药物化学实验课程教学大纲.doc
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《药物化学实验》课程教学大纲
【课程名称】药物化学实验（MedicinalChemistryinExperiments）
【课程代码】10031011
【适应专业】制药工程
【授课对象】普通本科
【课程简介】药物化学实验是独立开设的一门必修课，使学生加深理解药物化学的一些基本理论和基础知识，了解和掌握合成药物的基本过程和方法。
通过选择真实临床药物分子盐酸乙哌立松、贝诺酯、苯妥英钠、奥沙普嗪，采用连续多步实验进行合成，通过对实际药物分子的合成，进一步掌握有机化学的基本实验技能和技巧，学习连续多步反应的操作，在基础和应用方面加深对有机化学、药物化学和药物合成的理解和学习。
【教学目的和基本要求】通过药物的一般鉴别实验，掌握离子或官能团的鉴别方法、鉴别原理及操作。
通过药物的物理性质实验，掌握药物物理常数的测定方法。
通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。
通过实验，培养学生具有从事药物化学工作的基本技能和观察、分析、解决问题的能力；培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，良好的工作习惯和严谨的科学态度。
【综合性、设计性实验项目数】9
【主要仪器设备】天平、熔点测定管、恒温水浴箱、真空泵、干燥箱、蒸发器、电炉、常用玻璃仪器、常用实验装置（回流装置、蒸馏装置）
【参考学时】54学时
【课程内容和学时分配】
序
号
实验名称
学
时
每组人数
必
做
选
做
实验类型
内容提要
验证
基本
操作
综合
设计
1
药物水解变质实验
3
1
√
√
1．青霉素钠或青霉素钾的水解实验。
2．尼可刹米的水解实验。
3．盐酸普鲁卡因水解实验。
4．苯巴比妥钠水解实验。
2
药物氧化变质实验
3
1
√
√
1．样品溶液的配制。
2．对氨基水杨酸钠氧化变质。
3．维生素C氧化变质。
4．盐酸氯丙嗪氧化变质。
3
解热镇痛药物的定性鉴别
3
1
√
√
1．不饱和烃类的还原。
2．醛、酮的还原。
3．阿司匹林性质实验。
4．对乙酰氨基酚性质实验。
4
心血管系统药物性质实验
3
1
√
√
1．硝酸异山梨酯。
2．利血平性质实验。
3．盐酸胺碘酮性质实验。
4．盐酸普鲁卡因胺性质实验。
5
抗生素的性质实验
3
1
√
√
1．青霉素钠（钾）性质实验。
2．硫酸链霉素性质实验。
3．红霉素性质实验。
4．氯霉素性质实验。
6
未知药物的定性鉴别实验
3
1
√
√
1．复习和巩固巳学过的部分典型药物的主要理化性质
2．掌握利用所学知识，确证在已知范围内的未知药物的基本方法和程序
3．培养药品检验工作的实践操作能力
7
药物溶解度实验
3
1
√
√
1．药物在水中的溶解度实验
2．药物在不同溶剂中的溶解度实验
3．结构衍变对药物溶解度影响的实验
8
药物溶液的稳定性实验
3
1
√
√
1．通过本实验加强学生对防止药物氧化重要性的认识。
2．了解pH值对药物水溶液稳定性的影响。
9
药物的熔点测定实验
3
1
√
√
1．了解熔点测定的意义
2．掌握药物的熔点测定方法
3．了解熔点相近的不同药物相混后熔点的变化情况
10
阿司匹林的制备
（一）
3
2
√
√
1．通过乙酰水杨酸合成，掌握酯化反应。
11
阿司匹林的制备
（二）
3
2
√
√
1．掌握结晶原理及基本操作；
2．掌握水杨酸的限量检查。
12
对乙酰氨基酚的制备
3
2
√
√
1．对乙酰氨基酚的制备。
2．精制。
13
对氨基水杨酸钠的制备
3
2
√
√
1．对乙酰氨基酚的制备。
2．精制。
14
丁二酸酐的制备
3
2
√
√
学习酸酐的制备方法。
15
二苯乙醇酮的制备
3
2
√
√
1．熟悉安息香缩合的原理和方法。
2．掌握维生素B1作为辅酶催化安息香缩合原理。
16
苯妥英钠的制备
3
2
√
√
学习二苯羟乙酸重排反应机理。
17
苯妥英钠的精制
3
2
√
√
1.利用重结晶的原理及基本操作提纯苯妥英钠。
18
二苯甲醇的制备
3
2
√
√
1．了解酮的还原反应机理；
2．掌握还原剂的种类及特点。
19
乙酰水杨酰氯的制备
3
2
√
√
1．通过乙酰水杨酰氯的制备；
2．了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。
20
贝诺酯的制备（粗品）
3
2
√
√
1．通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。
2．通过实验了解Schotten-
Baumann酯化反应原理。
21
贝诺酯的精制
3
2
√
√
用醇重结晶，提纯贝诺酯。
22
对乙基苯丙酮的制备
4
2
√
√
1．掌握Friedel-Crafts酰化的原理、反应条件；
2．学习AlCl3的取用方法。
23
对氨基苯磺酰胺的制备
4
2
√
√
1.了解氯磺化反应的原理及操作方法。
2.了解氨基的保护与原理。
【参考书目】
1．郑虎主编：
《药物化学》（第六版），人民卫生出版社，全国高等医药教材建设研究会规划教材，卫生部“十一五”规划教材，2007
2．王玮瑛、杨运旭等编：
《药物化学》，人民卫生出版社，2003
3．刘芳妹主编：
《药物化学实验》，中国医药科技出版社，2001
4．尤启冬主編：
《药物化学实验与指导》，十五规划教材，2003
【成绩记载】
l实验报告：
对实验报告全批全改。
对于每名学生每次实验都制定统一评分标准。
学生应按照实验报告本上的要求项目认真写作，不能缺失实验现象记录、实验数据记录、实验数据处理项。
l考核方式：
过程考核
l成绩构成：
平时成绩85分期末考核成绩15分
平时成绩评定按出勤情况、预习成绩、实验操作成绩、实验报告成绩和卫生情况予以综合评定。
所占比例：
出勤10%，预习10%，操作45%，实验报告30%，卫生5%。
【编写人】苏适
【审核人】
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