临床助理医师资格考试辅导课件药理学第二节传出神经系统药讲义.docx

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临床助理医师资格考试辅导课件药理学第二节传出神经系统药讲义

2018年临床助理医师资格考试辅导课件《药理学》第二节传出神经系统药讲义

第二节　传出神经系统药

第二节　传出神经系统药（超大单元）

　　【必要的补充TANG】

　　传出神经：

传导中枢冲动，支配效应器活动。

　　按传出神经兴奋时释放递质的不同，分为两大类：

　　1.胆碱能神经：

兴奋时，末梢释放乙酰胆碱；

　　2.去甲肾上腺素能神经：

末梢释放去甲肾上腺素。

　　释放的递质作用于心脏、血管、内脏、骨骼肌等脏器相应受体——生理效应。

　　递质+受体——效应

　　钥匙+锁——开门

　　胆碱能神经（M、N样作用，TANG）

　　N样作用单独记：

　　骨骼肌收缩（肌肉男，N——牛！

）

　　崔永元：

乙酰胆碱的M样作用（TANG）

　　乙酰胆碱使我们——安静、休息：

　　1.心平气和——心率慢；

　　2.血压不高——血管扩张；

　　3.口水较多（不爱上火）——腺体分泌旺盛；

　　4.饮食规律——胃肠平滑肌收缩；

　　5.眼神温和——缩瞳；

　　容易近视（看书太多了）——睫状肌收缩；

　　二便通畅——逼尿肌收缩，而外括约肌松弛。

　　胆碱能神经（M、N样作用，TANG）

　　一、胆碱受体激动药与胆碱酯酶抑制药

　　【大纲】

（1）毛果芸香碱的药理作用及临床应用

（2）有机磷酸酯类的毒理及中毒解救

　　一、胆碱受体激动药

（一）毛果芸香碱

　　【药理作用】M受体激动剂，尤其对眼睛和腺体作用明显。

　　1.对眼作用——缩瞳、降眼压、调节痉挛（重要）

（1）缩瞳。

（2）降低眼内压。

　　（3）调节痉挛——导致近视。

　　2.腺体：

　　激动腺体上的M受体，使腺体分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最为明显。

　　【临床应用】

　　1.青光眼。

　　2.虹膜睫状体炎：

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体的粘连。

　　3.解救阿托品（M受体阻断剂）中毒。

（二）有机磷酸酯类——本部分与专业课-其他——有机磷农药中毒部分结合紧密！

　　包括两类：

　　农业或环境杀虫剂（乐果、美曲磷酯、敌敌畏、甲拌磷、对硫磷）。

　　战争毒气（沙林、塔崩）。

　　毒性极大——危及生命。

　　1.毒理

　　难逆性抗胆碱酯酶（AChE）药；

　　与AChE牢固结合，使AChE失去水解ACh的能力，致ACh大量堆积在胆碱神经末梢处，引起一系列中毒症状。

　　胆碱酯酶是什么？

TANG

　　每天叫醒我们的，不是闹钟，也不是梦想，而是——胆碱酯酶。

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　——TANG

　　有机磷酸酯类中毒机制TANG

　　轻度中毒：

M；

　　中度中毒：

M+N；

　　重度中毒：

M+N+中枢神经系统症状。

　　2.中毒解救

（1）清除毒物：

　　经皮肤吸收者——温水或肥皂水清洗；

　　经消化道进入者——洗胃和导泻。

（2）对症处理：

　　阿托品——缓解M样中毒症状。

　　直到 “阿托品化”（瞳孔较前扩大、颜面潮红、腺体分泌减少、肺部湿啰音显著减少或消失、轻度躁动不安等）。

　　注意：

对N样症状及中毒晚期的呼吸麻痹无效，故需合用AChE复活药。

　　（3）恢复AChE活性——氯解磷定。

　　碘解磷定解毒机制：

TANG

　　强调1——必须及时解救！

否则将导致AChE“老化”。

此时即使用AChE复活药也不能恢复酶的活性，须待新生的AChE形成，方能重新具有水解ACh的能力。

　　强调2——解磷定对M样症状效果差——与阿托品合用。

　　有机磷农药解毒组合TANG

　　二、胆碱受体阻断药

　　阿托品的药理作用、临床应用及不良反应

　　【大纲】

　　阿托品——反崔永元！

（方便记忆，非人身攻击）

　　【药理作用】——十分重要！

　　1.兴奋心脏

　　2.扩张血管，改善微循环

　　3.抑制腺体分泌

　　4.松弛内脏平滑肌

　　5.扩瞳

　　6.兴奋中枢神经系统

　　1.兴奋心脏

　　较大剂量，阻断心脏窦房结上的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制——心跳加快。

　　2.扩张血管，改善微循环——意外！

TANG

　　大剂量可扩张血管，解除微血管痉挛，改善微循环。

　　机制——与阻断M受体无关，可能是直接扩张作用。

　　3.抑制腺体分泌

　　唾液腺和汗腺最敏感；

　　其次泪腺、呼吸道腺体。

　　较大剂量还可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小。

　　4.松弛内脏平滑肌

　　对痉挛状态的平滑肌作用明显，尤其对胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌的解痉作用强。

　　5.对眼睛的作用

（1）扩瞳。

（2）升高眼压。

　　（3）调节麻痹：

成远视状态。

　　毛果芸香碱和阿托品对眼作用的比较（TANG）

机制

对眼作用

毛果芸香碱

激动M受体

缩瞳、降低眼压、调节痉挛（近视）

阿托品

阻断M受体

扩瞳、升高眼压、调节麻痹（远视）

　　6.兴奋中枢神经系统

　　中毒时由兴奋转为抑制——昏迷及呼吸麻痹。

　　【临床应用】——与药理作用是密切对应的！

　　1.内脏绞痛：

对胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效较好，对胆、肾绞痛需合用镇痛药，对支气管痉挛作用差。

　　2.麻醉前给药、严重盗汗、流涎症。

　　3.眼科应用

　　儿童验光配镜、虹膜睫状体炎。

　　4.缓慢性心律失常：

如窦性心动过缓、房室传导阻滞。

　　5.感染性休克：

用药前需补足血容量。

　　6.有机磷酸酯类中毒。

　　临床应用有6点：

　　1.阿托品，救农民，

　　2.抑制分泌麻醉前。

　　3.散瞳配镜眼底检，

　　4.感染休克解痉挛。

　　5.房室阻滞心动缓，

　　6.胃肠绞痛效立见。

　　【总结】阿托品临床应用口诀—TANG（原创）

　　【不良反应】

　　1.一般反应：

口干，皮肤干燥，视力模糊，心率加快，心悸等。

　　口干皮干看不清，身热脸红乱了心。

TANG

　　2.中毒反应：

　　大剂量——呼吸加深加快、多语、谵妄、焦躁不安、惊厥。

　　中毒剂量——明显中枢兴奋症状，进而转入抑制——昏迷及呼吸麻痹——呼吸衰竭——死亡。

　　【禁忌症】青光眼、前列腺肥大、心动过速【为什么？

】

　　青光眼——眼压更高了；

　　前列腺肥大——使逼尿肌松弛、括约肌收缩——重排尿困难。

　　心动过速——心率更快了。

　　【实战演习·解析】

　　1.毛果芸香碱对眼睛的作用为

　　A.扩瞳、调节麻痹

　　B.扩瞳、升高眼内压

　　C.缩瞳、调节痉挛

　　D.扩瞳、降低眼内压

　　E.缩瞳、升高眼内压

『正确答案』C

　　2.有机磷农药中毒的机理是

　　A.抑制琥珀酰脱氢酶

　　B.抑制己糖激酶

　　C.抑制胆碱酯酶

　　D.抑制柠檬酸合成酶

　　E.抑制异柠檬酸脱氢酶

『正确答案』C

　　3.治疗青光眼应选择

　　A.新斯的明

　　B.去甲肾上腺素

　　C.加兰他敏

　　D.阿托品

　　E.毛果芸香碱

『正确答案』E

　　4.治疗急性有机磷农药中毒导致的肺水肿，主要药物是

　　A.西地兰

　　B.阿托品

　　C.解磷定

　　D.安定

　　E.地塞米松

『正确答案』B

　　5.阿托品治疗有机磷农药中毒时，不能缓解的症状是

　　A.呼吸困难

　　B.肌束震颤

　　C.流涎

　　D.腹痛

　　E.多汗

『正确答案』B

　　6.阿托品临床上不用于

　　A.麻醉前给药

　　B.有机磷中毒

　　C.青光眼

　　D.心律失常

　　E.内脏绞痛

『正确答案』C

　　三、肾上腺素受体激动药

　　去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！

TANG

　　去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！

TANG

　　【大纲】

（1）肾上腺素

药理作用、临床应用及不良反应

（2）多巴胺

（3）去甲肾上腺素

（4）异丙肾上腺素

　　我的讲课顺序TANG

（1）去甲肾上腺素

药理作用、临床应用及不良反应

（2）异丙肾上腺素

（3）肾上腺素

（4）多巴胺

（一）去甲肾上腺素（NA）——α强+β1弱，对β2受体无作用。

　　【药理作用】——“主营服装，兼卖少量电器。

　　1.收缩血管

　　α强——强烈收缩血管，尤以皮肤黏膜血管为著，其次为肾血管，再次为脑、肝、肠系膜及骨骼肌血管。

　　例外：

冠状动脉是扩张的，为什么？

　　β1弱——兴奋心脏，心肌代谢产物（如腺苷）增加，血压升高——冠状血管扩张，冠脉灌流量增加。

　　2.兴奋心脏

　　β1弱——激动心脏的β1受体——心肌收缩力增强，传导加速，心肌耗氧量增加。

　　在整体情况下，由于α强——血管强烈收缩——总外周阻力明显提高，心率反射性减慢——心排出量不变甚或降低。

　　大剂量——心律失常。

　　3.升高血压

　　小剂量——收缩压升高幅度>舒张压——平均动脉压升高，脉压加大；

　　较大剂量——收缩压舒张压均升高——平均动脉压升高更明显，脉压缩小。

　　【临床应用】

　　1.神经性休克早期。

　　2.药物中毒——急性低血压。

　　3.上消化道出血——收缩食管和胃黏膜血管——止血。

　　【不良反应】——缩血管所致——限制了应用。

　　1.局部组织缺血坏死

　　静滴时间过长、浓度过高或药液漏出血管外所致。

　　2.急性肾功能衰竭

　　肾脏血管剧烈收缩——肾血流减少。

　　【禁忌症】

　　高血压、冠心病、动脉硬化、肾功能不良、少尿或无尿者。

（二）异丙肾上腺素——β1、β2强大激动作用。

　　【药理作用】——β受体激动剂——“专卖电器”。

　　1.兴奋心脏——“三正”

　　β1——心肌收缩力增强、传导加速、心率加快、心排出量增加。

　　2.扩张血管

　　β2——骨骼肌、冠状、肾和肠系膜血管扩张。

　　3.影响血压

　　治疗量：

　　大剂量：

　　全身静脉明显扩张，有效血容量下降，回心血量减少，心排出量下降，冠脉灌流量减少。

　　——收缩压、舒张压均明显降低。

　　4.扩张支气管

　　激动β2受体——支气管平滑肌舒张——尤其是支气管处于痉挛状态时更明显——治哮喘。

　　同时：

抑制组胺等过敏物质的释放；

　　但无收缩支气管黏膜血管（α1）的作用——消除支气管黏膜水肿作用不如肾上腺素（见后述）。

　　【临床应用】

　　1.急性支气管哮喘：

控制哮喘急性发作，快且强。

　　2.房室传导阻滞：

Ⅱ、Ⅲ度。

　　3.心脏骤停。

　　【不良反应】

　　兴奋心脏——心悸、头晕；

　　对支气管哮喘患者，因使心肌耗氧量增加——心律失常、心绞痛。

　　【禁忌证】

　　冠心病、心肌炎、甲亢等。

　　（三）肾上腺素——α+β。

　　【药理作用】——“购物中心”。

　　1.兴奋心脏：

　　激动窦房结、传导系统和心肌的β1受体——心肌收缩力增强、传导加速、心率加快、心排出量增加。

　　因冠状血管舒张（β2）——改善心肌血液供应，同时提高心肌代谢，增加心肌耗氧量。

　　用量过大——兴奋心脏异位起搏点——心律失常。

　　2.舒缩血管——注意不是“收缩血管”！

　　①激动α1受体：

皮肤黏膜血管收缩。

　　②激动β2受体：