1、第一章药理学总论绪言第一章 药理学总论 -绪言一、选择题A 型题1.药物:A.能干扰细胞代谢活动的化学物质B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质C.是一种化学物质D.可改变或查明机体的生理功能及病理状态, 用以防治及诊断疾病的化学物质E.能影响机体生理功能的物质2.药理学是重要的医学基础课程,是因为它:A.具有桥梁科学的性质B.阐明药物作用机理C.改善药物质量,提高疗效D.为指导临床合理用药提供理论基础E.可为开发新药提供实验资料与理论论据3.药理学:A.是研究药物代谢动力学的科学B.是研究药物效应动力学的科学C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科D.是与药物有关的生理科学E.是研究药物
2、的学科4.药物效应动力学 (药效学)研究的内容是:A.药物的临床效果B.药物对机体的作用及其作用机制C.药物在体内的过程D.影响药物疗效的因素E.药物的作用机理5.药动学研究的是:A.药物在体内的变化B.药物作用的动态规律C.药物作用的动能来源D.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律6新药临床评价的主要任务是:A.实行双盲给药B.选择病人C.进行IU期的临床试验D.合理应用一个药物E.计算有关试验数据B型题(714)A.有效活性成分 B.生药 C.制剂 D.药用植物 E.人工合成同类药7.罂粟8阿片9阿片酊10.吗啡11 .哌替啶A.神农本草经 B.神
3、农本草经集注 C.本草纲目D.本草纲目拾遗 E.新修本草12我国第一部药典是13我国最早的药物专著是14.明代杰出医药学家李时珍的巨著是C 型题(1517)A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是15.药物效应动力学是研究:16.药物代谢动力学是研究:17.药理学是研究:X型题18.药理学的学科任务是:A.阐明药物作用及其作用机制B.为临床合理用药提供理论依据C.研究开发新药D.合成新的化学药物E.创造适用于临床应用的药物剂型19.新药进行临床试验必须提供:A.系统药理研究数据B.慢性毒性实验结果C.L D50D.临床前研究资料E.核算药物成本二、 名
4、词解释1.药物(drug)2.药物效应动力学(pharmacodynamicS3.药物代谢动力学(pharmacokineticS三、 填空题1. 药理学是研究药物与 包括 间相互作用的 和 的科学。2. 明代李时珍所著 是世界闻名的药物学巨著,共收载药物种,现已译成 种文本。3. 研究药物对机体作用规律的科学叫做 学,研究机体对药物影响的叫做 学。4. 药物一般是指可以改变或查明 及 ,可用以 、 、 疾病的化学物质。5.药理学的分支学科有 药理学、 药理学、 药理学、 药理学和 药理学等。四、问答题1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。3.试论
5、述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。参考答案一、 选择题1.D 2.D 3.C 4.B 5.E 6.C 7.D 8.B 9.C 10.A 11.E 12.E13.A 14.C 15.A 16.B 17.C 18.ABC 19.ABCD二、 名词解释1.药物一般是指可以改变或者查明生理功能及病理状态,可以防、治、诊断 疾病的化学物质。2研究药物对机体的作用及作用机制。3研究药物在机体的影响下所发生变化及其规律。三、 填空题1.机体病原体规律原理2. 本草纲目 1892 73. 药物效应动力学药物代谢动力4. 生理功能 病理状态防治诊断5.临床生化分子免疫遗传四、 问答题1. 药理学是研究药物与机
6、体的相互作用,对阐明生物机体的生物化学及生物 物理 现象提供重要的科学资料,为生命科学的进步做出贡献。2. 根据药物的构效关系可指导合成新药; 新药在进行临床研究前需提供其有 关药效学、药代动力学和毒理学资料,以作为指导用药的参考。3.药理学是指导合理用药防治疾病的理论基础,达到安全、有效地防、治和 诊断疾病。第二章 药物代谢动力学一、选择题A 型题1.大多数药物在体内跨膜转运的方式是:A.主动转运B.简单扩散C 易化扩散落D. 膜孔滤过E. 胞饮2下列关于药物被动转运的叙述哪一条 是错误 的:A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散B.不消耗能量而需载体C.不受饱和度限速与竞争性抑制的影响D.受药物
7、分子量大小,脂溶性,极性影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止3.药物主动转运的特点是:A.由载体进行,消耗能量B.由载体进行,不消耗能量C 不消耗能量,无竞争性抑制D.消耗能量,无选择性E.转运速度有饱和限制4.下列哪种药物 不受首过消除的影响A .利多卡因B.硝酸甘油C.吗啡D.氢氯噻嗪E.普萘洛尔5.生物利用度是指口服药物的A.实际给药量B.吸收的速度C.消除的药量D.吸收入血液循环的量E.吸收入血液循环的相对量和速度6.某药血浆半衰期(ti/2)为24h 若按一定剂量每天服药1次,约第几天可达稳 态血药浓度?A.2. B.3 C.4 D.5 E.67.按一级动力学消除的药物,其 t
8、1/2A.随给药剂量而变B.固定不变C.随给药次数而变D.口服比静脉注射长E.静脉注射比口服长8.体液的 pH 影响药物转运是由于它改变了药物的:A.水溶性 B.脂溶性C.pKa D.解离度 E.溶解度9.药物的pKa是指:A.90%解离时的pH值B.99%解离时的pH值C.50%解离时的pH值D.不解离时的pH值E.全部解离时的 pH 值10.pKa 是指:A.弱酸性、弱碱性药物引起的50%最大效应的药物浓度的负对数B.药物解离常数的负对数C.弱酸性、弱碱性药物溶液呈 50%解离时的 pH 值D.激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度E.药物消除速率常数的负对数11.下列关于 pH 与 pK
9、a 和药物解离的关系叙述哪点是错误的:A.pH=pKa 时,HA = A-B.pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值,每个药都有固定的pKaC.pH 的微小变化对药物解离度影响不大D.pKa 大于 7.5的弱酸性药物在胃中基本不解离E.pKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的12.某弱酸性存在pH = 4的液体中有50%解离,其pKa值约为:A.2 B.3 C.4 D.5 E.613.某碱性药物的pKa = 9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中:A.解离度增高,重吸收减少,排泄加快B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快D.解离度降低,重吸收
10、增多,排泄减慢E.以上都不对14.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是A.结合是牢固的B.结合后药效增强C.见于所有药物D.结合后暂时失去活性E.结合率高的药物排泄快15.某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后,其作用A.不变 B.减弱 C.增强 D.消失E.不变或消失16.在碱性尿液中弱碱性药物A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D.排泄速度不变E.解离多,再吸收多,排泄慢17.在酸性尿液中弱碱性药物A.解离多,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收多,排泄快C.解离多,再吸收少,排泄快D.解离少,再吸收多,排泄慢E.解离多,再吸收少,排泄慢18
11、.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是:A .在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D .延缓抗药性产生E.以上都不对19.下列关于药物吸收的叙述中 错误的是:A.吸收是指药物从给药部位进人血液循环的过程B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C.口服给药通过首过消除而吸收减少D.舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E.皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收20.吸收是指药物进入:A.胃肠道过程B.靶器官过程C.血液循环过程D.细胞内过程E.细胞外液过程21.下列给药途径中,一般来说,吸收速度最快的是:A.吸入 B. 口服 C.肌肉注射D 皮下注射 E.
12、皮内注射22.阿司匹林的pKa值为3.5,它在pH=7.5的肠液中,按解离情况算,约可吸 收A.0.1B.0.01%C.1D.10%E.9923.药物经肝脏代谢后都会A.分子变小B.极性增高C.毒性降低或消失D.经胆汁排泄E.脂/水分布系数增大24.肝药酶A.专一性高,恬性高,个体差异小B.专一性高,活性高,个体差异大C.专一性高,活性有限,个体差异大D.专一性低,活性有限,个体差异小E.专一性低,活性有限,个体差异大25.下列药物中能诱导肝药酶活性的是A.阿司匹林B.苯妥英钠C.异烟肼D.氯丙嗪E.氯霉素26.多数药物在胃肠道的吸收属于:A.有载体参与的主动转运B.一级动力学被动转运C.零级
13、动力学被动转运D .易化扩散转运E.胞饮方式转运27.与药物吸收无关的因素是;A.药物的理化性质 B.药物的剂型 C.给药途径D.药物与血浆蛋白的亲和力 E.药物的首过消除28.药物的生物利用度是指:A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份量B.药物能吸收进入体循环的份量C.药物能吸收进入体内达到作用点的份量D.药物吸收进入体内的相对速度E.药物吸收进入体循环的份量和速度29.影响生物利用度较大的因素是:A.给药次数 B.给药时间 C.给药剂量D.给药途径 E.年龄30.药物肝肠循环影响了药物在体内的:A.起效快慢 B.代谢快慢 C.分布D.作用持续时间 E. 与血浆蛋白的结合31.药物与血浆蛋
14、白结合率高,则药理作用:A.起效快 B.起效慢 C.维持时间长 D.维持时间短E.以上都不是32.药物通过血液进入组织间液的过程称:A.吸收 B.分布 C.贮存 D.再分布 E.排泄33.难以通过血液屏障的药物是:A.分子大,极性高 B.分子小,极性低 C.分子大,极性低D.分子小,极性高 E.以上均不是34.巴比妥类在体内分布的情况是:A.碱血症时血浆中浓度高B.酸血症时血浆中浓度高C.在生理情况下易进入细胞内D.在生理情况下细胞外液中解离型者少E.碱化尿液后尿中非解离的浓度可增高35.某药按一级动力学消除,是指A.其血浆半衰期恒定B.消除速率常数随血药浓度高低而变C.药物消除量恒定D.增加
15、剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E.代谢及排泄药物的能力已饱和36.药物按零级动力学消除是指A.吸收与代谢平衡B.单位时间内消除恒定量的药物C.单位时间内消除恒定比例的药物D.血浆浓度达到稳定水平E.药物完全消除37. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为10mg/dl,经计算其表观分布容积为A.0.05LB.2LC.5LD.20LE.200L38.某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明A.口服吸收完全B.口服药物未经肝门脉吸收C.口服吸收迅速D.属一室分布模型E.口服的生物利用度低39.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使A.其原有效应减弱B.其原有效应增强C.产
16、生新的效应D.其原有效应不变E.其原有效应被消除40.地高辛ti/2为33h,每日给维持量,达稳态血药浓度的时间约A.2dB.3dC.5dD.7dE.9d41.药物的 t1/2 是指A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D.药物的组织浓度下降一半所需的时间E.药物的最高血药浓度下降一半所需的时间42. 某弱酸性药物在pH=5的环境中非解离部分为90.9%,其pKa的近似值是A.6B.5C.4D.3E.243.药物在体内的代谢是指:A.药物的活化 B.药物的灭活 C.药物化学结构的变化D.药物的消除 E.药物的吸收44
17、.下列关于药物体内代谢的叙述哪项是错误的:A .药物的消除方式主要靠体内代谢B.药物体内主要氧化酶是细胞色素 P450C.肝药酶的专一性很低D.有些药可抑制肝药酶活性E.巴比妥类能诱导肝药酶活性45.促进药物代谢的主要酶系是;A.单胺氧化酶 B.细胞色素P450酶系 C.系统辅酶UD.葡萄糖醛酸转移酶 E.水解酶46.药物的首关消除可能发生于:A.舌下给药后 B.吸收给药后 C. 口服给药后D.静脉注射后 E.皮下给药后47.药物的主要排泄器官是:A.肾 B.胆道 C.汗腺 D.乳腺 E.胃肠道48.影响药物自机体排泄的因素为:A.肾小球毛细血管通透性增大B.极性高、水溶性大的药物易从肾排出C
18、.弱酸性药在酸性尿液中排出多D.药物经肝代谢成极性高的代谢物不易从胆汁排泄E.肝肠循环可使药物排出时间缩短49.被动转运的药物其半衰期依赖于:A.剂量 B.分布容积 C消除速率 D.给药途径 E.以上都不是50.药物在体内的代谢和排泄统称为:A.代谢 B.消除 C.灭活 D.解毒 E.生物利用度51.肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:A.所有药物 B.主要从肾排泄的药物 C.主要在肝代谢的药物D.胃肠道很少吸收的药物 E.以上都不对52.按ti/2恒量重复给药时,为缩短达到稳态血药浓度的时间,可A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加给药次数53.细胞
19、内液的pH值约7.0,细胞外液的pH值为7.4.弱酸性药物在细胞外液中A.解离少,易进入细胞内B.解离多,易进入细胞内C.解离多,不易进入细胞内D.解离少,不易进入细胞内E.以上都不对54. 某一弱酸性药物pKa = 4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物 总浓度是尿中药物总浓度的A.100 倍B.91 倍C.99 倍D.1/10 倍E.1/100 倍55.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是A.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤B.解离的药物易从肾小管重吸收C.药物的排泄与尿液pH值无关D.改变尿液pH值可改变药物的排泄速度E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等56.下列何种情况下,
20、苯巴比妥在体内的作用时间最长?A.尿液pH=5B.尿液pH=4C尿液pH=9D.尿液pH = 7E尿液pH = 857.已知某药按一级动力学消除,上午9时测其血药浓度为100弋/1,晚上6时其血 药浓度为12.5乜/1,,这种药物的ti/2为A.2h B.4h C.3h D.5h E.9h58.下列有关易化扩散的叙述,正确的是A.不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竟争性抑制的主动转运B.不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的特殊转运C.耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D.不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E.转运速度有饱和限制59.口服苯妥英钠几周后又加
21、服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这 种现象是因为A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加60.某弱碱性药物pKa=8.4,当吸收入血后(血浆pH = 7.4),其解离百分率约为A.90.9%B.99.9%C.9.09%D.99%E.99.9961.1次给药后,经几个ti/2,可消除约95%:A.23个 B.4 5个 C.68个 D.911个 E.以上都不对62.药物吸收达到血浆稳态浓度是指:A.药物作用最强的浓度B.药物的吸收过
22、程已完成C.药物的消除过程正开始D.药物的吸收速度与消除速度达平衡E.药物在体内分布达平衡63.需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药间隔时间是:A.每4h给药一次B.每6h给药一次C.每 8h 给药一次D.每12h给药一次E.根据药物的半衰期确定64.dc/ dt= -KCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中 正确的是:A.当0时为一级动力学过程B.当n=1时为零级动力学过程C.当1时为一级动力学过程D.当0时为一室模型E.当 n=1 时为二室模型65.某弱碱性药物pKa=9.8,如果降低尿液的pH,则此药在尿液中A.解离多,重吸收少,排泄加快B.解离少,重吸收少,排泄
23、减慢C.解离多,重吸收多,排泄加快D.解离少,重吸收多,排泄减慢E.解离少,重吸收多,排泄加快66.利多卡因的pKa= 7.9,在pH为6.9时其解离型所占的比例约为A.l%B.10%C.50%D.90%E.99%B 型题 ( 6788)A.在胃中解离增多,自胃吸收增多 B.在胃中解离减少,自胃吸收增多C.在胃中解离减少,自胃吸收减少 D.在胃中解离增多,自胃吸收减少E.没有变化67.弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药68.弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药A.解离多,再吸收多,排泄慢 B.解离多,再吸收少 ,排泄快C.解离少,再吸收多,排泄慢, D.解离少,再吸收多,排泄快E.以
24、上都不对69.弱酸性药物在碱性尿中70.弱碱性药物在碱性尿中71.弱酸性药物在酸性尿中72.弱碱性药物在酸性尿中A.促进氧化 B.促进还原 C.促进水解 D.促进结合 E.以上都可能73.肝药酶的作用74.胆碱脂酶的作用是75.酪氨酸羟化酶的作用是76.胆碱乙酰化酶的作用时A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白的结合D.剂量E 零级或一级消除动力学77.药物作用的强弱取决于78.药物作用开始的快慢取决于79.药物作用持续的久暂取决于80.药物的 tl2 取决于81.药物的 Vd 取决于A.吸收速度 B.消除速度 C.药物剂量大小D.吸收与消除达到平衡的时间 E.吸收药量多少82.时-量曲线的升高
25、坡度反映出83.时-量曲线的降低坡度反映出84.时 -量曲线下面积反映出85.时-量曲线的高峰时间反映出B.被动转运D.两者均无D.药物的光学异构体86.药物作用开始快慢取决于87.药物作用持续久暂取决于88.药物的生物利用度取决于 C 型题: (89102)A.主动转运C.两者均有89.药物的排泄属于:90.药物自胃的吸收大多属于:91.药物自肾小球的滤过属于:92.药物自肾小管的再吸收属于:93.药物自肾小管的分泌属于:94.具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于:95.药物向蓄积组织的分布属于:96.药物的均匀分布属于:97.药物随粪便排出属于A.一级动力学消除B.零级动力学消除C.两者均
26、有D.两者均无98.药物在体内消除方式应包括99.药物在体内超出转化能力时,其消除100.药物在体内没超出转化能力时,其消除方式属于101.消除速率与血药浓度无关的方式属于102.消除速率与血药浓度有关的方式属于X 型题103.药物被动转运:A.是药物从浓度高侧向低侧扩散B.不消耗能量而需载体C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止104.药物主动转运:A.要消耗能量B.可受其他化学品的干扰C.有化学结构特异性D.比被动转运较快达到平衡E.转运速度有饱和限制105.pH与pKa和药物解离的关系为:A.pH 与 pKa 时,H
27、A=A-B.pKapKa即是弱酸性药液50%解离时的pH值,每个药都有其固有的C.pH 的微小变化对药物解离度影响不大D.pKa大于7.5的弱酸性药在胃中基本不解离E.pKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的106.生物利用度:A.是口服吸收的量与服药量之比B.与药物作用强度无关C.与药物作用速度无关D.受首过消除过程影响E.与曲线下面积成正比107.影响药物分布的因素是:A.药物理化性质B.组织器官血流量C.组织亲和力D.血浆蛋白结合力E.药物剂型108.影响药物体内分布的因素有:A.药物的脂溶性和组织亲和力B.局部器官血流量C.给药途径D.血脑屏障作用E.胎盘屏障作用109.下列关
28、于药物体内代谢叙述正确项是:A .药物的消除方式主要靠体内生物转化B.药物体内主要氧化酶是细胞色素 P450C.肝药酶的作用专一性很低D.有些药可抑制肝药酶活性E.巴比妥类能诱导肝药酶活性110.肝药酶诱导剂:A.使肝药酶活性增加B.可能加速本身被肝药酶代谢C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E.可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低111.肝药酶:A. 存在于肝及其他许多内脏器官B 其作用不限于使底物氧化C.其反应专一性很低D.其生理功能是专门促进进人体内的异物转化后加速排泄E.个体差异大,且易受多种生理、病理因素影响112.药物排泄过程:A.极性大、水溶性
29、大的药物在肾小管重吸收少,易排泄B.酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢C.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢D.解离度大的药物重吸收少,易排泄E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留时间113.药物清除率 (CL):A.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净B.其值及与血药浓度有关C.其值与消除速率有关D.其值与药物剂量大小无关E.是单位时间内药物被消除的百分率114.下列关于表观分布容积的描述中对的是:A.可与 Css 推算药物的 t12B.Vd 大的药,其血药浓度高C.Vd 小的药,其血药浓度高D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量E.也可用 Vd 计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量115.药物血浆半衰期:A.是血浆药物浓度下降一半的时间B.能反映体内药量的消除速度C.是调节给药的间隔时间的依据D.其长短与原血浆药物浓度有关E.与Ke值无关116.t
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