药剂学300问50.docx

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药剂学300问50

药剂学300问（201~250）

201简述临床药学的主要任务。

1.促进合理用药

运用药物的知识、最新信息和检测手段，与医护人员一起正确选择和使用药物。

2.治疗药物监测

采用不同的检测手段，制定最佳给药方案。

3.药品不良反应监测

是临床药学的一项常规工作。

4.药物信息的收集与咨询

及时掌握大量和最新药物信息，为药物治疗的合理性提供资料。

5.药物相互作用和配伍研究

进行药物从体外到进入体内的研究，对各种联合用药的方案作出科学评价。

6.药代动力学及生物利用度研究研究患者体内药物代谢规律和疗效情况，确定个体化给药方案。

对新药制剂进行生物利用度等效性评价，提高药物质量。

7.新制剂及新剂型的研究根据临床的实际需求，开发疗效确切的新制剂及新剂型。

202简述铬酸钾指示剂法的滴定条件。

1.指示剂的用量

指示剂铬酸根的浓度必须合适,若太大将会引起终点提前且铬酸根本身的黄色会影响对终点的观察,若太小又会使终点滞后，会影响滴定的准确度。

2.溶液的酸度

滴定应在中性或微碱性介质中进行。

3.滴定时应剧烈振摇,使被氯化银或溴化银沉淀吸附的氯离子或溴离子及时释放出来，防止终点提前。

4.预先分离干扰离子

凡与银离子能生成沉淀的阴离子、与铬酸根能生成沉淀的阳离子、以及在中性或弱碱性溶液中易发生水解反应的离子等均干扰测定，应预先分离。

203简介薄层色谱法的显色方法。

在日光下观察，划出有色物质的斑点位置。

2.在紫外灯（254nm或365nm）下观察有无暗斑或荧光斑点并记录其颜色、位置及强弱。

能发荧光的物质或少数有紫外吸收的物质可用此法检出。

3.荧光薄层板检测，

荧光薄层板是在硅胶中掺入了少量荧光物质制成的板。

在254nm紫外灯下，整个薄层板呈黄绿色荧光，被测物质由于荧光猝灭作用而呈现暗斑。

4.既无色又无紫外吸收的物质，可采用显色剂显色。

204简介薄层定量方法。

1.洗脱法　试样经薄层色谱分离后，用溶剂将斑点中的组分洗脱下来，

再用适当的方法进行定量测定。

斑点需预先定位，采用显色剂定位时可在试样两边同时点上待测组分的对照品作为定位标记，展开后只对两边对照品喷洒显色剂，由对照斑点位置来确定未显色的试样待测斑点的位置。

2.直接定量法　试样经薄层色谱分离后，可在薄层板上对斑点进行直接测定。

直接定量法有目视比较法和薄层扫描法两种。

最简易的目视比较法是一种半定量方法，将一系列已知浓度的对照品溶液与试样溶液点在同一薄层板上，展开并显色后以目视法直接比较试样斑点与对照品斑点的颜色深度或面积大小，求出被测组分的近似含量，精密度为±10%。

薄层扫描法是用仪器在薄层板上扫描定量，精密度约为±5%。

205简介纸色谱法展开剂的选择。

纸色谱法展开剂的选择要从欲分离物质在两相中的溶解度和展开剂的极性来考虑。

在流动相中的溶解度较大的物质将会移动得快，因而具有较大的Rf值。

对极性物质，增加展开剂中极性溶剂的比例量可以增大Rf值；增加展开剂中非极性溶剂的比例量可以减小Rf值。

纸色谱法最常用的展开剂是含水的有机溶剂，如水饱和的正丁醇、正戊醇、酚等。

此外，为了防止弱酸、弱碱的离解，加入少量的酸或碱，如甲酸、醋酸、吡啶等。

206简介高效液相色谱法的定性分析方法。

1.色谱鉴定法利用色谱定性参数保留时间（或保留体积）和相对保留值或已知物对照法对组分进行鉴别分析。

其原理是同一物质在相同色谱条件下保留时间相同。

此法只能对范围已知的化合物进行定性。

2.化学鉴定法利用专属性化学反应对分离后收集的组分进行定性分析。

此法只能鉴定组分属于哪一类化合物，通常是收集色谱馏分，再与官能团分类试剂反应。

3.两谱联用鉴定法

当相邻组分的分离度足够大时，以制备HPLC获得纯组分，尔后用紫外光谱、红外光谱、质谱或核磁共振波谱等分析手段进行定性鉴定。

207简介提高脂质体包封率的方法。

1.前体药物法

药物的性质是影响脂质体包封率的决定性因素，水溶性大和脂溶性大的药物易于包封，而介于两者之间的药物就必须对药物进行适当的修饰或转化。

2.冷冻干燥法和冻融法　对水不稳定的药物做成的脂质体，冻干可以保持脂质体的完整性，提高药物的包封率。

3.pH-梯度法　可通过调节脂质体内外水相的pH值，使内外水相之间形成一定的pH-梯度差，根据弱酸或弱碱药物在不同pH值中存在的状态不同，产生分子型或离子型药物浓度之差，从而使药物以离子型包封在内水相中。

4.硫酸铵梯度法

　类似于pH-梯度法，在脂质体内外相之间制造一定的硫酸铵梯度而不是pH梯度。

5.其它方法　通过调整类脂的组成和比例，控制pH值、离子强度和选择适当的制备方法等，也可制得高包封率的脂质体。

208简介改善难溶性药物吸收的措施。

1.合成水溶性前体药物

通过成酯、成盐或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物，以增加水溶性，有利于在胃肠道的吸收。

2.合成磷脂复合物

药物与磷脂结合形成药物-磷脂复合物可使药物溶解性能发生显著改变，从而促进药物吸收。

3.制备成环糊精（β-CD）包合物

难溶性药物与β-CD形成包合物后，具有很强的分散度，同时由于β-CD的亲水性使包合物具有良好的可润湿性，因此药物得到了增溶。

4.制备成固体分散体

药物以微晶态、无定形态、胶体分散态或分子分散态存在时，具有很大的分散度，当与胃肠液接触后药物的溶出速度加快，可促进药物的吸收。

5.共研磨技术的应用

共研磨技术有降低药物的结晶度、增加表面积、改善可润湿性等作用，可促进难溶性药物的溶出，以促进药物的吸收。

209简述β环糊精（β－CD）包含物在中药制剂学中的作用。

1防止挥发性成分的挥发、增加药物的稳定性

不少药物因受热、光、空气、化学环境的影响而容易挥发和升华、失去部分或全部疗效，将这些药物用β-CD包合能提高药物的稳定性。

2.增加药物的溶解度及生物利用度

药物与β-CD形成包合物后，增加了药物的溶解度及生物利用度。

3.掩盖不良气味，减少或消除药物的毒性。

4.使液体药物固体化，便于制剂制备许多中药挥发性成分可用β-CD包合使挥发油粉末化，便于制成散剂、颗粒剂、片剂、硬胶囊剂等剂型。

5.作为缓释和靶向制剂的载体β-CD与药物包合可以达到药物贮存的作用，控制药物释放，还可以提高亲脂性药物在毫微囊中的载药量，从而使制备毫微囊成为可能，达到靶向或控释给药的目的，而在渗透泵制剂中可被用于发展非pH值依赖型的渗透泵片剂。

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210简介制药用水的制备方法。

1.纯化水　为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的供药用的水，不含任何防腐剂。

纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水，不得用于注射液的配制。

2.注射用水　为纯化水经蒸馏所得的水。

应符合细菌内毒素试验要求。

注射用水必须在防止细菌内毒素产生的设计条件下生产、贮藏及分装。

配制大容量注射剂所使用的注射用水，必须采用多效蒸馏水器制备。

注射用水可以作为配制注射剂的溶剂。

3.灭菌注射用水　为注射用水照注射剂生产工艺制备所得。

主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

211简介固体脂质纳米粒的制备方法。

1.高压乳匀法　将脂质材料加热熔化后，加入药物，熔融液分散于含有表面活性剂的水相中，然后通过高压乳匀机循环乳化即得。

或将脂质材料和药物溶于适当的溶剂中，除去有机溶剂，加入含表面活性剂的水溶液制成初乳，然后再通过高压乳匀机循环乳化制成。

对于水溶性药物，为了减少药物从熔融脂质分配到水相而造成的药物损失，可以选用冷乳匀技术。

2.乳化沉淀法　将药物或药物与脂质材料的混合物溶于适当的与水不相混溶的有机溶剂中，加入到含有乳化剂的水相中进行乳化，然后蒸去有机溶剂即得。

3.微乳法　通常先将脂质载体加热熔化，加入药物、乳化剂、辅助乳化剂和温水制成外观透明、热力学稳定的O/W型微乳，然后在搅拌条件下将微乳分散于冷水（2℃～3℃）中，即可形成固体脂质纳米粒分散体系。

212简述改善药物经皮渗透性的方法。

1.改善药物经皮渗透性的物理方法　①经皮离子电导法：

主要是用来促进大分子物质和一些无机、有机离子的透皮吸收；②超声波导入法：

利用超声波促进药物的透皮吸收；③微针：

用离子侵蚀微型制作技术制成的微针，是人们用来克服皮表角质层屏障的又一方法。

2.改善药物经皮渗透性的药剂学方法　①经皮渗透促进剂：

渗透促进剂可逆地改善皮肤角质层屏障功能，又不损害皮肤的其它功能；②脂质体

；③微乳：

以微乳作为药物透皮的载体，研究了盐酸丁卡因的微乳气雾剂；④气雾剂Timothy等是更年期妇女用药时，使用的新型的给药方式——定量局部气雾剂。

3.处方优化

在透皮给药系统的处方设计中，使用效应面优化法和人工神经网络来确定赋形剂等辅料的最佳组合。

213简介薄层扫描定量方法。

薄层扫描定量方法有内标法与外标法，而以外标法较常用。

外标法一般应分别精密称取对照品适量，配制高、低两种浓度的对照品溶液；供试品溶液应制备至少2份；每份对照品溶液和供试品溶液在同一薄层板上点样不少于2个斑点，交叉点样。

各份溶液所点斑点测定结果对其相应平均值的偏差均不得大于3%；供试品测定结果对平均值的偏差也不得大于3%。

本法为内插法计算，如果供试品的响应值超出二份对照溶液的响应值范围，则应调整相应浓度，使供试品溶液测定的响应介于高、低浓度对照品溶液响应值之间，并重新准确测定。

214简述制药用水的质量控制方法。

1.制药用水应分别符合纯化水、注射用水及灭菌注射用水有关的各项规定。

2.贮存和输送制药用水的容器、管道及开关等均必须是优质低碳不锈钢或无毒塑料类制品，对水的质量不得产生影响并按规定方法经常进行洗消处理。

3.由于各种生产方法存在不同的污染的可能性，因此对各生产装置要特别注意防止微生物污染。

对其各个部位及其流出的水应经常监测，尤其是当这些部位停用几小时后再使用时。

4.对纯化水每月进行1次全项检查并定期抽查部分项目。

注射用水除每月进行1次全项检查外，在配制前每批必须进行pH值、氯化物、氨及重金属检查。

215简述固体分散体的制备方法。

1.熔融法将药物与载体混匀加热至熔融，将熔融物在剧烈搅拌下冷却成固体，然后将此混合物固体在一定温度下放置，使变脆而碎。

2.溶剂法亦称共沉淀法，是将药物与载体共同溶解于有机溶剂中，蒸去溶剂后，得到药物在载体中混合而成的共沉淀固体分散物。

3.溶剂-熔融法将药物先溶于适当得溶剂中，制得5份～10份溶液加到100份熔融载体中，搅拌均匀，按熔融法固化后即得。

4.研磨法将药物与载体混合后，强力持久地研磨一定时间，使药物与载体以氢键结合而形成固体分散体。

5.溶剂喷雾干燥法或冷冻干燥法将药物与载体共溶于溶剂中，然后喷雾干燥或冷冻干燥除尽溶剂即得。

216简介毫微型胶囊的制备方法。

1.胶束聚合法

系将聚合物水溶性单体及药物溶解于水中，于表面活性剂存在下经搅拌分散至大量疏水介质中，然后加入引发剂或在γ-射线、X-射线、紫外光或可见光照射下发生聚合而得。

2.乳化聚合法

系在含有葡聚糖或表面活性剂的酸性溶液中，机械搅拌下加入不溶性单体而制得。

3.界面聚合法

系先将药物与氰基丙烯酸烷烃酯溶于乙醇中，然后在搅拌下慢慢滴入含有表面活性剂的水溶液中而制得。

4.盐析固化法系先将药物和包封材料溶于水中，然后在表面活性剂存在下高速搅拌，

徐徐加入盐类沉淀剂使盐析，加少量溶化剂至浑浊刚消失，继续搅拌并加入适量固化剂固化，经透析或经葡聚糖凝胶柱除去盐类而制成。

217简述脂质体的常用制备方法。

1.注入法将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物共溶于有机溶剂（多采用乙醚）中，然后在磁力搅拌条件下将此药液用注射器缓缓注入加热至50℃的磷酸盐缓冲液中，加完后不断搅拌至乙醚除尽，即制得大多孔脂质体。

2.薄膜分散法将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿或其它有机溶剂中，然后将氯仿溶液在一玻璃瓶中旋转蒸发，使在烧瓶内壁上形成一薄膜，然后将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌即得脂质体。

3.超声波分散法先将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液，加入磷脂、胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液经超声波处理，然后分离出脂质体，再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体混悬型注射剂。

4.高压乳匀法

系将各成分加入溶媒中通过高压乳匀机均匀分散成脂质体。

218简介环糊精包合物的一般制法。

1.重结晶或共沉淀法　先将环糊精（主分子）配成饱和水溶液，加入客分子化合物，混合30分钟以上，所成的包合物几乎定量地分离出来。

但是有些水中溶解度大的客分子化合物形成的部分包合物仍然溶解在溶液中，可加入一种有机溶剂，促使析出沉淀。

2.研磨法　将环糊精与1倍至5倍量水研匀后加入客分子化合物（水溶性的应先溶于少量有机溶剂中）

，充分研磨至成糊状物，低温干燥后再用有机溶剂洗净、干燥而得。

3.冷冻干燥法　如果制得的包合物溶于水而且在干燥时容易分解或变色，可采用冷冻干燥，所得出品较为疏松，溶解度好。

219滴定液的配制应遵循哪些有关规定？

1.所用溶剂“水”，系指蒸馏水或去离子水，在未注明有其他要求时，应符合中国药典“纯化水”项下的规定。

2.采用间接配制法时，溶质与溶剂的取用量均应根据规定量进行称取或量取，并使制成后滴定液的浓度值应为其名义值的0.95～1.05。

3.采用直接配制法时，其溶质应采用“基准试剂”，并按规定条件干燥至恒重后称取，取用量应精确至4～5位有效数字的精密称定，并置1000ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。

4.配制浓度等于或低于0.02mol/L的滴定液时，除另有规定外，应于临用前精密量取浓度等于或大于0.1mol/L的滴定液适量，加新沸过的冷水或规定的溶剂定量稀释制成。

5.配制成的滴定液必须澄清，必要时可滤过；并按药典中各该滴定液项下的[贮藏]条件贮存，经标定其浓度后方可使用。

220简介紫外分光光度法含量测定操作方法。

1.对照品比较法按各该品种项下规定的方法，分别配制供试品溶液，对照品溶液中所含被测成分的量应为供试品溶液中被测成分标示量的100%±10%以内，用同一溶剂，在规定的波长处测定供试品和对照品溶液的吸收度。

2.吸收系数法　按各该品种项下配制供试品溶液，在规定的波长及该波长±1nm处测定其吸收度，按各该品种在规定条件下给出的吸收系数计算含量。

3.计算分光光度法严格按各该品种项下规定的方法进行，用本法时应注意：

有一些吸收度是在供试品或其成分吸收曲线的上升或下降陡坡部处测定，影响精度的因素较多，应仔细操作，尽量使测定供试品和对照品的条件一致，若该品种不用对照品，则应在测定前对仪器仔细的校正和检定。

221应用抗菌药物在制订治疗方案时应遵循的原则。

1.品种选择根据病原菌种类及药敏结果选择抗菌药物。

2.给药剂量按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。

3.给药途径轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的抗菌药物；重症感染或全身性感染患者初始治疗应静脉给药，待病情好转能口服时应及时转为口服给药；抗菌药物的局部应用宜尽量避免。

4.给药次数

为保证药物在体内能最大地发挥药效、杀灭感染灶病原菌，应根据药代动力学和药效学相结合的原则给药。

5.疗程

抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后72h～96h，特殊情况妥善处理。

6.抗菌药物的联合应用要有明确指征单一药物可有效治疗的感染，不需联合用药。

222简述在内科及儿科预防性应用抗菌药物的基本原则。

1．用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起感染可能有效，如果目的在于防止任何细菌入侵，则往往无效。

2.预防在一段时间内发生的感染可能有效，长期预防用药常达不到目的。

3.患者原发疾病可以治愈或缓解的，预防用药可能有效。

原发疾病不能治愈或缓解的，预防用药应尽量不用或少用。

对免疫缺陷患者宜严密观察病情，一旦出现感染征兆时，在送检有关标本作培养同时，应首先给予经验治疗。

4.通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况有普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病以及昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者。

223叙述外科手术预防性应用抗菌药物的基本原则。

外科手术根据手术野有否污染或污染的可能，决定是否预防用抗菌药物。

1.清洁手术手术野为无菌部位，局部无炎症、无损伤，也不涉及呼吸道、泌尿生殖器等人体与外界相通的器官时，如果手术范围大、时间长、污染机会增加，手术涉及头颅、心脏、眼内手术等重要器官，人工心瓣膜植入、永久性心脏起博器放置、人工关节置换等异物植入手术，

；高龄或免疫缺陷等高危人群可考虑预防性用药。

2.清洁－污染手术上、下呼吸道，上、下消化道以及泌尿生殖道手术或涉及到这些器官的手术，由于手术部位存在这着大量的人体寄生菌群，手术时可能污染手术野引起感染，故此类手术需要预防用抗菌药物。

3.污染手术

由于胃肠道、尿道、胆道体液大量溢出或开放性创伤未经扩创等已造成手术野严重污染的手术，需预防性应用抗菌药物。

224简述肾功能减退时抗菌药物的应用原则。

1.主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢，或经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物用于肾功能减退者，维持原治疗量或剂量略减。

2.主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性的抗菌药物，肾功能减退者可用，但剂量适当调整。

3.肾毒性抗菌药物避免用于肾功能减退者，

如确有指征使用该类药物时，需进行血药浓度监测，据以调致给药方案，达到个体化给药；也可按照肾功能减退程度（以内生肌肝清除率为准）减量给药，疗程中需严密监测患者肾功能。

225简述新生儿感染使用抗菌药物时应注意的事项。

1.新生儿期肝、肾均未发育成熟，肝酶的分泌不足或缺乏，肾清除功能较差，因此新生儿感染时应避免应用毒性大的抗菌药物，如氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素以及氯霉素等。

确有应用指征时必须进行血药浓度监测，无血药浓度监测条件时不可选用上述药物。

2.新生儿期避免应用或禁用可能发生严重不良反应的抗菌药物。

如四环素类、喹诺酮类禁用；磺胺类药和呋喃类药避免应用。

3.新生儿期由于肾功能尚不完善，主要经肾排出的青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类药物需减量应用，以防止药物在体内蓄积而导致严重中枢神经系统毒性反应的发生。

4.新生儿的体重和组织器官日益成熟，

抗菌药物在新生儿的药代动力学亦随日龄增长而变化，因此使用抗菌药物时应按日龄调整给药方案。

226简述不同给药途径药物吸收的特点。

1.口服　是最常用的给药途径，胃肠道的广泛吸收面、内容物的拌和作用以及小肠内适中的酸碱性对药物解离影响小等因素均有利于药物的吸收。

2.吸入　容易气化的药物可采用吸入途径给药。

有的药物可制成极微细粉未以特制的吸入剂气雾吸入。

由于肺泡表面积很大，肺血流量丰富，因此气态药物能经肺迅速吸收。

3.局部用药　在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位被吸收而产生局部作用。

也可经直肠给药，亦可采用经皮肤途径给药，吸收特点是仅限于用药局部吸收。

4.舌下给药　可由血流丰富的颊粘膜迅速吸收而直接进入全身循环，因此也避免了口服途径的肝脏首过效应，所用剂量应比口服小。

5.注射给药　静脉注射给药可避开吸收屏障直接入血，作用发挥快。

但因以很高的浓度、极快的速度到达靶器官，故也最危险。

227简述以药代动力学为依据，

简述合理治疗方案的设计步骤。

在设计一个药物的合理治疗方案时，必须以药物代谢动力学为依据，知道所用药物的相关药动学参数，如生物利用度、清除率、稳态时的分布容积和半衰期等。

设计步骤是：

1.选择和确定一个靶浓度。

2.根据已知的人群药代动力学参数和所治疗的病人的体重、肾功能等病理生理特点，估计病人的清除率和分布容积。

3.计算负荷量和维持量以及给药速度，以求产生出靶浓度。

4.根据计算所得给药，估计达到稳态浓度后测定血药浓度。

5.根据测定的血药浓度值计算病人的清除率和分布容积。

6.根据需要和临床反应修正靶浓度。

7.修正靶浓度后，再从第三步做起修正治疗方案。

228简介作用于受体的药物种类。

1.激动药

为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。

依其内在活性大小又可分为完全激动剂和部分激动剂。

前者的亲和力和内在活性均较强，如吗啡；后者的亲和力较强但内在活性不强，如喷他佐辛。

2.拮抗药

是能与受体结合而且具有较强亲和力而无内在活性的药物。

它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。

根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

前者能与激动药竞争相同受体，与受体的结合是可逆的。

后者与激动药并用时，可使激动药亲和力与活性均降低，与受体的结合是不可逆的。

229简述肾上腺素的药理作用。

肾上腺素（AD）主要激动α和β受体而发挥作用。

1.对心脏　作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，

加快心律，提高心肌的兴奋性。

2.对血管　激动血管平滑肌上的α受体而使血管收缩，激动β受体使血管扩张。

3.对血压　小剂量AD由于能心脏兴奋，可使心排出量增加、收缩压升高。

同时作用于骨骼肌血管床的β2受体，使血管扩张、舒张压降低。

较大剂量的AD作用于骨骼肌血管床的α受体使血管收缩、外周阻力、舒张压升高。

4.对平滑肌

对平滑肌的作用取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型。

5.对代谢

可明显提高机体的代谢，促进肝糖原分解和糖原异生，使血糖和乳酸升高。

230叙述药物体内代谢的临床意义。

1.代谢使药物失去活性

代谢可使药物变为无活性的代谢物而失去治疗作用，如局麻药普鲁卡因在体内水解后便迅速失去活性。

2.代谢使药物降低活性

有些药物代谢后的产物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用，如氯丙嗪的代谢产物去甲氯丙嗪，药理活性比氯丙嗪弱。

3.代谢使药物活性增强

即药物经代谢后的产物表现出药理效应增强，如非那西丁在体内转化为极性更大的代谢产物对乙酰氨基酚，药理作用明显增强。

4.代谢使药物作用激活

有些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。

通常的前体药物就是根据此种作用设计的。

5.代谢产生毒性代谢物

有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体内的代谢物可引起肝脏的损害。

231治疗药物监测在给药方案个体化中的作用有哪些？

1.通过治疗药物监测，了解病人是否按医嘱方案用药。

2.了解不同厂家生产的药物制剂、不同批号或不同剂型制剂的生物利用度。

3.考察联合用药时，药物之间的相互作用。

4.根据患者个体病理、生理情况，利用群体药物动力学参数，为病人设计初始给药方案。

5.为临床设计采血时间和采血次数，力求以最少的采血次数，为患者设计符合个体化的给药方案。

6.评价所测血药浓度是否在“治疗窗口”之内，是否有可能引起毒性反应。

7.根据所采用的给药方案和特定时间的血药浓度，估算个体药物动力学参数，结合临床病人的病情严重程度、联合用药情况、临床观察疗效和不良反应等因素，为病人设计合理的给药方案。

8.为危重病人、病理生理情况复杂的患者设计合理的给药方案。

9.临床治疗出现难以解释的情况时，运用药动学知识，提供咨询服务。

232简述治疗药物监测（TDM）的临床意义。

1.指导临床合理用药、提高临床治疗水平开展TDM，

临床医师不再按原来传统经验模式开固定的处方，尤其是对治疗指数窄的药物及中毒症状易与疾病本身相混淆的药物进行TDM研究，调整给药方案，对提高药物疗效、减少或避免毒性反应的发生具有重要意义。

2.确定合并用药的原则药物的相互作用，特别是新上市药物的相互作用尚不清楚，盲目合并用药会造成药源性疾病增多。

开展TDM对确定合并用药原则具有重要意义。

3.开展TDM对防止药物过量中毒和药物急性过量中毒的诊断具有重要意义。

4.有些药物血药浓度与效应有较好的相关性，但临床用药已达最大剂量尚不见疗效，是否临床诊断正确，开展TDM研究具有重要意义。

5.TDM研究可作为医疗差错或事