第三章外周神经系统药物讲解学习.docx
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第三章外周神经系统药物讲解学习
第三章外周神经系统
药物
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
1．下列药物中哪一种属于
A．毒扁豆碱
M胆碱受体激动剂（
B．加兰他敏
）
C．东莨菪碱
D.毛果芸香碱
E．山莨菪碱
2.化学名为溴化
-N,N,N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基
］苯胺的药物为（
A.溴吡斯的明
D.溴丙胺太林
B•溴新斯的明C•格隆溴铵
E.克里溴铵
B.托品（莨菪醇）和左旋托品酸
D.莨菪品（东莨菪醇）和左旋托品酸E.莨菪灵
3.下列哪个与硫酸阿托品不符（
A.化学结构为二环氨基醇酯
C•显托烷生物碱鉴别反应
E.为（土）-莨菪碱
4.阿托品的水解产物（）
A.山莨菪醇和托品酸
C.托品和消旋托品酸和消旋托品酸
6.以下叙述哪个不正确（）
）
B.具有左旋光性
D.碱性条件下易水解
A.托品（莨菪醇）结构中的
C-1，C-3，C-5为手性碳原子，具旋光性
B.托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性
C.山莨菪醇结构中C-1,C-3,C-5,C-6为手性碳原子，具旋光性
D.莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性
E.莨菪品结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
7.下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨的是（）
A.格隆溴铵B.奥芬溴铵C.溴丙胺太林
D.甲溴贝那替嗪E.盐酸苯海索
8.泮为溴铵与下列哪个药物的用途相似（）
A.甲睾酮B.奥美溴铵C.苯丙酸诺龙D.维库溴铵
E.格隆溴铵
9.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B•乙酰胆碱的亚乙基桥上B位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体
E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
10.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是
A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结
合物，水解释出原酶需要几分钟
B.溴新斯的明结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂
11.下列叙述哪个不正确
A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强
B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C.Atropine水解产生托品醇和消旋托品酸
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子Ci、C3和C5，具有旋光性
E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子Ci、C3、C3和C6,具在旋光性
12.下列与Adrenaline不符的叙述是
A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性
C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
D.-CH2CH2-E.-CH2NH-
23.下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）
A•含有酰胺结构B•酰胺键邻位有两个甲基
C.具有抗心律失常作用D•与苦味酸试液产生沉啶
E.稳定性差，易水解
24.盐酸普鲁卡因与NaN02试液反应后，再与碱性-萘酚偶合成猩红色沉啶，是因为（）
A•叔氮的氧化B•苯环上的亚硝化
C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇
E.芳胺氧化
25.利多卡因不易水解的原因是（）
A.几乎不溶于水B.酰胺键的邻位有二个甲基的空间位阻作用C.酰胺
键比酯键稳定D.药用盐酸盐
E.溶液显碱性
26.盐酸普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiffs碱是因为结构中含有（）
A.伯氨基B.酯基C.叔氨基
D.苯环E.芳伯氨基
27.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用时间顺序为（）
A.-NH->-CH2->-S->-0-B.-0->-S->-NH->-CH2-
C.-CH2->-NH->-S->-0-D.-CH2->-NH->-O->-S-
E．-S->-0->-NH->-CH2-
28．局部麻醉药中间联接部分的碳原子数以几个为好（）
C3〜4个
A.1〜2个B.2〜3个
D.4〜5个E.5〜6个
二、配比选择题
【1〜5】
A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]2-丙胺
B.溴化N,N,N-三甲基-3-[（二甲胺基）甲酰氧基]苯胺
C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]1，2-苯二酚
D.N,N-二甲基-丫（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐
1.Adrenaline
2.氯苯那敏
3.溴丙胺太林
4.ProcaineHydrochlorice
5.溴新斯的明
【6〜10】
6.沙丁胺醇
7.西替利嗪
8•阿托品
9.利多卡因因盐酸盐
10.氯贝胆碱
【11〜15】
A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
11.麻黄碱
12.溴新斯的明
13.马来酸氯苯那敏
14.盐酸普鲁卡因
15.阿托品
【16〜20】
A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C.麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛
D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血
E.用于治疗支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
16.d-氯筒箭毒碱
17•溴新斯的明
18•沙丁胺醇
19.肾上腺素
20.硫酸阿托品
三、多项选择题
1.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为
佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性2•下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A.毒扁豆碱分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B.溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长
C.溴新斯的明口服后以原形药物从尿液排出
D.多萘培齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E•可由间氨基苯酚为原料制备溴新斯的明
3•对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
R1
I
N（CH2）n—X—C—R2
I
R3
A.R1和R2为相同的环状基团
B.R3多数为0H
C.x必须为酯键
D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2〜4个碳原子为好4•泮库溴铵
A.具有5-雄甾母环B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E.具有雄性激素活性
5•肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质
C.受到MA0和COMT的代谢D.易水解
E.易发生消旋化
6•肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A.具有-苯乙胺的结构骨架
B.-碳上通常带有羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
7•非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A.对外周组胺Hi受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B.未及进入中枢已被代谢
C.难以进入中枢
D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E.中枢神经系统没有组胺受体
8•下列关于咪唑斯汀的叙述，正确的有
A.不仅对外周Hi受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B.不经P450代谢，且代谢物无活性
C.虽然特非那定和阿斯咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但咪唑斯汀在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E.分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9•若以下图表示局部麻醉药的通式，则
A.苯环可被其它芳环、芳杂环置换，作用强度不变
B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C.n等于2〜3为好
D.Y为杂原子可增强活性
E.Ri为吸电子取代基时活性下降
lO.Procaine具有如下性质
A.易氧化变质
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C.可发生重氮化-偶联反应
D.氧化性
E.弱酸性
四、问答题
1•合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
2•叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂
的设计思路。
3.结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？
若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
4•苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于
S构型体，试解释之。
5.经典Hi受体拮抗剂有何突出不良反应？
为什么？
第二代Hi受体拮抗剂如何克服这一缺
点？
6•经典Hi受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。
试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
7•从Procaine的结构，分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定检查杂质的原因。
&简述溴新斯的明、普鲁卡因、利多卡因的合成路线
五、案例学习
1你作为药物化学家受雇于一家医药企业。
该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市
场。
这个新药被命名为zitostigminebromide，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比
neostigminebromide
（1）更快的起效时间，比
OCH3
屜_CH3*Br®CH3
Carbacholchloride
（2）更长的持效时间。
CH3o
CH3—N—CH2・CH2^0-■C—NH2*Cl・'
I
CH3
⑴可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？
何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？
被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？
⑵根据上述抑制机制，在设计zitostigminebromide时必须考虑哪些结构特点？
⑶画出你设计的zitostigminebromide的结构。
2•在期末考试周前的星期五，学生小王；在对磺胺类药物过敏，发生皮疹。
他来到你的药房寻求一种抗过敏药，他还有很
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