巴布剂Word格式文档下载.doc

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2011年10月15日

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【课题背景】

近年来，随着国内外药剂学术及其应用的迅速发展，经皮给药系统所独特具有的用药简便性和安全性使它成为21世纪药品开发中最引人注目的领域之一。

不同于西医内病外治（指采用化学药物进行对症治疗，主要根据皮肤通透性而定，以经皮给药系统为代表），中医内病外治是指在中医理论指导下，依据辨证与辨病相结合的方法，采用中药穴位或病位给药，主要通过穴位经络效应与透皮吸收的药理作用，以膏剂、贴剂为代表剂型[1]。

中国的穴位、经络博大精深，源远流长，在面对当今药源性疾病问题日益突出的情况下，中医外治法受到越来越多国内外专家学者的重视。

本文现择中药经皮给药制剂的巴布剂进行综述。

【巴布剂概述】

一．剂型简介

巴布膏剂系指药物提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布与背衬材料上制成的贴膏剂（《中国药典》2005年版一部附录Ⅰ贴膏剂）。

中药巴布剂系是以亲水性聚合物或亲水性物质为基质，与中药或中药提取物混合后，涂于布/无纺布上制成的外用制剂[2]。

二．适应症

目前巴布膏剂产品多用于炎症、疼痛类疾病，包括挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折痛、变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎等的治疗。

从这一剂型的特点考虑，也适用于中药敷贴治疗哮喘、腹痛、儿童物理降温以及美容、化妆品（如抗老化、美白、祛皱、维生素、中草药，保湿面膜等疗效型化妆品）。

三．巴布剂构型

巴布剂的一般构型属于均质骨架系统，其膏剂组成及其结构特点决定它的优势如下：

（1）贴敷舒适；

（2）载药量大、适用范围广，可用于水溶性或脂溶性药物、中药及中药提取物等；

（3）生产无“三废”，完全避免了使用有机溶剂；

（4）不需要加热干燥，有利于药物稳定和保持挥发形成分；

（5）对皮肤几无刺激性及致敏性；

（6）基质含水、甘油、山梨醇等保湿成分，具有滋润皮肤、促进皮肤水化，有力吸收。

【国内外研究进展】

一．国外研究现状

国外市场的巴布膏剂的活性成分多为非甾体抗炎药、镇痛药。

近年来，随着高分子工业发展，日本开发出以高吸水、高保水的高分子材料聚丙烯酸钠为基质的巴布剂，和利用A-B-A型嵌段共聚物研制成具伸缩性的巴布剂。

这些新型巴布剂与橡皮膏相比具有载药量大、生物利用度高、敷贴舒适、剥离方便、自然透气、保湿性好、对皮肤几无过敏刺激，设备占地面积小、劳动生产率高以及挥发型药物在生产过程中损失小等优点。

二．国内研究现状

国内的中药巴布膏剂在新产品开发及市场占有率方面仍未形成规模。

已上市的产品与国外质量相比存在较大差异，如外观不理想、贴敷舒适性差、赋型性差等（附录1里面整里了近年来我国巴布剂的研究内容）。

目前国内已获得多种类和规格的巴布膏剂用辅料，而相关的巴布膏剂生产的定型设备也已出现。

我国主要生产巴布剂的企业包括上海雷允上药业有限公司、哈药集团世一堂外用药厂和

西安千禾药业公司等。

【巴布剂的优缺点】

一．优势：

1.巴布基质与水溶性、脂溶性药物相容性好，基质载物量大，非常适合重要多组分，大剂量的用药特点。

2.巴布剂通常含有超过50%的水分，易使皮肤角质层软化，有利于药物的经皮吸收。

3.巴布剂透气性、对皮肤粘着性、保温性均优于传统贴膏剂，对皮肤刺激性小，因而具有使用舒适，可以反复揭扯和贴敷、不污染衣物、无残留、使用后揭扯无痛感等。

二．缺点

1.巴布剂易脱水，失去黏性

2.巴布剂为水性基质，可能影响有效成分的释放，造成药物浓度梯度不足，影响药物的透皮速率。

目前在开发巴布剂中主要存在以下一些问题：

1.缺乏统一、科学的巴布剂制剂质量检测指标和方法。

2.设备缺乏规范性。

目前市场上的巴布剂产品不同程度上存在体积过大、黏着力小、膏体外溢等缺点。

因此进一步对基质和制备工艺的研究和将其推向规模化生产显得极其重要。

【制备工艺】

在巴布膏剂工艺条件的研究中，主要分为基质成型工艺的研究、制剂成型工艺的研究、涂布工艺的选择和工艺流程的选择[3]。

其中基质成型工艺的研究包括以下四个方面的研究：

l不同的基质原料、

l不同的原料规格、

l不同的基质配比以及调制顺序

l炼合温度的选择

根据研究结果最终选择最佳的成型工艺。

涂布工艺主要

l延压涂布

l热熔涂布

l溶液涂布法。

巴布剂其一般制备工艺入下图1[4]

【巴布剂的质量评定】

《中国药典》规定，巴布膏剂在生产和储藏期间应符合下列关规定：

1.固体药物应预先粉碎或溶于适宜的溶剂中；

2.巴布膏剂膏面应光洁、厚薄均匀、色泽一致，无脱膏、失黏现象

3.布面应平整、洁净、无漏膏现象

4.巴布膏剂应密封，置阴凉处储藏

5.巴布膏剂所用盖衬不得与药物或基质发生理化反应

【结论】

针对我国巴布技术近几年才逐渐发展，研究领域技术还不够成熟，缺乏统一、科学的巴布剂制剂质量检测指标和方法，而且国内巴布剂设备生产厂家少、设备缺乏规范性的情况[5]。

我国的巴布剂研究应做好以下方面

1.完善和规范制备设施。

有针对性地对巴布剂设施的开发和研制，从而加快其产业化的发展。

2.加强透皮促进剂的开发与筛选。

企业应树立正确自主开发的观念，利用高分子材料的优良性与优越性尝试更多的巴布剂制剂技术。

药物分子可以从微乳、脂质体、纳米粒等进行研发。

3.结合中医外治法经络学说，完善中药经皮传递系统与中医的辨证取穴，中药与经络腧穴的整体调节相结合，开辟中药透皮吸收更广阔的前景。

如图2人体穴位图

腧穴注射的药物在短时间内能产生与静脉给药等强度、甚至更强的药效[5]

4.通过改善药物颗粒大小或剂型增加巴布膏剂药物的经皮透过性，如制成微乳[11]、脂质体[12]、传递体[13]、醇质体[14]、类脂质体、固体脂质纳米粒[15]等。

参考文献

1.邓俊民，丁平田，方亮等.中医外治法与中药经皮给药，经皮给药新剂型，2006.12

2..邓俊民，丁平田，方亮等.巴布剂，经皮给药新剂型，2006.12

3.庄桂霞，赵晓霞，杨晓宁，胥云.窗体顶端痛经舒巴布膏制备工艺的研究[J]中国中药杂志，2005（11）：

26-28.

4.庞武耀，李亚明，谢清春等.巴布剂的研究现状，亚太传统医学，Vol.4No.12

5.刘祖舜，周爱玲，丁斐等.腧穴对药物化学性刺激的反应，上海针灸杂志，1996,15（5）：

33

6.沈子龙，李爽，谢启昆.雷公藤巴布剂透皮吸收研究。

中国药科大学学报，1994,25（3）：

141

7.王建新，郭力，李令媛.如意巴布剂中透皮吸收研究，中国药科大学学报，1994,25（3）：

8.赫美荣，李长龄.高效液相色谱法测定狗皮巴布膏中肉桂的体外透皮吸收，中草药，1998,29

（1）：

23

9.谈宣忠，李俊松等.消瘤止痛巴布剂中苦参碱的体外透皮吸收实验，中成药，2000,22（11）：

760

10.寿旦，孙静芸.化瘀巴布膏体外透皮吸收研究.中草药，2004,21（3）：

249

11.张立超，胡晋红，微乳透皮给药系统的研究进展.国外医学药学分册，2004，31：

44

12.刘艳，胡新，崔晓峰等.双氯酚酸钠柔性纳米脂质体的制备及离体透皮扩散的研究

13.卞生杰，赵会英，丁平田等.胰岛素传递体经小鼠和家兔活体透皮吸收的初步评价

14.陈文浩，刘玉玲，含醇脂质体ethosomes的特性、透皮机制及应用。

中国药学杂志，2003，38：

490

15.李军，董岸杰。

纳米粒在经皮及粘膜给药系统中的作用。

中国中药杂志，2004，29：

13