执业药师药理学复习第五讲23页精选文档Word文档下载推荐.docx
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总效应耗氧量降低。
普萘洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量，提高疗效和减轻副作用：
①普萘洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。
②硝酸酯类可缓解普耐洛尔引起的心室容积增加
主要用于稳定型心绞痛，对兼有高血压和心律失常的患者尤为适用。
对变异型心绞痛无效。
【禁忌症】
房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。
三、钙通道阻滞药
硝苯地平（掌握）
1.阻滞细胞外Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量。
2.扩张外周血管，心脏后负荷下降。
4.扩张冠状动脉，增加冠脉血流量。
可反射性加快心律，对窦房结和房室结无影响，没有抗心律失常作用。
变异型心绞痛疗效好。
对稳定型心绞痛疗效不及普萘洛尔。
对伴有房室传导阻滞患者安全，不易诱发心衰。
维拉帕米（熟悉）
【作用特点】扩张冠状血管作用强，对外周血管扩张作用较弱，抗心律失常作用明显。
特别适用于伴有心律失常的心绞痛患者。
地尔硫卓（熟悉）
【作用特点】强度介于硝苯地平与维拉帕米之间，能选择性扩张冠脉，对外周血管作用较弱。
明显减少心绞痛发作。
第二十四章调血脂药和抗动脉粥样硬化药
一、调血脂药
血脂包括胆固醇（Ch）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）等，与载脂蛋白（apo）相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
脂蛋白可分为乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、中间密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）等。
凡血浆中VLDL、IDL、LDL及apoB浓度高出正常为高脂蛋白血症，易致动脉粥样硬化。
近年来证明HDL、apoA浓度低于正常，也为动脉粥样硬化危险因子。
高脂蛋白血症的分型
分型
脂蛋白变化
血脂变化
Ⅰ
CM
↑
TG↑↑↑
TC↑
Ⅱa
LDL
TC↑↑
Ⅱb
VLDL及LDL
TG↑↑
Ⅲ
IDL
Ⅳ
VLDL
Ⅴ
CM及VLDL
例1：
何项作用不利于炕动脉粥样硬化
A升高血浆HDLB降低血浆TC
C升高血浆apoBD降低血浆LDL
参考答案C
（一）主要降低总胆固醇和LDL的药物
HMG-CoA还原酶抑制剂（掌握）
HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A）还原酶是肝细胞合成Ch过程的限速酶，抑制此酶则阻碍内源性Ch合成。
【药理作用】
1.调血脂作用：
能明显降低血浆TC和LDL-C，对TG作用较弱，可使HDL-C上升。
能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶活性，使肝内胆固醇合成减少。
由于肝内胆固醇含量下降，负反馈调节使LDL受体合成增加，血浆中LDL、IDL大量被摄入肝脏，使血浆LDL-C降低。
2.非调脂作用：
①改善血管内皮功能；
②抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移；
③稳定动脉粥样斑块；
④降低血浆C反应蛋白；
⑤抑制巨噬细胞黏附分泌功能；
⑥抑制血小板聚集。
1.动脉粥样硬化：
对原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、Ⅲ型高脂蛋白血症，以及糖尿病性、肾性高脂血症均为首选药物。
对纯合子家族性高胆固醇血症难以生效。
2.肾病综合征：
3.血管成形术后再狭窄
4.预防心脑血管急性事件
【不良反应】小而轻。
大剂量有轻度胃肠症状、头痛或皮疹。
少数患者有转氨酶升高，偶见横纹肌溶解。
洛伐他汀（掌握）
无活性内酯环型，水解开环后呈现活性，调血脂作用稳定可靠。
普伐他汀（熟悉）
开环活性结构，除降脂作用外尚具有抗炎作用。
考来烯胺（掌握）
【药理作用】属胆汁酸螯合剂，能明显降低血浆TC和LDL-C，强度与剂量有关。
本类药物口服不被吸收，在肠道与胆汁酸形成络合物随粪排出，故能阻断胆汁酸的重吸收。
由于肝中胆汁酸减少，肝中胆固醇向胆汁酸转化加强。
树脂与胆汁酸络合，也影响胆固醇吸收。
以上作用使肝中胆固醇水平下降，肝脏产生代偿性改变：
一是肝细胞表面LDL受体增加，促进血浆中LDL向肝中转移，导致血浆LDL-c和TC浓度下降。
另一改变是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性增加，使肝脏胆固醇合成增多。
因此，本类药物与HMG-CoA还原酶抑制剂合用，降脂作用增强。
【临床应用】用于Ⅱa型高脂血症。
对纯合子家族性高血脂症，因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能，本类药物无效。
【不良反应】常致恶心、腹胀、便秘等。
长期应用，可引起脂溶性维生素缺乏。
也可妨碍噻嗪类、香豆素类、洋地黄类药物吸收，它们应在本类药用前1小时或用后4小时服用。
（二）主要降低三酰甘油及极低密度脂蛋白的药物
氯贝丁酯（熟悉）
【药理作用】抑制乙酰辅酶A羧化酶，增强蛋白脂酶活性，减少TG及VLDL合成，加速其分解代谢。
口服后，能明显降低病人血浆TG、VLDL、IDL含量，而使HDL升高。
本类药物也有抗凝血和抗血栓和抗炎性等作用。
【临床应用】用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症。
尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。
也可用于消退黄色瘤。
对HDL-c下降的轻度高胆固醇血症也有较好疗效。
【不良反应】不良反应较轻。
主要为消化道反应，如轻度腹痛、腹泻、恶心等。
烟酸（熟悉）
【药理作用】大剂量烟酸能使VLDL和TG浓度下降，与考来烯胺合用，降LDL-c作用加强。
作用机制：
降低cAMP水平，使脂肪酶活性降低，使TG不易分解。
还能抑制TXA2生成，有抑制血小板聚集和扩张血管作用。
【临床应用】广谱调血脂药，对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。
也可用于心肌梗塞。
【不良反应】有皮肤潮红、瘙痒等不良反应，用阿司匹林可以减轻。
胃肠刺激症状如恶心、呕吐、腹泻与较常见。
大剂量可引起血糖升高。
尿酸增加，肝功异常。
二、抗氧化药
普罗布考（掌握）
1.抗氧化作用：
抑制氧化LDL的生成及其引起的一系列病变过程。
2.调血脂作用：
使血浆TC下降25%，LDL-C下降10%～15%，HDL-C降低30%，对VLDL、TG影响较少。
3.长期应用使冠心病发病率降低
【作用机制】为疏水性抗氧化剂，减少脂质过氧化物的产生；
同时能抑制HMG-CoA还原酶，使Ch合成减少。
【临床应用】用于各型高胆固醇血症。
与考来烯胺、烟酸、HMG-CoA还原酶抑制剂合用作用加强。
【不良反应】少而轻。
以胃肠道反应为主，如腹泻、腹胀、腹痛、恶心。
偶有嗜酸白细胞增多、感觉异常等。
对心肌损伤者禁用。
三、多烯脂肪酸类（熟悉）
【药理作用】可使血浆TG、VLDL明显下降，TC和LDL也下降，HDL有所升高。
并能抑制血小板聚集，抗血栓形成和扩张血管的作用。
【临床应用】抗动脉粥样硬化，防治心脑血管病，适用于高三酰甘油性高脂血症。
例2：
A烟酸B非诺贝特C考来替泊D辛伐他汀E普罗布考
糖尿病、肾性高脂血症首选
增加蛋白脂酶活性，促进TG代谢
抑制细胞对LDL修饰
降低细胞内cAMP，有扩血管作用
参考答案：
DBEA
第二十五章利尿药和脱水药
一、利尿药
（一）利尿药的作用部位和分类
分类
药物
尿电解质排泄
主要作用部位
Na＋
K＋
Cl－
高效类
呋喃苯胺酸
+++
++
髓袢升支粗段
利尿酸
+
中效类
噻嗪类
远曲小管近端
低效类
螺内酯
-
远曲小管远端
氨苯喋啶
（二）常用利尿药
呋塞米（掌握）
1.利尿作用：
主要抑制髓袢升支粗段对CI－的主动再吸收和Na＋的被动再吸收，肾脏稀释功能降低，水的再吸收减少，而产生利尿作用。
2.扩血管作用：
扩张小血管，减轻心脏负荷，机制与前列腺素有关。
1.心、肝、肾性各类水肿，用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。
2.急性肺水肿和脑水肿：
通过利尿和扩张血管，减少回心血量，使心脏负荷减轻。
3.预防急性肾功能衰竭：
通过利尿，促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。
禁用于无尿的肾衰病人。
4.药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。
1.水和电解质紊乱：
可致血容量降低，低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒和高尿酸血症。
久用应补钾。
2.胃肠道反应：
常见恶心、呕吐、，可致胃及十二指肠溃疡。
3.耳毒性：
表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。
应避免与氨基甙类抗生素合用。
4.抑制尿酸排泄：
可引起高尿酸血症而诱发痛风。
氢氯噻嗪（掌握）
强度中等，抑制远曲小管近端Na+和水的重吸收，有轻度碳酸酐酶抑制作用。
2.降压作用：
较弱，降低血容量。
3.抗利尿作用：
减轻尿崩症患者症状。
1.治疗各种原因所致的水肿，为轻、中度心脏性水肿首选的利尿药。
2.防治高血压，与其它药物合用，减少不良反应。
3.尿崩症
1.长期应用可引起电解质紊乱，如低血钾
2.反复使用可出现高血糖症、高尿酸血症。
螺内酯（掌握）
【药理作用】醛固酮竞争性拮抗剂，作用弱而缓慢。
对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，使尿中Na+及水排出增加。
【应用】有醛固酮增多的顽固性性水肿，常与其他利尿药合用。
【不良反应】副作用小，久用致高血钾症，还可引起多毛、男性乳房女性化等。
例：
A乙酰唑胺B呋噻米C氢氯噻嗪D氨苯蝶啶
可引起血钾升高
易引发耳毒性
抗高血压药常选用的利尿剂
DBC
第二十六章作用于血液的药物
一、抗凝血药
肝素（掌握）
1.抗凝机制：
（1）抑制凝血酶原转化为凝血酶；
（2）对抗凝血酶；
（3）阻止血小板聚集和释放反应。
2.抗凝特点：
（1）口服无效，采用注射给药；
（2）体内外均有抗凝作用；
（3）作用强大迅速但维持时间短。
1.防治血栓栓塞性疾病：
防止血栓形成和扩大，对已形成血栓无溶解作用。
2.DIC高凝期：
防止各种凝血因子和纤维蛋白原消耗。
3.体内外抗凝
【不良反应】剂量过大易引起自发性出血，特殊对抗剂：
鱼精蛋白。
华法林（掌握）
与VitK结构相似，对抗VitK作用，抑制凝血因子合成。
2作用特点：
（1）口服易吸收；
（2）仅体内有抗凝作用；
（3）作用缓慢而持久，对已形成的凝血因子无效，需待原有凝血因子耗竭后方显效。
【临床应用】防治血
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