药理学自编习题复习概要doc.docx

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药理学自编习题复习概要doc

 

基础医学

 

 

医药卫生管理学院钱宇

激动药:

毛果芸香碱

胆碱受体M受体阻断药:

阿托品

阻滞药

N受体阻断药:

琥珀胆碱、筒箭毒碱

α、β受体激动药:

肾上腺素、多巴胺,麻黄碱

激动药α受体激动药:

去甲肾上腺素

β受体激动药:

异丙肾上腺素

肾上腺受体短效类:

酚妥拉明

α受体阻断药

阻断药长效类:

酚苄明

β受体阻断药:

苯二氮卓类:

如地西泮、氟西泮、硝西泮

镇静催眠药

巴比妥类:

如苯巴比妥、硫喷妥钠

抗精神病药:

氯丙嗪

抗精神失常药抗躁狂症药:

碳酸锂

抗抑郁药:

三环类抗抑郁药:

米帕明、阿米替林、多赛平

阿片生物碱类镇痛药:

吗啡

麻醉性镇痛药

人工合成镇痛药:

哌替啶

水杨酸类:

阿司匹林

苯胺类

解热镇痛药吡唑酮类

其他有机酸类

中类效:

氢氯噻嗪、氯噻嗪

利尿药高效类:

呋塞米、依他尼酸、布美他尼

低效类:

氨苯蝶啶、螺内酯

钙通道阻滞药:

硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平

血管紧张素转换酶抑制药(ACEI):

如卡托普利

肾素-血管紧张素系统抑制药AT1受体阻断药:

氯沙坦、缬沙坦、

抗高血压药肾素抑制药:

雷米克林

中枢降压药:

甲基多巴、可乐定

交感神经抑制药神经节阻断药:

樟磺咪芬等

去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

β肾上腺受体阻断药:

普萘洛尔

肾上腺受体阻断药α肾上腺受体阻断药:

哌唑嗪

αβ肾上腺受体阻断药:

拉贝洛尔

扩张动脉药

血管扩张药

扩张动脉和静脉药

强心苷类:

地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙

利尿药:

噻嗪类、呋塞米、螺内酯等

扩张血管药:

哌唑嗪、硝酸甘油、肼屈嗪等

抗慢性心功能ACIE:

卡托普利、依那普利、雷米普利等

不全药的分类肾素-血管紧张素系统抑制药

AT1受体阻断药:

氯沙坦、缬沙坦

β肾上腺素受体阻断药

钙通道阻滞药:

非洛地平、氨氯地平

其他抗慢性心功能不全药

非强心苷类正性肌力药

硝酸酯类:

硝酸甘油

抗心绞痛药β肾上腺素受体阻断药:

钙通道阻滞药:

硝苯地平

Ⅰa类:

以奎尼丁、普怒卡因胺为代表

Ⅰ类:

钙通道阻滞药Ⅰb类:

以利多卡因、苯妥英钠、美西律为代表

Ⅰc类:

以普罗帕酮、氟卡尼为代表

抗心律失常药Ⅱ类:

β肾上腺素受体阻断药,普萘洛尔

Ⅲ类:

延长动作电位时程药(钾通道阻滞药),胺碘酮

Ⅳ类:

钙通道阻滞药,维拉帕米2

抗酸药氧化镁、氢氧化铝

H2受体阻断药:

西咪替丁、雷尼替丁

胆碱能受体阻断药:

哌仑西平

抗消化性溃疡药抗胃酸分泌药氢-钾ATP转化酶抑制药:

奥美拉唑、兰索拉唑

胃泌素受体阻断药:

谷丙胺

前列腺素衍生物:

米索前列醇

增强胃粘膜屏障功能药

硫糖铝

抗幽门螺杆菌药阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等抗菌药

肾上腺受体激动药:

β2肾上腺素受体激动药

支气管扩张药茶碱类:

氨茶碱

M胆碱受体阻断药:

异丙托溴铵

作用于呼吸系统的药物抗炎性平喘药:

(平喘药)

抗过敏平喘药:

色甘酸二钠

糖皮质激素类药物

肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素类药物

促皮质素

 

天然青霉素:

青霉素G

青霉素类抗生素

半合成青霉素:

β-内酰胺类抗生素第一代:

头孢菌素类抗生素第二代:

第三代:

第四代:

碳青霉烯类

头霉素类

其他β-内酰胺类抗生素氧头孢烯类

单环β-内酰胺类

抗生素大环内脂类

大环内脂类、林可霉类及糖肽类抗生素林可霉类

糖肽类

氨基糖苷类抗生素

四环素类与氯霉素

 

药理学自编习题

一,名词解释

1药物

2药物效应动力学

3药物代谢动力学

4药物的作用

5药物的效应

6对因治疗

7对症治疗

8不良反应

9副作用

10毒性反应

11后遗效应

12停药反应

13变态反应

14特异质反应

15最小有效量

16极量

17效能

18效价强度

19半数致死量

20治疗指数

21受体

22配体

23内在活性

24激动药

25拮抗药

26竞争性拮抗药

27非竞争性拮抗药

28药物的体内过程

29药物的吸收

30首关消除

31药物的分布

32药物的代谢

33酶诱导剂

34酶抑制剂

35药物的排泄

36药物的速率过程

37生物利用度

38表观分布容积

39消除半衰期

40消除率

41真性(乙酰)胆碱酯酶

42假性胆碱酯酶

43胆碱受体激动药

44胆碱受体阻断药

45肾上腺受体激动药

46肾上腺受体阻断药

47肾上腺素作用的翻转

48镇静催眠药

49镇静药

50催眠药

51精神失常

52镇痛药

53麻醉性镇痛药

54利尿药

55钙通道阻滞药

56慢性心功能不全

57强心苷

58心绞痛

59心律失常

60缓慢性心律失常

61快速型心律失常

62呼吸系统疾病

 

简答题

1.简述药物的作用方式。

答:

1、直接作用或间接作用2、局部作用和吸收作用3、药物作用的选择性

2.简述特异性药物的作用机制。

答:

1、参与细胞代谢。

2、影响酶的活性。

3、影响生理物质的合成、释放与转运。

4、作用于受体。

3.简述药物的给药途径哪些。

答;1、口服;2、注射给药;3、吸入;4、局部给药;5、舌下给药

4.简述药物的分布因素。

答;1、血浆蛋白结合率;2、药物与组织的亲和力;3、器官的血流量

4、PH的影响;5、体内屏障

5.简述胆碱能神经递质的合成,贮存、释放和作用消除。

答:

合成:

主要在胆碱能神经末梢中,有胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成。

贮存:

合成后进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白共同贮存在囊泡中

释放:

当神经冲动到达神经末梢时,以胞裂外排方式,释放到突出间隙,与突触厚后膜胆碱受体结合,产生效应。

作用消除:

主要是被突触部位的胆碱酯酶水解。

6.胆碱受体的定义与分类。

答:

定义:

能与乙酰胆碱结合的受体及胆碱受体。

分为毒蕈碱型受体和烟碱型受体。

7.肾上腺受体定义与分类。

答:

能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。

分为α肾上腺受体和β肾上腺受体。

8.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

答:

胆碱能神经:

1、全部副交感神经节后纤维;2、极少数交感神经节后纤维;3、全部交感神经和副交感神经节前纤维;4、运动神经。

去甲肾上腺素能神经:

绝大部分交感神经节后纤维

9.简述【毛果芸香碱】的药理作用,临床应用和不良反应。

【药理作用】

能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼(缩瞳、降低眼内压、调节痉挛)和腺体的作用较明显。

【临床应用】

⑴青光眼(用药后可使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大,眼内压下降)

⑵虹膜炎(与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连)

⑶胆碱受体阻断药中毒如用于阿托品中毒解救

【不良反应】

过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理,滴眼时应压迫内眦,避免药物流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。

10.简述胆碱酯酶水解乙酰胆碱的三个步骤过程。

1ACh分子中带正电荷的季胺阳离子头,以静电引力与AChE的阴离子部位相结合,同时Ach分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸羟基以共价键结合,形成ACh与AChE的复合物;

2②ACh的酯键断裂,乙酰基转移到AChE的丝氨酸羟基上,使丝氨酸乙酰化,生成乙酰化AChE,并释放出胆碱;

3③乙酰AChE化迅速水解,分离出乙酸,并AChE使游离,使酶的活性恢复。

11.简述【新斯的明】的药理作用、临床应用及不良反应。

【药理作用】

1、可逆的抑制胆碱酯酶

2、激动骨骼肌运动终板N2受体

①能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的M和N样作用;

②对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱;

③对胃肠道和膀胱平滑肌的作用较强;

④对骨骼肌的兴奋作用最强,因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外,还能直接激动骨骼肌运动中板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

【临床应用】

①重症肌无力为首选药

②手术后腹气胀和尿潴留(能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排尿)

③阵发型室上心动过速(药物能通过拟胆碱作用使心率减慢)

④非去极化型肌松药和阿托品过量时的解毒

【不良反应】

过量时可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉震颤和肌无力加重等后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶,使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积,导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递。

此时应停用新斯的明,用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药对抗。

12.简述【阿托品】的药理作用、临床特点和不良反应及禁忌症。

【药理作用】

⒈腺体阿托品通过阻断M受体抑制腺体分泌,以唾液腺和汗腺为敏感,引起口感和皮肤干燥,大剂量时可因抑制出汗而使体温显著升高。

⒉眼表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹

⒊平滑肌松弛内脏平滑肌,课抑制胃肠平滑肌的强烈痉挛,降低蠕动的幅度和频率;对膀胱逼尿肌也有解痉的作用;对胆道、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱;对子宫平滑肌影响较小。

⒋心脏①大剂量时可使心率加快,尤其对迷走神经张力较高的青壮年作用较明显,而在幼儿和老年人则影响较小。

小剂量阿托品可使部分病人的心律短暂减慢,

②能拮抗迷走神经过度兴奋所致的窦房及房室的传导阻滞。

⒌血管大剂量时可引起血管扩张,尤其以皮肤血管扩张为明显

⒍中枢神经系统治疗量的中枢作用不明显;较大剂量时可兴奋延髓呼吸中枢;再增大剂量时可兴奋大脑,出现烦躁不安、多言、幻觉等反应,严重时可有惊厥昏迷和呼吸抑制。

【临床应用】

⒈解除平滑肌痉挛

⒉抑制腺体分泌用于麻醉前给药,呼吸道腺体分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生,也可用于严重盗汗和流涎症

⒊眼科应用虹膜睫状体炎;检查眼底;验光配眼镜

⒋治疗缓慢型心律失常

⒌抗休克大剂量阿托品用于多种感染性休克,能解除小血管痉挛,改善微循环

⒍解救有机磷酸酯类中毒和某些毒蕈类中毒

【不良反应】

由于阿托品作用较广,故副作用较多,常见有口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸、眩晕等。

过量时还可出现呼吸加深加快、高热、谵妄、幻觉、惊厥等中毒反应。

严重中毒时可由中枢神经兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。

中毒解救:

可用M受体激动药毛果芸香碱或抗胆碱酯酶药毒扁豆碱、新斯的明对抗(当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不能用抗胆碱酯酶药),中枢兴奋症状明显时,可用地西泮或短效巴比妥类,但不可过量,以免与阿托品的中枢抑制作用产生协同作用。

【禁忌症】

青光眼及前列腺肥大者禁用。

老年人慎用

13.简述【琥珀胆碱】的药理作用、临床反应和不良反应及禁忌症。

【药理作用】可与N2受体结合,产生持久的去极化,使乙酰胆碱不能发挥作用,肌肉松弛

【临床应用】

对喉肌麻痹力强,可使插管操作顺利进行,用于气管内插管、气管镜、食道镜检查;静脉滴注可达到长时间的肌松作用,便于在较浅的麻醉下进行外科手术,以减少麻醉药用量,保证手术安全。

【不良反应】

⒈术后肌痛

⒉眼内压升高药物使眼外肌短暂收缩,引起眼内压升高

⒊血钾升高琥珀胆碱使肌肉持久去极化,大量K离子从细胞内释放出来,导致血钾升高。

⒋呼吸肌麻痹可用洗胃、上呼吸机解救

【禁忌症】

⒈青光眼和白内障晶体摘除术和遗传血浆假性胆碱酯酶活性降低患者禁用;

⒉血钾较高者如烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫和脑血管意外等患者禁用,

⒊严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用

14.简述【筒箭毒碱】的药理作用,临床应用,不良反应和禁忌症

【药理作用】可与N2受体结合阻断乙酰胆碱的结合而发挥作用,

【临床应用】外科麻醉的辅助用药

【不良反应】引起血压下降,心率减慢,支气管痉挛和唾液分泌增多。

大剂量引起呼吸肌麻痹时,可进行人工呼吸,并用新斯的明对抗。

【禁忌症】重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者禁用

15.简述【肾上腺素】的药理作用,体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。

【药理作用】

肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用。

⒈心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌兴奋性;

⒉血管激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩,激动β2受体使血管舒张;

⒊血压使脉压升高

⒋平滑肌肾上腺素对平滑肌的作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型;

⒌代谢肾上腺素能够提高机体代谢

【体内过程】

口服后在碱性肠液、肠粘膜和肝内破坏,吸收很少,不能达到有效血药浓度,皮下注射因能收缩血管,故吸收缓慢。

肌内注射吸收较皮下注射快。

常用静脉注射

【临床应用】

⒈心脏骤停

⒉过敏反应肾上腺素是治疗输液或青霉素等引起的过敏性休克的首选药物。

⒊支气管哮喘对支气管哮喘急性发作疗效迅速而强大,但不持久。

主要用于支气管哮喘急性发作。

⒋与局麻药配伍及局部止血

【不良反应】

心悸、烦躁和血压升高等,血压剧升有发生脑出血的危险。

也能引起心律失常,甚至心室颤动,故应严格掌握剂量。

【禁忌症】

高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等患者禁用。

老年人慎用。

16.简述【多巴胺】的药理作用,临床用途和不良反应。

【药理作用】

⒈心脏主要激动心脏β1受体,还可促进去甲肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素,从而使心肌收缩力增强,心排出量增加,但对心率的影响不明显。

⒉血管可以使肾和肠系膜血管扩张,使皮肤和粘膜血管收缩。

大剂量时主要表现为血管收缩。

⒊血压治疗量能使收缩压升高,而舒张压无变化或稍升高,脉压增大,大剂量时主要表现为血管收缩,收缩压、舒张压均升高。

⒋肾脏治疗量时能使肾血管舒张,肾血流量及肾小球率过滤增加。

还可产生排钠利尿作用。

大剂量时可使血管收缩。

【体内过程】

口服易失效,一般用静脉滴注给药。

不易透过血脑屏障。

【临床用途】

抗休克对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减小而血容量已补足的休克疗效较好

急性肾衰竭常与利尿药合用

【不良反应】

剂量过大或静脉滴注速度过快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引起肾功能下降等。

17.α受体激动药【去甲肾上腺素】的药理作用、临床应用和不良反应。

【药理作用】为非选择性和受体激动药。

⒈血管使小动脉和小静脉收缩,由于心脏兴奋和血压升高可以舒张冠状动脉

⒉心脏使心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心排出量增加。

大剂量时能引起心律失常。

⒊血压小剂量时升高收缩压,舒张压升高不多而脉压增大,大剂量时收缩压和舒张压升高而脉压变小。

⒋其他大剂量时引起血糖升高。

【体内过程】

口服失效,皮下或肌内注射因局部血管收缩,故很少吸收,一般采用静脉给药。

不易透过血脑屏障。

【临床应用】

⒈休克和低血压

⒉上消化道出血

【不良反应】⒈局部组织缺血坏死可更改注射部位,并用酚妥拉明或普鲁卡因作局部浸润注射,使血管扩张。

⒉急性肾衰竭用药期间尿量至少应保持在每小时25ml以上。

【禁忌症】高血压、动脉硬化症和器质性心脏病患者禁用。

18.简述【异丙肾上腺素】的药理作用、临床应用和不良反应及禁忌症。

【药理作用】

异丙肾上腺素对β1和β2受体均有强大的激动作用。

⒈心脏心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心排出量增加。

⒉血管和血压舒张骨骼肌血管,对冠脉也有舒张作用,使收缩压升高而舒张压下降,脉压增大。

⒊支气管扩张支气管平滑肌

⒋其他升高血糖作用较弱,能增加组织的耗氧量。

不易透过脑屏障,故中枢作用不明显。

【体内过程】口服易失效,舌下、气雾剂吸入给药吸收较快。

【临床应用】⒈支气管哮喘用于控制支气管哮喘急性发作,疗效快而强。

⒉房室传导阻滞

⒊心脏骤停

【不良反应】心悸、低血压伴有头晕,长期使用可产生耐受性,盲目加大剂量,有可能产生严重心律失常甚至心室颤动。

【禁忌症】冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进等患者禁用。

19.简述【酚妥拉明】的药理作用、临床应用及禁忌症。

【药理作用】⒈血管使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周阻力降低。

⒉心脏兴奋心脏,是心肌收缩力加强,心率加快,心排出量增加。

⒊其他拟胆碱作用使胃肠平滑肌兴奋;有组胺样作用,使胃酸分泌增加、皮肤潮红。

【临床应用】⒈外周血管痉挛性疾病如雷诺病,也可用于血栓闭塞性脉管炎。

⒉静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏用本品做局部浸润注射,防治组织坏死

⒊肾上腺嗜铬细胞瘤用于防治手术时发生高血压危象

⒋休克

⒌难治性充血性心力衰竭降低心脏前、后负荷

【不良反应】⒈直立性低血压

⒉心率加快、心律失常和心绞痛

⒊胃肠反应如腹痛、腹泻、呕吐等,可诱发或加剧溃疡病

【禁忌症】冠心病、胃炎、胃十二指肠溃疡患者慎用。

20.简述酚苄明的药理作用、临床应用及不良反应。

【药理作用】典型的的长效α受体阻断药,起效慢,作用强大而持久。

能舒张血管,降低外周阻力。

【临床应用】外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。

【不良反应】直立性低血压、心悸和鼻塞等;胃肠刺激症状(恶心、呕吐)和中枢神经系统抑制症状(如思睡、疲乏)

 

21.简述【β受体阻断药】的药理作用,临床用途和不良反应。

【药理作用】

⒈β受体阻断作用

①心血管系统阻断心脏β1受体使心肌收缩力减弱,心率和传导减慢,心排出量减少,心肌耗氧量下降,反映了心脏功能减弱。

阻断β2受体,反射性兴奋交感神经引起血管收缩,外周阻力增强,除脑血管外,肝、肾和骨骼肌血管以及冠状血管等的血流量都有不同程度的减少。

②支气管平滑肌阻断β2受体,使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加

③代谢抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解

④肾素抑制肾素释放

⒉内在拟交感作用

⒊膜稳定作用大剂量时降低细胞膜对离子的通透性

【临床用途】

⒈高血压使高血压病人的血压下降,伴有心率减慢

⒉心绞痛可减少发作次数,提高运动试验耐受量,改善心功能

⒊心律失常对多种原因引起的室上性和室性心律失常均有效,尤其对交感神经兴奋、强心苷引起的心律失常疗效较佳

⒋心肌梗死可降低复发和猝死率

⒌甲状腺机能亢进可降低甲状腺亢进病人的基础代谢率,减慢心率,控制激动不安等症状。

对甲状腺危象可取的控制

⒍其他适用于嗜铬细胞瘤、肥厚型心肌病、偏头痛、肌震颤、焦虑症及门静脉高压等疾病

【不良反应】一般有恶心、呕吐、头痛、失眠及抑郁等,偶见过敏反应,如皮疹、血小板减少等。

较严重的不良反应有:

①心脏反应有窦性心动过缓、传导阻滞等;可引起急性心率衰竭

②外周血管痉挛由于心排出量减少和外周血管收缩所致

③哮喘由于呼吸道阻力增加

④反跳现象由于长期用药突然停药而病情加剧

【禁忌症】

①严重左室心功能不全,窦性心动过缓,中毒房室传导阻滞禁用

②加重外周血管痉挛性疾病

③心肌梗死及肝功能不良者慎用

22.简述【苯二氮卓类药物】的药理作用,临床用途和不良反应。

【药理作用】

⒈抗焦虑作用

⒉镇静催眠作用

⒊抗惊厥抗癫痫作用静注安定是治疗癫痫持续状态的首选药

⒋中枢骨骼肌松弛作用有较强的肌松作用和降低肌张力作用

⒌其他作用可加强麻醉药、苯巴比妥类和酒精的抑制作用

【临床应用】

⒈抗焦虑适用于焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管等疾病引起的焦虑状态等

⒉治疗失眠对各种原因引起的失眠有效,需防止产生药物依赖,因此要间断用药和交替用药

⒊抗惊厥及抗癫痫

⒋麻醉前用药及心脏电击复率和内窥镜检查前给药,常用药为地西泮

【不良反应】本类药物毒性小,安全性大,很少由于用量过大引起死亡

⒈神经系统困倦、乏力、嗜睡、头晕、操作技能损害和降低学习新信息能力。

植物神经症状如口干、视物模糊等。

大剂量时可引起共济失调、发音不清、遗忘、意识障碍

⒉呼吸循环系统可出现过性呼吸抑制、低血压、血栓性静脉炎

⒊耐受性和依耐性

⒋致畸孕妇禁用

⒌急性中毒可用氟马西尼治疗

23.简述【巴比妥类药物】的体内过程,药理作用,临床应用,作用机制,及不良反应。

【药理作用】随其用量的加大,对中枢神经系统抑制作用由浅入深相继发生镇静、催眠抗惊厥和麻醉作用直至死亡

⒈镇静

⒉催眠

⒊抗惊厥

⒋抗癫痫

⒌麻醉

【不良反应】⒈后遗效应次晨头晕、乏力、困倦

⒉过敏反应皮疹、药热、剥脱性皮炎等以皮疹多见

⒊耐受性、习惯性、成瘾性一旦停药可产生戒断反应,表现为失眠加重、兴奋躁动甚至惊厥

⒋呼吸抑制呼吸功能障碍者如肺气肿、颅脑创伤等禁用;肝肾功能不全者慎用

⒌急性中毒

24.简述【氯丙嗪】的体内过程,药理作用,临床应用,不良反应及禁忌症。

【药理作用】

氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用,另外也能阻断α受体和M受体等。

因此,其药理作用广泛而复杂。

⒈中枢神经系统

①抗精神病作用可以出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事情不感兴趣、答话缓滞,而理智正常,在安静环境下易入睡,但易唤醒

②镇吐作用对妊娠、中毒、其他疾病或化学物质引起的呕吐均有效。

③对体温调节的影响抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵

④加强中枢抑制药的作用加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用

⑤对锥体外系的影响其阻断黑质—纹状体同路的D2受体,导致胆碱能神经功能占优势,可出现锥体外系反应

⒉植物神经系统

①氯丙嗪具有明显的α受体阻断作用,可翻转肾上腺素的升压效应

②氯丙嗪可阻断M胆碱受体,引起口干、便秘、视力模糊,但作用弱,无治疗意义。

⒊内分泌系统

1增加催乳素的分泌,引起乳房肿大及泌乳

【临床应用】

⒈精神分裂症对急性患者疗效好,但无根治作用,必须长期服用以维持疗效,减少复发。

亦可用于治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、紧张及妄想等症状。

⒉呕吐和顽固性呃逆治疗多种疾病引起的呕吐如癌症、放射病及某些药物引起的呕吐,对运动症无效。

⒊低温麻醉及人工冬眠常与异丙嗪、哌替啶等合成人工冬眠合剂

【不良反应】

⒈常见不良反应中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等)、M受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等)和α受体阻断症状(鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等)

⒉锥体外系反应帕金森综合症,急性肌张力障碍,静坐不能,迟发性运动障碍

⒊惊厥与癫痫多在用药不久时发生,特别在加药较快,用药较大时发生

⒋内分泌腺系统长期用药会引起内分泌系统紊乱,如乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制儿童生长等

⒌其他有皮疹、接触性皮炎等过敏反应。

一旦有肝损害出现黄疸、粒细胞减少,要立即停药,进行积极治疗

⒍急性中毒患者出现昏睡、血压下降致休克水平,并出现心肌损害

【禁忌症】

癫痫及惊厥禁用,严重的心、肝、肾疾病,急性感染性疾病或发热,血液病及造血功能不良,严重内分泌疾患,对氯丙嗪过敏者应禁用。

氯丙嗪能升高眼内压,青

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