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广药药学概论复习资料整理

题型：

选择（20分）、填空（20分）、判断（20分）、简答题（40分，共5题，每题8分）

绪论

1、药学发展的各个阶段的代表性事件；

第一阶段：

从药学起源的远古时代一直持续到19世纪末，在这个阶段人们主要利用天然药物。

德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分——吗啡，它的活性是鸦片的10倍，这是现代药学的一个里程碑。

第二阶段：

从19世纪末药物合成的兴起至20世纪50年代,化学药物领域。

磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。

第三阶段：

20世纪50～60年代。

60年代开始，β-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。

“反应停”事件。

第四阶段：

20世纪70年代以来，生物技术药物的发展时期。

1977年，Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。

2、新药的临床试验包括了几期、申请新药的临床试验要进行哪几期；

新药的研究开发的5个阶段：

（1）制定研究计划和制备新化合物阶段；

（2）药物临川前研究阶段；（3）药物临床研究阶段；（4）药品的申报与审批阶段；（5）新药检测阶段。

新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。

申请新药注册应当进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验，有些情况下可仅进行Ⅱ、Ⅲ期，或者Ⅲ期临床试验。

Ⅰ期临床试验是为了观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据；Ⅱ期临床试验是为了初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为Ⅲ期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据；Ⅲ期临床试验是为了进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利益和风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据；Ⅳ期临床试验是在新药上市后由申请人自主进行的应用研究阶段，其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应、评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系、改进给药剂量等。

3、药学的概念及其相关的学科、临床药学、药物、天然药物、化学药物、的概念；

药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。

药学与化学、医学有着密切的联系，化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。

药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调解人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。

包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生物药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

根据药品的化学性质不同，可分为：

化学药物、天然药物、生物药物。

天然药物一般是指来源于植物、动物、微生物、海洋生物、矿物的药物，植物药是天然药物的主要组成部分。

化学药物是具有明确元素组成和化学结构的化合物。

一般分为无机药物、合成有机药物、天然有机药物。

生物药物是指利用生物体、生物组织及其成分，综合运用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和现代药学的原理和方法进行加工、制造而成的一大类用于预防、诊断、治疗疾病的制品。

临床药学是以病人为对象，以药物为基础、以安全、合理用药为目的，以客观科学指标为依据，研究药物及剂型与机体相互作用中的各种反应（包括有效和不良反应），从而促进药物最大限度地发挥临床疗效的医与药结合性学科。

药品批发企业药师的主要职责：

（1）制定并监督实施企业质量登记制度，推行GSP管理；

（2）参与编制购货计划，负责进货企业的资格审定；（3）负责首营企业和首营品种的审核、验收；（4）指导药品保管人员和养护人员对药品进行合理储存和养护；（5）建立企业所经营药品的质量档案；（6）对单位职工进行药品知识、药事法规的宣传教育，负责职工培训等工作。

药品零售企业药师的主要职责：

（1）提供用药咨询服务，对药品的购买和使用进行指导；

（2）负责处方的审核和监督调配处方药；（3）负责本单位药品分类管理的实施；（4）从事药品检验、验收、保管、养护工作；（5）制定企业药品管理制度，推行GSP管理；（6）对单位职工进行药品知识、药事法规的宣传教育，负责职工培训等工作。

医疗机构药师的主要职责：

（1）制定药品采购计划，科学、合理采购药品，保障供应；

（2）负责厨房的审核，调配复杂处方；（3）参与制定本院基本用药目录。

处方手册，药物制剂工艺操作规程；（4）承担院内制剂的生产、检验工作，对全员药品质量进行监督检验；（5）结合临床开展治疗药物检测、新药实验和药品疗效评价工作，开展药品不良反应监测；（6）提供用药咨询与信息，指导患者合理用药；（7）负责麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、贵重药品的采购，保管、调剂，登记工作；（8）对下级药学技术人员的工作进行指导等工作。

生药学概论

1、中药、生药学的概念和生药的主要类别、生药炮制的目的；

中药即中医用药，是指依据中医学的理论和临床经验应用于医疗保健的药物。

中药包括中药材、饮片和中成药（成方制剂）。

生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类、矿物类药材的总称。

可分为植物药、动物药、矿物药。

生药学指以生药为主要研究对象，对生药的名称、来源（基源）、生产（栽培）、采制（采集、加工、炮制）、鉴定（真伪鉴别和品质评价）、化学成分、医疗用途、组织培养、资源开发与利用和新药创制的科学。

生药炮制的目的：

（1）降低或消除毒性或副作用；

（2）缓和或改变药物的性质和作用；（3）提高疗效；（4）便于调配和制剂；（5）纯净药物、利于贮藏；（6）除臭矫味。

生药的现代采收原则：

根据具体情况，把有效成分的含量、药材的产量以及毒性成分的含量这三个指标综合起来考虑，以找出适宜的采收期。

生药的传统采收原则：

根据传统经验，结婚各种药材的生物学特性、不同药用部位的生长特点、成熟程度以及采收难易程度和产量等不同因素，确定每种圣药的采收时间和采收方法。

生药鉴定：

是依据国家药典，部颁和地方药品标准以及有关资料规定或记载的生药标准，对商品生药或检品进行真实性、纯度、品质优良度的检定。

中成药：

是指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定处方或标准制成一定剂型的现成药物。

2、川贝、人参、三七、陈皮、黄芪、虫草等重点中药的药用部位及最基本的药用特点等；P51

黄芪——功效：

性微温，味甘。

补气固表，排脓，敛疮生肌。

主要用于气虚乏力、食少便溏、中气下陷、久泻脱肛、便血崩漏、表虚自汗、气虚水肿、痈疽难溃、久溃不敛、血虚痿黄、内热消渴等。

炙黄芪益气补中。

主要用于气虚乏力、食少便溏。

用量9～13g。

黄芪为著名的补齐良药，对人体有强壮作用。

黄芪药性平和，有“补气固表之圣药”或“仙药之品”，广泛用于临床配方。

人参——功效：

性温，味甘、微苦。

大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。

主要用于体虚欲脱、肢冷脉微、气不摄血、崩漏下血、脾虚食少、肺虚咳喘、津伤口渴、内热消渴、久病虚赢、惊悸失眠、阳痿宫冷及一切急慢性病引起的虚脱等。

用量9～13g，另煎兑入汤剂服。

不宜与藜芦同用。

西洋参：

又称“花旗参”，为西洋参的干燥根。

生药常为除去芦支根的主根。

气微、味微苦、稍甜。

本品性凉，味甘、微苦。

能补肺阴、清火、养胃生津。

三七——性温，味甘、微苦。

散瘀止血，消肿定痛。

主要用于咯血、吐血、衄血、便血、崩漏、外伤出血、胸腹刺痛、铁扑肿痛等。

用量9～13g研粉吞服，一次1～3g，外用适量。

孕妇慎用。

三七为临床治血，可用于止血、活血、补血、和血，既为古今金疮要药，又是现代心血管病的重要药物。

川贝母——性微寒，味甘、苦，能清热润肺、化痰止咳。

用于肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咳痰带血。

用量3～9g。

陈皮——性温，味苦、辛。

理气健脾，燥湿化痰。

用于胸脘涨满，食少吐泻，咳嗽痰多等。

用量3～9g。

天麻——性平，味甘。

祛风定惊，平肝熄风。

用于头痛眩晕，肢体麻木，小儿惊风，癫痫抽搐，破伤风。

沉香——性微温，味辛、苦。

行气止痛，温中止呕，纳气平喘。

主要用于胸腹胀闷疼痛、胃寒呕吐呃逆、肾虚气逆喘急等。

用量1.5～4.5g;入煎剂宜后下。

肉桂——性大热，味甘、辛。

补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经。

用于阳痿、宫冷，心腹冷痛，虚寒吐泻，闭经，痛经。

用量1.5～4.5g。

杜仲——性温，味甘、微辛。

补肝肾、强筋骨、安胎、降血压。

用于肾虚腰痛、筋骨无力，妊娠漏血，胎动不安，高血压症；用量6～9g。

金银花——性寒，味甘。

清热解毒、凉散风热。

主要用于痈肿，疔疮、喉痹、丹毒、热血毒痢、风热感冒、温病发热等。

用量6～15g。

在中医临床应用上，金银花清热解毒效果显著，为治疗感冒的常用大宗品种。

金银花又是消暑解热的佳品。

长期饮用金银花茶有防感冒、降脂减肥、延缓衰老及滋润皮肤等功效。

五味子——性温，味酸、甘。

收敛固涩，益气生津，补肾宁心。

主要用于久咳虚喘、梦遗滑精、遗尿尿频、久泻不止、自汗盗汗、津伤口渴、短气脉虚、内热消渴、心悸失眠等。

用量1.5～6g。

山楂——性微温，味酸、甘。

消食健胃，行气散瘀。

用于肉食积滞，小儿疳积，血瘀闭经，产后淤血作痛，细菌性痢疾，肠炎，高血压症。

用量9～12g。

冬虫夏草——性平，味甘。

补肺益肾，止血化痰。

主要用于久咳虚喘、劳嗽咯血、阳痿遗精、腰膝疼痛等。

用量3～9g。

3、理解地道药材的含义；

道地药材主要指某些地区栽培生产的优质药材，也包括优质野生药材。

道地药材之所以质量优良，主要是因为这些地区有适宜的地理气候条件和生态环境，长期优育、栽培形成了优良的品种和先进的栽培技术，独特的加工方法形成了美观的商品性状。

天然药物化学

1、天然药物化学的定义、我国天然药物发展过程中的最早的，最重要的代表著作；P75

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。

其内容包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分）的结构特点、物理/化学性质、提取/分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定知识。

此外，也涉及主要类型化学成分的生物合成途径等类容。

代表著作是——明朝李时珍《本草纲目》

2、糖和苷的、皂苷、生物碱、萜类挥发油等主要天然药物化学成分的定义和构成；

苷和苷键的定义P99

苷类，又称配糖体，是糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。

其中非糖部分称为苷元或配基，其连接的键则称为苷键。

苷类化合物中常见糖的种类、结构

（1）单糖构型其绝对构型分为D型或L型；其端基碳有两种构型：

α构型和β构型

（2）苷键的构型苷键本质上是缩醛键，其构型也有α、β之分，与成苷键的糖端基碳原子的构型一致

生物碱是一类重要的天然含氮类化合物。

P119

定义：

是指一类来源于生物界（以植物为主）的含氮的有机物，多数生物碱分子具有较复杂的环状结构，且氮原子在环状结构内，大多呈碱性，一般具有生物活性。

或者说生物碱是含负氧化态氮原子，存在于生物体中的环状化合物。

负氧化态氮：

包括胺（-3）、氮氧化物（-1），酰胺（-3）；排除含硝基（+3）、亚硝基（+1）的化合物。

环状结构：

排除了小分子的胺类、非环的多胺和酰胺。

萜的定义凡是由甲戊二羟酸衍生、且分子式符合（C5H8）n通式的衍生物均称为萜类化合物，其烃类化合物常称为萜烯。

P108

特点：

（1）开链萜烯具有（C5H8）n通式，碳原子数一般为5的倍数，而氢的比例多数不是8的倍数。

（2）绝大多数萜类化合物为含氧衍生物，包括醇、醚、酮、酸、酯、内酯、亚甲二氧基等含氧基团。

（3）有的萜类化合物以苷的形式存在，如环烯醚萜苷类成分；有得萜类化合物分子中含有氮原子，成为萜类生物碱，如乌头碱。

单萜：

由2个异戊二烯单位构成、含10个碳原子的化合物及其衍生物，典型单萜的分子式为C10H16，有3个不饱和度。

环烯醚萜：

环烯醚萜苷类属于单萜类化合物，其基本母核是环烯醚萜醇，根据其环戊烷结构部分的环合与否，又可分为环烯醚萜苷和裂环环烯醚萜苷两种基本碳架。

倍半萜：

由3个异戊二烯单位构成、含15个碳原子的化合物类群。

二萜：

二萜类是由4个异戊二烯单位构成，含20个碳原子的化合物类群。

挥发油又称为精油，是存在于植物中的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而成。

组成：

挥发油为一混合物，其组分较为复杂，其组分大致可分为：

萜类化合物（主要是单萜、倍半萜、和它们的含氮衍生物，而且含氮衍生物多半是生物活性较强或具有芳香气味的主要成分）、脂肪族成分、芳香族成分、其他成分。

3、天然药物有效成分的主要提取方法；P84

从天然药物中提取天然活性成分的方法有溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、升华法等。

4、天然药物有效成分的分离与精制的基本原理和应用。

P85

（1）根据物质溶解度差别进行分离

a.改变温度利用温度不同引起溶解度的改变已达到分离之目的。

如结晶与重结晶，即利用溶剂对有效成分与杂质在冷热情况下溶解度的差异而获得结晶的方法。

b.改变混合溶剂极性此法系在溶液中加入另一种溶剂以改变混合溶剂的极性，使一部分物质沉淀析出，从而达到分离之目的。

主要分为水/醇法和醇/水法。

水/醇法：

水提液+醇（数倍）：

可沉淀多糖、蛋白质等水溶性物质（杂质）。

醇/水法：

醇提液+水（数倍）：

可出去叶绿素、油脂等杂质。

c.调节溶剂PH值对酸性、碱性或两性天然活性化合物来说，常可通过加入酸或碱以调节溶液PH值，改变分子的存在状态，从而改变溶解度而实现分离之目的。

例如：

碱提酸沉（碱/酸法）：

如提取黄酮、蒽醌类酚酸性成分。

酸提碱沉（酸/碱法）：

如生物碱类在用酸性水从药材中提出后，加碱调至碱性即可从水肿沉淀析出。

沉淀法：

对酸性或碱性化合物来说，还可通过加入某种沉淀试剂使之生成水不溶性的盐类而沉淀析出。

如酸性化合物可做成钙盐、钡盐、铅盐等；碱性化合物如生物碱等，可做成苦味酸盐等有机酸盐、磷钨酸盐、雷氏铵盐等无机酸盐而达到分离纯化之目的。

（2）根据化合物在两相溶剂间分配比差别进行分离

常用的方法有：

液-液萃取法、反流分布法（CCD）、液滴逆流色谱法（DCCC，多用于分离皂苷、蛋白质、糖类等）、高速逆流色谱法（HSCCC）、气-液分配色谱（GC或GLC）及液-液分配色谱法（LC或LLC）等。

（3）根据物质吸附力差别——固-液吸附进行分离

吸附分为物理吸附（硅胶、氧化铝、活性炭吸附等，使用最广）、化学吸附（如黄酮等酚酸性物质被碱性氧化铝吸附，或生物碱被酸性硅胶吸附等，很少使用）和半化学吸附（如聚酰胺对黄酮类、醌类等化合物之间的氢键吸附，介于上述二者之间）。

大孔吸附树脂（应用于中草药成分的提取、分离效果好）

（4）根据天然药物化学成分的分子量大小差别进行分离

常用的有：

透析法、凝胶过滤法、超滤法、超速离心法等。

凝胶过滤法特征：

凝胶色谱：

分子筛按分子由大到小顺序出柱；葡萄糖凝胶：

只是用于水中应用；羟丙基葡萄糖凝胶：

可在水及有机溶剂中使用。

在由极性及非极性溶剂组成的混合溶剂中常起到反向色谱的作用。

（5）根据物质解离程度不同进行分离

在天然药物化学成分中，具有酸性、碱性及两性基团的分子，在水中多呈解离状态，据此可利用离子交换或电泳技术进行分离。

离子交换树枝分离生物碱过程及其原理：

反应式1）吸附生物碱（Alk-H+）被强阳离子树脂（RSO3-H+）吸附

2）洗脱将吸附树脂用NH4OH洗脱，生物碱（Alk）解吸附

当样品水溶液通过交换柱时，溶液中的中性分子及不与离子交换树脂上的交换基团发生交换的离子将通过柱子从柱底流出，而具有可交换的离子将树脂上的交换基团进行离子交换并吸附到柱上，随后改变条件，并用适当溶剂从柱上洗脱下来。

4、理解天然药物、中药材、中成药之间的相互关系；

天然药物：

是指来源于植物、动物、微生物、海洋生物、矿物的药物。

中药材：

既是切制成饮片，供调配中医处煎服，或磨成细粉服用或调敷外用；又是供中药厂生产中药成方制剂或制药工业提取有效化学成分的原料药

中成药（成方制药）：

是指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定处方或标准制成一定剂型的现成药物。

关系：

生物制药

1、应用基因工程的经典药物、基因治疗、基因诊断、遗传学代表人物；

应用基因工程和蛋白质工程技术开发的新型药物：

人胰岛素、人生长激素、干扰素、白细胞介素、促红细胞生成素、肿瘤坏死因子、组织型纤溶酶原激活剂、心钠素、重组乙肝疫苗

基因诊断：

是以探测基因的存在、分析基因的类型和缺陷及其表达功能是否正常，从而达到诊断疾病的一种方法，目前应用最广泛的基因诊断是新生儿遗传性疾病的诊断。

基因治疗：

是指将遗传物质导入载体或受体细胞，通过替代缺陷基因、修正错误基因，对抗异常基因，调节基因产物的表达方式以实现治疗疾病目的的一种治疗方法。

英国博物学家达尔文《物种起源》“物尽天择，适者生存”

奥地利孟德尔遗传学说：

分离定律、独立分配丁定律、显隐性定律

Buchner兄弟提出酶的名称。

O.T.Avery等证明了肺炎球菌转化因子是DNA。

S.Furbery提出了DNA是螺旋结构。

Watson和Crick提出了DNA双分子螺旋结构模型，提出RNA在遗传信息传到蛋白质过程中起着中介作用的假说。

Hall和Spiege-lman用RNA-DNA杂交证明mRNA与DNA序列互补，逐步阐明了RNA转录合成的机制。

Nirenberg、Ochoa以及Khorana等几组科学家破译了RNA上编码合成蛋白质的遗传密码，表明这套遗传密码在生物界的通用性，从而认识了蛋白质翻译合成的基本过程。

2、酶工程制药的主要技术；P324药用酶的生产（方法：

提取法、生物合成法、化学合成法）和酶法制药

药理学

1、抗菌药物的作用机制和代表药物；P241

1.抑制细菌细胞壁合成2.抑制蛋白质合成3.抑制细胞膜功能4影响叶酸代谢5.抑制DNA合成6.抑制RNA合成

抗菌药物：

按作用性质分为：

繁殖期杀菌剂，如β-内酰胺类抗生素：

青霉素类、头孢菌素类；静止期杀菌剂，如氨基糖苷类和多黏菌素类等：

链霉素、庆大霉素、阿米卡星；速效抑菌剂，如大环内酯类：

红霉素、四环素类：

四环素、土霉素、多西环素、米诺环素，氯霉素类等；蛮小抑菌剂：

磺胺类等。

人工合成抗菌药有：

喹诺酮类：

丙环沙星、….沙星；以及磺胺类；甲氧苄啶。

2、细菌耐药性的定义及其产生机制和原因；P241

细菌的耐药性（抗药性）是指获得耐药性，获得耐药性是由细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏感性下降甚至消失。

细菌耐药性的产生是微生物的一种天然抗生现象，其产生的原因：

包括固有耐药性（天然耐药性）与获得耐药性两种。

产生机制包括了：

产生灭活酶；改变靶位结构；增加代谢拮抗物；改变通透性；主动外排。

3、药物的主要的不良反应类别；P176

不良反应是指不符合用药目的、并给病人带来不适或痛苦的药物反应。

常见不良反应：

副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、后遗反应、特异质反应、继发性反应、依赖性

药物不良反应的两种基本类型：

A型不良反应、B型不良反应

特点

A型

B型

与剂量的关系