《药理学及毒理学》教学大纲.docx

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《药理学及毒理学》教学大纲

《药理学及毒理学》教学大纲

课程代码：

090906209

课程英文名称：

Pharmacology&toxicology

课程性质：

专业必修课

适用专业：

化学工程与工艺专业制药方向

总学时数：

64其中：

讲课学时：

64总学分数：

4

编写人：

蒋盛岩审定人：

赵良忠周群贵

一、课程简介

（一）课程教学目的与任务

《药理学及毒理学》是化学工程与工艺专业制药方向本科生的专业必修课程。

药理学是研究药物与机体相互作用及其规律的学科，主要涉及药物的作用、效应、作用机制，以及药物在机体内的变化过程等，为临床合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法，毒理学主要涉及外源性化学物引起毒作用的效应及其影响毒作用的因素和条件，外源性化学物对机体的毒作用机理，外源性化学物对机体引起急性、慢性毒作用，特别是外源性化学物引起致突变、致癌及致畸作用的基本实验方法和评价，接触外源性化学物对人群健康损害的危险性和安全性评定。

通过《药理学及毒理学》的学习，使学生获得比较宽广和扎实的有关药物效应、药物代谢、临床应用、毒理学的基本理论、基本知识和基本实验技能的基本理论知识，为进一步学习打下坚实的基础。

（二）课程教学的总体要求

以药物的作用、效应、作用机制、药物在机体内的变化过程、外源性化学物对机体的毒作用机理为主线，系统的阐述药理学及毒理学的基本概念、基础理论和基本技能，同时反映学科前沿，让学生既掌握经典内容又了解前沿知识，为后续课程的学习打下坚实的基础，为毕业后从事相关工作做好铺垫。

（三）课程的基本内容

本课程的基本内容药理学总论、外周神经系统药理、中枢神经系统药理、内脏系统药理、激素类药物药理、抗病原微生物药物药理、外源性化学物的毒作用机制、化学毒物致突变作用、致癌作用、发育毒性和生殖毒性等作用机理和评价。

（四）先修课程及后续课程

先修课程：

生理学、生物化学、微生物学、免疫学

后续课程:

制药工艺学、药物波谱解析、制药设备及工艺设计、药物分析与安全评价

二、课程教学总体安排

（一）学时分配建议表

学时分配建议表

课 程 内 容

各教学环节的学时分配

讲课

习题课

实验

设计

药理学第一章绪论

2

第二章药物代谢动力学

2

第三章药物效应动力学

2

第四章影响药物效应的因素

1

第五章传出神经系统药理概论

1

第六章胆碱受体激动药

1

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

1

第八章胆碱受体阻断药（I）－M胆碱受体阻断药

1

第九章胆碱受体阻断药（II）－N胆碱受体阻断药

1

第十章肾上腺素受体激动药

1

第十一章肾上腺素受体阻断药

1

第十二章中枢神经系统药理学概论

1

第十三章全身麻醉药

1

第十四章局部麻醉药

1

第十五章镇静催眠药

1

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

1

第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药

1

第十八章抗精神失常药

1

第十九章镇痛药

1

第二十章解热镇痛抗炎药

1

第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药

1

第二十二章抗心律失常药

1

第二十三章肾素－血管紧张素系统药理

1

第二十四章利尿药和脱水药

1

第二十五章抗高血压药

1

第二十六章治疗心力衰竭的药物

1

第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药

1

第二十八章抗心绞痛药

1

第二十九章作用于血液及造血器官的药物

1

第三十章影响自体活性物质的药物

1

第三十一章作用于呼吸系统的药物

1

第三十二章作用于消化系统的药物

1

第三十三章子宫平滑肌兴奋和抑制药

1

第三十四章性激素药及避孕药

1

第三十五章肾上腺皮质激素药物

1

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药

1

第三十七章胰岛素及其他降血糖药

1

第三十八章抗菌药物概论

1

第三十九章β－内酰胺类抗生素

1

第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

1

第四十一章氨基糖苷类抗生素

1

第四十二章四环素类及氯霉素类

1

第四十三章人工合成抗菌药

1

第四十四章抗病毒药和抗真菌药

1

第四十五章抗结核病药及抗麻风病药

1

第四十六章抗寄生虫药

1

毒理学第一章总论

1

第三章药物对肝脏的毒性作用

1

第四章药物对肾脏的毒性作用

1

第五章药物对心血管系统的毒性作用

1

第六章药物对呼吸系统的毒性作用

1

第七章药物对神经系统的毒性作用

1

第八章药物对内分泌系统的毒性作用

1

第九章药物对免疫系统的毒性作用

1

第十章药物对血液系统的毒性作用

1

第十一章药物对皮肤的毒性作用

1

第十二章药物对眼的毒性作用

1

第十四章药物的生殖和发育毒性

1

第十六章药物成瘾和药物依赖性

1

第二十章全身用药的毒理研究

2

总计（学时）

64

（二）推荐教材及参考书目

1、教材

药理学，杨宝峰主编，人民卫生出版社，2011年5月

药物毒理学，楼宜嘉主编，人民卫生出版社，2011年7月

2、参考书目

杨藻宸主编.医用药理学.北京:

人民卫出版社.第3版,1994年6月

杨宝峰主编.药理学.北京:

人民卫出版社.第6版,2003年8月

苏定冯主编.心血管药理学.北京:

科学出版社.第1版,2001年10月

杨藻宸主编.药理学和药物治疗学.北京:

人民卫出版社.第1版,2000年8月

周宏灏主编.分子药理学.哈尔滨:

黑龙江科学技术出版社.第1版,1999年5月

李家泰主编.临床药理学.北京:

人民卫生出版社.第2版,1997年

陈修主编.心血管药理学.北京:

人民卫生出版社.第3版,2002年

夏世钧,吴中亮.分子毒理学基础,科学技术出版社,2000年

印木泉.遗传毒理学,科学出版社,2002年

张铣.毒理学,北京医科大学出版社,1997年

（三）课程考核方式

1、考核方式

本课程为考试课，考试形式为闭卷考试，由任课教师命题（A、B卷），教务处随机抽考。

2、成绩构成

考试成绩占总评的80%，平时成绩占20%，平时成绩由学生平时表现、到课率和提交的作业综合评定。

三、课程教学内容及基本要求

（一）药理学第一章绪论（2学时）

1基本要求

1.1掌握药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。

1.2熟悉新药的开发与研究。

1.3了解药物与药理学的发展史

2重点难点

2.1重点：

药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。

2.2难点：

新药的开发与研究。

（二）药理学第二章药物代谢动力学（2学时）

1基本要求

1.1掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓（Css）等的药理学意义及其表达公式。

1.2熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。

1.3了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。

2重点难点

2.1重点:

药物的跨膜转运：

被动转运和主动转运（重点阐明单纯扩散的理论和实际意义）。

吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。

基本参数及概念：

生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、表观分布容积、清除率和房室概念。

肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。

药物消除动力学：

零级动力学、一级动力学与药物半衰期（t1/2）的理论与实际意义。

连续多次给药的血药浓度变化：

经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。

2.2难点:

药代动力学数据的意义和应用、如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药。

（三）药理学第三章药物效应动力学（2学时）

1基本要求

1.1掌握药物的基本作用：

药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。

1.2掌握药物的量效关系及主要术语：

量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。

1.3熟悉受体的概念和特征。

1.4了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。

2重点难点

2.1重点：

药物的基本作用、药物剂量与效应关系、药物安全性评价指标、药物与受体。

2.2难点：

受体药物反应动力学及作用于受体的药物分类。

（四）药理学第四章影响药物效应的因素（1学时）

1基本要求

1.1在掌握药动学和药效学基础上理解临床合理用药原则。

1.2熟悉影响药物效应的因素。

2重点难点

2.1重点:

药物剂型、给药途径、联合用药，年龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素等对药物效应的影响。

2.2难点:

如何在掌握药动学和药效学基础上理解临床合理用药原则。

（五）药理学第五章传出神经系统药理概论（1学时）

1基本要求

1.1掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。

1.2熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。

1.3了解传出神经系统解剖分类。

2重点难点

2.1重点：

传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。

2.2难点：

乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。

（六）药理学第六章胆碱受体激动药（1学时）

1基本要求

1.1掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。

1.2熟悉乙酰胆碱的药理作用。

1.3了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。

2重点难点

2.1重点：

毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。

2.2难点：

毛果芸香碱对眼睛的作用机制。

（七）药理学第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（1学时）

1基本要求

1.1掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗；掌握新斯的明的药理作用及临床应用。

1.2熟悉胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。

1.3了解常用易逆性抗胆碱酯酶药物的特点。

2重点难点

2.1重点：

有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗；新斯的明的药理作用及临床应用。

2.2难点：

胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程、抗胆碱酯酶药的作用机制。

（八）药理学第八章胆碱受体阻断药（I）－M胆碱受体阻断药（1学时）

1基本要求

1.1掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

1.2熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。

熟悉阿托品合成代用品的分类。

1.3了解溴丙胺太林、贝那替秦（胃复康）、哌仑西平的作用特点。

2重点难点

2.1重点：

阿托品的药理作用及临床应用。

2.2难点：

阿托品合成代用品的分类。

（九）药理学第九章胆碱受体阻断药（II）－N胆碱受体阻断药（1学时）

1基本要求

1.1掌握琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。

1.2熟悉筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。

1.3了解神经节阻断药的作用特点和用途。

2重点难点

2.1重点：

琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。

2.2难点：

除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用机制与特点。

（十）药理学第十章肾上腺素受体激动药（1学时）

1基本要求

1.1掌握肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良反应。

1.2熟悉肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。

2重点难点

2.1重点：

肾上腺素受体激动药各类药物的药理作用和临床应用。

2.2难点：

肾上腺素的作用机制及其临床应用。

（十一）药理学第十一章肾上腺素受体阻断药（1学时）

1基本要求

1.1掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。

1.2熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。

2重点难点

2.1重点：

肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。

2.2难点：

肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。

（十二）药理学第十二章中枢神经系统药理学概论（1学时）

1基本要求

1.1熟悉中枢神经递质及其受体；熟悉中枢神经系统药理学特点。

1.2了解中枢神经系统的细胞学基础。

2重点难点

2.1重点：

中枢神经系统药理学特点。

2.2难点：

中枢神经递质及其受体。

（十三）药理学第十三章全身麻醉药（1学时）

1基本要求

1.1掌握常用全身麻醉药的药理作用、临床应用及优缺点。

1.2熟悉吸入麻醉药的分期，各种复合麻醉用药的概念和效果。

1.3了解全身麻醉药脂溶性与麻醉作用关系。

2重点难点

2.1重点：

吸入性全麻药作用机制和衡量指标。

2.2难点：

吸入性麻醉药体内过程中的一些药动学指标，如MAC,血/气分布系数，脑/血分布系数。

（十四）药理学第十四章局部麻醉药（1学时）

1基本要求

1.1掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床应用和不良反应。

1.2熟悉局部麻醉药的体内过程。

2重点难点

2.1重点：

局部麻醉药的药理作用和临床应用。

2.2难点：

局部麻醉药的作用机制。

（十五）药理学第十五章镇静催眠药（1学时）

1基本要求

1.1掌握苯二氮

类的药理作用，临床应用和不良反应。

1.2熟悉苯二氮

类的作用机制、体内过程，苯二氮

类受体的拮抗药氟马西尼。

与苯二氮

类比较，巴比妥类催眠作用的特点，苯巴比妥对肝药酶的诱导。

1.3了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。

2重点难点

2.1重点：

苯二氮

类药物药理作用和临床应用。

2.2难点：

苯二氮

类药物作用机制。

（十六）药理学第十六章抗癫痫药和抗惊厥药（1学时）

1基本要求

1.1掌握①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床应用的异同；②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。

1.2熟悉癫痫的发病机理及其分类：

中枢兴奋型递质及其效应，中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。

2重点难点

2.1重点：

代表药物的药理作用及应用。

2.2难点：

药物的作用机制。

（十七）药理学第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药（1学时）

1基本要求

1.1掌握左旋多巴药理作用及其机制、临床应用和不良反应。

1.2熟悉卡比多巴、司来吉兰、硝替卡朋、溴隐亭、金刚烷胺的药理作用及临床应用；治疗阿尔茨海默病药的分类及各药的特点。

1.3了解苯海索及苯扎托品的应用。

2重点难点

2.1重点：

代表药物的药理作用及应用

2.2难点：

代表药物的药理作用

（十八）药理学第十八章抗精神失常药（1学时）

1基本要求

1.1掌握①氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；②米帕明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

1.2熟悉碳酸锂的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；熟悉抗精神失常药物的分类；熟悉精神分裂症的类型。

1.3了解其他抗精神病药物的作用和应用；了解其他抗抑郁症药物的作用和应用。

2重点难点

2.1重点：

氯丙嗪和米帕明的药理作用及应用。

2.2难点：

抗精神病药物的作用机制及锥体外系不良反应。

（十九）药理学第十九章镇痛药（1学时）

1基本要求

1.1掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。

1.2熟悉临床常用镇痛药的分类及滥用镇痛药的危害性。

1.3了解阿片受体及内源性吗啡样物质的发现过程及其意义；阿片受体的分型及各型受体激动时的效应；阿片类镇痛药基本化学结构及构效关系；阿片受体拮抗剂——纳洛酮及纳曲酮。

2重点难点

2.1重点：

代表药物的药理作用及应用。

2.2难点：

阿片类镇痛药物的作用机制。

（二十）药理学第二十章解热镇痛抗炎药（1学时）

1基本要求

1.1掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。

阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应。

1.2熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物。

1.3了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。

2重点难点

2.1重点：

解热镇痛药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用不良反应；乙酰水杨酸的吸收与代谢特点，临床用途，常见不良反应及预防措施。

2.2难点：

解热镇痛药的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应。

环氧酶同工酶COX2的发现与作用。

（二十一）药理学第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药（1学时）

1基本要求

1.1掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。

1.2熟悉钙通道阻滞药的作用机制。

1.3了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。

2重点难点

2.1重点：

钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。

2.2难点：

钙通道阻滞药药理作用及作用机制。

（二十二）药理学第二十二章抗心律失常药（1学时）

1基本要求

1.1掌握①抗心律失常药物的分类；②常用的抗心律失常药物；③各代表药物的药理作用及应用；④快速型心律失常的药物选用。

1.2熟悉各类抗心律失常药的基本电生理作用；熟悉心律失常发生的电生理学机制。

1.3了解正常心肌电生理和抗心律失常药的致心律失常作用。

2重点难点

2.1重点：

代表药物的药理作用及应用

2.2难点：

代表药物的药理作用

（二十三）药理学第二十三章肾素－血管紧张素系统药理（1学时）

1基本要求

1.1掌握血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、临床应用及不良反应。

1.2熟悉常用血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体拮抗药的特点、AT1受体拮抗剂与ACE抑制剂比较及合用问题。

1.3了解肾素-血管紧张素系统、血管紧张素转化酶抑制药的化学结构与分类、血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体拮抗药的体内过程。

2重点难点

2.1重点：

血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、临床应用及不良反应。

2.2难点：

肾素-血管紧张素系统的构成及其功能、血管紧张素转化酶抑制药对缓激肽的影响。

（二十四）药理学第二十四章利尿药和脱水药（1学时）

1基本要求

1.1掌握利尿药按照其作用部位分类及各类药的主要作用和应用特点。

1.2熟悉每类利尿药的代表药物、它们的作用及作用机制、临床应用和不良反应。

1.3了解水通道在尿生成过程中的作用及未来利尿药物的发展。

2重点难点

2.1重点：

利尿药的作用、临床应用和不良反应。

2.2难点：

利尿药的作用部位和作用机制。

（二十五）药理学第二十五章抗高血压药（1学时）

1基本要求

1.1掌握抗高血压药物的分类及各类代表药物。

1.2掌握抗高血压药利尿剂氢氯噻嗪、钙拮抗药硝苯地平、血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AT1受体阻断药氯沙坦、β-受体阻断剂普萘洛尔的药理作用、作用机制、临床应用、主要不良反应和防治。

1.3熟悉中枢性降压药可乐定、血管平滑肌扩张药硝普钠、α1受体阻断药哌唑嗪、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利血平、钾通道开放药米诺地尔等的降压作用特点及主要不良反应。

1.4了解抗高血压药物治疗的新概念。

2重点难点

2.1重点：

抗高血压药物的分类和常用抗高血压药如利尿剂、钙拮抗药、血管紧张素转换酶抑制剂、AT1受体阻断药、β-受体阻断剂的特点。

2.2难点：

高血压不同合并症的选药。

（二十六）药理学第二十六章治疗心力衰竭的药物（1学时）

1基本要求

1.1掌握肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药治疗CHF的基本作用原理与应用。

1.2熟悉治疗CHF药物的分类，强心苷类对心脏的作用、作用机制、中毒机制、临床应用及不良反应，扩血管药治疗CHF的机制

1.3了解非苷类正性肌力药的作用及应用。

2重点难点

2.1重点：

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药治疗CHF的基本作用原理与应用。

2.2难点：

β受体阻断药治疗CHF的基本作用原理，强心苷类对心脏的作用、作用机制、中毒机制。

（二十七）药理学第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药（1学时）

1基本要求

1.1掌握①调血脂药与抗动脉粥样硬化药的药物分类；②常用的调血脂药物与抗动脉粥样硬化药；③各代表药的药理作用及应用。

1.2熟悉各类调血脂药与抗动脉粥样硬化药的不良反应。

1.3了解血脂及脂蛋白的分类，了解高脂蛋白血症的分型。

2重点难点

2.1重点：

代表药物的药理作用及应用。

2.2难点：

调血脂药与抗动脉粥样硬化药的作用机制。

（二十八）药理学第二十八章抗心绞痛药（1学时）

1基本要求

1.1掌握硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、临床应用、不良反应及注意事项。

1.2熟悉β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用、不良反应。

1.3了解影响心肌耗氧量及供氧量的因素。

2重点难点

2.1重点：

硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用。

2.2难点：

硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药和用的机制。

（二十九）药理学第二十九章作用于血液及造血器官的药物（1学时）

1基本要求

1.1掌握①常用的抗凝血药物及其药理作用与应用；②常用的纤维蛋白溶解药及其药理作用与应用；③抗血小板药物的分类，常用抗血小板药物的药理作用与应用；④常用的促凝血药、抗贫血药及血容量扩充药。

1.2熟悉纤维蛋白溶解抑制药及造血细胞生长因子的药理作用与应用。

1.3了解正常血液的凝固过程。

2重点难点

2.1重点：

代表药物的药理作用及应用

2.2难点：

抗血小板药物的分类及各类药物的作用机制

（三十）药理学第三十章影响自体活性物质的药物（1学时）

1基本要求

1.1掌握①常用抗组胺药的药理作用、临床应用与不良反应；②腺苷的作用、药理性预适应概念。

1.2熟悉膜磷脂代谢产物及其作用、5-HT受体激动药与拮抗药以及NO的生理意义与应用。

1.3了解前列腺素、白三烯与PA