药物化学章节习题及答案.docx

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药物化学章节习题及答案

第一章绪论

B奥美拉唑D去除脸上皱纹D羟基>甲氨甲基>苯基>氢

凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为E.药物

硝苯地平的作用靶点为C.离子通道

[1-11－1-15]A.商品名B.通用名C.两者都是D.两者都不是

1-11、药品说明书上采用的名称B1-12、可以申请知识产权保护的名称A

1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B1-14、医生处方采用的名称A

1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

D

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

1-17、已发现的药物的作用靶点包括A.受体C.酶D.离子通道E.核酸

1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明E.青霉素

1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A.药物可以补充体内的必需物质的不足C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

1-20、下列哪些是天然药物B.植物药C.抗生素E.生化药物

1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A.通用名C.化学名（中文和英文）E.商品名

1-22、下列药物是受体拮抗剂的为B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬

1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A.紫杉醇D.氮芥

1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A.计算机技术B.ＰＣＲ技术D.基因芯片E.固相合成

1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A.阿替洛尔C.沙丁胺醇D.普萘洛尔

五、问答题

1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

答：

“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。

所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？

为什么？

答：

不能。

因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。

1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

答：

抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。

1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

答：

从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。

1-30、简述药物的分类。

答：

药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。

1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

答：

“优降糖”是药物格列本脲的俗名。

但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成b.紫色络合物

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C.水解后仍有活性

2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是d.阿扑吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是d.盐酸美沙酮

2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

B.CH3、CH3、CH3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药d.5-羟色胺再摄取抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是d.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为d.脱氯原子

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C.唑吡坦

二、配比选择题

[2-16~2-20]A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体

D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体

2-16、美沙酮A2-17、氯丙嗪B2-18、卤加比E2-19、咖啡因D2-20、唑吡坦C

三、比较选择题

[2-21~2-25]A.异戊巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是

2-21、镇静催眠药C2-22、具有苯并氮杂卓结构B2-23、可作成钠盐A

2-24、易水解C2-25、可用于抗焦虑B

[2-26~2-30]A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是

2-26、麻醉药D2-27、镇痛药C2-28、主要作用于μ受体C

2-29、选择性作用于κ受体D2-30、肝代谢途径之一为去N?

甲基C

[2-31~2-35]A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是

2-31、为三环类药物B2-32、含丙胺结构A2-33、临床用外消旋体A

2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂A2-35、非典型的抗精神病药物B

四、多项选择题

2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：

A.pKaB.脂溶性D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代

2-37、巴比妥类药物的性质有：

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高

2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰化B.氮上的烷基化D.羟基的烷基化

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A.哌替啶B.喷他佐辛D.芬太尼

2-40、中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症E.老年性痴呆的治疗

2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A帕罗西汀B.氟伏沙明C.氟西汀D.文拉法辛E.舍曲林

2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有A.对氯苯基B对氟苯甲酰基C.对羟基哌嗪D丁酰苯

2-43、具三环结构的抗精神失常药有A.氯丙嗪C.洛沙平D.舒必利E.地昔帕明

2-44、镇静催眠药的结构类型有A.巴比妥类C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.西坦类

2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：

B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱

五、问答题

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的?

氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？

为什么？

答：

当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。

经分馏纯化后，再引入小基团。

这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。

同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

答：

①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。

②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。

③与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。

④与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

答：

未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。

巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。

如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

答：

利用两者还原性的差的差别可区别。

区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。

可待因无此反应。

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？

这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

答：

合成类镇痛药按结构可分为：

哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。

它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：

（1）分子中具有一平坦的芳环结构。

（2）有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。

（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。

故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

答：

从结构可以看出：

吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。

因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。

但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

答：

异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。

按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。

为了表示酮基（＝O）的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢（AddedHydrogen）的表示方法。

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。

本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。

2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6（1H,3H,5H）嘧啶三酮。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

答：

含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。

地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。

应用额外氢（IndicatedHydrogen指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。

表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。

此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。

根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢（化）表示。

2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

答：

．镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。

苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。

唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。

2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。

答：

卤加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA（γ一氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。

由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。

为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏。

2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

答：

一般与特定的受体结合或与酶结合的药物，因需与受体和酶在空间上适应，在典型效应上互补，同类药物大都有一些共同的结构。

但重摄取抑制剂不需与受体或酶结合，有多个作用环节的可能：

如阻碍吸收的路径，或与5-羟色胺复合，影响吸收…………这在药物结构上无特异性要求。

故该类药无相似性要求。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符B.乙酰胆碱的亚乙基桥上?

位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

3-2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3-3、下列叙述哪个不正确D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C.Propanthelinebromide

3-5、下列与epinephrine不符的叙述是D.?

-碳以R构型为活性体，具右旋光性

3-6、临床药用（－）-ephedrine的结构是

C.

3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型E.氨基醚类

3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

C.－S－

3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是E.酰氨键比酯键不易水解

二、配比选择题

[3-26－3-30]

A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。

若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺前者具特臭后者可使红石蕊试纸变蓝

E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

3-26、EphedrineD3-27、NeostigminebromideA

3-28、ChlorphenaminemaleateE3-29、ProcainehydrochlorideC3-30、AtropineB

[3-31－3-35]

A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C.麻醉辅助药

D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

3-31、PancuroniumbromideC3-32、NeostigminebromideA

3-33、SalbutamolE3-34、EpinephrineD3-35、AtropinesulphateB

三、比较选择题

[3-36－3-40]A.PilocarpineB.DonepezilC.两者均是D.两者均不是

3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂B3-37、M胆碱受体拮抗剂D

3-38、拟胆碱药物C3-39、含内酯结构A3-40、含三环结构B

[3-41－3-45]A.ScopolamineB.AnisodamineC.两者均是D.两者均不是

3-41、中枢镇静剂A3-42、茄科生物碱类C3-43、含三元氧环结构A

3-44、其莨菪烷6位有羟基B3-45、拟胆碱药物D

[3-46－3-50]A.DobutamineB.TerbutalineC.两者均是D.两者均不是

3-46、拟肾上腺素药物C3-47、选择性?

?

受体激动剂A3-48、选择性?

2受体激动剂B

3-49、具有苯乙醇胺结构骨架C3-50、含叔丁基结构B

[3-51－3-55]A.TripelennamineB.KetotifenC.两者均是D.两者均不是

3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂A3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂D

3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂B3-54、镇静性抗组胺药C3-55、非镇静性抗组胺药D

[3-56－3-60]A.DyclonineB.TetracaineC.两者均是D.两者均不是

3-56、酯类局麻药B3-57、酰胺类局麻药D3-58、氨基酮类局麻药A

3-59、氨基甲酸酯类局麻药D3-60、脒类局麻药D

四、多项选择题

3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A.季铵氮原子为活性必需

C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。

当主链长度增加时，活性迅速下降

D.季铵氮原子上以甲基取代为最好

3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A.Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长

D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigminebromide

3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

B.R3多数为OHD.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好

3-64、Pancuroniumbromide

A.具有5?

-雄甾烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

B.易氧化变质E.易发生消旋化

3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A.具有?

-苯乙胺的结构骨架C.?

-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D.N上取代基对?

和?

受体效应的相对强弱有显着影响

E.苯环上可以带有不同取代基

3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

C.难以进入中枢

3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有

A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B.不经P450代谢，且代谢物无活性C.特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

E.分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性

3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C.n等于2－3为好E.R1为吸电子取代基时活性下降

3-70、Procaine具有如下性质

A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应

五、问答题

3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

答：

相同点：

①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。

不同点：

①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。

总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。

答：

生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。

以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵（AtracuriumBesylate）为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。

AtracuriumBesilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。

在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：

3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？

若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

答：

氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。

当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。

肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。

临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。

不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。

将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。

临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。

常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的?

碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

答：

苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。

这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。

只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。

3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？

为什么？

第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

答：

经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。

产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。

第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择