H + 交换；K + -Na + 交换。 低效能利尿药： 作用于远

3、曲小管和集合管，利尿作用弱。 螺内酯，阻断醛固酮受体，产生利尿作用； 氨苯蝶定，阻滞 Na+ 通道，抑制 K + -Na + 交换，而利尿。 药物分类及作用部位： 1高效能利尿药： 呋塞米、依他尼酸、布美他尼。 作用于髓袢升支髓质部和皮质部。 2. 中效能利尿药： 噻嗪类、氯噻酮，作用于随袢升支粗段皮质部和远曲 小管初段。 3低效能利尿药： 螺内酯、氨苯蝶啶，作用远曲小管和集合管。 二、常用利尿药 二、常用利尿药 （一）高效利尿药： 呋塞米（furosemide，速尿） 【作用】 1利尿： 迅速 高效： 口服，2030 分起效, 2h 达高峰,持续 6-8 h； 静注，210min 起效,1h

4、 达高峰,持续 4-6h。 抑制 Na+ 重吸收 20%, 持续大剂量应用，尿量达 50L。 抑制 Na+ 、Cl 、K + 重吸收，尿中 Na + 、Cl 、K + 。 K + -Na + 交换，K +排，易致低血 K+ ；Cl 排，可致低氯性碱中毒； 2+ 、Ca 2+ 排出。 利尿机理： 抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部 K+ -Na + -2Cl - 共同转运 , 抑制 NaCl 重吸收,干扰尿稀释浓缩功能,利尿强大。 2. 舒张肾血管： 增加肾血流量,有利改善肾功能。 【应用】 1.心、肝、肾严重水肿（其它药无效）。 ： 2.急性肺水肿： 利尿,血容量；扩张血管,回心血量，左室舒张末压

5、。 3.急性脑水肿： 利尿，血容量,血浆渗透压,促进水肿液进入血循环。 4.急性肾功衰竭： 明显增加尿量,使肾小管充盈,可防止肾小管萎缩坏死。 5.加速毒物排泄: 配合输液。 【不良反应】 1.水盐代谢紊乱: 低血容量、低钠、 低钾、低镁、低氯性碱中毒。 2.耳毒性： 依他尼酸呋塞米布美他尼。 耳鸣、听力,耳聋，剂量依赖性， 禁与氨基甙类合用。 3高尿酸血症： 促进尿酸重吸收；药物与尿酸竞争排泄，尿酸排泄。 4其它： 胃肠道反应、过敏、胃出血等。 布美他尼： 1.利尿作用呋噻米 4060 倍，不良反应少； 2.用于： 呋噻米无效者。 依他尼酸（利尿酸）： 毒性大，少用。 （二）中效利尿药 噻嗪

6、嗪类： 氢氯噻嗪、氟氯噻嗪、苄氟噻嗪；氯噻酮。 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 【作用】 1.利尿作用： 口服吸收好,12h 显效,4-6h 达高峰,持续 15h。 机理： 抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管初段 K+ -Na + -2Cl - 共同转运, 抑制 NaCl 重吸收,只干扰尿稀释功能而利尿。 尿液中 K+ ,K + 排泄，并抑制碳酸酐酶，H + 生成，H + -Na + ,K + -Na + ,易致低血 K+ 。 2降低血压： 利尿，血容量减少； 排 Na+ ，血管壁对升压物质不敏感，血管扩张。 3抗利尿作用： 抑制磷酸二酯酶，远曲小管和集合管细胞内 cAMP,

7、水重吸收； 排 Na+ ，血浆渗透压，渴感减轻，饮水，尿量。 【用途】 1各种水肿： 心性水肿常用，与强心甙合用，注意补钾。 2高血压： 基础降压药。 3尿崩症： 主要用于肾性尿崩症，对加压素无效的垂体性也有效。 4特发性高尿钙血症： 促远曲小管重吸收 Ca+ ，长期应用致高血钙。 【不良反应】 1.低钾、低镁等电解质紊乱。 注意补钾。 2.高尿酸血症、升高血糖（胰岛素分泌；抑制磷酸二酯酶，cAMP, 糖原分解） 3.长期使用，升高血脂，TG、LDL、HDL （三）低效利尿药 螺内酯（spironolactone，安体舒通） 【作用】为醛固酮拮抗药，利尿弱而持久。 1口服 1 天显效，3-4

8、天达高峰，持续 5-6 天。 2机理： 在远曲小管、集合管竞争醛固酮受体，对抗醛固酮作用，发挥保 K+ 、排 Na 利尿作用。 【应用】 1. 醛固酮的顽固性水肿： 肝硬化腹水、肾病综合征。 2原发性醛固酮增多症： （见于皮质肿瘤） 【不良反应】 高血钾。 氨苯蝶啶（三氨蝶啶） 【作用】 1利尿作用弱，口服 1-2h 作用，46 小时达高峰，持续 1216h。 作用于 远曲小管和集合管，阻滞 Na+ + 通道，抑制 K+ -Na + 交换，保 K+ 、排 Na 利尿作用。 【应用】 顽固性水肿 【不良反应】 高血钾 乙酰唑胺 1抑制碳酸酐酶，H+ ，H + -Na + 交换，利尿弱。 2抑制睫

9、状体与中枢神经细胞碳酸酐酶，使房水，脑脊液。 3治疗青光眼、脑水肿。 阿米洛利 1保 K+ 、排 Na 利尿作用氨苯蝶定 5 倍，作用持续时间 2224 小时； 2用途、不良反应与氨苯蝶定相似。 第二节 脱水药（渗透性利尿药） 脱水药（渗透性利尿药），是能迅速提高血浆渗透压和肾小管管腔液渗透压，促进组织中水分向血浆转移，使组织脱水的药物。 特点： 为小分子物质；静脉注射，不进入组织细胞内；易通过肾小球滤过，不被肾小管重吸收；体内不被代谢。 甘露醇 （mannitol） 【作用】20%高渗液 1. 脱水作用： 静脉快速滴注，迅速提高血浆渗透压。 2利尿作用： 肾小球滤过，不被肾小管重吸收，管腔液

10、渗透压升高。 【应用】 1.脑水肿： 为首选药,20min 作用，3h 降至最低，维持 6h。 2.青光眼： 降低眼内压，青光眼术前用药，便于手术。 3.预防急性肾衰： 维持足够尿量，稀释小管内有害物质，防止肾小管坏死。 【不良反应】1.一过性头痛，视力变化。 2.慢性心功不全、颅内活动性出血禁用。 山梨醇 25%高渗液；为甘露醇同分异构体，可部分转为果糖，脱水作用弱，不如甘露醇。 葡萄糖 50%高渗糖；脱水、利尿作用弱，易出现反跳。 第三节 利尿药使用原则 1.心性水肿： 轻、中度水肿，选用氢氯噻嗪，或合留钾利尿药； 重度水肿，选用高效利尿药，或合用留钾利尿药；同类药不能配伍。 利尿药是治疗

11、心性水肿辅助药，中、重度水肿要合用强心苷。 利尿采用阶梯式，避免血容量过度，代偿性醛固酮，药物效果。 2肾性水肿： 肾炎，限盐、卧床，无效时，用氢氯噻嗪。 肾病综合征： 输血浆蛋白，提高胶体渗透压，可用氢氯噻嗪，或合用留钾利尿药；或高效利尿药，或合用留钾利尿药。 急性肾功不全： 强效利尿药 3肝性水肿： 血浆渗透压，伴醛固酮，先选留钾利尿药，或合用中效利尿药。 效果不好，留钾利尿药合用高效利尿药。 4急性脑水肿和肺水肿： 静脉注射速尿，可减少循环血量，促进脑水肿液进入血循环；还通过舒张静脉，回心血量，左室舒张末压，消除肺水肿。 小结： 教 案 末 页 教学 小结 1.高效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证 2.中效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证 3.低效利尿药： 螺内酯、氨苯蝶啶的作用机制、用途、禁忌证4.脱水药的作用特点、临床用途、禁忌证 思考题 或 作业题 1.利尿药分哪几类？他们的主要作用部位及作用机制如何？ 2.比较呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的作用特点、应用及主要不良反应。 3.何为脱水药？简述甘露醇的主要作用和应用。 教学 后记 重点： 各药特点比较及合理选用。