药物化学复习题.docx

1、药物化学复习题参考习题一、概念题1. 受体：2. 拟肾上腺素药：3.脂水分配系数：4.代谢拮抗（抗代谢）：二、选择题1. 化合物的结构与活性之间的关系被称为（ ）A. 构代关系 B. 构效关系 C. 构毒关系 D. 构活关系2. 在患者身上进行临床试验，主要评价供试药物的有效性的临床研究为（ ）A. 期临床研究 B. 期临床研究 C. 期临床研究 D. 期临床研究 3. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应，再与碱性-萘酚反应生成猩红色偶氮化合物沉淀。依据是（ ）A. 因为生成NaCl B. 第三胺的氧化 C. 酯基水解 D. 有芳伯胺基 E. 芳环亚硝化4. 下列属于局部麻醉药的是（ ）A. 硫

2、喷妥钠 B. 盐酸氯胺酮 C. 氟烷 D. 羟丁酸钠 E. 丁卡因5. 同时具有抗心律失常作用的局部麻醉药是（ ）A. 羟丁酸钠 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因6. 下列不属于局部麻醉药的结构类型的是（ ）A. 对氨基苯甲酸酯类 B. 丁酰苯类 C. 酰胺类 D. 氨基醚类 E. 氨基酮类7. 硫卡因是普鲁卡因的（ ）A. 电子等排体 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体8. 地西泮化学名为（ ）A. 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 B. 5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 C

3、. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 D. 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 E. 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯9. 地西泮化学结构中的母核为（ ）A. 1,4-苯并二氮卓环 B. 1,5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环 D. 苯并硫氮杂卓环 E. 1,4-二氮杂卓环10. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ）A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 异戊巴比妥 D. 硫喷妥钠 E. 11. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ ）A. 戊巴比妥pKa8.0（未解离率80%） B. 苯巴比妥酸

4、pKa3.75（未解离率0.022%） C. 海索比妥pKa8.4（未解离率90%） D. 苯巴比妥pKa7.4（未解离率50%） E. 异戊巴比妥pKa7.9（未解离率75%）12. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ ）A. 1-位去甲基 B. 3-位羟基化 C. 1-位去甲基，3-位羟基化 D. 1-位去甲基，2-位羟基化 E. 3-位和2-位同时羟基化13. 巴比妥类药物为（ ）A. 两性化合物 B. 中性化合物 C. 弱酸性化合物 D. 弱碱性化合物 E. 强碱性化合物14. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（ ）A. 脂溶性

5、B. 电子密度分布 C. 水中溶解度 D. 分子量 E. 立体因素15. 极易吸收空气中二氧化碳，需密闭保存的是（ ）A. 苯妥因纳 B. 盐酸氯丙嗪 C. 丙戊酸钠 D. 舒必利 E. 奥沙西泮16. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物，对小发作无效的是（ ）A. 丙戊酸钠 B. 苯妥英钠 C. 唑吡坦 D. 舒必利 E. 阿米替林17. 巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响（ ）A. 药物的酸性解离常数 B. 水中的溶解度 C. 给药方式 D. 药物的立体结构 E. 5-位取代基在体内的代谢难易18. 艾司唑仑比地西泮活性强的原因是（ ）A. 亚氨基水解后可重新关环 B.

6、 亚氨基相对稳定 C. 因三唑环的存在 D. 吸收的完全 E. 不被代谢19. 下列哪个药物为5-羟色胺重摄取抑制剂（ ）A. 氟西汀 B. 阿米替林 C. 舒必利 D. 卡马西平 E. 阿普唑仑20. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（ ）A. 去甲肾上腺素重摄取抑制药 B. 单胺氧化酶抑制药 C. 阿片受体抑制药 D. 5-羟色胺再摄取抑制药 E. 5-羟色胺受体抑制药21. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是（ ）A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩噻嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应22. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一

7、般不进行的反应类型为（ ）A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基23. 造成氯氮平毒性反应的原因是（ ）A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制-受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应24. 下列属于前药的是（ ）A. 奋乃静 B. 癸氟奋乃静 C. 卡马西平 D. 地尔硫卓 E. 阿米替林25. 下列属于苯酰胺类抗精神病药物的是（ ）A. 舒必利 B. 氯氮平 C. 氟哌啶醇 D. 氯普噻吨 E. 奋乃静26. 按化学结构分类，奋乃静属于（ ）A. 丁酰苯类 B. 硫杂蒽类 C.

8、乙内酰脲类 D. 二苯丁基哌啶类 E. 吩噻嗪类27. 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）A. 羟基 B. 哌嗪环 C. 侧链部分 D. 苯环 E. 吩噻嗪环28. 主要临床用途为抗抑郁的是（ ）A. 盐酸氟西汀 B. 卡马西平 C. 唑吡坦 D. 氟哌啶醇 E. 硫喷妥钠29. 盐酸阿米替林的作用机制为（ ）A. 单胺氧化酶抑制剂 B. 5-羟色胺重摄取抑制药 C. 去甲肾上腺素重摄取抑制药 D. 多巴胺受体阻断药 E. 5-羟色胺受体阻断药30. 为丁酰苯类抗精神病药的是（ ）A. 盐酸阿米替林 B. 氟哌啶醇 C. 舒必利 D. 奋乃静 E. 卡马西平31

9、. 易被氧化而变色，需加入抗氧化剂的是（ ）A. 苯妥英钠 B. 盐酸氯丙嗪 C. 丙戊酸钠 D. 舒必利 E. 奥沙西泮32. 布洛芬体内代谢的主要途径（ ）A. 氧化 B. 去烃基 C. 结合 D. 脱羧 E. 水解33. 可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为（ ）A. 萘普生 B. 罗非昔布 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸钠 E. 吲哚美辛34. 美洛昔康属于（ ）类非甾体抗炎药A. 水杨酸 B. 3,5-吡唑烷二酮 C. 芳基烷酸类 D. 1,2-苯并噻嗪类 E. 芬那酸35. 下列非甾体抗炎药在体外无活性的是（ ）A. 萘丁美酮 B. 布洛芬 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿

10、司匹林36. 非普拉宗属于（ ）非甾体抗炎药A. 芳基烷酸类 B. 1,2-苯并噻嗪类 C. 3,5-吡唑烷二酮 D. 苯胺类 E. 芬那酸类37. 目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（ ）A. 乙酰苯胺 B. 非那西丁 C. 对乙酰氨基酚 D. 安替比林 E. 保泰松38. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制（ ）A. -内酰胺酶 B. DNA螺旋酶 C. 拓扑异构酶 D. 花生四烯酸环氧合酶 E. 二氢叶酸还原酶39. 吲哚美辛是依据（ ）的结构而设计得到A. 对氨基苯甲酸 B. 5-羟色胺 C. 组胺 D. 乙酰胆碱 E. 多巴胺40. 可减少尿酸的生物合成，临床用于痛风治疗的是（ ）A.

11、秋水仙碱 B. 布洛芬 C. 吡罗昔康 D. 罗非昔布 E. 别嘌醇41. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（ ）A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡42. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ ）A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛43. 吗啡的氧化产物主要是（ ）A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿扑吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮44. 吗啡具有的手性碳个数为（ ）A. 2个 B. 3个 C. 4个 D. 5个 E. 6个45. 盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（ ）A. 加成反应 B.

12、 水解反应 C. 氧化反应 D. 聚合反应 E. 还原反应46. 吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（ ）A. 酚羟基和叔氨基 B. 羟基和叔氨基 C. 羧基和仲氨基 D. 酚羟基和仲氨基 E. 羧基和伯氨基47. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（ ）A. 盐酸哌替啶 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸美沙酮 D. 枸橼酸芬太尼 E. 右丙氧芬48. 盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（ ）A. 分子中含有酰胺基团 B. 分子中含有酯基 C. 分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基 D. 分子中含有两性基团 E. 分子中不含可水解的基团49. 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体

13、无效的是（ ）A. 芬太尼 B. 布桂嗪 C. 吗啡 D. 哌替啶 E. 美沙酮50. 拟肾上腺素药物的基本化学结构是（ ）A. 苯甲胺 B. -苯丙胺 C. -苯丙胺 D. -苯乙胺 E. -苯乙胺51. 以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是（ ）A. 盐酸克仑特罗 B. 盐酸氯丙那林 C. 盐酸多巴胺 D. 硫酸沙丁胺醇 E. 盐酸麻黄碱52. 含有苯乙胺类结构特征的药物大多具有（ ）A. 拟肾上腺素作用 B. 抗哮喘作用 C. 升压作用 D. 降压作用 E. 肾上腺素受体阻断作用53. 异丙肾上腺素易氧化变色是因其分子中含有（ ）A. 仲醇羟基 B. 仲胺基 C. 酚羟基 D.

14、 儿茶酚结构 E. 苯乙醇胺结构54. 临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是（ ）A. 1R,2S B. 1S,2R C. 1R,2R D. 1S,2S E. 1S55. 苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基（例如异丙基或叔丁基）取代（ ）A. 对1受体亲和力增大 B. 对2受体亲和力增大 C. 对受体亲和力增大 D. 对受体亲和力减小 E. 对和受体亲和力均增大56. 以芳氧丙醇胺为母体的药物是（ ）A. 盐酸异丙肾上腺素 B. 盐酸多巴胺 C. 盐酸普萘洛尔 D. 盐酸哌唑嗪 E. 盐酸可乐定57. 下属药物中属于选择性2受体激动剂的是（ ）A. 盐酸氯丙那林 B. 盐酸麻黄碱 C.

15、 盐酸可乐定 D. 盐酸多巴酚丁胺 E. 盐酸克仑特罗58. 哌唑嗪的结构中含有（ ）A. 哌嗪 B. 喹啉 C. 喹唑啉 D. 吡唑 E. 咪唑59. 以下药物中属于拟肾上腺素药物且其中不含手性碳原子的是（ ）A. 普萘洛尔 B. 多巴胺 C. 拉贝洛尔 D. 多巴酚丁胺 E. 异丙肾上腺素60. 关于莨菪类药物，下列叙述错误的是（ ）A. 在分子中引入季铵盐，如丁溴东莨菪碱，分子极性增大 B. 这类药物的极性大小顺序为东莨菪碱阿托品山莨菪碱 C. 在托品烷的6,7位引入环氧基，如氢溴酸东莨菪碱，可增强中枢作用 D. 在托品烷的6位引入羟基，如氢溴酸山莨菪碱，分子极性增大 E. 天然来源的莨

16、菪碱的结构中，含氮杂环的氮上仅有一甲基，氮为叔原子61. 苯磺酸阿曲库铵是什么类型的药物（ ）A. N胆碱受体拮抗剂 B. 合成类M受体拮抗剂 C. 莨菪生物碱类M受体拮抗剂 D. 胆碱受体激动剂 E. 乙酰胆碱酯酶抑制剂62. 丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（ ）A. 其酯键易水解 B. 具有环氧托品烷的结构 C. 具有季铵结构 D. 具有游离羟基 E. 具有分子立体构型63. 化学结构如下的药物与下列哪种药物的药理作用一致（ ）A. 氢化可的松 B. 螺内酯 C. 阿曲库铵 D. 苯丙酸诺龙 E. 地塞米松64. 下列属于M受体阻断药且临床可用于治疗胃溃疡的药物是（ ）A. 硫酸阿托

17、品 B. 法莫替丁 C. 溴丙胺太林 D. 泮库溴铵 E. 氯贝胆碱65. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ ）A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类66. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（ ）A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙米嗪 E. 多潘立酮67. 下列药物中，不含带硫四原子链的H2受体拮抗剂为（ ）A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁68. 西咪替丁是（ ）A. H1受体拮抗剂 B. H2受体拮抗剂 C. 抗哮喘药 D. 抗过敏药 E. 质子泵抑

18、制剂69. 质子泵抑制剂的代表药物是（ ）A. 法莫替丁 B. 西咪替丁 C. 奥美拉唑 D. 氯雷他定 E. 雷尼替丁70. 以噻唑为母环的药物是（ ）A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 苯噻啶 D. 赛更啶 E. 法莫替丁71. 下列各种类型药物中具有降血脂作用的是（ ）A. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 B. 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 C. 强心苷类 D. 钙通道拮抗剂 E. 磷酸二酯酶抑制剂72. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（ ）A. 抑制体内cAMP的降解 B. 抑制血管紧张素向血管紧张素的转化 C. 阻止内源性胆固醇的合成 D. 降低血中甘油三酯含量 E. 促进胆固

19、醇的排泄73. 奎尼丁属于（ ）A. 强心苷类 B. A类钠离子通道阻断剂，抗心律失常药 C. 硝酸酯类抗心绞痛药 D. 促进胆固醇的排泄，降血脂药 E. 作用于中枢神经系统的抗高血压药74. 不具有抗高血压作用的药物是（ ）A. 盐酸哌唑嗪 B. 利血平 C. 马来酸依那普利 D. 非诺贝特 E. 卡托普利75. 属于二氢吡啶类钙拮抗剂类降血压的药物是（ ）A. 氨力农 B. 乙酰唑胺 C. 氨氯地平 D. 呋塞米 E. 螺内酯76. 螺内酯属于下列哪类利尿药（ ）A. 渗透性利尿药 B. 盐皮质激素受体阻断药 C. 磺酰胺类 D. 碳酸酐酶抑制药 E. 苯氧乙酸类77. 同时具有免疫调节作

20、用的驱蛔虫药为（ ）A. 哌嗪 B. 左旋咪唑 C. 阿苯达唑 D. 青蒿素 E. 鹤草酚78. 从金鸡纳树皮中得到的具有抗疟作用和抗心率失常作用的生物碱是（ ）A. 奎尼丁 B. 奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹79. 下列关于奎宁的叙述中不正确的是（ ）A. 具有金鸡纳反应 B. 喹啉环上氮原子的碱性比奎宁环上氮原子的碱性强 C. 主要代谢产物为二羟基衍生物 D. 治疗指数低 E. 可引起血糖降低80. 下列哪一种药物不含有喹啉环结构（ ）A. 奎宁 B. 氯喹 C. 吡喹酮 D. 伯胺喹 E. 以上都不是81. 下列关于青蒿素的叙述中，错误的是（ ）A. 青蒿素是从菊科植

21、物黄花蒿中分离提取的过氧化物倍半萜内酯 B. 内过氧化结构对抗疟活性是必需的 C. 10位的羰基还原为羟基仍保留活性 D. 将青蒿素醚化后得到蒿甲醚 E. 口服活性低，溶解度小82. 下列为抗结核病一线药物的是（ ）A. 诺氟沙星 B. 异烟肼 C. 氟康唑 D. 环磷酰胺 E. 氯霉素83. 甲氧苄啶可抑制（ ）A. -内酰胺酶 B. 二氢叶酸合成酶 C. 二氢叶酸还原酶 D. DNA螺旋酶 E. 拓扑异构酶84. 临床上用于各种皮肤和指甲真菌感染的是（ ）A. 链霉素 B. 环磷酰胺 C. 阿昔洛韦 D. 异烟肼 E. 特比萘芬85. 异烟肼受光、重金属、温度、pH等因素影响变质后，生成毒

22、性较大的（ ）A. 异烟腙 B. 氨硫脲 C. 吡嗪酰胺 D. 烟酸 E. 游离肼86. 磺胺类抗菌药可竞争性抑制（ ）A. DNA螺旋酶 B. 二氢叶酸合成酶 C. 二氢叶酸还原酶 D. 拓扑异构酶 E. 黏肽转肽酶87. 克霉唑属于（ ）A. 咪唑类抗真菌药 B. 三氮唑类抗真菌药 C. 多烯类抗真菌药 D. 抗结核抗生素 E. 噁唑烷酮类抗菌药88. 对氨基水杨酸可与对氨基苯甲酸竞争（ ），而抑制结核杆菌的生长繁殖。A. DNA螺旋酶 B. 二氢叶酸合成酶 C. 二氢叶酸还原酶 D. N-乙酰化转移酶 E. 拓扑异构酶89. 下列关于盐酸乙胺丁醇的描述，不正确的是（ ）A. 分子中含2个

23、手性碳，故有4个光学异构体 B. 右旋体活性好于左旋体 C. 乙胺丁醇羟基在体内代谢为醛，可进一步氧化为酸，均失去活性 D. 为抗结核药物，多与异烟肼、链霉素合用 E. 极易溶于水90. 下列为角鲨烯环氧化酶抑制剂的是（ ）A. 氟康唑 B. 两性霉素B C. 利福喷汀 D. 盐酸乙胺丁醇 E. 萘替芬91. 下列为神经氨酸酶抑制剂的是（ ）A. 金刚烷胺 B. 奥塞米韦 C. 碘苷 D. 齐多夫定 E. 利巴韦林92. 沙奎那韦是第一个（ ）A. 逆转录酶抑制剂 B. 角鲨烯环氧化酶抑制剂 C. M2蛋白抑制剂 D. 神经氨酸酶抑制剂 E. HIV蛋白酶抑制剂93. 盐酸金刚烷胺可用于（ ）

24、的预防。A. A型流感病毒 B. B型流感病毒 C. 风疹病毒 D. 麻疹病毒 E. 流行性腮腺炎病毒94. 第一个上市的属于神经氨酸酶抑制剂的药物是（ ）A. 金刚烷胺 B. 扎那米韦 C. 奥塞米韦 D. 阿昔洛韦 E. 齐多夫定95. 抗疱疹病毒的首选药物是（ ）A. 阿糖胞苷 B. 利巴韦林 C. 阿昔洛韦 D. 金刚烷胺 E. 更昔洛韦96. （ ）是预防治疗H5N1型禽流感的首选药物。A. 奥司他韦 B. 金刚烷胺 C. 奈韦拉平 D. 利巴韦林 E. 更昔洛韦97. 下列属于非肽类HIV蛋白酶抑制剂的是（ ）A. 扎那米韦 B. 金刚烷胺 C. 奈韦拉平 D. 奈非那韦 E. 依

25、法韦伦98. 下列关于奈韦拉平的描述，不正确的是（ ）A. 是专一性HIV-1型病毒抑制剂，对其他逆转录病毒无效 B. 一般不单独使用，而与核苷类药物合用 C. 易使HIV的逆转录酶产生突变，形成耐药性 D. 需先磷酸化，再与逆转录酶结合 E. 结构中有两个吡啶环99. 下列是喷昔洛韦的前体药物的是（ ）A. 西多福韦 B. 阿德福韦 C. 泛昔洛韦 D. 奈非那韦 E. 沙奎那韦100. 下列关于碘苷的描述，不正确的是（ ）A. 为核苷类抑制病毒核酸复制的药 B. 其作用是基于代谢拮抗原理 C. 有骨髓抑制等副作用 D. 转化为其三磷酸酯形式（三磷酸碘苷）而发挥抗病毒作用 E. 对单纯疱疹病

26、毒等DNA病毒及流感病毒等RNA病毒均有效101. 下列作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物是（ ）A. 替尼泊苷 B. 柔红霉素 C. 米托蒽醌 D. 托泊替康 E. 吉非替尼102. 氮甲属于哪一类抗肿瘤药物（ ）A. 抗代谢 B. 生物烷化剂 C. 金属络合物 D. 天然生物碱 E. 抗生素103. 生物烷化剂以（ ）与DNA结合而使其失活或分子断裂A. 共价键 B. 离子键 C. 氢键 D. 配位键 E. 范德华力104. 下列属于嘌呤拮抗物的是（ ）A. 阿糖胞苷 B. 吉西他滨 C. 喷司他丁 D. 雷替曲塞 E. 比生群105. 下列为治疗脑瘤首选药物的是（ ）A. 利巴韦林 B. 巯嘌

27、呤 C. 安西他滨 D. 甲氨蝶呤 E. 替尼泊苷106. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）A. 氮芥类 B. 亚乙基亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 金属铂络合物类107. 下列为前药的是（ ）A. 环磷酰胺 B. 白消安 C. 替哌 D. 氮甲 E. 顺铂108. 下列作用在微管蛋白上，有两个结合位点的药物是（ ）A. 秋水仙胺 B. 鬼臼毒素 C. 多西紫杉醇 D. 长春瑞滨 E. 吉西他滨109. 下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是（ ）A. 秋水仙碱 B. 紫杉醇 C. 长春新碱 D. 鬼臼毒素 E. 吉西他滨110. 下列属于蛋白酶体抑制剂的是（ ）A. 达沙

28、替尼 B. 吉非替尼 C. 硼替佐米 D. 特比萘芬 E. 利巴韦林三、填空题1. 药物化学研究的主要内容：基于潜在( )，设计新的( )；研究化学药物的( )、( )及其稳定性；研究化学药物的( )与( )相互作用的方式、( )、分布和( )的规律及其代谢产物；研究药物的( )、( )等；寻找和发现新药。2. 药物化学的主要任务：发现( )，并进行( )，创造出疗效好、不良反应小的新药；对现有药物的改造；实现药物的产业化；研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等。3. 药品的生产必须在符合( )的条件下进行，临床前的实验必须在符合( )的条件下进行，临床研究必须在符合( )的条件下

29、进行。4. 药物的纯度反映的是药物的外在质量，主要考虑药物的( )和( )。5. 普鲁卡因在体内水解生成（ ）和（ ）。6. 普鲁卡因属于（ ）类局部麻醉药，利多卡因属于（ ）类局部麻醉药。7. 局部麻醉药可将结构分为（ ）、（ ）和（ ）三部分。8. 巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（ ）、（ ）、（ ）有关。9. 在苯二氮卓类药物（ ）位拼上三氮唑环，稳定性（ ），与受体亲和力（ ），活性显著增加。10. 与巴比妥类药物活性有关的理化性质主要是药物的（ ）和（ ）。11. 苯二氮卓类药物的代谢主要在（ ）进行，主要有（ ）、（ ）、C3位上的羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化

30、合物还原等。12. 在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（ ）、（ ）等镇静催眠药。13. 氯丙嗪有较强的（ ）作用，临床上常用来治疗以（ ）为主的精神病。14. 按化学结构分类，抗精神病药物主要有（ ）、（ ）、丁酰苯类、苯二氮卓类及其衍生物和酰苯胺类等。15. 抗抑郁药按作用机制可分为（ ）、（ ）、（ ）、（ ）。16. 抗精神病药物主要与（ ）阻断有关，大部分药物是（ ）的拮抗药。17. 解热镇痛药从化学结构上可分为（ ）、（ ）和（ ）。18. 贝诺酯是由（ ）和（ ）缩合得到的。19. 花生四烯酸主要代谢途径有（ ）途径和（ ）途径。20. 双氯芬酸钠的抗炎作用具有3种作用机制，包

31、括（ ）、（ ）和（ ），而显示很强的抗炎镇痛作用。21. 阿司匹林的合成以（ ）为原料，在硫酸催化下经（ ）乙酰化制得。22. 吗啡的立体构象呈（ ）形，有效的吗啡构型是（ ）旋吗啡。23. 从药物设计的角度看海洛因是吗啡的（ ），这归于海洛因的（ ）大于吗啡，从而较易进入中枢组织。24. 合成镇痛药主要有（ ）、（ ）、（ ）、（ ）等几大类。25. 盐酸可乐定中性分子有（ ）2种互变异构体，主要以（ ）形式存在。26. 盐酸多巴酚丁胺选择性兴奋心脏的1受体激动剂，左旋体还有（ ）1作用，右旋体对1受体显（ ）。27. 肾上腺素受体激动剂苯环上羟基可（ ）拟肾上腺素作用。3,4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大；但儿茶酚胺结构易被（ ）或（ ）催化代谢破坏，一般作用时间短暂，不宜口服。28. 受体阻断剂的芳环萘基或结构上类似于萘的邻位取代苯基化合物，对受体选择性（ ），为（ ）。29. 芳氧丙醇胺类的受体阻断作用比苯乙醇胺类（ ），（ ）-构型的立体结构与苯乙醇胺类R-构型相