42抗高血压药.docx

1、42抗高血压药培哚普利Perindopri本品是一种血管紧张转换酶抑制剂（ACEI）。血管紧张素转换酶可将血管紧张素I转化为血管紧张素II。血管紧张素II具有明显的缩血管作用，并可刺激肾上腺皮质分泌醛固嗣。培哚普利片可导致：醛固嗣分泌减少、由于缺少醛固嗣的副反馈，肾素活性增高、长期服用，总外周动脉阻力降低，且优先作用于肌肉和肾脏血流，不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用，抑制强烈肽类血管扩张物质-缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者，培哚普利均能降低血压。抗高血压作用的特点：用于治疗高血压：轻度，中度，或重度。降低卧位和立位的收缩压

2、和舒张压。服用单一剂量后，4-6小时出现最大降压作用，而且持续24小时以上。对于有效的患者，治疗1个月后血压可恢复正常化，而且不产生耐药性。停止治疗后，不引起血压反跳。培哚普利有血管扩张作用，恢复大动脉弹性并降低左室肥厚。必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。转换酶抑制剂与噻嗪类利尿合用可以减少单独服用利尿剂引起的低血钾的危险性。培哚普利通过改变前列腺素的代谢，扩张静脉：降低前负荷，降低总外周血管阻力；降低后负荷。对心衰患者可降低左室和右室的充盈压，降低总外周血管阻力，增加心输出量和提高心脏指数，增加局部肌肉血流，提高运动耐力。【临床应用】培哚普利适用于各种程度的高血压与充血性心力衰竭。培哚

3、普利片：必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。一日1次。原发性高血压：无水钠丢失或肾衰（即正常情况下）：有效剂量为一日4mg，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量一日8mg。如果必要，可合并使用排钾利尿以进一步降低血压。已使用利尿剂治疗的高血压患者开始治疗之前三天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。或由2mg开始治疗，并根据降压效果调整剂量。在治疗之前和治疗开始的最初15天内，建议监测血肌酐和血钾水平。老年人由小剂量（一日2mg，早晨服药）开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至一日4mg。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄

4、而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量。肾血管性高血压：起始剂量为一日2mg，此后按照患者血压反应调整剂量。应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性肾功能不全的出现。肾功能不全时，如果肌酐清除率60ml/分，不需要调整剂量。如果30Clcr60ml/分,推荐剂量一日 2mg；15Clcr30ml/分，推荐剂量隔日2mg。对肾功能不全患者通常的医疗处理包括定期检测血钾和血肌酐，如在治疗稳定阶段每两个月检测一次。这种病例，可以合用的利尿剂是醛固酮抑制性利尿剂。血液透析的高血压患者（lcr15ml/分）：培哚普利是可以经透析被清除的，透析清除率是70ml/分。在透析当天给予2mg本品。（6）充血性

5、心力衰竭：小剂量开始治疗，尤其起始血压低或正常患者、肾衰患者、低钠血症患者，无论是否药物（利尿剂）引起。ACE抑制剂可与利尿剂合用，必要时还可以加用洋地黄苷。建议由每天早晨2mg开始治疗，同时监测血压。必要时增加至常规治疗剂量，即每天24mg，一次服用。选择的每天治疗剂量应当使立位缩压不低于90mmHg。高危心衰患者（严重心衰，患者接受利尿剂治疗）用药后可能发生症状性低血压。这类病人的起始剂量应减半（即：一日1mg）。每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐，并且按照心功能分级，每隔36个月进行一次检测，以便评估治疗的安全性。【注意事项】1禁用于对本品过敏、与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿病史、

6、妊娠的4至9个月及哺乳期妇女。2在下列情况下不推荐使用培哚普利：与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用；双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄；高钾血；在妊娠的最初三个月和哺乳期。3老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾（参阅：用法用量）。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。4由于该药含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血症。此病患者对葡萄糖和半乳糖吸收不良，或缺乏乳糖酶。5大剂量服用ACE抑制剂时或多系统疾病（胶原性疾病，如：系统性红斑狼疮或硬皮病）引起的肾功能衰竭患者、合并免疫抑制治疗和/或可能引起白细胞减少的治疗的患者有出现粒细胞缺乏和/或骨髓抑制。6

7、服用ACE抑制剂，包括本品治疗的病人，极少数病例出现血管神经性水肿，发生在脸，肢体，唇，舌，声门和/或喉部。在这种病例，应立即停止服用培哚普利，而且要监护病人直到水肿消失。只发生于面部和唇部的水肿，一般不经治疗即可消退，但可以给予抗组胺药以减轻症状。与血管神经性水肿相关的喉部水肿可以致命。舌部、声门和/或喉部的水肿可导致气道阻塞，应立即给予1/1000的肾上腺素溶液（约0.3ml至0.5ml皮下注射）及其它适当的治疗。7服用ACE抑制剂的病人，当使用高通透性膜（多丙烯晴）透析时发现有过敏样反应（舌部和唇部水肿伴呼吸困难，以及血压下降），应避免这种配伍。8已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。

8、其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。9显著刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失（严格无盐饮食或长期利尿剂治疗）、治疗前低血压、肾动脉狭窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者，有引起低血压和/或肾衰的危险性（在心衰，水钠丢失的病例）。10由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后、以及在治疗开始后的最初两周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高（反映功能性肾衰竭，在某些病例表现为急性肾衰）。在肾衰病人应降低给药剂量（肌酐清除率60ml/min）。在这类病人和患有肾小球肾病的病人，常规的处理是定期

9、检测血钾和血肌酐水平。11确诊动脉硬化的患者患者均存在有低血压的危险，对服用此药的缺血性心脏病或脑血管功能不全患者要小心监护，且由小剂量开始。12肾血管性高血压的治疗是血管重建。然而，对于等待手术治疗或不能实行手术治疗的患者，ACE抑制剂可能有效。由于在某些患者ACE抑制剂治疗会引起功能性肾衰（停药后是可逆的），故治疗应从小剂量开始，并且检测肾功能和血钾水平。13对严重心衰（心功能IV级）或胰岛素依赖性糖尿病（存在自发高钾血症的倾向）的患者，治疗应在严密医疗监护下，从小剂量开始。14高血压合并冠状动脉功能不全的人，不要停止-受体阻断剂的治疗。ACE抑制剂可与-受体阻断剂联合用药。15.在肾脏移

10、植和血液透析的病人，应用ACE抑制剂后出现贫血合并血红蛋白下降，而且血红蛋白起始值越高，下降幅度则越大。这种作用没有显示剂量依赖性，但显示与ACE抑制剂的作用机制有关。这种血红蛋白下降是中度的，发生于16个月，随后保持稳定。停止治疗后可以恢复。如果定期检测血红蛋白值，这类病人可以继续治疗。16.麻醉的病例特别是当要使用具有降血压倾向的药物时，ACE抑制剂能引起低血压。如果可能，在手术前二天应停止服用长效ACE抑制剂，如本品。17接受ACE抑制剂治疗的患者在进行脱敏治疗时或昆虫叮咬后出现致命性的过敏反应。在每次脱敏前暂时停用ACE抑制剂可以避免脱敏治疗过程中过敏反应的发生。18由于药物可引起眩晕

11、，机动车驾驶员和机器操作人员应特别谨慎。【剂型 规格】片剂4mg/片 【费别】医保(0.05)贝那普利Benazepril本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用；通过扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。【临床应用】贝那普利适用于高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）和心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用）。

12、盐酸贝那普利片：成人用量，降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2(3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg(40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg(10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。【注意事项】1禁用于对贝那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、有血管神经性水肿史者、孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而

13、肾功能减退者、妊娠及哺乳期妇女。2在新生儿和婴儿，会出现少尿和神经异常。3老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压，血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。4服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3ml(0.5ml）。5严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压（如接受大量利尿药或透析治疗者）。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者（如心

14、功能不全病人），服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。6自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。7少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率80mg速尿），血容量减少，血钠过少（血钠130meq/L），已有低血压（收缩压1.2且1.8mg/dl），老年患者（超过65岁）或糖尿病患者的剂量：起始剂量为1.25mg晨

15、服（见起始剂量注意事项），维持量通常为每天2.5mg雷米普利片。每天最大剂量不能超过5mg雷米普利片。2.给药方法和持续时间不管什么时候就餐，足量液体吞服即可。依适应证和剂量的不同，指定的每日剂量可在早晨一次完全服用或分成两次（早晚各一次）服用。加服利尿剂可增强雷米普利片的降压效果。对急性心肌梗死后出现心衰的患者，不得早于梗死后2日内开始服用雷米普利片，但也不应迟于梗死后10天才开始服用。另外建议给予雷米普利片至少15个月。【注意事项】1禁用于对雷米普利或任何其他成份过敏者、已知的血管神经性水肿病史(如先前用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿)、肾动脉狭窄（双侧或单肾患者）、肾移植后、血流动力

16、学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚性心肌病、原发性醛固酮增多症、妊娠（开始治疗之前必须排除妊娠的可能性，并采取避孕措施）和哺乳（需要断奶）。2当雷米普利片用于急性心肌梗死后轻到中度心力衰竭时，禁用于持续的低血压（收缩压低于90mmHg）、直立性低血压（坐位1分钟后收缩压降低20mmHg）、严重心衰（NYHAIV）、不稳定心绞痛、威胁生命的室性心律失常、肺原性心脏病、严重的肾损害（肌酐清除率30ml/min）、透析、原发性肝脏疾病或肝功能损害、未经治疗的、失代偿性心力衰竭、儿童。3老年患者在同时使用利尿剂，有充血性心力衰竭或肾功能或肝功能不全的老年人，雷米普利片的使用应该谨慎。应根据血压控制的需

17、要仔细调节剂量。4用雷米普利片治疗期间，不能使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如AN69）透析或血液过滤，因为有发生过敏样超敏反应的危险，甚至发生威胁生命的休克。如果急需透析或血液过滤，须先转换成另一类（非ACE抑制剂）抗高血压或者急性心肌梗死后治疗心力衰竭的药物，或者必须使用一种不同的透析膜。5口服ACE抑制剂的患者，在使用硫酸葡聚糖进行LDL（低密度脂蛋白）分离清除时，可能发生威胁生命的过敏样反应。6针对昆虫毒素(如：蜜蜂或黄蜂)的脱敏治疗同时服用ACE抑制剂，可能触发过敏样反应（如血压下降、气短、呕吐、皮肤过敏），有时可能威胁生命。昆虫叮咬后也可出现过敏反应（如：蜜蜂或黄蜂叮咬）

18、。7如果必须进行LDL洗脂或者昆虫毒素脱敏治疗，须临时用其他药物替代ACE抑制剂治疗高血压或急性心肌梗死后出现的心衰。8以下情况仅在获益明确大于风险，并对有代表性的临床和实验室指标规律监测后才可使用雷米普利片：临床相关的蛋白尿（每天超过1g）；临床相关的电解质紊乱；免疫反应紊乱或结缔组织疾病（如红斑狼疮、硬皮病）；同时全身用药抑制免疫反应（如皮质甾类、细胞抑制剂、抗代谢类），别嘌呤醇，普鲁卡因胺或者锂。9在服用雷米普利片前必须检查肾功能。尤其在开始治疗时，只有在对患者的血压和/或有代表性的实验室指标加强监控的情况下，以下患者才可给予雷米普利片：盐和/或体液流失；肾功能损害；严重高血压；年龄超过

19、65岁；心力衰竭，尤其在急性心肌梗死后。【剂型 规格】片剂5mg/片 【费别】医保(0.05)氯沙坦 LosartanPotassium本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)；本品可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。【临床应用】氯沙坦钾适用于治疗原发性高血压。氯沙坦钾片：对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病

20、人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量。本品可同其他抗高血压药物一起使用。本品可与或不与食物同时服用。【注意事项】1禁用于对本品任何成份过敏者。2如果在怀孕的中期和后期应用本品，对胎儿的危险会增加。哺乳期妇女应停止哺乳。3血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。4肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量。5由于抑制了肾素-血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素-血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。【剂型 规格】片剂100mg/片；50mg/片 【费别】医保(0.05)缬沙坦Valsarta