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1、最新电大药物化学重点复习考试题库及参考答案 电大药物化学期末复习考试题库及参考答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A巴比妥 B苯巴比妥 C异戊巴比妥 D环己巴比妥 E硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人

2、工冬眠 C2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D与-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） 中枢兴奋抗癫痫抗焦虑抗病毒消炎镇痛 A. B. C. D. E. 5. 氯苯那敏属于组胺H受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 1乙二胺类哌嗪类丙胺类三环类氨基醚类A. B. C. D. E. 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A巯基 B酯基 C甲基 D呋喃环 E丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ） A水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C巴比妥类、水杨酸类、芳酸类

3、D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是 （ C ） A. 干扰DNA的合成 B作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A临床使用左旋体 B只对革兰氏阳性菌有效 C不易产生耐药性 D容易引起聚合反应 E不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A

4、） A抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B抑制粘肽转肽酶 C抑制细菌蛋白质的合成 D抑制二氢叶酸还原酶 E与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3羰基 B. A环芳香化 C. 13角甲基 D. 17羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E 该药物为注射剂，避免了首过效

5、应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） A从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 C从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D一般不经结构转化可直接排出体外 16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ） A硝苯地平 B雷尼替丁 C氯沙坦 D阿司匹林 E盐酸美西律 17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ） A. 奥沙西泮 B保泰松 C5-氟尿嘧啶 D肾上腺素 E阿苯达唑 18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ） A盐酸吗啡 B盐酸美沙酮 C芬太尼 D喷他佐辛 19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ） A. 普鲁

6、卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 20. 非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ） 异丙氨基对（甲氧基乙基）苯氧基丙醇A. 1-3-2-2- （，二甲基苯氧基）丙胺B. 1-26-2- 异丙氨基（萘氧基）丙醇C. 1-3-1-2- ，丙三醇三硝酸酯D. 123- ，二甲基（，二甲苯基氧基）戊酸E. 22-5-25- 21. 能够选择性阻断受体的药物是（ C ） 1A普萘洛尔 B拉贝洛尔 C美托洛尔 D维拉帕米 E奎尼丁 22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ） A第一个上市的

7、H受体拮抗剂 2B具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关 C是P450酶的抑制剂 D主要代谢产物为硫氧化物 E本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解 23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ） A. 酸性 B碱性 C中性 D水溶性 24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ） A环磷酰胺 B塞替派 C卡莫司汀 D白消安 E顺铂 25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ） A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ） A. 2个 B4个 C6个 D8个 27. 从

8、结构分析，克拉霉素属于（ B ） A. 内酰胺类 B大环内酯类 C氨基糖甙类 D四环素类 28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ） A抗炎强度增强，水钠潴留下降 B作用时间延长，抗炎强度下降 C水钠潴留增加，抗炎强度增强 D抗炎强度不变，作用时间延长 E抗炎强度下降，水钠潴留下降 29. 药物相生物转化包括（ D ） A. 氧化、还原 B水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ） A环丙沙星 B头孢氨苄 C四环素 D大环内酯类抗生素 31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ） A. 吩噻嗪

9、母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ） A. 水解 B氧化 C重排 D降解 33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ） ClClOO N NOHNOH A.B.OHOHNOOClClO O NOHNOH C.D.OHOHNOO O NOH E.OHNOCl 34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（ C ） A盐酸普鲁卡因 B盐酸丁卡因 C盐酸利多卡

10、因 D盐酸可卡因 E盐酸布他卡因 35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ） A烟酸类 B二氢吡啶类 C苯氧乙酸类 D羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 36. 非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ） A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 37. 下列药物中，属于H受体拮抗剂的是（ C ） 2 A. 兰索拉唑 B特非那定 C法莫替丁 D阿司咪唑 38. 临床上使用的萘普生是哪一种

11、光学异构体（ A ） AS(+) BS(-) CR(+) DR(-) E外消旋体 39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ） A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ） 盐酸阿糖胞苷甲氨喋呤氟尿嘧啶环磷酰胺巯嘌呤 A. B. C. D. E. 41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ D ）构型有效 A1R,2S(+) B1S,2S(+) C1S,2R() D 1R,2R() 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（） 42. C 乙胺嘧啶氯喹甲氧苄啶氨甲蝶啉喹诺酮 A. B. C. D. E. 43. 四环素类药物在强酸性条件下易

12、生成（ C ） A. 差向异构体 B内酯物 C脱水物 D水解产物 44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ） A. 炔诺酮 B炔雌醇 C地塞米松 D甲基睾酮 45. 下列不正确的说法是（ C ） 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 A. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 B. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物 C. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 D. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 E. 二、多项选择题 1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ） 雷尼替丁麻黄素哌替啶奥美拉唑萘普生 A. B. C. D. E. 2. 普鲁卡因具有如下性质（ A

13、BCD ） A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化偶联反应，用于鉴别 D. 具氧化性 E. 弱酸性 3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ） A. 1,4二氢吡啶环是必需的 B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直 C. 3,5位的酯基取代是必需的 D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳 4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ） 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 A. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小 B. C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 D

14、. 甲氨蝶呤是作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物 E. DNA 氢化可的松含有下列哪些结构（） 5. ACDE 含有孕甾烷位有羟基位有羟基 A. B. 10 C. 11 位有羟基位有羟基D. 17 E. 21 6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ） 44 A. -3-酮 B. C-13位角甲基 C. A环芳构化 D. -3,20-二酮 7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ACD ） A. 16甲基引入可降低钠潴留作用 B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式 C. 为了稳定17-酮醇侧链 D. 为了增加糖皮质激素的活性 8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ） A. 卡托普利 B.

15、 溴新斯的明 C. 西咪替丁 D. 辛伐他丁 E. 阿托品 9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ） A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K D. 氨苄西林 E. 维生素D 10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ） A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用 C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 E. 药物没有毒副作用 11. 地西泮的代谢产物有（ AB ） A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓 12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ） OCl H NN HC

16、lA.B. O NHClOClO HOO OSSO HD.C.OHOOHHH 13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ） + A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H/KATP 酶结合，产生作用 B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（）异构体 C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物 D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率 14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ） 为半合成抗生素用于解热镇痛具抗炎活性 A. B. C. 过量可导致肝坏死具有

17、成瘾性 D. E. 半合成青霉素的一般合成方法有（） 15. ABD 用酰氯上侧链用酸酐上侧链与酯交换法上侧链 A. B. C. 用脱水剂如缩合上侧链用酯酰胺交换上侧链 D. DCC E. - 16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ） 甲睾酮可的松睾酮雌二醇黄体酮 A. B. C. D. E. 17. 下列叙述正确的是（ BCDE ） 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 A. “”药物可能成为优秀的药物 B. me-too “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的 C. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药 D. E. 前药的体外活性低于原药 18. 易被氧化的维生素有（ ACE ） A.

18、 维生素A B. 维生素H C. 维生素E D. 维生素D E. 维生素C 2 19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ACE ） 通用名俗名化学名常用名商品名 A. B. C. D. E. 20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ ABCD ） A布托啡诺 B二氢埃托啡 C纳洛酮 D纳布啡 21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（ AC ） A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强 C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基 22. 利血平具有下列那些理化性质（ ABCD ） A. 具有旋光性 B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢 C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向

19、异构化反应 D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解 23. 西咪替丁的结构特点包括（ BCE ） 含五元吡咯环含有硫原子结构含有胍的结构 A. B. C. 含有氨基噻唑的结构含有两个甲基 D. 2- E. 24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ ABCDE ） A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物 B. 属酶抑制剂 C. 属抗癌药 D. 其抗癌谱较广 E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定 25. 青霉素钠具有下列哪些性质（ BE ） A. 遇碱-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 2

20、6. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（ CD ） 胰岛素影响体内的钙磷代谢 A. 激素与受体结合产生作用 B. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位 C. 激素药物通常的剂量都较小 D. 激素都具有甾体结构 E. 属于肾上腺皮质激素的药物有（） 27. BCE 醋酸甲地孕酮醋酸可的松醋酸地塞米松己烯雌酚醋酸泼尼松龙A. B. C. D. E. 三、填空题 1. 硫酸沙丁胺醇属于受体激动剂，具有较强的 作用。扩张支气管 2. 我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒理学性质，择 优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体 3. 根据在体内的作用方式，可把药物

21、分为两大类，一类是 药物，另一类是 药 物。结构非特异性 结构特异性 4. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是 。正辛醇 5. Prodrug翻译为中文是 。前药 6. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。增强 镇痛与成瘾性 7. 将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性 ， 作用增加。增强 镇痛与成瘾性 9. 维生素A与维生素A的区别在于 ，其活性与维生素A相比 211 。环上多一个双键 较弱 10. 维生素E的抗氧化能力与分子中 基多少有关。甲 11. 将在雄激素17位引入乙炔基其雄性作用 ，在雄激素17位引入甲基其雄性作 用 。减弱 增强 12. 分子中含有叠氮基的抗艾滋病药

22、物是 。齐多夫定 13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其 化物。芳构 14. 临床上使用的麻黄碱的构型为 。1R, 2S 15. 强心苷类药物分子中糖的部分对 影响不大，主要影响其 性质。活性 药代动力学 16. 维生素B在体内需转化为 或 才有生物活性。黄素单核苷酸 黄素腺嘌呤2 二核苷酸 17. 链霉素在结构上属于 抗生素。氨基苷类 18. 为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。炔 19. 乙烯雌酚与 在空间结构相似，所以具有相同的作用。雌二醇 20. 羟布宗为 的体内代谢物。保泰松 21. 药物的作用靶点主要有四种： 、 、 和核酸。受体 酶 离子通道 四、

23、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途 OO FOHNN HN 1. 诺氟沙星 喹诺酮类药物 抗菌药 O HOHNHCl NOCl 2. 氮甲 氮介类 抗肿瘤药 OHH S NH NHN2OCOOH 3. 氨苄西林 -内酰胺类 抗生素 COOH 4. 布洛芬 芳基丙酸类 抗炎镇痛药 O NHN NONHN 2 OH 5. 阿昔洛韦 核苷类 抗病毒药物 OCOCH3 COONHCOCH3 6. 贝诺酯 水杨酸类 解热镇痛药 NOHN NNCHCCH 22NN FF7. 氟康唑 唑类 抗真菌药物 OH CCH O 8. 炔诺酮 甾体类 孕激素 NO2HCOOCCOOCH33NCHHC33 9.

24、 硝苯地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂 H CHNO 2 NS NNHCHO3H 10. 雷尼替丁 咪脲类 抗溃疡药 ONNCl 11. 地西泮 苯二氮卓类 镇静催眠药 OH OHOOOHOH 12. 维生素C 呋喃酮类 维生素 Cl O NOHF 13. 氟哌啶醇 丁酰苯类药物 抗精神病药物 ONHOHHCl 14. 盐酸普萘洛尔 芳氧丙醇胺类化合物 治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压 O O OHOOHHFHO 15. 醋酸地塞米松 糖皮质激素 抗炎药物 O N OHClHN 16. 盐酸普鲁卡因 苯甲酸酯类 局部麻醉药 2O NHN OH

25、NHNN 2 O 17. 阿昔洛韦 非糖苷类核苷类似物 抗疱疹病毒 OOO SONN HH ClNHO 18. 格列本脲 磺酰脲类药物 降血糖 五、完成下列药物的合成路线 1. 以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑 NSOCl2HO O NaOCH / M eOH3 O NON S ONHON O NN SN SHNCl OHNClCOOOHH O 2. 以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷 NHNH 2S(2) HClS 拆分 OOCl HHOO O (1) HCHONNOSSClClCl() -clopidogrel(+) -clopidogrel 3. 以间氯

26、苯胺为原料合成氢氯噻嗪 OOOO HOSOClSS 2HN NH2 2ClNH2ClNH2 HClOOOOOOOO SS HNSS NHCl2 ClNH, HOHCHO 32ClNClNH2H 4以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星 OOOOOO OFF OH FOFOOHNNClHN ClOOClClClCl HN 5. 以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥 CHCHBr Br 32O EtONaEtONaOO HClNHCONH 22 EtONa NNHOOONONaONOOOOO HH 6. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 OHHPOCl, pyridine 3N OH HO, acet

27、one2 OOOOO Cl ClClPClP P HO N NNHNCHCHCHOH2 Cl2222NHNHClCl Cl 7. 以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利 CHCOSHSOCl32OH O (R,S)(R,S)HON 1. (CH)NHOH6112 2. OH(R,S)(S) OOOH OH OO OOSClSOH SNSNOOOOH 8. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明 HONHNaOH(CH)SO 2 324 CH3 NClHC 3BrCHO3 CHCHCHCHCH3333 3 NaONNONNON (CH)BrHON 33 CHHCCHHC CH33333OO 9. 以脱氧胸

28、腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定 O NH ONODMFNHCl, DMF 4HOHOOO NHFFN F NLiNNO3OON ClO HOHON 3六、简答题 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？ 1. +答：（1）质子泵即H/K-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子+泵抑制剂即H/K-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。 （2）H受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂2的作用较H受体拮抗

29、剂专一，选择性高，副作用小。 2 2. 简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？ 答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 （2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用 （3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。 （4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物 3

30、. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。 答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。 （1）水 溶 性 水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。 （2）脂 溶 性 细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基

31、团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。 4. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？ 答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性； （2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解； （3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀； （4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有CONHCONHCO的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 经典受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说

32、明。 5. HH 11答：传统的受体拮抗剂（年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过H801血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于受体拮抗作用选择性不够强，故H1常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类5-H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。 因此，限制药物进入中枢和提高药物对H受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导1 思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗1组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。 6. 解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。 答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得