第一章 药物与药学专业知识Word文档下载推荐.docx

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散剂、丸剂、片剂

按给药途径

注射给药

口腔给药

肺部给药紧密联系临床，但同一种剂型由于

非经胃肠道给药眼部给药给药途径的不同而出现不同类别

鼻腔给药如喷雾剂，可以通过口腔或鼻腔

直肠、阴道、尿道给药

糖浆剂

6、剂型的分类真溶液类甘油剂

溶液型注射剂

溶胶剂

胶体溶液类

胶浆剂

口服乳剂

乳剂类静脉乳剂

乳膏剂

混悬型洗剂

按分散体系混悬液类口服混悬剂

部分软膏剂

气雾剂

按制法分类气体分散类

喷雾剂

散剂

按作用时间分类固体份散类丸剂

胶囊剂

片剂

微米级（微囊、微球、脂质体）

微粒类

纳米级（纳米囊、纳米粒、纳米脂质体）

7、药物剂型必须与给药途径相适应

可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，滴注镇静解痉）

可调节药物的作用速度（注射剂、吸入剂→急救，丸剂、控缓释剂、植入剂→长效）

可降低（消除）药物的不良反应（氨茶碱口服哮喘但心率↑，制成栓剂可消除）

8、药物剂型的重要性

可产生靶向作用（静脉注射用脂质体具有微粒结构，被巨噬细胞吞噬，聚集肝脾，靶向）

可调高药物的稳定性（同种药，固体稳定性＞液体，易降解的药物可制成固体制剂）

可影响疗效（制备工艺、药物晶型、药物粒子大小影响药物释放，影响治疗效果）

9、药用辅料：

生产药品和配处方时所用的赋形剂和附加剂，是除了活性成分以外，包含在药物制剂中的在安全性

方面已进行了合理评估的物质。

为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主

药之外的一切药用物料的统称。

液体制剂中加入的溶剂

赋形：

将药物制成符合临床用药需要的制剂形态

片剂中加入的稀释剂、黏合剂

制备过程顺利→固体制剂中加入润滑剂改善药物粉体性质

提高药物稳定性→抗氧剂

提高药物疗效→胰酶制成肠溶片，免于被胃酸破坏

10、药用辅料的作用

胰酶肠溶片助脂肪消化，注射液可用于治疗胸腔积液

调节药物作用

选用不同辅料，可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性

降低药物毒副作用→芸香草油肠溶滴丸以硬质酸钠和虫蜡基质制成，掩盖臭味，避免刺激

增加病人用药的顺应性

天然

按来源来分半合成

全合成

溶剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂、助悬剂、乳化剂

11、药用辅料分类按作用与用途来分润湿剂、发泡剂、消泡剂、填充剂、吸收剂、稀释剂、黏合剂、抗氧剂

pH调节剂、崩解剂、助流剂、螯合剂……

口服用、注射用、粘膜用

按给药途径来分经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用

眼部给药用

12、药用辅料的应用原则：

①满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量（用量恰到好处）

②无不良影响

（1）不降低药物疗效；

2）不产生毒副作用；

3）不干扰制剂质量监控）

符合药用要求，注射用符合注射用质量要求

通过安全性评估，对人体无毒害

化学性质稳定

13、药用辅料的一般质量要求不与主要及其他辅料发生作用

不影响制剂质量检验

安全性及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。

根据不同生产工艺及用途，辅料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求

14、药物的稳定性：

指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。

通过稳定性试验，考察药

物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律，以认识制剂的稳定趋势，

为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的简历提供科学依据。

水解、氧化、还原、逛街、异构化、聚合、脱羧

化学不稳定性药物含量（效价）、色泽产生变化

药物互相作用产生的化学反应

混悬剂→颗粒结块、结晶生长

乳剂→分层、破裂不仅使制剂质量↓，还可以引起化学和生物学变化

物理不稳定性胶体制剂→老化

片剂→崩解度、溶出速度改变

内在因素：

某些活性酶作用→成分酶解

生物不稳定性

外部因素：

受微生物污染，引起发霉、腐败和分解→↓疗效，产生毒副作用，剂量不准，不能用

硝酸毛果芸香碱

法华林钠

碱性条件

盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、氢溴酸马托品、硫酸阿托品

氧化→有色物质，

对氨基甲苯酸→→稳定pH=3.5

酯类（内酯）→普鲁卡因→脱羧→苯胺（有毒）

二乙胺基乙醇

水解酸β-内酰胺环易失效，

酰胺类（内酰胺）青霉素类、头孢类、氯霉素类、氨苄青霉素只宜制成

胺巴比妥类、利多卡因、VB、地西泮注射用无菌粉末，乳酸钠注射液对其水解催化显著。

碱性溶液中易水解

临近酰胺基有较大

基团，空间效应，

不易水解

酚类→肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠

烯醇类→VC不仅效价损失

15、化学降解途径氧化芳胺类→磺胺嘧啶钠可能产生颜色或沉淀

吡唑酮类→氨基比林、安乃近

噻嗪类→盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪

光学异构

异构化

几何异构

聚合

光

脱羧→对氨基水杨酸钠→热生成氨基酚，可以进一步氧化变色。

水分

pH的影响→酯类、酰胺类药物常受H＋/OH—催化水解→pHm（最稳定的pH）

磷酸盐

广义（一般）酸碱催化的影响→缓冲剂枸橼酸盐c↑，催化速度↑

处方因素硼酸盐

溶剂的影响→选用介电常数低的溶剂↓如丙二醇（60%）

离子强度→加无机盐（电解质调等渗，抗氧化剂，缓冲剂）

表面活性剂→易水解药物，↑稳定性→本作卡因＋十二烷基硫酸钠

16、影响药物制剂稳定性因素

处方中基质或赋形剂

T→每↑10℃，v↑2~4倍。

光→硝普钠＋5%GS→0.05%硝普钠溶液静脉滴注，光照10min，氧化

非处方因素O2→引起氧化变质重要因素→①由水带入②容器空间残留

金属离子→明显催化自氧化反应→微量Cu使VC氧化↑1万倍

湿度和水分→AS、青霉素G钠、氨苄、对氨基水杨酸、硫酸亚铁

包装材料→设计要考虑环境因素也要考虑与成分相互作用

对热不稳定药物灭菌→高T短t，迅速冷却

控制温度→制定合理的工艺条件抗生素

对热特别敏感生物制品无菌操作＋冷冻干燥

液体药物→pHm，适当酸/碱/缓冲剂调节pH至pHm

调节PH→水解影响较大

（半）固体药物→对pH敏感的药物，选赋形剂或基质应注意

乙醇

改变溶剂→在水中很不稳定的，可采用丙二醇等极性溶剂，或在水中加非水溶剂

甘油

干法制粒

控制水分及湿度代替湿法制粒

流化喷雾制粒

遮光→光敏感药物，黑色纸衬垫、棕色瓶包装

蒸馏水煮沸5min，可完全出去溶解O2，应立即使用或储存密闭容器中

驱逐O2溶液中冲入CO2/N2置换O2，但充入充分与否，对成品的色泽影响很大

焦亚硫酸钠

弱酸性溶液亚硫酸氢钠→使肾上/氯霉素失活

17、药物制剂稳定化方法亚硫酸钠→使盐酸硫胺分解失效

偏碱性硫代硫酸钠

水溶性

氨基酸类→无毒性，注射剂抗氧剂合适

硫脲、VC、半胱氨酸等

加抗氧剂/金属离子络合剂抗氧剂

叔丁基对羟基茴香醚（BHA）

油溶性2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）

VE

选用纯度较高的原辅料

金属离子络合剂操作过程中避免使用金属器具

依他酸二钠（0.005%~0.05%）

加入金属离子络合剂枸橼酸

（+抗氧剂何用效果更佳）酒石酸片剂胶囊剂

制成固体制剂→凡在水溶液中不稳定的颗粒剂

无菌粉针剂

改进剂型/生产技术制成微囊或包合物膜剂

直接压片或包衣

稳定化的其他方法结构改造→制成盐类、酯类、酰胺类或高熔点衍生物

制备稳定衍生物制成前体药物

加入干燥剂及改善包装→3%SiO2提高阿司匹林稳定性

条件：

在高温、高湿、强光的剧烈条件下

考察影响药物稳定性的因素及

影响因素试验目的可能降解途径与降解产物

（强化实验）筛选工艺、包装材料选择、确定贮存条件

为加速试验、长期试验应采用的温度、湿度等条件提供依据

方法：

样品置开口容器（称量瓶/培养皿），摊成薄层，规定t内取样，含量与t0比

在超常条件下进行试验

以预测药品在常温条件下的质量稳定情况

目的

18、药物稳定性试验方法加速试验需要通过改进处方、生产工艺或包装条件提高药品稳定性

理论：

化学动力学理论，认为制剂成分↓与该成分分解v有关

接近实际储存条件

目的：

确定样品的有效期

长期试验

每隔一定时间，按规定的考察项目，观察测试样品的外观和内在质量

缺点：

耗时长，不能及时掌握制剂变化的速度和规律，不利于开发产品

优点：

符合实际、结果可靠，简单易行

复方阿司匹林片

利用协同作用，↑疗效

复方降压片

阿莫西林＋卡拉维酸

提高疗效，延缓或减少耐药性

19、药物制剂配伍目的磺胺药＋甲氧苄氨嘧啶

利用拮抗作用，克服不良反应→吗啡＋阿托品→消除吗啡对抑制中枢及、奋胆道、输卵管、支气管

预防及治疗合并症及多种疾病

定义：

药品生产或临床用药过程中，将两种及以上药物混合在一起或联用出现的物理、化学和药理变化

溶解度改变→氯霉素注射液（含乙醇、甘油）加入5%GS→析出氯霉素

中药浸膏、颗粒等含结晶水的药物配伍时，易吸湿潮解

物理学变化稀释、潮解、液化、结块形成低共熔混合物配伍，可发生液化

（可能恢复）散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥会引起结块

粒径或分散状态的改变→乳剂、混悬剂中分散相的粒径变粗、聚结/凝聚→分层/析出

盐酸氯丙嗪（酸）＋异戊巴比妥钠（碱）→发生沉淀反应

pH改变↓20%磺胺嘧啶注射液（碱）与10%GS（酸）混合，磺胺嘧啶析出

20、药物配伍变化

水解→苯巴比妥钠水溶液，硫酸锌滴眼液

浑浊/沉淀

生物碱盐溶液→鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品相遇会产生↓

复分解产生沉淀硫酸镁＋可溶性钙盐、碳酸氢钠或碱性较强

硝酸银＋氯化物

VC＋烟酰胺

变色多巴胺注射液＋碳酸氢钠注射液→粉红、紫色

氨茶碱/异烟肼+乳糖→黄色

碳酸盐、碳酸氢钠+酸类→中和产生CO2

分类化学学变化溴化铵、氯化铵、乌洛托品+强碱性药物

产气溴化铵+利尿剂→氨气

乌洛托品＋酸类→