开口箭提取物总皂苷的研究进展综述Word文档下载推荐.docx

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开口箭Tupistrachinensis,伞柱开口箭Tfungilliformiswanget,S,YLiang,长柱开口箭T,grandistgmaWanget.S.YLiang、弯蕊开口箭T.wattii（Clark）Hook.f.、长穗开口箭T.longispicaY.WanetX.H.Lu、齿瓣开口箭T.fimbriataHand.-Mazz、峨眉开口箭T.exeiensisZ.Y.Zhu、筒花开口箭T.delavayi、金山开口箭T.jinshanensis、凉山开口箭T.liangshanenesisZ.Y.Zhu、碟花开口箭T.fuiWangetLiang等十余种,且种间外形较相似,较易混淆。

目前对开口箭属植物的研究主要集中在资源、生药学和化学及药理学等方面。

1　生药学研究

1.1　根茎组织学研究钱士辉[2]等对长穗开口箭、凉山开口箭、齿瓣开口箭、碟花开口箭、峨眉开口箭5种植物进行了根茎组织学方面的研究。

发现凉山开口箭、齿瓣开口箭、碟花开口箭、峨眉开口箭的根状茎解剖结构相似,均由表皮、皮层、中柱三部分组成。

凉山开口箭、齿瓣开口箭、碟花开口箭根状茎中含有淀粉粒,由单粒和复粒组成,形态与大小有差异。

4种植物根状茎中都有草酸钙针晶束分布,单个针晶大小也有不同,同时碟花开口箭、峨眉开口箭根状茎中还有杆状晶体分布,形状与大小也有区别。

长穗开口箭根状茎解剖结构与其它4种植物相比,有很明显的区别。

根状茎表面为木栓化细胞包被;

皮层仅占根状茎横切面的1/4;

无淀粉粒;

草酸钙晶体剑状,甚粗大;

在类似于内皮层的部位有3～4列细胞壁明显木化增厚;

中栓部位有外韧型维管束存在,周木维管束具3～4列导管。

五种植物根状茎中散生的维管束均为周木维管束。

熊丽[3]等也对开口箭植物的根茎横切面及根茎粉末进行过观察。

1.2　叶的组织学研究濮社班[4]等对上5种开口箭属植物的新鲜叶片解剖结构特征和叶下表皮细胞进行了研究。

观察结果显示五种植物叶下表皮结构相似。

气孔为不规则型,均内陷,不与任何副卫细胞相连,内陷的保卫细胞由于相邻的表皮细胞的覆盖,形成明显的阴影,是比较特殊的气孔类型。

表皮细胞具各种状,周壁弯曲、平直或弓形,纹孔明显,周壁不同程度的呈念珠状。

并对五种植物叶下表皮细胞的微形态进行分述,得出下表皮细胞的微形态可以明显地作为开口箭属五种植物的种间鉴别特征。

1.3　花粉形态学研究濮社班[1]等采用醋酸酐分解法处理开口箭属5种植物的花粉粒,在光学显微镜和扫描电镜下观察花粉粒的形态,为鉴别种类和研究系统亲缘关系提供特征依据。

研究表明5种植物花粉粒形态,包括花粉粒形状,萌发孔形状以及外壁纹饰有明显的差异。

2　植物核型研究

开口箭属植物多数具有单核性核型[5,6]。

黄锦岭[6]等首次发现伞柱开口箭和长柱开口箭二型性核型,与蜘蛛抱蛋属植物的二型性核型十分相似。

并因此推断开口箭属中具有二型性核型的种类代表开口箭属植物向蜘蛛抱蛋属植物演化的过度类型。

长穗开口箭与长柱开口箭在外部形态上极为相似,它们的核型也很相似,但后者的第9对染色体的短臂上具有明显的随体[6],而前者没有观察到随体染色体。

杨涤清[7]等对开口箭、筒花开口箭、金山开口箭的核型进行了分析。

其中筒花开口箭、弯蕊山开口箭和弯蕊开口箭为首次报道。

筒花开口箭和金山开口箭的核型都是2n=38=36m+12sm,筒花开口箭、金山开口箭的核型定为2n=38=28m+10sm。

并建议本属的基本核型定为2n=38=26m+12sm。

杨亲二[8]等对广西产长穗开口箭的核型进行了分析,得出此种开口箭的核型公式为2n=38=24m+6sm+8st,核型具有明显的二核性,属于2C型。

3　化学成分研究

开口箭属植物所含化学成分多为甾体化合物,且具有强心作用。

沈平[9]等从弯蕊开口箭中寻找抗癌活性先导化合物,使用稻瘟霉活性筛选体系进行活性追踪分离。

并通过波谱分析,特别是二维核磁手段结合化学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。

结果从弯蕊开口箭中分离得到3个具有很强细胞毒活性的强心苷rhodexinA[sarmentogenin-3-OA-L-rhamnopyranoside]、watto

sideF[sarmentogenin-3-O-B-D-glucopyranosy（1→2）-A-L-rhamnopyranoside]、wattosideE[oleandrigenin-3-O-B-D-glucopyranosy（1→2）-Arhamnopyranoside]其中化合物wattosideF是一种新的化合物,并且它的细胞毒活性在3个强心苷中最强,其中IC50值为0.011Lmolö

L。

化合物1rhodexinA为PauliGF[10]首次报道。

WattosideE为杨帆[11]等从弯蕊开口箭中首次分离得到一种新甾体配糖体。

沈平[12]等从弯蕊开口箭的新鲜根茎中分离出2个新的多羟基甾体皂苷元,分别命名为弯蕊皂苷元B（wattosideB）和弯蕊皂苷元C（WattosideC）,同时分离得到2个已知的甾体皂苷元kitigenin和铃兰皂苷元B（convallageninB）。

通过波谱解析鉴定了这4个皂苷元的结构,并测定了它们在体内对肿瘤细胞K562和A2780a的细胞毒活性。

这4个化合物为首次从该种植物中分离得到。

杨仁州[13～15]等从同属植物心不甘中分离和鉴定了5个甾体化合物,并对其根的醋酸乙酯萃取物经硅胶层析分离出3个新的甾体化合物。

王一飞[16]等也从弯蕊开口箭中发现一新的甾体皂苷元（WattosideA）。

濮社斑[17]对长穗开口箭等5种同属植物根状茎粉末经过预处理后得到提取液进行薄层层析。

实验结果表明,五种植物根状茎中均含有甾体皂苷和甾体皂苷元。

经TLC以标准品对照检视,五种植物根状茎中极有可能含有以下几种甾体皂苷元:

diosgenin,ranmogeninA,ranmogeninB,aurantigenin,tupisgenin,3-epiruscogenin,3-epineoruscogenin。

黄丽[18]等利用香草醛-高氯酸作为显色剂,使用分光光度法测定神农架民间用药开口箭中甾体皂苷元的含量,其含量为0.566%。

4　药理研究

4.1开口箭的强心苷作用乐开礼[19,20]等曾对同属植物须瓣开口箭进行过药理研究。

从须瓣开口箭的根茎中分得的开口箭素,呈强心苷显色化学反应。

对猫及豚鼠均产生典型的洋地黄样心电图改变,证明须瓣开口箭有强心作用,认为是首次发现。

并采用罔野法判定开口箭素属于速效性强心苷,照户本田法测定证明其蓄积极性极小。

4.2开口箭的抗炎镇痛作用开口箭又名牛尾七、竹根七等，为百合科植开

口箭TupistrachinensisBaker的干燥根茎，具有清肺利咽、活血止痛等功效，用于治疗头痛、咽喉痛、腰背疼痛、关节肿痛、咳嗽、跌打损伤、烧伤、烫伤等症[21-22]。

开口箭作为神农架林区民间药，用于清咽利喉在湖北西部民间已有几百年历史，其显著特点是见效快，作用时间较长，药效稳定，在该地区享有极高声誉，因此对开口箭的药学基础进行研究具有重大的经济和社会价值[23]。

在炎症早期，某些炎症介质刺激血管，使血管扩张血管内皮问隙扩大，血管通透性亢进，血管内的液体、白质和白细胞等渗出到组织问隙，随着渗出的增加，造成组织肿胀。

因此，炎性渗出、组织肿胀是炎症早期的重要指标。

开口箭水提物对实验性渗出、肿胀以及疼痛的影响。

开口箭水提物不仅能降低化学物质引起的疼痛，而且对热损伤造成的疼痛也有较强的对抗作用。

有资料报道开口箭含有相当量的甾体皂甙类成分[24]，其抗炎作用可能与它有关。

4.3开口箭祛痰、抗炎及抑茵作用开口箭味甘微苦，性寒，主治劳热咳嗽、跌打损伤、风湿痹痛、月经不调等症；

土家族民间用其漱口液治疗咽喉炎、扁桃体炎，疗效显著[25]。

同时，开口箭作为神农架林区民间药，用于清咽利喉在湖北西部民间已有几百年历史，其显著特点是见效快，作用时间较长，药效稳定，在该地区享有极高声誉；

化学成分含有大量的甾体皂苷或皂苷元。

开口箭能使小鼠气管段酚红排泌量显著增加具有增加局部血液循环，促进腺体分泌而显示较好的清咽利喉功效。

开口箭对咽喉部常见致病菌如金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌等有较好的抑菌作用，从而有效对抗由感染引起的咽喉炎。

开口箭确能减轻咽喉局部炎性水肿、渗出，并具有祛痰及抑菌作用，从而缓解乃至消除咽喉炎的症状，且重现性好；

初步研究表明，开口箭的主要化学成分是甾体皂苷或皂苷元、糖类、挥发油等，但其治疗咽喉炎的活性部位或单体以及清咽利喉的药用机理，目前尚在进行进一步的研究。

另由急性毒性实验研究表明，开口箭的毒性很小，有望开发为临床有效的清咽利喉药物。

4．4开口箭抗血小板的作用有研究报道开口箭对结肠炎大鼠血小板有抑制作用。

TNBS是一种半抗原物质，溶于乙醇后TNHS与结肠大分子组织蛋白结合后成为一种完全抗原物质，引起机体免疫反应，诱发肠炎的发生[26]。

TNBS诱发的大鼠结肠炎呈一种慢性炎症变化有溃疡形成，病程较长，各种炎症递质也发生明显变化，与人类炎症性肠病（inflammatoryboweldiseaseIBI））类似[27]。

IBD的病因和发病机制至今还没有完全明确。

目前认为是由多因素相互作用所致。

其中血小板在IBD发病过程中的作用备受关注。

越来越多的临床和实验研究显示，IBD患者存在血液高凝现象，并可导致血栓并发症形成，其中局部及循环血中血小板的活化是导致血栓并发症形成的主要原[28-29]。

而黏附分子P一选择素（GMP140或CD-62P），在血小板活化与黏附反应中起关键作用又在白细胞、单核细胞游走、黏附内皮的炎症反应中起重要作用[30]。

在低氧、炎症因子等作用下内皮细胞、血小板活化，P一选择素就会迅速转移至细胞表面，介导血小板、内皮细胞、中性粒细胞三者之间的黏附，直接或间接地造成内皮细胞损伤[31]所以P一选择素既可以作为血小板激活的一个标志，又可以作为局部炎症变化的一个标志。

实验结果表明，开口箭皂苷成分能降低血小板聚集率和血小板表面P．选择素的数量，因此笔者认为它可以减少血小板和其他炎性细胞释放炎性因子，对IBD能起到一定治疗作用。

4．5开口箭的抗肿瘤作用已有的研究表明开口箭属植物所含化学成分多为甾体皂甙类化合物，均含有甾体皂甙和甾体皂甙元[32]，并有研究证实开口箭属植物皂甙类化合物有细胞毒活性[33-35]。

用正丁醇提取开口箭可得两个活性部位Z1,Z2。

开口箭用95％乙醇提取难以有效地将皂甙类物质提取出来，因此，对乙醇提取后的残渣又进行了水煎提取。

这两个部位正丁醇萃取的粗皂甙的研究表明：

在体外细胞培养中，Z1抗肿瘤