第十四章-抗寄生虫药PPT格式课件下载.pptx

1、,6,理想抗寄生虫药物的条件,（1）安全 对虫体毒性大、对动物本身毒性小或无毒性。（2）高效、广谱 应用剂量小、驱杀寄生虫的效果好，对寄生虫的生活史中成虫、幼虫和虫卵均有较高的驱杀效果。寄生虫混合感染较多，对不同类别的寄生虫具有驱杀作用的药物在生产实践中受欢迎。（3）适合群体用药 内服 应无味、无特臭、适口性好。注射 对局部无刺激性。杀外寄生虫 溶解于水或有机溶媒，可喷雾给药。浇淋剂 杀外寄生虫的同时，又能透皮吸收，驱杀内寄生虫。,7,（4）价格低廉 兽药价格特别重要，动物为经济动物，要考虑成本。（5）无残留 药物不残留在肉、蛋、奶及其制品中，或通过休药期等措施，控制药物在动物性食品中的残留。

2、,8,作用机理,寄生虫种类的多样性、虫体结构的复杂性，决定了作用机理的复杂性，共性的机理主要有四个方面。1.抑制虫体酶活性 这是许多的抗寄生虫药物的作用方式。如左旋咪唑等药物能抑制虫体内琥珀酸脱氢酶的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断三羧酸循环的环节，阻断了ATP的产生，导致虫体缺乏能量死亡。有机磷酸酯类（敌百虫、敌敌畏）与胆碱酯酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，虫体内乙酰胆碱蓄积中毒，引起虫体兴奋、痉挛、麻痹死亡。,9,抑制虫体酶活性,黄色素 的阳离子与细胞的酶系统的羧基结合，破坏蛋白酶系统的功能，呈现抗原虫的作用。新胂凡纳明进入身体氧化成氧苯胂，与虫体含巯基的酶结合，使酶失去活性，对锥

3、虫和螺旋体有杀灭作用。,10,2.干扰虫体代谢,抗血液原虫药物三氮咪能抑制虫体DNA的合成，抑制虫体生长发育。氨丙啉的化学结构与硫胺相似，在球虫代谢过程中可以取代硫胺而干扰虫体的正常代谢。有机氯杀虫剂能干扰虫体内的肌醇代谢。苏拉灭（拜耳205）能抑制锥虫的糖代谢，有杀灭锥虫的作用。,11,3.作用于虫体的神经及肌肉系统,阿维菌素能促进虫体-氨基丁酸的释放，使神经肌肉的兴奋受阻，引起虫体弛缓性麻痹，使虫体死亡或排出体外。,12,4.干扰虫体内离子的平衡和转运,聚醚类抗球虫药能与钠、钾、钙等金属阳离子形成亲脂性复合物，自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离子大量蓄积，导致水分过多进入细胞，使细胞

4、膨胀变形，细胞膜破裂，引起虫体死亡。这类药物包括莫能霉素、盐霉素、马杜拉霉素等。,13,注意事项,（1）合理使用抗寄生虫药物。首先应了解寄生虫的寄生方式、生活史、流行病学特征；其次搞清楚药物对虫体的作用，药物作用于寄生虫生活史的哪个阶段，是幼虫阶段还是成虫阶段；药物的使用方法、剂量，特别是药物剂型对杀虫效果影响显著。（2）驱虫试验 在使用抗寄生虫药物进行大规模驱虫前，必须选择少数动物先做驱虫试验，证明药物安全，不会造成动物中毒时再大范围应用。,14,（3）轮换用药。定期更换不同类型的抗寄生虫药物，尽量避免虫体产生耐药性。（4）药物残留和休药期。应了解抗寄生虫药物在食品动物（猪、羊、牛）体内的药

5、物代谢动力学特点，制定休药期，避免药物残留在动物源食品中。,15,第一节 抗蠕虫药,通常称为驱虫药，指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。按照蠕虫的分类，抗蠕虫药相应分为三种，即驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。首先介绍驱线虫药。,16,一、驱线虫药,家畜线虫病的特点；种类多、分布广、易感动物多、危害大。驱线虫药的分类：1.抗生素类 如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素等。2.苯并咪唑类 如 噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等3.咪唑并噻唑类 如左旋咪唑、四咪唑等。4.四氢嘧啶类 如噻嘧啶、甲噻嘧啶等。5.有机磷化合物 如敌百虫、敌敌畏等。6.其他 如有机砷化合物。,17,（一）阿维菌素类,阿维菌素类是由阿维

6、链霉菌产生的一组或一类新型大环内酯类抗寄生虫药。该类药物的特点是：驱虫活性强、安全性高、可以驱除体内外寄生虫。是一种理想的驱线虫药。生产实践中受欢迎，产销量大、应用广泛。阿维菌素为二糖苷类化合物，其基本结构为十六元环的大环内酯，在C13位上有一个双糖。伊维菌素为阿维菌素结构改造的产物（衍生物），为C22=C23 加氢产物。其他衍生物主要有依立菌素、多拉菌素。,18,作用机理,阿维菌素类药物可增强无脊椎动物神经突触后膜对CI-的通透性，阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，导致线虫死亡。但是一定要记住：阿维菌素类药物对绦虫和吸虫无效。阿维菌素类药物对无脊椎动物具有很强的选择性，而对哺乳动物毒性很小

7、，当然大剂量给予后可通过哺乳动物的血脑屏障引起中毒。,19,安全性：阿维菌素、伊维菌素对哺乳动物，鸡、鸭等鸟类，毒性很小。但是注意：水生动物如鱼类对阿维菌素、伊维菌素高度敏感，不可用于鱼类。阿维菌素类药物对植物无毒，不影响土壤微生物，对环境是安全的。耐药性：耐药虫株主要在绵羊和山羊中发现，主要是由于频繁用药和预防用药时采用常规治疗剂量的一半，导致耐药性的产生。,20,1.阿维菌素,阿维菌素是阿维链霉菌发酵的天然产物。国外开始时为人医用，兽用阿维菌素首先由我国研制和开发应用。作 用 对线虫、昆虫和螨具有高效驱杀作用。应 用 用于驱杀家畜（马、牛、羊、猪），宠物（犬、猫）消化道和呼吸道线虫，对马鼻

8、蝇、羊鼻蝇的幼虫具有驱杀作用。对羊、猪、兔、家禽的疥螨、痒螨、血虱或羽虱等均有很好的杀灭作用。临床应用的剂型有注射液、片剂和浇淋剂。注 意 猪休药期5-7天。,21,2.伊维菌素,伊维菌素为阿维菌素的衍生物。临床应用的剂型有注射液、预混剂。,22,伊维菌素,注 意（1）无特效解毒药，因此不能超剂量应用。（2）给药途径一般采用内服或皮下给药，肌内注射刺激性强。（3）驱虫作用较缓慢，对有些寄生虫需要数日或数周才能彻底杀灭。（4）猪休药期28天，泌乳奶牛临产前1个月禁用。（5）Collies 品系牧羊犬对伊维菌素异常敏感，不宜使用。,23,3.多拉菌素,由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵的天然产物。作

9、 用、应 用与阿维菌素基本相同。特点是对线虫和节肢动物有长效作用，预防效果较好。,24,其他,4、埃普利诺菌素 特点是对牛皮蝇幼虫杀灭率100%，对牛蜱有较强的杀灭作用。5、美贝霉素肟 专用于犬的抗寄生虫药，但Collies 品系牧羊犬不能用。特点是对线虫和节肢动物具有较强的活性。6、莫西霉素 半合成单一成分。安全性好，对Collies 品系牧羊犬安全。,25,（二）苯并咪唑类,苯并咪唑类药物是上世纪60年代初研制开发出的一类抗蠕虫药。对线虫具有较强的驱杀作用。个别药物对吸虫、绦虫有作用。这一类药物曾广泛用做畜禽的抗蠕虫药，具有广谱、高效、低毒的特点，近年来由于阿维菌素类药物的推广应用，苯并咪

10、唑类药物市场占有量逐渐减少。,26,苯并咪唑类,药 理 细胞微管蛋白抑制剂。药物与微管蛋白结合后，阻止了微管组装的聚合。不良反应（1）动物种类 对大剂量的耐受性，因动物种类不同而有很大的差异。（2）致畸作用 对怀孕的母畜不用，避免产生畸形胎儿或胚胎畸形导致的流产。,27,1.阿苯达唑,作 用 对动物线虫、吸虫和绦虫均有驱除作用。抗蠕虫的活性成分主要是它的代谢物阿苯达唑亚砜。应 用 对牛、羊、马、猪大多数胃肠道线虫成虫及幼虫均有良好的驱除效果。如牛、羊的血矛线虫、毛圆线虫、奥斯特线虫等。马主要有圆形线虫。猪的蛔虫、食道口线虫等。对犬、猫、家禽的蛔虫、绦虫均有良好的驱除作用。也可用于野生动物的线虫

11、、肝片吸虫的驱除。制剂为阿苯达唑片。,28,阿苯达唑,注 意（1）马对该药敏感，不能连续大剂量给予；（2）牛、羊妊娠45天内禁用；（3）奶牛产奶期禁用；（4）休药期 牛 27天，羊7天。,29,2.芬苯达唑,作 用 对动物胃肠道线虫的成虫和幼虫均有高效驱除作用，对肺线虫、片形吸虫和绦虫也有良好的驱除效果。抗蠕虫的活性成分主要是它的代谢物芬苯达唑亚砜。特别是它对虫卵有很强的杀灭作用。它的代谢产物砜苯达唑，现已在体外人工合成，也称奥芬达唑，内服容易吸收，作用比芬苯达唑强1倍。,30,芬苯达唑,应 用 对牛、羊、马、猪大多数胃肠道线虫成虫及幼虫均有良好的驱除效果。如牛羊的血矛线虫、毛圆线虫、奥斯特线

12、虫等。制剂为芬苯达唑片。注 意 牛在用药后3天内乳废弃。羊产奶期禁用。休药期，牛8天，羊6天，猪5天。,31,3.噻苯唑,是苯并咪唑类药物的第一个驱虫药。作 用 对动物大多数胃肠道线虫的成虫和幼虫均有高效驱除作用。还能杀灭排泄物中的虫卵及抑制虫卵发育。应 用 用于家畜胃肠道线虫病。制剂为噻苯唑片。注 意 妊娠母羊慎用。,32,其他,4、奥芬达唑 芬苯达唑的衍生物，驱虫谱与芬苯达唑相同，但活性更强。5、氧苯达唑 驱虫谱较窄，仅对胃肠道线虫有高效，应用不广。6、甲苯咪唑 早期应用的抗线虫药物，目前用于抗绦虫和抗旋毛虫药。7、氟苯达唑 用于猪、禽的胃肠道蠕虫病。8、非班太尔 芬苯达唑的前体药物，在胃

13、肠道转变为芬苯达唑、奥芬达唑，用于各种动物的线虫病。,33,总之，苯并咪唑类药物虽然具有很强的驱除作用，但由于不良反应，对妊娠母畜及产奶母畜禁用或慎用，并且需要制定严格的休药期。,34,（三）咪唑并噻唑类,本类药物对畜禽主要消化道线虫和肺线虫有效，驱虫谱广。最常用的为左旋咪唑。,35,1.左咪唑,广谱、高效、低毒驱虫药；内服、肌内注射吸收迅速和完全。作 用（1）驱虫 药物通过虫体表皮吸收后，水解的代谢物与酶活性中心的巯基结合，形成稳定的二硫键，使延胡索酸还原酶失去活性。它的拟胆碱样作用，可使虫体麻痹迅速排出体外。（2）免疫调节功能 刺激淋巴组织的T细胞系统，增强淋巴细胞对有丝分裂原的反应，具有免疫增强作用。,36,左咪唑,应 用 驱除牛、羊主要消化道线虫和肺线虫。对成虫效果比对幼虫效果好。制剂有片剂、注射剂、透皮吸收剂。注 意（1）注射给药易引起中毒，可用阿托品解毒。一般内服给药安全性较好。局部注射刺激性强。（2）动物种类方面 马慎用，骆驼禁用。（3）休药期 内服，牛2天，羊、猪3天，皮下注射在体内停留时间长，牛14天，羊28天。,37,（四）四氢嘧啶类,广谱驱线虫药。包括噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶。1.噻嘧啶作 用 去极化型神经肌肉信号传导阻断剂。对虫体先是乙酰胆碱样的作用，引起痉挛性收缩，并阻断经肌肉