药物化学模拟试题二.docx

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药物化学模拟试题二

药圈,药学人员的圈子!

年《药物化学》模拟试卷

（二）

一、A题型

1.

青蒿素的化学结构是

【本题1分】

2.分子中含有巯基的祛痰药是

A．盐酸溴己新

B．羧甲司坦

C．盐酸氨溴索

D．硫酸苯丙哌林

E．乙酰半胱氨酸

【本题1分】

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对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B．1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C．C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D．C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E．16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

【本题1分】

4.

维生素B6的化学结构为

【本题1分】

5.顺铂的化学名为

A．（E）-二氨二氯铂

B．（Z）-二氨二氯铂

C．（Z）-二胺二氯铂

D．（E）-二胺二氯铂

E．（Z）-二氨一氯铂

【本题1分】

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维生素B1在体内的生物活性形式是

A.硫胺焦亚硫酸酯

B.硫胺单磷酸酯

C.硫胺三磷酸酯

D.硫胺焦磷酸酯

E.硫胺硫酸酯

【本题1分】

7.属于开环核苷类抗病毒药的是

A．阿昔洛韦

B．齐多夫定

C．阿糖胞苷

D．利巴韦林

E．金刚烷胺

【本题1分】

8.抗疟药磷酸氯喹是

A．8-氨基喹啉衍生物

B．6-氨基喹啉衍生物

C．4-氨基喹啉衍生物

D．2-氨基喹啉衍生物

E．2，4-二氨基喹啉衍生物

【本题1分】

9.属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是

A．盐酸利多卡因

B．盐酸胺碘酮

C．盐酸普罗帕酮

D．奎尼丁

E．普萘洛尔

【本题1分】

10.下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

A．0、N、S和C的葡萄糖醛苷化

B．酚羟基的硫酸酯化

C．核苷类药物的磷酸化

D．苯甲酸形成马尿酸

E．儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

【本题1分】

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药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加

A．烃基

B．卤素

C．磺酸基

D．脂环烃

E．烷氧基

【本题1分】

12.叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符

A．又名度冷丁

B．易吸潮，遇光易变质

C．结构中含有苯环与吡啶环

D．在体内代谢时，主要是酯水解和N-去甲基化产物

E．镇痛活性仅为吗啡的1／10，且成瘾性弱

【本题1分】

13.

组胺H1受体拮抗剂的结构类型可分为

A．乙二胺类、丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类

B．乙二胺类、呋喃类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

C．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

D．苯胺类、咪唑类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

E．丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类、吡啶类

【本题1分】

14.对氟康唑的描述不正确的是

A．分子中含有两个三氮唑结构

B．唑类抗真菌药

C．在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水

D．结构中含有手性碳原子

E．可口服，生物利用度高

【本题1分】

15.氯霉素的结构特点不包括哪-个

A．含有两个手性碳原子，四个旋光异构体

B．含对硝基苯结构

C．仅lR，2R（-）-苏阿糖型异构体有抗菌活性

D．化学结构的构型为D-（+）赤藓糖型

E．含有二氯乙酰胺结构

【本题1分】

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干扰心肌细胞K

+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1受体拮抗剂是

A．富马酸酮替芬

B．氯雷他定

C．阿司咪唑

D．咪唑斯汀

E．盐酸赛庚啶

【本题1分】

二、B题型

1.

A．马来酸氯苯那敏

B．盐酸苯海拉明

C．盐酸西替利嗪

D．盐酸赛庚啶

E．奥美拉唑

【本题1分】

（1）.哌嗪类H1受体拮抗剂

（2）.氨基醚类H1受体拮抗剂

（3）.三环类H1受体拮抗剂

（4）.丙胺类H1受体拮抗剂

2.

A．昂丹司琼

B．维生素B6

C．多潘立酮

D．奥美拉唑

E．盐酸氯丙嗪

【本题1分】

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用于妊娠引起的恶心、呕吐的药物是

（2）.用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是

（3）.用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是

3.

【本题1分】

（1）.糖皮质激素类平喘药

（2）.磷酸二酯酶抑制剂类平喘药

（3）.影响白三烯的平喘药

（4）.β2肾上腺素受体激动剂类平喘药

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水杨酸

B．秋水仙碱

C．塞来昔布

D．布洛芬

E．萘丁美酮

【本题1分】

（1）.对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用

（2）.对环氧合酶-2有选择性抑制作用

（3）.在体内R型异构体可转化为S型异构体

（4）.属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，但是化学结构中不含羧基，是非酸性的前体药物

5.

A．氯霉素

B．头孢噻肟钠

C．克来霉素

D．克拉维酸钾

E．阿米卡星

【本题1分】

（1）.单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是

（2）.可引起再生障碍性贫血的药物

（3）.需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是

（4）.对肾脏有毒性的药物

（5）.对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是

（6）.能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物

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环氧化合物

B．氧化脱卤素

C．生成相应的仲醇

D．氧化代谢

E．水解代谢

【本题1分】

（1）.含芳环的药物主要反应为

（2）.烯烃化合物主要代谢为

（3）.卤代烃常见的代谢途径

（4）.酯类药物的主要代谢途径

7.

A．结构中含有两个手性中心的M受体激动剂

B．具有对称的1-苄基四氢异喹啉结构的外周性肌肉松弛药

C．山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯

D．东莨菪碱季铵化得到的药物

E．具有雄甾烷母核的非去极化型肌肉松弛药

【本题1分】

（1）.泮库溴铵

（2）.苯磺酸阿曲库铵

（3）.毛果芸香碱

（4）.山莨菪碱

8.

A．遇酸容易脱水生成脱水产物

B．与空气长期接触遇光氧化生成硫色素

C．体内代谢磷酸化后生成黄素单核苷酸

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有吡多醇（吡多辛）、吡多醛、吡多胺三种形式

E．容易被氧化生成多聚糠醛，这也是其变色的主要原因

【本题1分】

（1）.维生素B1

（2）.维生素B2

（3）.维生素B6

三、X题型

1.药物化学结构修饰的目的是

A．增加适应证

B．降低毒副作用

C．提高稳定性

D．延长作用时间

E．提高生物利用度

【本题1分】

2.含有氢化噻唑环的药物有

A．氨苄西林

B．阿莫西林

C．头孢哌酮

D．头孢克洛

E．哌拉西林

【本题1分】

3.有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有

A．哌拉西林

B．环丙沙星

C．罗红霉素

D．左氧氟沙星

E．盐酸多西环素

【本题1分】

4.其化学稳定性较差，易氧化变质的药物有

A．盐酸氯丙嗪

B．肾上腺素

C．盐酸吗啡

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布洛芬

E．维生素C

【本题1分】

5.体内代谢产物具有活性的药物是

A．地西泮

B．保泰松

C．苯妥英钠

D．卡马西平

E．阿苯达唑

【本题1分】

6.体外无活性，经体内代谢产生活性的药物是

A．奥美拉唑

B．贝诺酯

C．舒林酸

D．维生素D2

E．氯霉素

【本题1分】

7.以下属于前体药物的是

A．萘丁美酮

B．对乙酰氨基酚

C．萘普生

D．布洛芬

E．芬布芬

【本题1分】

8.下列属于M受体拮抗药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有

A．硫酸阿托品

B．法莫替丁

C．溴丙胺太林

D．格隆溴铵

E．多奈哌齐

【本题1分】

2010年《药物化学》模拟试卷

（二）答案部分

一、A题型

1.

青蒿素的化学结构是

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【本题1分】

【正确答案】A

2.分子中含有巯基的祛痰药是

A．盐酸溴己新

B．羧甲司坦

C．盐酸氨溴索

D．硫酸苯丙哌林

E．乙酰半胱氨酸

【本题1分】

【正确答案】E

【答案解析】

祛痰药有溴己新、氨溴索和乙酰半胱氨酸等。

其中只有乙酰半胱氨酸含有巯基，为巯基化合物。

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此为乙酰半胱氨酸的结构式。

其中黄色部分为巯基。

3.对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B．1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C．C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D．C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E．16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

【本题1分】

【正确答案】C

【答案解析】

此部分内容在教材的第三十一章。

糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：

（1）C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间

得以延长且稳定性增加。

为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点。

可利用C-21羟基制备其氢

化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。

对C-21位的所有结构修饰不

改变其生物活性。

（2）C-1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能

提高与受体的亲和力。

其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。

例如：

醋酸泼尼松和醋酸氢化泼尼松。

（3）C-9位的修饰在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。

如

醋酸9α-氟代氢化可的松的活性比醋酸可的松大11倍，但由于其钠潴留作用增加300～800倍，因此醋酸

9α-氟代氢化可的松只可外用，但对糖皮质激素结构改造工作却起子9α-氟代氢化可的松的抗炎作用的发

现。

（4）C-6住的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅

增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。

（5）C-16住的修饰在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引人氟所致钠潴

留的作用。

如曲安西龙和地塞米松。

曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20％。

地塞米松分子中C-16甲基

的存在使17α-羟基及C-20羰基在血浆中的稳定性增加，其抗炎活性比氢化可的松大20倍、抗风湿性大

30倍。

将地塞米松16α-甲基的构型转换为16争甲基，得倍他米松，其抗炎作用较地塞米松强2～3倍。

利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。

如醋酸氟轻松和醋酸

曲安奈德。

所以此题C选项是错误的。

应该是盐代谢更增大才对。

4.

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维生素B6的化学结构为

【本题1分】

【正确答案】B

5.顺铂的化学名为

A．（E）-二氨二氯铂

B．（Z）-二氨二氯铂

C．（Z）-二胺二氯铂

D．（E）-二胺二氯铂

E．（Z）-二氨一氯铂

【本题1分】

【正确答案】B

【答案解析】此题选择B。

为记忆型知识点。

顺铂的化学名为（z）-二氨二氯铂。

6.维生素B1在体内的生物活性形式是

A.硫胺焦亚硫酸酯

B.硫胺单磷酸酯

C.硫胺三磷酸酯

D.硫胺焦磷酸酯

E.硫胺硫酸酯

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【本题1分】

【正确答案】D

【答案解析】维生素B1在体内转变为具有生物活性的硫胺焦磷酸酯，它是脱羧酶的辅酶。

硫胺的单磷酸酯

及三磷酸酯均无生物活性。

7.属于开环核苷类抗病毒药的是

A．阿昔洛韦

B．齐多夫定

C．阿糖胞苷

D．利巴韦林

E．金刚烷胺

【本题1分】

【正确答案】A

【答案解析】开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦。

除此还有更昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、西多

洛韦等。

8.抗疟药磷酸氯喹是

A．8-氨基喹啉衍生物

B．6-氨基喹啉衍生物

C．4-氨基喹啉衍生物

D．2-氨基喹啉衍生物

E．2，4-二氨基喹啉衍生物

【本题1分】

【正确答案】C

【答案解析】化学名为N’，N’二乙基-N4-（7氯-4-喹啉基）1，4-戊二胺二磷酸盐。

氯喹及其衍生物在其

4位和7位分别有氨基和氯原子。

所以是4-氨基喹啉衍生物。

9.属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是

A．盐酸利多卡因

B．盐酸胺碘酮

C．盐酸普罗帕酮

D．奎尼丁

E．普萘洛尔

【本题1分】

【正确答案】B

【答案解析】普萘洛尔为β受体拮抗剂

利多卡因、普罗帕酮、奎尼丁是钠通道阻滞剂

只有胺碘酮是钾通道阻滞剂

10.下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

A．0、N、S和C的葡萄糖醛苷化

B．酚羟基的硫酸酯化

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核苷类药物的磷酸化

D．苯甲酸形成马尿酸

E．儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

【本题1分】

【正确答案】C

【答案解析】药物结合反应有

与葡萄糖醛酸的结合反应

与硫酸的结合反应酚羟基的硫酸酯化

与氨基酸的结合反应如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

与谷胱甘肽的结合反应

乙酰化结合反应

甲基化结合反应参与甲基化反应的基团有酚羟基、氨基、巯基等。

酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿

茶酚胺结构的活性物质

11.药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加

A．烃基

B．卤素

C．磺酸基

D．脂环烃

E．烷氧基

【本题1分】

【正确答案】C

【答案解析】增加水溶性的基团：

羟基、巯基、磺酸基、羧基；增加脂溶性的基团：

烃基、卤素、酯基。

12.叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符

A．又名度冷丁

B．易吸潮，遇光易变质

C．结构中含有苯环与吡啶环

D．在体内代谢时，主要是酯水解和N-去甲基化产物

E．镇痛活性仅为吗啡的1／10，且成瘾性弱

【本题1分】

【正确答案】C

【答案解析】盐酸哌替啶的化学结构中含有苯环与哌啶环。

13.

组胺H1受体拮抗剂的结构类型可分为

A．乙二胺类、丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类

B．乙二胺类、呋喃类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

C．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

D．苯胺类、咪唑类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

E．丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类、吡啶类

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【本题1分】

【正确答案】C

【答案解析】可识记各结构类型中的代表性药物的结构特点，有助于解此类题。

如氨基醚类的代表性药物

盐酸苯海拉明，其结构特点以二苯甲基与二甲氨基乙基形成的氨基醚为母体。

14.对氟康唑的描述不正确的是

A．分子中含有两个三氮唑结构

B．唑类抗真菌药

C．在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水

D．结构中含有手性碳原子

E．可口服，生物利用度高

【本题1分】

【正确答案】D

【答案解析】中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团，故没有手性碳原子。

15.氯霉素的结构特点不包括哪-个

A．含有两个手性碳原子，四个旋光异构体

B．含对硝基苯结构

C．仅lR，2R（-）-苏阿糖型异构体有抗菌活性

D．化学结构的构型为D-（+）赤藓糖型

E．含有二氯乙酰胺结构

【本题1分】

【正确答案】D

【答案解析】氯霉素的化学名称是D-苏式-（-）-N-[α-（羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2，2-二氯乙

酰胺。

以乙酰胺为母体，在氮原子上连有对硝基苯乙基，在乙基的α位连有羟基甲基，β位连有羟基，在

乙酰胺的2位连有2个氯，构型为D-苏式-（-）体。

故选项D不符合氯霉素的结构特点。

16.

干扰心肌细胞K

+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1受体拮抗剂是

A．富马酸酮替芬

B．氯雷他定

C．阿司咪唑

D．咪唑斯汀

E．盐酸赛庚啶

【本题1分】

【正确答案】C

【答案解析】阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂，作用比氯苯那敏和特非那定强，但选择性不如特

非那定，对5-HT2受体有中等程度拮抗活性，对α1受体也有较大拮抗作用，未发现有抗M受体和抗多巴

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胺受体作用。

阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2～4倍时，就将干扰心肌细胞K+通道，引发致死

性尖端扭转型室性心动过速。

二、B题型

1.

A．马来酸氯苯那敏

B．盐酸苯海拉明

C．盐酸西替利嗪

D．盐酸赛庚啶

E．奥美拉唑

【本题1分】

（1）.哌嗪类H1受体拮抗剂

【正确答案】C

【答案解析】盐酸西替利嗪是将乙二胺类药物中两个氮原子再用一个乙基环合起来，所得到的哌嗪类抗组

胺H1受体拮抗剂

（2）.氨基醚类H1受体拮抗剂

【正确答案】B

【答案解析】氨基醚类药物的结构特征为分子中含有-氧原子及与之间隔两个碳原子的氮原子，因此被称

为氨基醚类抗组胺药物。

其代表药物为盐酸苯海拉明.

（3）.三环类H1受体拮抗剂

【正确答案】D

【答案解析】盐酸赛庚啶是乙二胺类、氨基醚类和丙胺类化合物的两个芳环通过一个或二个原子相连则构

成三环类H1受体拮抗剂。

（4）.丙胺类H1受体拮抗剂

【正确答案】A

【答案解析】氨基醚类、乙二胺类结构的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类H1受体拮抗剂。

其代

表药物为马来酸氯苯那敏。

2.

A．昂丹司琼

B．维生素B6

C．多潘立酮

D．奥美拉唑

E．盐酸氯丙嗪

【本题1分】

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用于妊娠引起的恶心、呕吐的药物是

【正确答案】B

【答案解析】维生素B6临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的

周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。

（2）.用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是

【正确答案】A

【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐

昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和

呕吐。

临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细

胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。

（3）.用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是

【正确答案】C

【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐

昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和

呕吐。

临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细

胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。

3.

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【本题1分】

（1）.糖皮质激素类平喘药

【正确答案】C

【答案解析】C为布地奈德是糖皮质激素类平喘药

（2）.磷酸二酯酶抑制剂类平喘药

【正确答案】B

【答案解析】B为二羟丙茶碱磷酸二酯酶抑制剂类平喘药

（3）.影响白三烯的平喘药

【正确答案】E

【答案解析】E为齐留通是体内白三烯合成的抑制剂

（4）.β2肾上腺素受体激动剂类平喘药

【正确答案】D

【答案解析】D为丙卡特罗，为β2肾上腺素受体激动剂类平喘药

4.

A．水杨酸

B．秋水仙碱

C．塞来昔布

D．布洛芬

E．萘丁美酮

【本题1分】

（1）.对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用

【正确答案】B

【答案解析】

秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，对一般性的疼痛、炎症及慢性痛风均无效。

其主要作

用是通过与粒细胞的微管蛋白结合，妨碍粒细胞的活动，消炎和抑制粒细胞浸润。

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对环氧合酶-2有选择性抑制作用

【正确答案】C

【答案解析】

塞来昔布为选择性COX-2抑制剂

（3）.在体内R型异构体可转化为S型异构体

【正确答案】D

【答案解析】

布洛芬服药后70％成代谢物从尿中排泄，代谢物主要为异丁基上的氧化。

临床上布洛芬使用外消旋体，其

药理作用主要来自S（+）异构体。

在体内R-对映异构体可转变成S-对映异构体，故使用时不必使用其纯光学

异构体。

（4）.属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，但是化学结构中不含羧基，是非酸性的前体药物

【正确答案】E

【答案解析】奈丁美酮又名萘普酮。

萘丁美酮是非酸性的前体药物。

经小肠吸收，在肝脏代谢为类似萘普

生的活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸，故将其列为芳基乙酸类药物。

该代谢物对环氧合-2（COX-2）有选择性

抑制作用。

本品无一般芳基乙酸类药物的羧基，服药后对胃肠道的刺激作用较小。

本品用于治疗类风湿性

关节炎。

5.

A．氯霉素

B．头孢噻肟钠

C．克来霉素

D．克拉维酸钾

E．阿米卡星

【本题1分】

（1）.单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是

【正确答案】D

【答案解析】克拉维酸仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，是

有效的β-内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争内酰胺酶均有效。

本品单独使用无

效，常与β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效。

（2）.可引起再生障碍性贫血的药物

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【正确答案】A

【答案解析】氯霉索对革兰阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者。

临床上主要用以治

疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。

其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效。

但若长期和

多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。

（3）.需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是

【正确答案】B

【答案解析】头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100

倍。

在光照情况下，顺式异构体会向反式异构体