第十四章-抗寄生虫药PPT格式课件下载.pptx

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,6,理想抗寄生虫药物的条件,

（1）安全对虫体毒性大、对动物本身毒性小或无毒性。

（2）高效、广谱应用剂量小、驱杀寄生虫的效果好，对寄生虫的生活史中成虫、幼虫和虫卵均有较高的驱杀效果。

寄生虫混合感染较多，对不同类别的寄生虫具有驱杀作用的药物在生产实践中受欢迎。

（3）适合群体用药内服应无味、无特臭、适口性好。

注射对局部无刺激性。

杀外寄生虫溶解于水或有机溶媒，可喷雾给药。

浇淋剂杀外寄生虫的同时，又能透皮吸收，驱杀内寄生虫。

7,（4）价格低廉兽药价格特别重要，动物为经济动物，要考虑成本。

（5）无残留药物不残留在肉、蛋、奶及其制品中，或通过休药期等措施，控制药物在动物性食品中的残留。

8,作用机理,寄生虫种类的多样性、虫体结构的复杂性，决定了作用机理的复杂性，共性的机理主要有四个方面。

1.抑制虫体酶活性这是许多的抗寄生虫药物的作用方式。

如左旋咪唑等药物能抑制虫体内琥珀酸脱氢酶的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断三羧酸循环的环节，阻断了ATP的产生，导致虫体缺乏能量死亡。

有机磷酸酯类（敌百虫、敌敌畏）与胆碱酯酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，虫体内乙酰胆碱蓄积中毒，引起虫体兴奋、痉挛、麻痹死亡。

9,抑制虫体酶活性,黄色素的阳离子与细胞的酶系统的羧基结合，破坏蛋白酶系统的功能，呈现抗原虫的作用。

新胂凡纳明进入身体氧化成氧苯胂，与虫体含巯基的酶结合，使酶失去活性，对锥虫和螺旋体有杀灭作用。

10,2.干扰虫体代谢,抗血液原虫药物三氮咪能抑制虫体DNA的合成，抑制虫体生长发育。

氨丙啉的化学结构与硫胺相似，在球虫代谢过程中可以取代硫胺而干扰虫体的正常代谢。

有机氯杀虫剂能干扰虫体内的肌醇代谢。

苏拉灭（拜耳205）能抑制锥虫的糖代谢，有杀灭锥虫的作用。

11,3.作用于虫体的神经及肌肉系统,阿维菌素能促进虫体-氨基丁酸的释放，使神经肌肉的兴奋受阻，引起虫体弛缓性麻痹，使虫体死亡或排出体外。

12,4.干扰虫体内离子的平衡和转运,聚醚类抗球虫药能与钠、钾、钙等金属阳离子形成亲脂性复合物，自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离子大量蓄积，导致水分过多进入细胞，使细胞膨胀变形，细胞膜破裂，引起虫体死亡。

这类药物包括莫能霉素、盐霉素、马杜拉霉素等。

13,注意事项,

（1）合理使用抗寄生虫药物。

首先应了解寄生虫的寄生方式、生活史、流行病学特征；

其次搞清楚药物对虫体的作用，药物作用于寄生虫生活史的哪个阶段，是幼虫阶段还是成虫阶段；

药物的使用方法、剂量，特别是药物剂型对杀虫效果影响显著。

（2）驱虫试验在使用抗寄生虫药物进行大规模驱虫前，必须选择少数动物先做驱虫试验，证明药物安全，不会造成动物中毒时再大范围应用。

14,（3）轮换用药。

定期更换不同类型的抗寄生虫药物，尽量避免虫体产生耐药性。

（4）药物残留和休药期。

应了解抗寄生虫药物在食品动物（猪、羊、牛）体内的药物代谢动力学特点，制定休药期，避免药物残留在动物源食品中。

15,第一节抗蠕虫药,通常称为驱虫药，指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。

按照蠕虫的分类，抗蠕虫药相应分为三种，即驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。

首先介绍驱线虫药。

16,一、驱线虫药,家畜线虫病的特点；

种类多、分布广、易感动物多、危害大。

驱线虫药的分类：

1.抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素等。

2.苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等3.咪唑并噻唑类如左旋咪唑、四咪唑等。

4.四氢嘧啶类如噻嘧啶、甲噻嘧啶等。

5.有机磷化合物如敌百虫、敌敌畏等。

6.其他如有机砷化合物。

17,

（一）阿维菌素类,阿维菌素类是由阿维链霉菌产生的一组或一类新型大环内酯类抗寄生虫药。

该类药物的特点是：

驱虫活性强、安全性高、可以驱除体内外寄生虫。

是一种理想的驱线虫药。

生产实践中受欢迎，产销量大、应用广泛。

阿维菌素为二糖苷类化合物，其基本结构为十六元环的大环内酯，在C13位上有一个双糖。

伊维菌素为阿维菌素结构改造的产物（衍生物），为C22=C23加氢产物。

其他衍生物主要有依立菌素、多拉菌素。

18,作用机理,阿维菌素类药物可增强无脊椎动物神经突触后膜对CI-的通透性，阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，导致线虫死亡。

但是一定要记住：

阿维菌素类药物对绦虫和吸虫无效。

阿维菌素类药物对无脊椎动物具有很强的选择性，而对哺乳动物毒性很小，当然大剂量给予后可通过哺乳动物的血脑屏障引起中毒。

19,安全性：

阿维菌素、伊维菌素对哺乳动物，鸡、鸭等鸟类，毒性很小。

但是注意：

水生动物如鱼类对阿维菌素、伊维菌素高度敏感，不可用于鱼类。

阿维菌素类药物对植物无毒，不影响土壤微生物，对环境是安全的。

耐药性：

耐药虫株主要在绵羊和山羊中发现，主要是由于频繁用药和预防用药时采用常规治疗剂量的一半，导致耐药性的产生。

20,1.阿维菌素,阿维菌素是阿维链霉菌发酵的天然产物。

国外开始时为人医用，兽用阿维菌素首先由我国研制和开发应用。

作用对线虫、昆虫和螨具有高效驱杀作用。

应用用于驱杀家畜（马、牛、羊、猪），宠物（犬、猫）消化道和呼吸道线虫，对马鼻蝇、羊鼻蝇的幼虫具有驱杀作用。

对羊、猪、兔、家禽的疥螨、痒螨、血虱或羽虱等均有很好的杀灭作用。

临床应用的剂型有注射液、片剂和浇淋剂。

注意猪休药期5-7天。

21,2.伊维菌素,伊维菌素为阿维菌素的衍生物。

临床应用的剂型有注射液、预混剂。

22,伊维菌素,注意

（1）无特效解毒药，因此不能超剂量应用。

（2）给药途径一般采用内服或皮下给药，肌内注射刺激性强。

（3）驱虫作用较缓慢，对有些寄生虫需要数日或数周才能彻底杀灭。

（4）猪休药期28天，泌乳奶牛临产前1个月禁用。

（5）Collies品系牧羊犬对伊维菌素异常敏感，不宜使用。

23,3.多拉菌素,由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵的天然产物。

作用、应用与阿维菌素基本相同。

特点是对线虫和节肢动物有长效作用，预防效果较好。

24,其他,4、埃普利诺菌素特点是对牛皮蝇幼虫杀灭率100%，对牛蜱有较强的杀灭作用。

5、美贝霉素肟专用于犬的抗寄生虫药，但Collies品系牧羊犬不能用。

特点是对线虫和节肢动物具有较强的活性。

6、莫西霉素半合成单一成分。

安全性好，对Collies品系牧羊犬安全。

25,

（二）苯并咪唑类,苯并咪唑类药物是上世纪60年代初研制开发出的一类抗蠕虫药。

对线虫具有较强的驱杀作用。

个别药物对吸虫、绦虫有作用。

这一类药物曾广泛用做畜禽的抗蠕虫药，具有广谱、高效、低毒的特点，近年来由于阿维菌素类药物的推广应用，苯并咪唑类药物市场占有量逐渐减少。

26,苯并咪唑类,药理细胞微管蛋白抑制剂。

药物与微管蛋白结合后，阻止了微管组装的聚合。

不良反应

（1）动物种类对大剂量的耐受性，因动物种类不同而有很大的差异。

（2）致畸作用对怀孕的母畜不用，避免产生畸形胎儿或胚胎畸形导致的流产。

27,1.阿苯达唑,作用对动物线虫、吸虫和绦虫均有驱除作用。

抗蠕虫的活性成分主要是它的代谢物阿苯达唑亚砜。

应用对牛、羊、马、猪大多数胃肠道线虫成虫及幼虫均有良好的驱除效果。

如牛、羊的血矛线虫、毛圆线虫、奥斯特线虫等。

马主要有圆形线虫。

猪的蛔虫、食道口线虫等。

对犬、猫、家禽的蛔虫、绦虫均有良好的驱除作用。

也可用于野生动物的线虫、肝片吸虫的驱除。

制剂为阿苯达唑片。

28,阿苯达唑,注意

（1）马对该药敏感，不能连续大剂量给予；

（2）牛、羊妊娠45天内禁用；

（3）奶牛产奶期禁用；

（4）休药期牛27天，羊7天。

29,2.芬苯达唑,作用对动物胃肠道线虫的成虫和幼虫均有高效驱除作用，对肺线虫、片形吸虫和绦虫也有良好的驱除效果。

抗蠕虫的活性成分主要是它的代谢物芬苯达唑亚砜。

特别是它对虫卵有很强的杀灭作用。

它的代谢产物砜苯达唑，现已在体外人工合成，也称奥芬达唑，内服容易吸收，作用比芬苯达唑强1倍。

30,芬苯达唑,应用对牛、羊、马、猪大多数胃肠道线虫成虫及幼虫均有良好的驱除效果。

如牛羊的血矛线虫、毛圆线虫、奥斯特线虫等。

制剂为芬苯达唑片。

注意牛在用药后3天内乳废弃。

羊产奶期禁用。

休药期，牛8天，羊6天，猪5天。

31,3.噻苯唑,是苯并咪唑类药物的第一个驱虫药。

作用对动物大多数胃肠道线虫的成虫和幼虫均有高效驱除作用。

还能杀灭排泄物中的虫卵及抑制虫卵发育。

应用用于家畜胃肠道线虫病。

制剂为噻苯唑片。

注意妊娠母羊慎用。

32,其他,4、奥芬达唑芬苯达唑的衍生物，驱虫谱与芬苯达唑相同，但活性更强。

5、氧苯达唑驱虫谱较窄，仅对胃肠道线虫有高效，应用不广。

6、甲苯咪唑早期应用的抗线虫药物，目前用于抗绦虫和抗旋毛虫药。

7、氟苯达唑用于猪、禽的胃肠道蠕虫病。

8、非班太尔芬苯达唑的前体药物，在胃肠道转变为芬苯达唑、奥芬达唑，用于各种动物的线虫病。

33,总之，苯并咪唑类药物虽然具有很强的驱除作用，但由于不良反应，对妊娠母畜及产奶母畜禁用或慎用，并且需要制定严格的休药期。

34,（三）咪唑并噻唑类,本类药物对畜禽主要消化道线虫和肺线虫有效，驱虫谱广。

最常用的为左旋咪唑。

35,1.左咪唑,广谱、高效、低毒驱虫药；

内服、肌内注射吸收迅速和完全。

作用

（1）驱虫药物通过虫体表皮吸收后，水解的代谢物与酶活性中心的巯基结合，形成稳定的二硫键，使延胡索酸还原酶失去活性。

它的拟胆碱样作用，可使虫体麻痹迅速排出体外。

（2）免疫调节功能刺激淋巴组织的T细胞系统，增强淋巴细胞对有丝分裂原的反应，具有免疫增强作用。

36,左咪唑,应用驱除牛、羊主要消化道线虫和肺线虫。

对成虫效果比对幼虫效果好。

制剂有片剂、注射剂、透皮吸收剂。

注意

（1）注射给药易引起中毒，可用阿托品解毒。

一般内服给药安全性较好。

局部注射刺激性强。

（2）动物种类方面马慎用，骆驼禁用。

（3）休药期内服，牛2天，羊、猪3天，皮下注射在体内停留时间长，牛14天，羊28天。

37,（四）四氢嘧啶类,广谱驱线虫药。

包括噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶。

1.噻嘧啶作用去极化型神经肌肉信号传导阻断剂。

对虫体先是乙酰胆碱样的作用，引起痉挛性收缩，并阻断经肌肉