中药药剂学dayin讲课讲稿.docx

1、中药药剂学dayin讲课讲稿一、绪论1.掌握中药药剂学含义；中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。剂型选择原则；根据防治疾病的需要选择剂型根据药物本身及其成分的性质选择剂型根据不同剂型的生物药剂学与药物动力学特性选择剂型根据生产条件与五方便的要求选择剂型根据患者的个体情况选择剂型一般原则：急症用速效剂型；慢性病用作用持久、缓和的剂型；局部疾患应选择局部给药的剂型。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效速效长效；五方便：服用携带生产运输储藏中国药典版次；中药药剂学常用的术语（剂型、成药等）。剂型：将

2、原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。制剂：根据中国药典、国家药品标准等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。研究制剂的生产工艺和理论的学科，称为制剂学。调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。调剂学、药剂学药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。药品：一般指以原料药经过加工制成具有一定剂型，可直接应用的成品。中成药：在中医药理论的指导下，选择疗效确切，应用广泛的处方，选定适宜的剂型，制定合理的制备工艺，确定质量控制标准，通过药效学、毒理学与临床研究经药品管理部门批准由药厂成批大

3、量生产，可以在市场以商品出售的中药制成品，称为中成药。处方：是医疗和药剂配制的中药书面文件。包括：法定处方、协议处方、医师处方、经方、古方、时方、单方、验方、秘方等，应包括组成与用量。处方药：是必须凭医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。非处方药：是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品，新药（2007药品注册管理办法）：是指未曾在中国境内上市销售的药品。唐代：新修本草世界上最早的“药典”宋元时期：太平惠民和剂局方我国最早的“制剂规范”，也可以说是“药典”二、药剂卫生1.药剂卫生标准中国药典2005年版一部附

4、录XIII A热原检查中国药典2005年版一部附录XIII B无菌检查法中国药典2005年版一部附录XIII C微生物限度检查法中国药典2005年版一部附录XIII D细菌内毒素检查致病菌：均按一次检出结果为准，不再另行复验口服药物不得检出大肠菌群、大肠埃希菌动物药不得检出沙门菌外用药不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌阴道、创伤、溃疡用制剂不得检出破伤风杆菌活螨：用于口服、创伤、粘膜和腔道的药品，不得检出活螨。2.掌握物理灭菌法（干热、湿热、紫外线）的特点、基本原理、方法和应用。干热灭菌法：利用火焰或干热空气进行灭菌的方法1、火焰灭菌法适用于耐火焰灼烧的金属、玻璃、或搪瓷器具的灭菌

5、2、干热空气灭菌法设备烘箱，烘房适用于研钵，活性炭，滑石粉，凡士林，液体石蜡,油时间温度细菌(芽胞）1602hr1801hr ,热原25030min或20045min缺点穿透力弱，不均匀湿热灭菌法：是利用饱和水蒸气或沸水进行灭菌的方法，包括热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法等。特点：湿热灭菌时，水蒸气的比热大，穿透力大，容易使蛋白质凝固或变性。灭菌效果可靠，操作简便。热压灭菌法：在高压容器内，利用高压水蒸气杀灭微生物的方法。是公认的最可靠的湿热灭菌方法。115操作注意事项：高压设备，使用前需注意设备主要部件是否完好灭菌时，必须首先将灭菌器内的冷空气排出灭菌时间必须从全部待灭

6、菌物品达到预定温度时算起灭菌完毕应注意降压、冷却流通蒸汽灭菌法：在不密闭的容器内，用蒸汽加热100进行灭菌煮沸灭菌法：安瓿等物品在水中煮沸灭菌特点：不能保证杀灭所有细菌芽孢适用于不耐高温的药品和小容量注射剂制备过程尽量避免染菌或添加适量抑菌剂低温间歇灭菌法：是将待灭菌物品于60-80加热1小时，杀灭其中细菌的繁殖体，然后在室温或37恒温箱中放置24小时，让其中的芽孢继续发育成繁殖体，再进行第二次加热，将其杀灭。循环操作三次以上，直至杀灭全部细菌繁殖体和芽孢。特点：用于必须用加热灭菌法灭菌，又不耐高温的药品操作繁琐，杀灭芽孢不够完全，样品中通常须添加抑菌剂影响湿热灭菌的因素微生物的种类和数量药物

7、与介质的性质：是否含营养成分、pH蒸汽的性质：饱和蒸汽、湿饱和蒸汽、过热蒸汽灭菌时间紫外线灭菌法：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm，灭菌力最强的是254-257nm的紫外线特点：广泛用于空气灭菌与表面灭菌紫外灯管需保证清洁，寿命通常3000小时对酵母菌和霉菌杀灭力较弱不能用于玻璃容器中物品的灭菌防腐剂：是指能够抑制微生物生长繁殖的化学物品，也称抑菌剂。苯甲酸pH4效果较好0.1%-0.25% 山梨酸pH4.5效果较三、粉碎与筛析1.掌握粉碎的基本原理和方法。尤其注意特殊药物的粉碎方法粉碎的基本原理：破坏物体分子间内聚力，机械能转变为表面能的过程干法粉碎：药材含水量小于5%。吸湿性，

8、爆炸性成分不易研磨法混合混合粉碎：性质与硬度相似的药物混合后粉碎串料粉碎：适用于富含糖、树脂、树胶等的药材：其他粉碎后再与之混合粉碎串油粉碎：适用于富含油脂的药材：其他粉碎后再与之混合粉碎蒸罐粉碎：动物类药材、熟地、红参等:蒸后烘干再粉碎单独粉碎：贵重药材、毒性大、刺激性强的中药、氧化性与还原性强的中药、质地坚硬的药材湿法粉碎：加入适量水或其它液体研磨粉碎避免挥发性药物挥发（樟脑、冰片）避免粉尘飞扬（毒剧药物）提高粉碎细度水飞（朱砂）低温粉碎适用于熔点或软化点低，以及热塑性物料的粉碎适用于富含糖分等粘性物料的粉碎可获得更细的粉末避免挥发性成分的损失超细粉体：纳米粉体（1-100nm）、亚微米粉

9、体（0.1-1m）、微米粉体（1m）设备：流能磨：冷却效应、自动分级 振动磨：可用于干法与湿法粉碎2.药筛的种类与规格110;224;350;465;580;6100;7120;8150;9200四、散剂1.掌握散剂的含义、特点和质量要求；散剂：系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。特点：散剂表面积大，易分散，奏效快制法简单，剂量可随意增减，运输携带方便比表面积大，臭味、刺激性、吸湿性、化学活性增加为制备多种剂型奠定基础散剂的基本要求： 干燥、疏松、均匀、色泽一致； 内服：56号筛； 消化道溃疡：7号筛； 儿科和外用：7号筛； 眼用： 9号筛 含水量不超过9%工艺流程：粉碎过筛

10、混合分剂量质量检验包装药粉的混合打底套色法 等量递增法（配研法）：密度小或色深的组分先置于研钵中一般散剂和特殊散剂的制备方法，尤其注意倍散。含毒性药物的散剂特点：毒性药物药效强，服用剂量小常在毒性药物中添加一定比例的辅料制成稀释散（倍散），剂量在0.01-0.1g的，可配制10倍散；剂量在0.01g以下的，则配制100倍或1000倍散稀释散剂常用着色剂：胭脂红、苋菜红、靛蓝、柠檬黄毒性成分定量含低共熔混合物的散剂低共熔现象：两种或多种药物混合后出现润湿或液化的现象。薄荷脑 冰片 樟脑 特点：一般共熔现象的发生与药物品种及所用比例量有关含低共熔混合物的散剂制备方法形成低共熔混合物后药理作用增强时

11、，应采用低共熔法混合，但应通过试验减少剂量。药理作用减弱时，应分别用其它成分稀释后混合。形成低共熔混合物后药理作用无变化时其他组分量大可吸收共溶物 可先形成共溶物，用其他药物吸收。其他组分量小不能吸收共溶物 分别与其他药物先混，在混在一起。处方中如有能溶解低共熔混合物的液体组分时，应将低共熔混合物溶解后通过喷雾与其它固体粉末混匀。5、浸提、分离与浓缩、干燥1.掌握浸提常用方法（煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法）及其特点；常用方法：煎煮法：适用于有效成分能溶解于水，对湿热较稳定的中药。回流法：分为回流热浸法和回流冷浸法常用乙醇等挥发性有机溶剂为浸提溶剂浸提液受热时间长，不适于热敏性药

12、物的提取水蒸气蒸馏法：分为共水蒸馏法、通水蒸气蒸馏法和水上蒸馏法道尔顿分压定律适用于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或不溶于水的成分多功能提取罐：水提、醇提、提取挥发油、回收药渣中溶剂、蒸制浸渍法：按提取温度和浸渍次数可分为冷浸渍法、热浸渍法与重浸渍法。常用不同浓度的乙醇或白酒为溶剂适用于粘性药物，无组织结构的中药，新鲜及易膨胀的中药，价廉的芳香性中药。不适用于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂渗漉法:分单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法与逆流渗漉法单渗漉法：粉碎润湿装筒排气浸渍渗漉常用不同浓度的乙醇或白酒为溶剂中药需进行适当粉碎并用浸提溶剂润湿膨胀后进行渗漉溶剂利用率高

13、，适用于贵重中药、毒性中药，高浓度制剂和有效成分含量低的中药不适用于新鲜、易膨胀的中药和无组织结构的中药常用浓缩方法（常压浓缩、减压浓缩、薄膜浓缩、多效浓缩）的特点与选用；浓缩方法：根据药液的性质与蒸发浓缩的程度要求选择常压浓缩 减压浓缩 薄膜浓缩 多效浓缩薄膜浓缩：药液蒸发时形成薄膜，增加气化表面特点：蒸发效率高、速度快 受热时间短，成分不易破坏不受药液静压和过热影响 可在常压或减压下连续操作方式：在药液剧烈沸腾产生的大量泡沫内外表面进行蒸发使液膜快速通过加热面进行蒸发薄膜浓缩设备：升膜式蒸发器：适用于蒸发量较大、热敏性、低粘度、易产生泡沫的药液，不适于高粘度、易结晶或结垢的药液。降膜式蒸发

14、器：适用于浓度高、粘度大、蒸发量小的药液，更适于热敏性药液，不适于易结晶或结垢的药液。刮板式薄膜蒸发器：高效，适用于较稀的药液。离心式薄膜蒸发器：高效，适用于高热敏性药液。常用干燥方法（常压干燥、减压干燥、沸腾干燥、喷雾干燥、冷冻干燥）的特点与选用。尤其注意药物的耐热性问题。烘干法：烘箱 烘房减压干燥法喷雾干燥法：压力式 气流式 离心式沸腾干燥法冷冻干燥法红外线干燥法： 振动式远红外干燥机 隧道式红外线烘箱 微波干燥法三、影响干燥的因素被干燥物料的性质：形状、大小、厚薄、水分的结合方式干燥介质的温度、湿度与流速；干燥速度与干燥方法；压力2.常用的分离方法（沉降、离心、滤过）、纯化精制方法以及水提醇沉不同醇沉浓度对应的杂质。常用的纯化方法:水提醇沉淀法 醇提水沉淀法 超滤法盐析法 酸碱法 澄清剂法 透析法萃取法 大孔吸附树脂法50%-70%乙醇浸提生物碱；大于90%挥发油，叶绿素，树脂提取。醇含量50%-60%时候可除去蛋白质；大于75%时候淀粉，鞣质水溶性色素可沉淀除去3.浸提的过程及影响因素。浸提过程：浸润与渗透，解吸与溶解，扩散二、影响浸提的因素中药粒度：主要影响渗透与扩散阶段中药成分：分子半径、溶解度浸提温度 浸提时间 浓度梯度:搅拌、更换新溶剂、强制循环、流动渗漉溶剂pH 浸提压力：加速浸润与渗透过程汤剂中特殊药物的煎煮方法 先煎，后下，另煎，包煎，烊化4