药理学0000000000000000.docx
《药理学0000000000000000.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药理学0000000000000000.docx(20页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
![药理学0000000000000000.docx](https://file1.bdocx.com/fileroot1/2023-2/9/0ab70fff-34c3-49fb-8e81-539bdd4cae95/0ab70fff-34c3-49fb-8e81-539bdd4cae951.gif)
药理学0000000000000000
药理学~问答题
*如何通过药理实验来衡量药物的平安性★P31
1.半数有效量(ED50)
2.半数致死量(LD50)
3.医治指数(TI):
LD50/ED50
4.靠得住平安系数(CSF):
LD1/ED99>1
*有机磷中毒★☆B~P71
【中毒机制】
与胆碱酯酶牢固结合,抑制胆碱酯酶活性,且可使胆碱酯酶老化
【中毒诊断及防治】
1、诊断:
接触史、临床病症、胆碱酯酶活性等
2、预防:
增强生产人员及利用农药人员的爱惜方法和平安知识教育
3、急性中毒的医治
(1)排除毒物:
1)当即把患者移显现场,去除污染衣物
2)对皮肤吸收者,用温水和香皂清洗皮肤
3)经口中毒者,抽出胃液和毒物,用1%盐水反复洗胃,给硫酸镁导泻
(2)解毒药物:
1)阿托品:
初期、足量、反复利用
2)胆碱酯酶(ACE)复活药
*阿托品(atropine)★☆A~P76
【药理作用及作用机制】
1、腺体:
抑制腺体分泌
2、眼:
扩瞳、眼内压升高、调剂麻痹
3、滑腻肌:
对多种内脏滑腻肌有松弛作用,对过度活动或痉挛的滑腻肌成效更好
4、心脏:
(1)心率:
小剂量减慢心率,大剂量增加心率
(2)房室传导
5、血管与血压
6、中枢神经系统
【临床应用】☆A
1、解除滑腻肌痉挛:
用于各类内脏绞痛,对胃肠绞痛好
2、制止腺体分泌:
用于全身麻醉前给药、严峻的盗汗、流涎症
3、眼科:
(1)虹膜睫状体炎:
可松弛虹膜括约肌和睫状肌,可预防虹膜和晶状体的粘连
(2)验光配眼镜:
用于儿童验光,因儿童的睫状肌调剂功能较强
4、缓慢性心率失常:
用于迷走神通过度兴奋
5、抗休克:
舒张外周血管,改善微循环
6、解救有机磷酸酯类中毒:
初期足量,反复利用
【不良反映】
大:
瞳孔扩大,红:
皮肤潮红,干:
口干,快:
心率加速,胀:
腹气胀
【禁忌症】
青光眼及前列腺肥大禁用,后者可能加重排尿困难
*肾上腺素(adrenaine)★~P95
【临床应用】
1、心脏骤停:
一样用心室内注射
2、过敏性疾病:
(1)过敏性休克:
降低毛细血管通透性,减少过敏介质释放,过敏性休克首选药
(2)支气管哮喘
(3)血管神经性水肿及血清病
3、与局麻药配伍及局部止血
*去甲肾上腺素(noradrenaline)▲~P91
【临床应用】
1、休克:
初期、小剂量、短时刻
出血性休克禁用
需补足血容量
与α受体阻断剂合用
2、药物中毒性低血压
3、上消化道出血
*异丙肾上腺素(isoprenaline)▲~P97
【临床应用】
1、支气管哮喘
2、房室传导阻滞
3、心脏骤停
4、感染性休克
*氯丙嗪★☆B~P157
【药理作用】
1.中枢神经系统:
(1)抗神经病作用
(2)镇吐作用
(3)对体温调剂的阻碍:
不但降低发烧机体的体温,也能降低正常体温
2.对植物神经系统的作用:
阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体
3.对内分泌系统的阻碍:
增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质
【临床应用】
1、精神割裂症:
要紧用于Ⅰ型精神割裂症
2、呕吐和顽固性呃逆
3、低温麻醉与人工冬眠
【用于人工冬眠的药物】▲氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
【不良反映】
1、常见不良反映:
包括中枢抑制病症、M受体阻断病症、α受体阻断病症等。
2、锥体外系反映:
包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍。
【锥体外系反映的机制】▲
黑质-纹状体通路D2样受体↓:
帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍
黑质-纹状体通路D2样受体↑:
迟发性运动障碍
*阿司匹林(aspirin)★~P187
【药理作用及临床应用】
1、解热镇痛及抗风湿
2、阻碍血小板的功能
【不良反映】
1、胃肠道反映:
最为常见。
口服可直接刺激胃黏膜,引发恶心、呕吐,较大剂量口服(抗风湿医治)可引发胃溃疡
2、加重出血偏向:
抑制血小板凝集
3、水杨酸反映:
剂量过大(5g/d)时,可显现头痛、炫晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力消退
4、过敏反映:
少数患者显现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。
某些哮喘患者服用后,可诱发哮喘,称之”阿司匹林哮喘”
5、瑞夷综合征:
在儿童感染病毒性疾病如:
流感、水痘、麻疹等利用阿司匹林退热后,偶可引发急性肝脂肪变性-脑病综合症
6、对肾脏的阻碍:
对正常肾功能无阻碍。
但对老年人,伴有心、肝、肾功能损害的患者,即是用药前肾功能正常,也可引发水肿、多尿
*阿司匹林和氯丙嗪对体温的阻碍★☆AP157.187
药品名称
阿司匹林
氯丙嗪
作用机制
COX↓→PG↓
直接抑制体温调节中枢
作用特点
只降低发热体温
可降低正常体温
临床应用
一般性发烧
人工冬眠,低温麻醉
病理作用
降低体温
调节体温
*阿司匹林和吗啡的比较★
阿司匹林
吗啡
药理作用
中等程度的慢性钝痛
急性锐痛、慢性锐痛
作用机制
抑制COX,减少PG形成
机动阿片受体,使P物质释放↓,降低对P物质的反应性
临床应用
头痛、牙痛、关节痛
剧痛(如:
癌性疼痛)
不良反应
胃肠道反应
中枢抑制、尿潴留、便泌、恶心呕吐
成瘾性
无
有
作用部位
外周
中枢
*吗啡(morphine)★~P173
【药理作用】
1、中枢神经系统(三镇一抑制)
(1)镇痛作用
(2)镇定、致欣快作用
(3)镇咳
(4)抑制呼吸:
吗啡急性中毒致死的主因
(5)其它中枢作用
2、滑腻肌
(1)胃肠道滑腻肌:
升高胃滑腻肌张力、减少其蠕动,引发便秘
(2)胆道滑腻肌:
胆囊内压升高,引发上腹不适、胆绞痛
(3)其它滑腻肌:
降低子宫张力可延长产妇临盆时程;
提高输尿管滑腻肌和膀胱括约肌张力,引发尿潴留
3、心血管系统
(1)体位性低血压
(2)抑制呼吸
4、其它:
对免疫系统有抑制作用
【临床应用】
1、镇痛
2、心源性哮喘:
左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难
3、止泻
【不良反映】
1、医治量可引发眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、胆绞痛、直立性低血压等
2、耐受性及依托性:
长期反复应用易引发
3、急性中毒:
昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小
*ACEI★~P224
【中文】血管紧张素转化酶抑制药
【药理作用及作用机制】
1.阻止AngII的生成及其作用
2.保留缓激肽(BK)的活性
3.爱惜血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化
4.抗心肌缺血及心肌爱惜作用
5.对胰岛素灵敏性的阻碍
6.阻止心血管病理性重构
【临床应用】
(1)高血压:
伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人,ACEI为首选药
(2)充血性心力衰竭与心肌梗死
(3)糖尿病性肾病和其它肾病
*高效能利尿药的利尿机制、临床应用和不良反映★~P235
【利尿机制】
抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运,因此抑制NaCl的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能
【临床应用】
1.急性肺水肿和脑水肿
2.其它严峻水肿:
心、肝、肾性水肿
3.急慢性肾功能衰竭:
增加尿量,K+排出
4.高钙血症:
抑制Ca2+重吸收,降血钙
5.加速某些毒物排泄
【不良反映】★
1.水和电解质紊乱:
表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症、低血镁
2.耳毒性:
表现为耳鸣、听力消退、临时性耳聋
3.高尿酸血症:
诱发痛风
4.其它:
表现为恶心、呕吐、胃肠出血、过敏反映、皮疹
*试举三种医治心衰的经常使用药物,并简要说明其药理作用特点★~P259
一、强心苷类★
【经常使用药物】地高辛
【药理作用】1.心脏作用:
(1)正性肌力作用
(2)减慢心率作用
(3)传导组织和心肌生理特性的阻碍
2.神经和内分泌系统的作用
3.利尿作用
4.血管的作用:
收缩血管滑腻肌
二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药(RASS抑制药)★
【经常使用药物】卡托普利、依那普利
【药理作用】1.抑制ACE的活性
2.抑制心肌和血管重构
3.对血流动力学的阻碍
4.抑制交感神经活性作用
三、β.受体阻断药
【经常使用药物】卡维地洛
【药理作用】1.抑制交感神经作用
2.对心脏功能和血流动力学的阻碍
3.抗心率失常和心肌缺血作用
*强心苷★☆B~P260
【药理作用】
一、对心脏的作用
1.正性肌力作用★
(1)增强心肌收缩性:
提高心肌收缩最高张力和最大缩短速度,舒张期相对延长
(2)降低衰竭心脏耗氧量:
心肌收缩力↑,心率↓,心室容积↓
(3)增加心输出量:
心肌收缩力↑,交感张力↓
2.减慢心率作用
3.对传导组织和心肌电生理特性的阻碍
二、对神经内分泌的作用:
兴奋CTZ/交感中枢/副交感中枢,抑制肾素活性
三、利尿作用:
正性肌力作用,抑制肾小管Na+-K+-ATP酶
四、对血管的作用:
收缩血管滑腻肌
【作用机制】
1.抑制Na+-K+-ATP酶
2.激活Na+-Ca2+双向互换机制
3.胞内Ca2+增加
4.并增进以Ca2+释Ca2+进程
【临床应用】
1.医治慢性心功能不全:
伴房颤、房扑或心室率快的CHF(慢性充血性心力衰竭)疗效最正确
2.医治某些心律失常:
(1)心房纤颤:
减慢房室结传导,增加隐匿性传导
(2)心房扑动:
缩短心房ERP(),使房扑转为房颤
3.阵发性室上性或室性心动过速:
可增强迷走神经功能
【不良反映】☆B
1.心脏毒性:
(1)快速型室性心律失常:
室早,室颤迟后除极
(2)房室阻滞
(3)窦性心动过缓
2.胃肠道反应:
兴奋CTZ
3.神经系统反应:
眩晕、头痛、倦怠、失眠、谵妄、黄视症、绿视症
【中毒防治】☆B
1.快速型心律失常:
补钾、苯妥英钠、利多卡因
2.缓慢型心律失常:
阿托品
3.致死性中毒:
地高辛抗体
*经常使用组胺H2受体阻断剂有哪些?
并简述药理作用和临床作用~P335
【阻断剂】西咪替丁、雷尼替丁、尼扎替丁、(罗沙替丁)、法莫替丁
【药理作用】
H2受体阻断药事通过阻断细胞壁上H2受体,抑制基础和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体兴奋药引发的胃酸分泌也有抑制
【临床应用】
医治消化道溃疡,如:
胃溃疡
*试述硝酸酯类和β受体阻断药用于心绞痛的作用?
二者在临床上合用的益处?
阻碍心肌耗氧因素?
★☆A~P277
【硝酸甘油的药理作用】
1、降低心肌耗氧量
2、扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注
3、降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性
4、爱惜缺血的心肌细胞减轻缺血损伤
【β受体阻断药的药理作用】
1、降低心肌耗氧量
2、改善缺血区供血
3、抑制脂肪分解酶活性,减少心肌游离脂肪酸含量
【二者合用的益处】
1.可相互扬长避短
2.合历时用量减少
3.副作用也减少
4.两类药都可降压,如血压下降过量,冠脉流量减少
【阻碍心肌耗氧因素】
影响心肌耗氧因素
心率
收缩性
心室压力
心室容量
室壁张力
硝酸甘油
↑
↑
↓
↓
↓
ß受体拮抗药
↓
↓
↓
↑
±
*肝素和香豆素的异同★P293
肝素
香豆素
不同
抗凝机制
通过抗凝血酶Ⅲ灭活凝血因子
通过拮抗Vit-K抑制凝血因子的活化
抗凝作用
体内外有效
体内有效
使用方法
静脉注射
口服
起效
快,慢
慢,弱,对已活化凝血因子无效
停药后抗凝作用
持续3~4hours
3~4天
用量过大引起出血
注射鱼精蛋白
注射Vit-K
凝血因子
ATⅢ是凝血酶及因子
ⅩⅡa、ⅩⅠa、Ⅸa、Ⅹa
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
相同
防治疾病
血栓栓塞性疾病
不良反应
自发性出血
*糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反映、用法与疗程★☆A☆B~P361
【药理作用】(生理作用是第1、2点)
1.对代谢的阻碍:
糖、蛋白质、脂肪、核酸、水和电解质的代谢
2.许诺作用
3.抗炎作用:
★☆B
利:
炎症初期:
减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反映,改善红、肿、热、痛等病症
后期:
抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,避免粘连及瘢痕形成,减轻后遗症
弊:
降低机体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合
4.免疫抑制和抗过敏作用
5.抗休克作用:
经常使用于严峻休克,如:
感染中毒性休克的医治
6.其它作用:
(1)退热作用:
用于严峻的中毒性感染,抑制体温中枢对致热原的反映
(2)血液和造血系统:
使淋巴细胞减少
(3)中枢神经系统:
提高中枢的兴奋性
(4)骨骼:
成人骨质疏松、儿童生长抑制
【临床应用】★
1.严峻感染或炎症:
(1)严峻急性感染:
用于严峻的中毒性感染或同时伴有休克者
(2)抗炎医治及避免某些炎症的后遗症
2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反映和过敏性疾病
3.抗休克医治:
用于感染中毒性休克
4.血液病:
用于儿童急性淋巴细胞性白血病
5.局部应用:
用于湿疹、牛皮癣、接触性皮炎
6.替代疗法:
用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能消退
【不良反映】★
1.长期大剂量应用引发的不良反映☆A
(1)消化系统并发症:
可诱发或加重胃、十二指肠溃疡
(2)诱发或加重感染
(3)医源性肾上腺皮质功能亢进:
表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等;停药后消失
(4)心血管系统并发症:
引发高血压、动脉粥样硬化
(5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓
(6)其它:
有癫痫或神经病史者禁用或慎用
2.停药反映
(1)医源性肾上腺皮质功能不全
(2)反跳现象:
病人对激素产生依托性或病情未完全操纵,突然停药使原病复发
*胰岛素(Insulin)▲~P380
【临床应用】医治Ⅰ型糖尿病最重要的药物
1.IDDM
2.NIDDM经饮食、口服降血糖药未能操纵者
3.糖尿病发生各类急性或严峻并发症者:
如酮症酸中毒
4.各型糖尿病:
归并重度感染、消耗性疾病、高热、怀胎、创伤和手术
5.细胞内缺钾者,胰岛素与葡萄糖同用可促钾内流
【不良反映】
1.低血糖症:
最重要和最多见的不良反映。
初期表现为饥饿感、出汗、心跳加速、焦虑,严峻可引发昏迷、休克、死亡
2.过敏反映:
最多见,一样反映轻微,偶可引发过敏性休克
3.胰岛素抗击:
急、慢性抗击性
4.脂肪萎缩:
见于注射部位
*抗菌药物的作用机制?
并各举一例?
★☆A~P388
1.抑制细菌细胞壁合成:
青霉素、头孢菌素
2.阻碍胞膜的通透性:
多烯类、多粘菌素类
3.抑制蛋白质合成:
氨基苷类、四环素类、氯霉素、红霉素
4.阻碍叶酸合成:
磺胺类
5.阻碍RNA合成:
利福霉素类
*细菌产生耐药性的机制▲~P390
1.降低外膜通透性:
革兰阴性菌膜孔蛋白数量、孔径减小
2.产生灭活酶:
-内酰胺酶、氨基糖苷类钝化酶、氯霉素乙酰转移酶
3.改变靶位的结构:
降低与抗菌药的亲和力
4.增强药物外排作用:
四环素类、大环内酯类、氯霉素、-内酰胺类
5.改变代谢途径:
拮抗剂的增加或细菌酶系的转变
*四代头孢菌素类的不同特点★☆B~P402
G+
G-
肾毒性
酶稳定性
用途
代表药物
第一代
强
弱
大
青霉素酶~稳定
-内酰胺酶~差
呼吸道感染、尿路感染、
皮肤和软组织感染
头孢噻吩
第二代
强
强
降低
-内酰胺酶~稳定
肺炎胆道感染、
菌血症、尿路感染
头孢呋辛
第三代
弱
强
无毒
-内酰胺酶~较高稳定
败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路严重感染、铜绿假单胞菌的感染
头孢噻肟
第四代
强
强
无毒
-内酰胺酶~高度稳定
同第三代
头孢匹罗
*青霉素▲~P396
【临床应用】灵敏G+/G-球菌、G+杆菌、螺旋体感染首选药
1.溶血性链球菌:
咽炎、猩红热、败血症等
肺炎球菌:
大叶性肺炎、中耳炎
脑膜炎球菌:
脑膜炎
草绿色链球菌:
心内膜炎
螺旋体:
梅毒、钩端螺旋体病、回归热
2.G+杆菌:
破伤风、白喉、炭疽杆菌
【不良反映】
1.过敏反映:
过敏性休克病症~呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制
2.赫氏反映:
医治梅毒、炭疽时,病症加重,表现为发烧、喉痛、心动过速等。
3.其它神经毒性:
鞘内注射或大剂量全身用药可引发肌肉痉挛、抽搐、昏迷等(青霉素脑病),大剂量iv水、电解质紊乱
【防制原那么】一问、二试、三避、四观看、五抢救
1.询问过敏史
2.皮试>30min
3.幸免饥饿时注射
4.用药后观看30min
5.用肾上腺素抢救,必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺
*毛果芸香碱(pilocarpine)▲~P64
【药理作用】
1、眼:
(1)缩瞳:
收缩瞳孔括约肌
(2)降低眼内压
(3)调剂痉挛:
环状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,屈光度增加,只适合看近物
2、腺体:
分泌增加
【临床应用】
1、青光眼(闭角型、开角型青光眼)
2、虹膜炎
*钙通道阻滞药▲~P205
【药理作用】
1.对心肌的作用
(1)负性肌力~作用强度:
ver>dil>nif
(2)负性频率和负性传导
窦房结和房室结0相除极和4相缓慢除极
室上性心动过速,作用强度:
ver>dil>nif
2.对滑腻肌的作用
(1)血管滑腻肌
1.扩张A,减轻后负荷
2.对痉挛收缩的血管扩张作用更强,电压依托性,作用强度:
nif>ver>dil
(2)其它滑腻肌:
支气管、胃肠道、输尿管及子宫滑腻肌
3.抗动脉粥样硬化
1)减少Ca2+超载造成的动脉壁损伤
2)抑制SMC增殖和基质蛋白合成
3)抑制脂质过氧化
4)增进动脉壁脂蛋白代谢
4.对红细胞和血小板结构与功能的阻碍
(1)红细胞
(2)对血小板活化的抑制
5.对肾功能的阻碍排钠利尿
【临床应用】
一、心血管系统疾病
1.高血压
单纯高血压:
三药都可
+冠心病:
硝苯地平
+快速心律失常:
维拉帕米
+脑血管病:
尼莫地平
2.心绞痛
(1)变异型心绞痛:
医治的首选药nif
(2)稳固型(劳累型)心绞痛:
三药都可
(3)不稳固型心绞痛:
ver、dil、nif+β-受体阻断药
3.心律失常~ver、dil:
室上性心动过速、强心苷所致心律失常
4.肥厚性心肌病:
ver和氨氯地平
5.慢性心功能不全:
氨氯地平
二、脑血管疾病
短暂性脑缺血、脑血栓形成及脑栓塞:
尼莫地平、氟桂嗪
三、其它
雷诺病:
尼莫地平、硝苯地平
支气管哮喘,偏头痛,慢阻肺等
*地西泮▲~P131
【药理作用与临床应用】
抗焦虑作用
小于镇定剂量时可选择性作用于边缘系统(海马、杏仁核)
应用:
要紧用于焦虑症和神经官能症
镇定催眠作用
缩短入眠时刻,延长睡眠持续时刻和减少觉醒的次数
TI高,大剂量也不引发麻醉
延长非快动眼睡眠时相(NREM)
对快动眼睡眠时相(REM)阻碍小
长期反复应用也可引发明显依托性致停药困难
临时性经历缺失
应用:
失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳
麻醉前给药、心脏电击复律和内窥镜检查前给药
抗惊厥、抗癫痫作用
各类惊厥
癫痫持续状态的首选药▲
中枢性肌肉松驰作用
小剂量--抑制脑干网状结构对脊髓反射性易化作用
大剂量--抑制脊髓多突触反射
增加其它中枢抑制药的作用