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1、神经系统药物doc第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气E. 红色溶液2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因5) 咖啡因的结构如下图，其结构

2、中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、H D. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟

3、基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基9) 造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10) 不属于苯并二氯的药物是：A. 地西泮 B. 氯氮C. 唑吡坦 D. 三唑仑E. 美沙唑仑11) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12) 安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.

4、绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色14) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时)15) 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-ClC.COCH3 D.-CF3E.-CH316) 苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液 E.二氯化钴试液18) 盐酸吗啡水溶液的p

5、H值为 A.1-2 B.2-3C.4-6 D.6-8E.7-919) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮20) 吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个C.四个 D.五个E.六个21) 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 A.绿色 B.蓝紫色C.棕色 D.红色E.不显色22) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性23) 结构上不含杂环的镇痛药是 A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的

6、药物是 A.可待因 B.氢氯噻嗪C.布洛芬 D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并B， f 氮杂-5丙胺2. 5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮3. 1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5. 3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2) A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮1受体 D. 作用于磷酸二酯酶E

7、. 作用于GABA受体1. 美沙酮 2. 氯丙嗪3. 普罗加比 4. 茶碱5. 唑吡坦3) A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.利多卡因 D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺4) A.咖啡因 B.吗啡C.阿托品 D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构 2. 具硫醚结构3. 具黄嘌呤结构 4. 具二甲胺基取代5. 常用硫酸盐三、比较选择题1) A

8、. 异戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 2. 具有苯并氮杂结构3. 可作成钠盐 4. 易水解5. 水解产物之为甘氨酸2) A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是1. 麻醉药 2. 镇痛药3. 主要作用于受体 4. 选择性作用于受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 3) A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是1. 为三环类药物 2. 含丙胺结构3. 临床用外消旋体 4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂5. 非典型的抗精神病药物4) A.苯巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是1. 显酸性 2

9、. 易水解3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀 5. 用于催眠镇静5) A.地西泮 B.咖啡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统 2.在水中极易溶解3.可以被水解 4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别6) A.吗啡 B.哌替啶C.A和B都是 D.A和B都不是1. 麻醉药 2. 镇痛药3. 常用盐酸盐 4. 与甲醛-硫酸试液显色5. 遇三氯化铁显色7) A.盐酸吗啡 B.芬他尼C.A和B都是 D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构 2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色 4.长期使用可致成瘾5.系合成产品四、多项选择题1) 影响巴比妥类药

10、物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2) 巴比妥类药物的性质有A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，未解离百分率高3) 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4) 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪

11、5) 中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6) 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7) 氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪8) 具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9) 镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10) 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米 B.

12、柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 11) 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮E.奥沙西泮12) 地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸13) 属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应 B.三氯化铁反应 C.与苦味酸反应 D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应14) 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 A.羟基的酰化 B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羟基的醚化E.取消哌啶环15) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类 B.黄嘌呤类 C.氨基酮类 D.吗啡烃

13、类 E.芳基乙酸类16) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因 B.双吗啡 C.阿扑吗啡 D.左吗喃 E.N-氧化吗啡17) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.雷尼替丁 D.咖啡因 E.盐酸氯丙嗪五、名词解释1) 受体的激动剂2) 受体的拮抗剂3) 催眠药4) 抗癫痫药5) 镇静药6) 安定药7) 抗精神病药8) 镇痛药9) 中枢兴奋药10) 苏醒药六、问答题1) 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2) 试述巴比妥药物的一般合成方法?3) 巴比妥类药物的一般合成方法中

14、，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?4) 巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=77.5?5) 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?6) 苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？7) 试说明异戊巴比妥的化学命名。8) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？9) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。10) 巴比妥类药物为什么具有酸性?11) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?12) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？13)

15、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?14) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?15) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?16) 如何由二苯酮合成苯妥英钠?17) 如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。18) 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?19) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?20) 如何用化学方法区别吗啡和可待因？21) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?22) 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 23) 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？24) 如何检查可待因中混入的微量吗啡?25) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。26) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类?27) 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?28) 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?29) 试说明地西泮的化学命名。30) 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。