药物合成技术探讨.docx

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药物合成技术探讨

1.药物合成技术研究的主要对象是（B）

A.无机化合物

B.有机化合物

C.天然药物

D.

生物药物

2.药物合成技术的主要任务是（C）

A.药物生物活性B.药物毒副反响

C.药物构造修饰D.药物剂型改造

3.药物合成技术的主要特色有（BCDE）

A.选择性低B.反响条件平和C.产率高

D.绿色环保E.操作简单

4．防止与金属有接触的反响是

C

A.烯烃的加成卤化

B.

醇羟基的置换卤化

C.芳烃侧链α位代替卤化

D.

次卤酸与烯烃的加成卤化

5．以下反响中，会产生过氧化物效应的是

B

A.烯烃与卤素的加成

B.

不对称烯烃与溴化氢的加成

C.芳烃与卤素代替

D.

醛或酮类的α氢卤代

6．氢卤酸作为卤化剂的活性次序是

B

A.HF＞HCl＞HBr＞HI

B.HI

＞HBr＞HCl＞HF

C.HCl＞HBr＞HI＞HF

D.HI

＞HCl＞HBr＞HF

7．若无立体要素的影响，被卤化物中氢原子活性最大的是

A

A.苄基上的氢B.烯丙位上的氢

C.叔碳上的氢D.伯碳上的氢

8．在卤化氢对醇羟基的置换卤化中，各样醇的反响活性次序是A

A.苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇

B.伯醇＞仲醇＞叔醇＞苄醇、烯丙醇

C.苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇

D.叔醇＞仲醇＞伯醇＞苄醇、烯丙醇

9．醛α－Ｈ卤代反响不可以直接用卤素代替是由于C

A.醛的α－Ｈ不开朗B.反响太强烈

C.简单发生副反响D.产率太低

10．卤化反响在药物合成中能够达到的目的是BCDE

A增添药物的稳固性B增添药物分子极性

C提升药物原料分子的反响活性D提升反响的选择性

E制备不一样生理活性的含卤药物

11．醇与氢卤酸的置换反响是可逆反响，要提升产率可采纳

ABE

A.

增添醇浓度

B.

增添氢卤酸浓度C.

降低醇浓度

D.

降低氢卤酸浓度

E.

移走生成物

12．F-C烷基化反响中常用催化剂中活性最强的是

C

SnCl4

C

HF

AlCl3

H2SO4

A.B

DC.

13．羟乙基化试剂是B

A.卤代烃B.环氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯

14．常用于制备联芳胺的反响是

A

A.乌尔曼反响

B.Friedel-Crafts

反响

C.Dele

′pine

反响

D.Gabriel

反响

15．羰基化合物α位C-烃化的反响条件是A

A.碱性B.酸性C.中性D.弱酸性

16．以下物质作为酰化试剂能力最强的是B

A.乙酸B.乙酐C.苯甲酸D.丁酸

17．羧酸与醇的酰化反响常用催化剂是A

A.硫酸B.氢氧化钠C.水D.五氧化二钒

18．醇类药物与同样的酰化试剂发生酰化反响，其反响难易程度由大

到小的次序是A

A.伯醇＞仲醇＞叔醇B.叔醇＞仲醇＞伯醇

C.仲醇＞伯醇＞叔醇D.叔醇＞仲醇＞伯醇

19．不一样羧酸与同一醇类药物发生酰化反响时，其反响的难易程度是

B

A.空间位阻大＞空间位阻小C.反响程度相等

D.

B.

空间位阻小＞空间位阻大反响先快后慢

20．酰化反响中，为了提升反响收得率，能够采纳以下那些举措

ABCD

A.选择适合的反响温度B.加入适合的催化剂

C.增添反响物料比D.减少反响均衡系统中生成物的量

E.增添反响均衡系统中生成物的量

21．用酰氯为酰化试剂时，常加入吡啶或三乙胺等试剂，其作用是

BCD

A.增添酰氯的稳固性B.中和反响中生成的氯化氢

C.增添酰氯的溶解性D.加速酰化反响速度E.提升反响的酸性

22．羟醛缩合反响中催化剂的浓度一般为A

A小于10%B20%C30%D40%

23．对于酯缩合表达不下正确的选项是

D

A酯缩合反响可用醇钠催化

B酯酮缩合中酮形成碳负离子

C反响中一定除掉游离碱

D

酯腈缩合中酯形成碳负离子

24．以下反响中不需要无水操作的是

C

A克莱森缩合

B达参反响

C多伦斯缩合

D柏琴反响

25．对于环合反响以下说法不正确的选项是D

A环合是特别的缩合B产物是环状化合物

C常常脱除小分子D反响中主要形成碳-碳键

26．以下反响需要无水操作的是B

A羟醛缩合B克莱森缩合

C克脑文革反响D曼尼希反响

27．以下是酯缩合反响中的催化剂，活性最强的是D

A甲醇钠B乙醇钠

C异丙醇钠D氨基钠

28．对于安眠香缩合以下说法正确的选项是ABE

A.氰基是强吸电子基B.氰基是很好的离开基团

C.氰化物是独一的催化剂D.对硝基苯甲醛易发生缩合E.对氨

基苯甲醛不易发生本缩合

29．酯缩合反响的种类主要有ABCDE

A.同酯缩合B.异酯缩合C.酯-腈缩合

D.酯-酮缩合E.分子内的酯缩合

30．用20%KMnO4（酸性水溶液）氧化烯烃获得的主要产物是C

A．顺式二醇B．α-羟酮C．羧酸D．反式二醇

31．3．5一三甲苯用CAN和50%AcOH发生氧化反响，往常生成物中

有多少个醛基A

A．1B．2C．3D．0

32．用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的长处是C

A．氧化能力强

B

．无危险性

C．臭氧反响后自己无副产物

D．反响速度快

A

33．过氧酸使含烯键化合物环氧化，获得的产物是

A

．顺式加成物

B

．反式加成产物

C

．随条件而定

D

．多种产物混淆物

ClCH2CH2CH2OH

氧化成羧酸，可选择作氧化剂的是B

34．

A

．碱性KMnO4

B．HNO3C．H2O2D氧化物

35．醇类与丙酮、异丙醇铝、甲苯反响生成

反响中氢的接受体是B

A．醇类B．丙酮C．异丙醇铝D．甲苯；

36．羰基α位活性烃基用SeO2氧化成相应的1，2-二羰基化合物。

下例状况下才有合成意义的是ABC

A．羰基邻位有两个处于相像的地点

B．羰基邻位有两个处于对称的地点

C．羰基邻位仅有一个可氧化的羟基

D．没有要求；E．上述都要求

37．DMSO-Ac2O和DMSO-DCC法氧化醇类比较，特色在于ABCD

A．毒性小B．副产物难办理C．不加其余溶剂

D．合用于位阻小的羟基氧化E．合用于位阻大的羟基氧化

38．选择性最差的复原剂是A

A．氢化铝锂B．氢化硼锂

C．氢化硼钠D．氢化硼钾

39．氢化铝锂可在以下那种溶剂中使用作复原剂C

A．H2OB

．AcOH

C．CH3CH2OHD

．乙醚

40．异丙醇铝作复原剂复原醛时，获得的产物是相应的D

A．酮B．羧酸C．酯D．醇

41．酰胺很难用其余方法复原成醛，一般用的复原剂是A

A．氢化二乙氧基铝锂B．C．D．Zn-Hg齐

NaBH4

KBH4

42．羧酸复原为伯醇时，以下说法错误的选项是D

A．氢化铝锂复原时，条件十分平和，一般不会停在醛阶羧

B．氢硼化钠在存在时，反响顺利

C．硼烷是复原羧酸为醇的优秀试剂

D．硼烷复原羧酸的速度，脂肪酸小于芬芳酸

43．乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反响合用于D

A．对酸敏感的吡啶衍生物B．难溶的大分子羰基化合物

C．甾族羰基化合物D．对碱敏感的羰基化合物

44．异丙醇铝复原羰基化合物，是一个可递反响，以下方法可缩短反

应时间反响完整ABC

A．增大异丙醇铝用量B．移出生成的丙酮

C．加入必定量的D．增大羰基化合物的量E．以上都是

45．以下硝化剂中活性最强的硝化剂是B

A.硝酸-醋酐B.硝酸钠-硫酸C.浓硝酸D.稀硝酸

46．对于混酸不正解的说法是D

A.硝化能力强B.硝酸的利用率高

C.混酸的极性大D.混酸中要求无水

47．在以下反响物中，硝化速率小于1的是C

A.甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯D.苯甲醚

48．在必定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时，硝基主要进入甲氧基

A

A.邻位B.对位C.间位D.邻位和对位

49．以下物质中进行硝化相对速率最快的是B

Cl

A.B.C.

D.

50．以下构造中属于邻对位定位基的是A

51．硝化反响常有的副反响有D

A.氧化B.置换反响C.去烃基D.A+B+C

52．糠醛发生硝化时最适合的硝化剂是C

A.发烟硝酸B.硝酸-硫酸

C.硝酸-醋酐D.硝酸钠-硫酸

53．对于用硝酸硝化表达正确的选项是

ABD

A.硝酸中的亲电离子是

NO2+

B.

水分对反响影响较大

C.混酸中的硝酸的无氧化力

D.硝酸需要大大理论用量

E.硝酸硝化在药物合成中应用宽泛

54．对于亚硝化反响表达正确的选项是ABD

A.亚硝酸不稳固B.亚硝酸钠-酸能够替亚硝酸

C.亲电能力大于D.亚硝化反响多在水中进行

E.亚硝基化合物比硝基化合物稳固

55．苯环上的磺化反响是

A

A．亲电代替反响

B．亲核代替反响

C．亲电加成反响

D．亲核加成反响

56．在磺化反响中，磺酸基的S与O相连获得的产物是B

A．磺酸化合物B．硫酸酯C．磺酰胺D．磺酰卤

57．最强的磺化剂是C

A．硫酸B．发烟硫酸C．三氧化硫D．氯磺酸

58．用氯磺酸制备芳磺酰氯时，常加入适当的氯化钠来提升收得率其

作用是C

A．催化剂B．盐析芳磺酸C．移除硫酸D．移除芳磺酸

59．在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是B

A．改变磺酸基的定位B．克制砜的生成

C．加速反响速度D．盐析磺化物

60．蒽醌用发烟硫酸做磺化剂经常加入硫酸汞其主要作用是A

A．改变磺酸基的定位B．克制砜的生成

C．加速反响速度D．盐析磺化物

61．芳磺酸的分别方法有ABCDE

A．直接盐析法B．中和盐析法C．稀释酸析法

D．脱硫酸钙法E．萃取分别法

62．磺化反响中加入增添剂的作用有ABC

A．改变磺酸基的定位B．克制副反响产物的生成C．加速磺化反响速度D．高升反响生成的热E．使磺化反响均衡向左移

动

63．以下重排反响中，生成产物为酮的是B

A．史蒂文斯重排B．频哪醇重排

C．贝克曼重排D．霍夫曼重排

64．以下对于史蒂文斯重排的描绘中，正确的选项是A

A．史蒂文斯重排拥有高度的立体专一性

B．当亚甲基上的氢易离开时，重排难进行，则应选择更强的碱C．吸

电子基为芳基的季铵盐在降低反响温度的条件下，有益于史蒂文斯重

排产物生成D．含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下，获得的单调的

65,2-迁徙重排产物

4．霍夫曼重排反响中，经过的主要活性中间体是C

A．苯炔B．氮正离子C．异氰酸酯D．碳负离子

6．频哪醇重排最常使用的催化剂是C

A．氢氧化钠B．单质铁C．硫酸D．碘-乙酸

66．对称的连乙二醇类化合物发生频哪醇重排时，和的迁徙能力大小

是

B

A．烃基＞芳基＞

H

B

．芳基＞烃基＞

H

C．芳基＞

H＞烃基

D

．烃基＞

H＞芳基

67．在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反响中，易将α-二酮类复原

成α-羟基酮类的催化剂是

D

A．

NaOH

B．酚盐

C．

t

-BuOK

D．

68．以下对于贝克曼重排的表达中，正确的选项是CDE

A．芳脂酮肟进行重排时，主假如烃基发生迁徙

B．碱性的条件下，有益于反响的进行

C．贝克曼重排反响拥有立体专一性

D．对于反响的温度选择，应联合实质进行综合考虑

E．对于含对酸敏感基团的酮肟，在酰氯-吡啶的条件下反响，收率高

69．霍夫曼重排所属的重排反响种类有BC

A．亲电重排B．亲核重排C．1,2迁徙重排

D．非1,2迁徙重排E．从碳原子到杂原子的重排

70．使分子的某一部位变得比其余部位更简单发生反响的导向基是

B

A．保护基B．活化基C．钝化基D．阻断基

71．只要在稀醇中加热回流即可脱除的保护基是A

A．三甲基硅烷醚保护基B．三苯甲醚保护基

C．叔丁醚保护基D．苄醚保护基

72．氨基采纳卤代乙酰基保护比采纳乙酰基保护的长处是D

A．形成的保护基更稳固B．脱保护时对分子的其余部分有影响

C．需强酸强碱脱保护D．受卤素的影响而简单脱除保护基

73．胺与特定的氯代甲酸酯作用形成的保护基是B

A．酰胺保护基B．氨基甲酸酯保护基

C．磺酰胺保护基D．-烃基化保护基

74．生成1,3-二氧戊环保护基最简单的酮是D

A．芬芳酮B．α,β-不饱和酮C．环戊酮D．环己酮

75．在1,3,5-三溴苯的合成中，在苯环上先引入氨基的作用是B

A．活性中间体B．活化导向基C．活化基团D．保护基团

76．氨基常用的保护方法有ABCDE

A．形成酰胺衍生物B．形成氨基甲酸酯衍生物

C．形成-烃基化衍生物D．质子化作用E．螯合作用