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1、执业药师考试药学专业知识试题答案资料第八章 注射剂与滴眼剂第一节 概述一、 注射剂的概念、分类和特点(一)注射剂的概念与分类注射剂：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。按分散系统，可分为四种类型：注射剂类型溶剂适用范围例溶液型水、油 非水溶剂稳定、溶解性好的药物氯化钠?黄体酮右旋糖酐乳剂型水（做外相）脂类或脂溶药物静脉脂肪乳剂混悬型水、油难溶性药物醋酸可的松药物混悬剂无菌粉末水不稳定的各类药物蛋白、多肽类 抗生素A.水中难溶且稳定的药物B.水中易溶且稳定的药物C.油中易溶且稳定的药物D.水中易溶且不稳定的药物

2、E.油中不溶且不稳定的药物适合于制成注射用无菌粉末适合于制成乳剂型注射剂适合于制成混悬型注射剂适合于制成溶液型注射剂答案：D、C、A、B(二)注射剂的特点优点：药效迅速、剂量准确、作用可靠 适用于不宜口服的药物 适用于不能口服给药的病人可以产生局部作用 定向作用缺点：使用不便 注射疼痛 安全性低于口服制剂制造过程复杂例题注射剂的优点有A.药效迅速、剂量准确、作用可靠B.适用于不宜口服的药物C.适用于不能口服给药的病人D.可迅速终止药物作用E.可以产生定向作用答案：ABCE二、注射剂的给药途径与质量要求(一) 注射剂的给药途径静脉注射 推注时5-50ml，滴注数千ml;静脉注射剂多为水溶液，不得

3、添加抑菌剂。椎管注射 椎管注射液渗透压应与脊椎液相等、PH应与脊椎液相当，不得含有微粒等异物，注射量不超过10ml。肌内注射一次剂量一般为1-5ml;除了水溶液，油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可;刺激性大的注射液不适于肌注，以免引起局部刺激。皮下注射 注射于真皮和肌肉之间的软组织内。注射剂量一般为1-2ml。皮内注射 注射于表皮和真皮之间。一次剂量在0.2ml以下。此外还有穴位注射、腹腔注射、关节腔注射等。注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为A.静脉注射B.椎管注射C.肌肉注射D.皮下注射E.皮内注射答案：D以下不能添加抑菌剂的是A.常用滴眼剂B.用于外伤和手术的滴眼剂C.脊椎注射的产品

4、D.输液E.多剂量注射剂答案：BCD例：关于不同的注射给药途径，请对应选择A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮下注射E.皮内注射等渗氺溶液，不得加抑菌剂，剂量在10ml以下B可为水溶液、油溶液、混悬液及中药注射液，剂量在5 ml以下C多为水溶液，急救首选，剂量5 ml至几千毫升A注射于表皮和肌肉之间，剂量一般为12 mlD(二) 注射剂的质量要求无菌 无热原 澄清度检查合格 安全性渗透压：要求与血浆的渗透压相等或接近PH 要求与血液的PH7.4相等或接近稳定性 降压物质 澄清度 不溶性微粒下述关于注射剂质量要求的正确表述有A.无菌B.无热原C.无色D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混

5、浊或异物)E.pH要与血液的pH相等或接近答案：ABDE第二节 注射剂的溶剂与附加剂一、注射用水(一) 纯化水、注射用水和灭菌注射用水纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。注射用水：纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水。为配制注射剂用的溶剂。灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水A.灭菌注射用水B.注射用水C.制药用水D.纯化水E.纯净水1.原水经蒸馏、离子交换、反渗透

6、或适宜的方法制备的供药用的水是 D2.纯化水经蒸馏所制得的水是 B3.主要用作注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的是A4.生产中用作普通药物制剂的溶剂的是 D(二)注射用水的质量要求注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原，除一般蒸馏水的检查项目如PH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和微生物限度检查。(三)原水的处理离子交换法、电渗析法、反渗透法(四)蒸馏法制备注射用水1.蒸馏水器 塔式蒸馏水器 多效蒸馏水器 气压式蒸馏水器2.注射用水的收集和保存 弃去部分初馏液，检查合格后方可收集;注射用水应

7、在80以上或灭菌后密封保存、65以上保温循环存放。3.注射用水的检查 一般检查几个主要项目，如氯化物、重金属、PH、铝盐。热原一般定期检查。二、注射用油2005年版药典关于注射用油的具体规定：碘值为126-140;皂化值为188-195;酸值不大于0.1;过氧化物应符合规定。1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量; 2.酸值：控制游离脂肪酸含量; 3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。三、其他注射用溶剂1.乙醇(可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%);2.甘油(可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%50%);3.1，2-丙二醇(可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为1%30%);4.聚乙二

8、醇(PEG) 300-400(常作注射溶剂);5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂;6.二甲基乙酰胺(DMA)：中性液体，连续使用，注意毒性。四、注射剂的附加剂为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性，注射剂中除主药外还可添加抗氧剂、螯合剂、增溶剂、渗透压调节剂等其他物质，这些物质统称“附加剂”。常用附加剂如下：增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮、普郎尼克等。缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。助悬剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶。鳌合剂：EDTA-2Na抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫脲等抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。局麻剂：盐

9、酸普鲁卡因、利多卡因渗透压调剂：氯化钠、葡萄糖例：A.抑菌剂B.等渗调节剂C.抗氧剂D.润湿剂E.助悬剂下列注射剂附加剂的作用是1.聚山梨酯类D2.甲基纤维素E3.硫代硫酸钠C4.葡萄糖 B5.苯甲醇 A焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于A.偏酸性溶液B.偏碱性溶液C.不受酸碱性影响D.强酸性溶液E.强碱性溶液答案A第三节 热原一、热原的概念热原从广义的概念说，是指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。实质上热原是微生物的代谢产物。致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，脂多糖是内毒素的主要成分和致热中心，具

10、有特别强的热原活性，大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。1.关于热原的错误表述是A.热原是微生物的代谢产物B.致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原C.真菌也能产生热原D.活性炭对热原有较强的吸附作用E.热原是微生物产生的一种内毒素答案：B2.热原组织中致热活性最强的是A.脂多糖B.蛋白质C.磷脂D.多肽E.葡萄糖与蛋白质结合物答案：A二、热原的性质耐热性 在18034小时，2503045分钟或6501分钟可使热原彻底破坏;可滤过性 ：不能被一般滤器除去，可被活性炭等吸附剂吸附(易被吸附性)，是目前药液除热原主要方法;水溶性: 热原溶于水;不挥发性: 热原溶于水，但不挥发，据此可采用蒸馏法制备

11、无热原注射用水。热原易被水雾带入蒸馏水，注意防止;不耐酸碱性蒸馏法制备注射用水除热原是利用了热原的A.水溶性B.滤过性C.可被氧化D.耐热性E.不挥发性答案：E有关热原的性质的正确表述有A.耐热性B.可滤过性C.不挥发性D.水不溶性E.不耐酸碱性答案：ABCE三、污染热原的途径从注射用水中带入;从原辅料中带入;从容器、用具、管道和设备等带入;从制备环境中带入;从输液器带入四、热原的除去方法高温法：250加热30分钟以上可以破坏热原。酸碱法 玻璃容器用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠处理可破坏热原。吸附法 活性炭对热原有较强的吸附作用，同时兼有助滤与脱色作用。超滤法：一般用3.015nm的超滤膜能

12、除去热原;离子交换法 丙种球蛋白注射液中的热原凝胶滤过法反渗透法例：关于热原的性质叙述正确的有A.18034h可彻底破坏B.热原体积在15nm之间，可以被微孔滤膜截留C.热原能溶于氺，超滤装置也不能将其除去D.活性炭可以吸附色素与杂质，但不能吸附热原E.通常注射剂的灭菌条件足以破坏热原答案A能用于玻璃器皿除去热原的方法有A.高温法B.酸碱法C.吸附法D.超滤法E.反渗透法答案：AB生产注射剂时常加入适量活性炭，其作用为A.吸附热原B.能增加主药稳定性C.脱色D.脱盐E.提高澄明度答案：ACE请写出下列除热原方法对应于哪一条性质A.180，34小时被破坏B.能溶于水中C.不具挥发性D.易被吸附E

13、.能被强氧化剂破坏1.蒸馏法制注射用水C2.用活性炭过滤D3.用大量注射用水冲洗容器B?E5.玻璃容器的处理 A第四节 溶解度与溶解速度一、溶解度及其影响因素药物的溶解度是指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。中国药典2005年版的提法：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、及乎不溶或不溶。一般以一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂中表示。主要影响因素：药物的极性：极性相似者相溶。溶剂 ：(溶剂化与氢键缔合)温度 ：温度对固体药物在溶剂中的溶解度影响很大，溶解度与温度的关系可表示为：lnX=Hf/R(1/TF-1/T)式中X为溶质的溶解度(摩尔分数);T为

14、溶解时的温度;Hf为摩尔溶解热;R为气体常数。由公式可见药物的溶解度与温度成正比。但应注意溶解过程是吸热还是放热过程。当Hf0时溶解度随温度升高而增加，Hf0时溶解度随温度升高而增加，Hf0时，温度升高，溶解度反而下降。一般来说药物的溶解是一个吸热过程，所以升高温度有利于增大药物的溶解度。药物的晶型 ：粒子大小 药物微粉化(m级)后可增加溶解度加入第三种物质：增加溶解度原因：络合、复盐形成或改变溶剂极性。减小溶解度原因：同离子效应。二、增加药物溶解度的方法1. 制成可溶性盐 难溶性弱酸和弱减性药物，可制成盐增加其溶解度。2. 引入亲水基团 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。3.

15、 加入助溶剂助溶机理：药+助溶剂复盐或络合物(溶解度大且不稳定)释放药物。例如难溶于水的碘(l:2950)可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物(I2+KIKI3)使碘在水中的浓度达5%;咖啡因在水中的溶解度为1:50，若用苯甲酸钠助溶，形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因，溶解度增大到1:1.2。常用的助溶剂：一类是无机化合物如碘化钾、氯化钠等;一类是某些有机酸及其钠盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。4. 使用混合溶剂混合溶剂是指能与水以任意比例混合，能与水分子形成氢键结合并能增加它们介电改常数、增加难溶性药物的溶解度的混合溶剂。混合溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯的溶剂中溶解度出现极大

16、值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。常用于组成潜溶剂的有：乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇300或400与水等。5. 加入增溶剂 通过加入表面活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，所加入的表面活性剂称为增溶剂。影响增溶的因素有：a.增溶剂的种类：增溶剂种类或同系物的分子量不同影响增溶效果，同系物的C链，增溶量。b.药物的性质：分子量，增溶量。c.增溶剂加入顺序d.增溶剂用量：比例不当“起浊”，增溶剂的用量应通过实验来确定。三、溶解速度及其影响因素溶解速度是指单位时间内溶解药物的量，一般以单位时间内溶液浓度增加量来表示。 固体药物的溶解符合Noyes-Whitney方程。影

17、响因素主要有：温度、搅拌和粉碎度。dC/dt=(DS/h)(Cs-C)D：扩散系数，D=f(T)，T，D，dC/dt。S：与溶液接触面积，粒子r，S，dC/dt。h：扩散层厚度，搅拌速度V拌，h，dC/dt。Cs：饱和层浓度(药物溶解度)。C：扩散层浓度。例：下列关于增加药物溶解度方法的错误表述是A.加入助溶剂B.使用增溶剂C.制成可溶性盐D.加强搅拌E.使用混合溶剂答案D影响增溶量的因素有A.增溶剂的用量B.增溶剂的种类C.药物的性质D.第三种物质分子量的大小E.增溶剂加入顺序答案ABCE第五节 滤过一、概述滤过系指将固液混合物强制通过多孔性介质，使固体沉积或截留在多孔性介质上而使液体通过，

18、从而达到固-液分离的操作过程。二、滤过机理与影响因素1. 滤过机理i介质滤过 指药液通过滤过介质时固体粒子被滤过介质截留而达到固-液分离的操作。介质滤过的滤过机理：表面(筛析)截留作用 深层截留作用。膜滤过和深层滤过的滤过速度与阻力主要由滤过介质所控制。ii滤饼滤过 固体粒子聚集在滤过介质表面之上，滤过的拦截作用主要由所沉积的滤饼起作用，这种滤过叫滤饼滤过。滤过的速度与阻力主要受滤饼的影响。2. 影响滤过的因素由Poiseuille公式:V = P4t/8l可知操作压力越大则滤过越快，因此常采用加压或减压滤过法。但压力大时或滤过时间过长，小微粒有可能漏下。 滤液的黏度越大，则滤过速度越慢。 滤

19、材中毛细管半径对滤过的影响很大，毛细管越细，阻力越大，不易滤过。 滤材的毛细管长度与滤速成反比。提高滤过效率，使用助滤剂常用的助滤剂有：纸浆、硅藻土、滑石粉、活性碳等。三、滤过器1. 砂滤棒(1)硅藻土滤棒：质松，适用于高粘液。 (2)多孔素瓷棒：适于低粘液体。 易于脱沙，对药液吸附性强，吸留药液多，难于清洗，且有改变药液PH的情况。本品价廉易得，滤速快，适用于大生产粗滤之用。2. 垂熔玻璃滤过器形状：漏斗、球、棒型号：G1G6，孔径由大小 用途：精滤或膜滤前预滤，3号多用于常压滤过，4号常用于减压或加压滤过，6号用于除菌过滤。 优缺点：化学性质稳定，无脱落，吸附药液量少，不影响药液pH，易清

20、洗。3. 微孔滤膜滤过器优点：截留能力强，滤速快，不影响药液pH，吸附性小，避免交插污染等。缺点：易堵塞破碎等 (1)微孔滤膜种类：1)醋酸纤维素膜：适用于无菌滤过、检验分析测定低分子量的醇类、水溶液、酒类、油类等。2)硝酸纤维素膜：适用于水溶液、酒类、油类等除去微粒和细菌。可在120、30分钟，但不耐酸碱，溶于有机溶剂。3)聚酰胺(尼龙)：适用于滤过弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂。4)醋酸纤维素和硝酸纤维素混合酯膜：与硝酸纤维素膜性质相同，5)聚四氟乙烯膜：用于酸性、碱性溶液与有机液体的滤过，可耐260高温。6)耐有机溶剂的专用微孔膜：具有耐溶剂性，也可用 与酸性、碱性溶液及一般溶液的滤过。7)

21、聚偏氟乙烯膜：(PVDF)滤过精度0.22m5.0m，具有耐氧化性和耐热性能，适用pH值为112 。A.醋酸纤维素膜B.硝酸纤维素膜C.聚酰胺膜D.聚四氟乙烯膜E.聚偏氟乙烯膜1.不耐酸、碱，溶于有机溶剂，可在120、30分钟热压灭菌的是B2.适用于弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂滤过的是C3.用于酸性、碱性和有机溶剂滤过，并且可耐受260高温的是D4.具有耐氧化性和耐热性能，适用于pH值为112溶液滤过的是E8)其他微孔滤膜。(2)微孔滤膜滤过器：耐压、密封性好、耐受灭菌(3)滤膜在医药方面的应用1)滤除药液中的微粒，作为终端滤器(孔径：0.650.8m)。2)用于热敏性药物溶液的除菌(孔径：0.

22、22m)。3)作为注射针头微孔滤膜滤过器。4. 板框压滤机板框压滤机：常用于滤过黏性、颗粒较大的浸出液。滤过面积大，截留固体多，经济耐用，滤材可任意选择，适于大生产。5.压滤器使用方便，操作简单。但面积小，效率低。滤过除菌用微孔滤膜的孔径应为A.0.8m答案：B以下对生产注射剂使用的滤过器表述错误的是A.板框式压滤机多用于中草药注射剂的预滤B.垂熔玻璃滤器化学性质稳定，但易吸附药物C.垂熔玻璃滤器3号多用于常压滤过，4号可用于减压或加压滤过D.砂滤棒易于脱砂，难于清洗，有改变药液pH的情况E.微孔膜滤器，滤膜孔径在0.650.8m的一般做注射剂的精滤使用答案：B第六节 注射剂的制备工艺流程：原

23、辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装等环境区域化分：洁净区与控制区。注射剂生产工艺流程与环境区域划分制备注射剂的环境区域划分哪一条是正确的A.精滤、灌封、灭菌为洁净区B.精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区C.配制、灌封、灭菌为洁净区D.灌封、灭菌为洁净区E.配制、精滤、灌封、灯检为洁净区答案：B一、注射剂的容器和处理方法(一) 注射剂容器的种类和式样1.容器的材质：硬质中性玻璃与塑料容器。2.式样与容积：有颈安瓿、粉末安瓿与曲颈安瓿;安瓿多为无色，琥珀色可滤除紫外线;容积为1、2、5、10、20ml。(二) 安瓿的质量要求与注射剂稳定性的关系安瓿的质量与注射剂稳定性有关，药液与玻璃表面长

24、期接触过程中，能相互影响，使注射剂发生变质，如：pH改变、出现沉淀与变色等。安瓿的质量要求：安瓿玻璃应无色透明，以便于检查澄明度、杂质以及变色情况;应具有低的膨胀系数、优良的耐热性;要有足够的物理强度;应具有高度的化学稳定性;熔点较低，易于熔封;不得有气泡、麻点及砂粒。(三) 安瓿的检查(四) 安瓿的切割与圆口(五) 安瓿的洗涤甩水洗涤法加压喷射气水洗涤法(六) 安瓿的干燥和灭菌安瓿洗涤后，一般要在烘箱内用120140温度干燥。盛装无菌操作或低温灭菌的安瓿则须用180干热灭菌1.5小时。大量生产，多采用由红外线发射装置与安瓿自动传送装置两部分组成的隧道式烘箱，隧道内平均温度200左右。采用适当的辐射原件组成的远