中枢神经系统用药.docx
《中枢神经系统用药.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《中枢神经系统用药.docx(20页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
中枢神经系统用药
神经营养剂
甲钴胺片
英文名称:
MecobalaminTablets
商品名称:
弥可保
适应症:
周围神经病。
药理作用:
本品就是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞与脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用与核酸代谢,且促进核酸与蛋白质合成作用较氰钴胺强。
本品能促进轴突运输功能与轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。
在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成与神经元髓鞘形成。
本品能使延迟的神经突触传递与神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
用法用量:
口服。
通常成人一次1片(0、5mg),一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。
不良反应:
在总病例15180例中,146例(0、96%)出现不良反应。
(调查不良反应发生频率结束时)胃肠道:
偶有(5%-0、1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;
过敏:
少见(<0、1%)皮疹。
禁忌:
禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。
注意事项:
1、如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。
2、从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。
药物相互作用:
未进行该项实验且无可靠参考文献。
毒理研究:
生殖毒性:
在大鼠与小鼠致畸敏感期经口给予本品0、2、2、0、20mg/kg/d,胎仔与新生仔中未见异常与致畸征象。
∙药代动力学:
∙1、一次性给药健康人一次口服120μg、1500μg,无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。
服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%~80%。
2、连续给药观察健康人连续12周每天口服1500μg,至停药后4周的血清中总B12的变化值。
给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2、8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1、8倍。
∙妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:
虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺就是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。
本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
∙儿童用药:
遵医嘱。
∙老年患者用药:
由于老年人机能减退,建议在医生指导下酌情减少用量。
∙贮藏:
避光,密封保存。
胞磷胆碱钠注射液
英文名称:
CiticolineSodiumInjection
商品名称:
尼可林
适应症:
辅酶。
用于急性颅脑外伤与脑手术后意识障碍。
药理作用:
胞磷胆碱钠为核苷衍生物,可增强脑干网状结构,尤其就是与意识密切相关的上行网状结构激动系统的机能;增强锥体系统的机能,改善运动麻痹;改善大脑循环,通过减少大脑血流阻力,增加大脑而促进大脑功能恢复与促进苏醒等有一定作用。
用法用量:
静脉滴注:
一日0、25~0、5g,用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注,每5~10日为一疗程;单纯静脉注射:
每次100~200mg。
肌肉注射:
一日0、1~0、3g,分1~2次注射。
不良反应:
全身:
偶见发热、倦怠、过敏样反应,严重者有过敏性休克的报告。
心血管系统:
偶见暂时性血压下降、心动过缓与心动过速。
消化系统:
偶见恶心、呕吐、食欲不振、胃痛、胃烧灼感、腹泻与肝功能异常。
呼吸系统:
有发生过敏性哮喘的报告,严重者可出现呼吸困难与喉水肿。
神经系统:
偶见眩晕、震颤、头痛、失眠、兴奋、烦躁不安与痉挛。
皮肤五官:
偶见皮疹及一过性复视。
注意事项:
脑出血急性期不宜大剂量应用。
肌注一般不采用,若用时应经常更换注射部位。
药代动力学:
注入本品可迅速进入血流,并有部分通过血脑屏障进入脑组织。
其中胆碱部分在体内成为良好的甲基化供体,可对多种化合物有转甲基化作用,约有1%的胆碱可从尿中排出。
药物相互作用:
本品用于抗震颤麻痹病人时不宜与左旋多巴合用否则可引起肌僵直恶化与脑多肽合用对改善脑功能有协同作用
谷维素片
英文名称:
OryzanolTablets
商品名称:
谷维素片
适应症:
神经官能症、经前期紧张综合征、更年期综合征的镇静助眠。
用法用量:
口服。
一次1-3片,一日3次。
不良反应:
服后偶有胃部不适、恶心、呕吐、口干、疲乏、皮疹、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发、体重增加等不良反应。
停药后均可消失。
禁忌:
尚不明确。
注意事项:
如使用7天症状未缓解,请向医师或药师咨询。
胃及十二指肠溃疡患者慎用。
如服用过量,请及时向医务人员求助。
对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
本品性状发生改变时禁止使用。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
儿童、、、
1、如使用7天症状未缓解,请向医师或药师咨询。
1.2、胃及十二指肠溃疡患者慎用。
2.3、如服用过量,请及时向医务人员求助。
3.4、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
4.5、本品性状发生改变时禁止使用。
5.6、请将本品放在儿童不能接触的地方。
6.7、儿童必须在成人监护下使用。
8、如正在使用其她药品,使用本品前请咨询医师或药师。
该信息登录才能查瞧,请登录
药物相互作用:
如与其她药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
注射用单唾液酸四己糖神经节苷脂钠
英文名称:
MonosialotetrahexosylgangliosideSodiumforInjection
商品名称:
申捷
适应症:
用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤;帕金森氏病。
药理作用:
单唾液酸四己糖神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复,对损伤后继发性神经退化有保护作用,对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用,可以通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。
动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂可改善帕金森氏病所致的行为障碍。
作用机制就是促进“神经重构neuroplasticity”(包括神经细胞的生存、轴突生长与突触生长)。
用法用量:
每日20~40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。
在病变急性期(尤急性创伤):
每日100mg,静脉滴注;2~3周后改为维持量,每日20~40mg,一般6周。
对帕金森氏病,首剂量500~1000mg,静脉滴注;第2日起每日200mg,皮下、肌注或静脉滴注,一般用至18周。
皮下、肌注用药时,用注射用水溶解至10mg/ml;静脉滴注用药时,用0、9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释。
不良反应:
少数病人用本品后出现皮疹反应,应建议停用。
禁忌:
已证实对本品过敏;遗传性糖脂代谢异常(神经节苷脂累积病,如:
家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病)。
注意事项:
使用本品前,请仔细阅读药品说明书;应遵医嘱使用。
药物相互作用:
迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互作用。
毒理研究:
毒理学:
LD50就是872mg/kg(i、v、)至>8g/kg(s、c、),取决于动物种类与给药途径。
各种动物进行的亚急性与慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验、诱变性试验及局部毒性试验、、、
毒理学:
LD50就是872mg/kg(i、v、)至>8g/kg(s、c、),取决于动物种类与给药途径。
各种动物进行的亚急性与慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验、诱变性试验及局部毒性试验,均未显示本品的任何毒性作用。
药代动力学:
外源性单唾液酸四己糖神经节苷脂能以稳定的方式与神经细胞膜结合,引起膜的功能变化。
给药后2小时在脑与脊髓测得放射活性高峰,4-8小时后减半。
药物的清除缓慢,主要通过肾脏排泄。
乙酰谷酰胺氯化钠注射液
英文名称:
AceglutamideandSodiumChlorideInjection
商品名称:
瑞可安
适应症:
用于脑外伤性昏迷、神经外科手术引起的昏迷、肝昏迷及偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、神经性头痛与腰痛等。
药理作用:
乙酰谷酰胺为谷胺酰胺的乙酰化合物,通过血-脑脊液屏障后分解为谷氨酸与γ-氨基丁酸(GABA)。
谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。
γ-氨基丁酸能拮抗谷氨酸的兴奋性,改善神经细胞代谢,维持神经应激能力及降低血氨的作用,改善脑功能。
药代动力学:
本品在体内分布广泛,在脑、肝与肾中浓度较高,能透过血-脑脊液屏障。
在肾小管细胞内分解出氨而变成乙酰谷氨酸。
氨经肾小管分泌排出,乙酰谷氨酸被吸收,参与体内代谢。
用法用量:
静脉滴注。每次100~600mg,缓慢滴注。儿童剂量酌减或遵医嘱。
不良反应:
尚未见有关不良反应的报道。
禁忌:
对本品中任何成份过敏者禁用。
注意事项:
1、静滴时可能引起血压下降,使用时应注意。
1.2、当药品的性状发生改变时禁止使用。
药物相互作用:
尚无本品药物过量的研究资料与文献报道,一旦发生过量,应予以对症与支持治疗。
果糖二磷酸钠注射液
英文名称:
FructoseSodiumDiphosphateInjection
商品名称:
果糖二磷酸钠注射液
适应症:
本品适用于低磷酸血症。
低磷酸血症可在急性情况,如输血,在体外循环下进行手术、胃肠外营养时出现,也与一些慢性疾病,如慢性酒精中毒、长期营养不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有关。
药理学:
右旋1,6-二磷酸果糖(FDP)就是糖酵解中间产物,在细胞中通过激活磷酸果糖激酶,丙酮酸激酶及乳酸脱氢酶来调节几个酶促反应。
FDP在不同细胞的浓度就是不一样的,人红细胞中FDP的浓度为6~10mg/L细胞。
体内外生化学研究显示药理剂量的FDP可作用于细胞膜。
促进细胞对循环中钾的摄取及刺激细胞内高能磷酸与2,3—二磷酸甘油的产生。
另外,FDP可减少机械创伤引起的红细胞溶血与抑制化学刺激引起的氧自由基的产生。
慢性阻塞性肺病(COPD)的病人在疾病进展期会出现营养不良,从而影响呼吸肌功能。
在COPD病人,低磷酸血症与肾磷酸盐再吸收障碍之间有较高的相关性。
呼吸肌与外周肌中磷酸盐缺乏就是由于营养不良或使用茶碱类、利尿药、糖皮质激素及β受体激动药所致肾磷酸盐的消耗。
磷就是细胞的组分(膜磷脂、核酸、2,3-二磷酸甘油酸、磷蛋白),磷的消耗诱导神经肌肉与心肌的改变,还可解释恶液质COPD病人的呼吸肌无力与缺乏。
用实验性饮食诱导磷酸盐消耗可降低呼吸肌功能,纠正磷盐水平又可改善其功能。
给恶液质COPD病人补充磷盐的效能虽然未确切,但临床实验已显示FDP就是有益于治疗的,特别就是加强呼吸强度,表现为Pimax,PaO2与耐受性的提高。
药代动力学:
给健康志愿者注入250mg/kgFDP,5分钟后,血浆FDP浓度为770mg/L,注射80分钟后,血浆中FDP已不可测得。
血浆半衰期约为10~15分钟。
血浆中FDP的消除就是由于其组织分布以及被红细胞膜与血浆中激活的磷酸酶将其水解产生无机磷与果糖所致。
该信息登录才能查瞧,请登录
用法用量:
建议剂量为每日5~10克,静脉输注速度大约为10ml/min(1g/min)。
治疗低磷酸血症的剂量,应根据磷酸缺乏的程度,以免磷酸超负荷。
较大剂量建议每天分两次给药。
儿童剂量应根据体重(70~160mg/kg)不要超过建议剂量。
不良反应:
静脉输入速度超过10ml/min时,病人可出现脸红、心悸、手足蚁感。
如果发现不良反应,病人应该告知医生。
过敏反应及过敏性休克的报道很少。
如发生过敏反应立即听药,予以抗过敏治疗。
过敏休克的抢救措施:
停止用药,监测血压;进行休克相关治疗;静脉注射肾上腺素、抗组胺药等。
禁忌:
遗传性果糖不耐症患者,对本品与果糖过敏者、高磷酸血症及肾衰患者禁用。
警告:
尚不明确、
注意事项:
给药前应肉眼观察一下有无特殊情况,轻微发黄并不影响药效。
用药注意事项:
注射过程中药液外渗到皮下时会造成疼痛与局部刺激。
特别警告:
肌酐消除率小于50ml/min的病人应监测血液磷酸盐水平。
幼儿只在必要时并需在严格的医生指导下使用。
置于儿童不能触及处。
药物相互作用:
本品不能与PH在3、5~5、8之间不溶解的药物共用,也不能与含高钙盐的碱性溶液共用。
硫辛酸注射液
适应症:
糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
药理作用:
1、该品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。
离体试验示该品可以降低神经组织的脂质氧化现象,该品可能阻止蛋白质的糖基化作用;且可抑制醛糖还原酶,因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇,所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。
2、硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。
无论就是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。
它们能够直接或间接地促使体维生素C及维生素E的再生作用。
研究表明,硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。
3、硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。
在动物模型中,证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。
离体试验中,亦发现可由肾切片中螯合汞离子。
药代动力学:
硫辛酸可为人体自行合成。
硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。
硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。
用法用量:
本品可用于静脉注射。
静脉注射应缓慢,最大速度为每分钟50mg硫辛酸(相当于2ml本注射液)。
本品也可加入生理盐水静脉滴注,如250-500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中,静脉滴注时间约30分钟。
除非有特别医嘱,对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者,可用静脉滴注给药,每天300-600mg(相当于12-24ml本注射液),2-4周为一个疗程。
不良反应:
静脉滴注过快偶可出现头胀与呼吸困难,但可自行缓解。
极个别患者使用本品后,出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。
有极个别对本品中的苯甲醇过敏的病例报告。
禁忌:
对本品过敏者。
注意事项:
配好的输液,用铝铂纸包裹避光,6小时内可保持稳定。
本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。
在治疗糖尿病周围神经病变的同时,对糖尿病本身的控制也就是必需的。
由于活性成份对光敏感,应在使用前将安瓿从盒内取出。
药物相互作用:
1、本品可能抑制顺铂的疗效。
2、本品可能加强胰岛素与口服抗糖尿病药物的降血糖效果。
因此有必要严密检测血糖水平,特别就是在刚开始应用本品时。
为避免低血糖,某些患者可能需要在医生的指导下减少胰岛素或口服降血糖药的用量。
吡拉西坦氯化钠注射液
适应症:
用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管疾病等所致的记忆及思维功能减退。
药理作用:
本品为脑代谢改善药,属于r-氨基丁酸的环形衍生物。
有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。
能促进脑内ATP的生成,可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。
可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。
对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。
可以增强记忆,提高学习能力。
药代动力学:
据文献报道,吡拉西坦进入体内后,半衰期约为5~6小时,血浆蛋白结合率为30%,分布于机体的大部分组织与器官,并可透过血脑屏障到达脑组织与脑脊液中,大脑皮层与嗅球的浓度较脑干中浓度更高,易通过胎盘屏障。
吡拉西坦在体内基本不发生降解或生物转化,主要以原形药物从尿中排出,只有极少量(2%)从粪便中排出。
用法用量:
静脉滴注。
成人:
每次250ml(含吡拉西坦8g)每日1次或遵医嘱。
老年与儿童:
按药典老幼剂量折算使用。
不良反应:
可有口干,食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退等反应。
少见兴奋、易激动、头晕、头痛与失眠等,偶见轻度氨基转移酶升高。
禁忌:
1孕妇及哺乳期妇女禁用。
2早产儿与新生儿禁用。
3肝肾功能不良者禁用。
4对本品成分过敏者禁用。
警告:
老年用药的安全性尚不明确。
注意事项:
1、本品性状发生改变时,禁止使用。
2、请放在儿童不能拿到之处。
药物相互作用:
本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的抑制。
在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量与用法。
毒理研究:
动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。
静脉给药的半数致死量LD50为9、2g/kg。
亚急性与慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。
对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官与功能均无影响。
茴拉西坦胶囊
适应症:
用于中、老年记忆减退与脑血管病后的记忆减退。
药理作用:
药理作用本品为脑功能改善药,就是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。
本品通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。
药代动力学:
人体口服吸引后,血中原药消除半衰期平均22分钟,4小时后血药浓度己难测出。
动物实验证明,本品主要分布在胃肠道、肾、肝、脑与血液。
24小时后,77~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。
尿中主要代谢产物为:
N-对甲氧基苯甲酰胺基丁酸与5—羟基—2—吡咯烷酮。
用法用量:
口服,一次0、2g(1粒),一日3次,疗程1~2月,或遵医嘱。
根据病情与药后反应,用量与疗程可酌情增减。
不良反应:
不良反应可见口干、食欲减退、便秘、头昏、嗜睡,停药后消失,偶有兴奋、躁动与全身皮疹的报道。
禁忌:
对本品过敏或其它吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。
警告:
常用剂量为:
70岁以上老人,每次0、1g,一日3次;
70岁以下老人,每次0、2g,每日3次。
注意事项:
1、建议安全使用范围0、3~1、8g/日。
2、有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。
3、本品可加重Huntington舞蹈病者症状。
奥拉西坦胶囊
适应证:
本品为一种促智药,适用于轻中度血管性痴呆、阿尔茨海默病(老年性痴呆)以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
药理作用:
本品为环GABOB衍生物。
动物实验证实本品对化学物质所致学习记忆障碍有显著改善作用与促进学习记忆作用。
本品毒性极低,小鼠灌胃给药10g/kg,静注给药2g/kg与大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡,也未见毒性反应,文献报道,大鼠口服120mg/kg52周、狗口服83、3mg/kg52周,也未见毒性反应。
无致突变与致癌作用以及生殖毒性。
药动学:
本品口服吸收迅速,入血后能迅速分布到全身体液。
达峰时间(Tp)为1h左右,峰浓度为(48、34±18、35)~(54、96±34、73)μg/ml,表观分布容积V/F(c)为(27、45±21、16)~(36、18±28、73)L。
消除半衰期tl/2为(3、34±1、59)~(4、74±1、41)h,总清除率Cl(8)为(6、78±5、50)~(11、65±5、40)L/h,药物消除较迅速。
服药后48h内约40%的原型药经尿中排出。
老年组与青年组排泄率常数分别为0、1098±0、0306与O、1295±0、0390h-l;消除半衰期(1/2)分别为6、67±1、98与5、88±1、99h,本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。
用法用量:
口服。
每次800mg,每日2~3次,或遵医嘱适当增减
禁忌证:
经证实对本品过敏者、肾功能不全者禁用。
注意事项:
1、肾功能不全者使用本品时要十分谨慎,并要降低剂量。
2、遮光、密闭,在阴凉干燥处保存。
不良反应:
本品在327例Ⅱ期临床实验中未发现明显不良反应。
口服。
每次800mg,每日2~3次,或遵医嘱适当增减。
阿尼西坦片
适应症:
适用于中、老年记忆减退与脑血管病后的记忆减退。
药理毒理研究:
本品为脑功能改善药,就是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。
本品通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。
动物实验证明:
本品对正常大鼠辩别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。
药代动力学:
文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20-40分钟血药浓度可达峰值。
主要分布在胃肠道、肾、肝、脑与血液。
24小时后,77-85%由尿中排出,4%从粪便中排出。
尿中主要代谢产物为:
N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸与5-羟基-2-吡咯烷酮。
人体:
口服吸收后,血中原药消除半衰期平均20-30分钟,2小时后血药浓度已难测出。
用法用量:
口服,每次2~4片,每日3次,疗程4~8周。
不良反应:
本品不良反应较少,偶见口干、厌食、便秘、头昏、嗜睡,停药后消失。
禁忌:
对本品过敏或其它吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。
注意事项:
1.有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。
2.本品可加重Huntington舞蹈病者症状。
注射用鼠神经生长因子
适应症:
本品具有促进神经损伤恢复的作用。
用于治疗视神经损伤。
用法用量:
临用前每瓶用2ml氯化钠注射液(或灭菌注射用水)溶解。
肌肉注射,每日30µg(一瓶),一日1次,3~6周为一疗程。
药理作用:
体内试验结果显示:
鼠神经生长因子可改善由己二酮与丙烯酰胺造成的大鼠中毒性周围神经病所致的运动功能障碍,缩短神经—肌肉动作电位潜伏期,并提高神经—肌肉动作电位幅度。
组织病理学检查结果显示,鼠神经生长因子有减轻动物胫神经的髓鞘肿胀发生率与降低变性胫神经纤维数量等作用。
以上结果提示鼠神经生长因子可能有促进损伤神经恢复的作用。
药代动力学:
小鼠肌肉注射给予NGF,T1/2(β)为2、2hr,Tmax为0、5hr,平均血浆清除率为0、3L/h/kg,表观分布容积为1、3L/kg。
神经节、甲状腺、肾脏、肾上腺等组织分布较高,主要排泄途径为尿液与粪便。
尚无人体药代动力学资料。
不良反应:
临床试验中发现有局部疼痛、偶见荨麻疹。
局部疼痛的发生率在对照组为10、68%,治疗组为13、47%,停药后可自行缓解,一般不需特殊处理。
荨麻疹可自行恢复,或给予抗过敏治疗。
未见其它不良反应。
禁忌:
对本品过敏者禁用。
注意事项:
使用前应仔细检查药瓶,如有裂缝或破损等异常情况时不得使用。
本品在加入氯化钠注射液(或灭菌注射用水)轻微震荡后即可完全溶解,如发现有不溶的沉淀、混浊或絮状物时不得使用。
用药过程中如有任何不适症状,请及时与经治医生联系。
药物相互作用:
尚无本品与其她药物相互作用的研究报道。
毒理研究:
重复给药毒性:
Beagle犬与Wistar大鼠肌肉注射本品,剂量为40µg/kg、200µg/kg,犬连续给药8周,大鼠连续给药12周,给药动物各项指标未见异常,注射局部肌肉组织未见坏死及炎症反应。
遗传毒性:
本品Ames试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验与小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
昆明种小鼠肌肉注射本品,剂量为40、80、160µg/kg,一般生殖毒性试验、致畸敏感期毒性试验及围产期毒性试验结果显示:
胎仔外观,骨骼及内脏均未见畸形,受孕率未见异常。
但不同程度地影响母鼠乳汁分泌
脑蛋白水解物注射液
适应症:
用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。
对脑功能不全有辅助改善作用,也用于蛋白质缺乏、神经衰弱病人以及对一般蛋白质消化吸收障碍的病例。
药理作用:
脑蛋白水解物为一种大脑所特有的肽能神经营养药物。
能以多种方式作用于中枢神经,调节与改善神经元的代谢,促进突触的形成,诱导神经元的分化,并进一步保护神经细胞免受各种缺血与神经毒素的损害。
本品可通过血脑屏障,促进脑内蛋白质的合成,影响呼吸链,具有抗缺氧的保护能力,改善脑内能量代谢。
激活腺苷酸环化酶与催化其她激素系统。
提供神经递质、肽类激素及辅酶前体。
药代动力学:
猪脑提取的蛋白分解肽部分由低分子生物肽组成,与内源性物质相同或相似。
目前还未能直接进行施普善的药代动