神经系统药物doc.docx

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第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A.绿色络合物B.紫色络合物

C.白色胶状沉淀D.氨气

E.红色溶液

2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A.双吗啡B.可待因

C.苯吗喃D.阿朴吗啡

E.N-氧化吗啡

4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：

A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼

C二氢埃托啡D.盐酸美沙酮

E.盐酸普鲁卡因

5）咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3

C.CH3、CH3、HD.H、H、H

E.CH2OH、CH3、CH3

6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂

C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂

E.5-羟色胺受体抑制剂

7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.遇硝酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N-氧化B.硫原子氧化

C.苯环羟基化D.脱氯原子

E.侧链去N-甲基

9）造成氯氮平毒性反应的原因是：

A.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫醚代谢物

C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体

E.氯氮平产生的光化毒反应

10）不属于苯并二氯★的药物是：

A.地西泮B.氯氮★

C.唑吡坦D.三唑仑

E.美沙唑仑

11）苯巴比妥不具有下列哪种性质

A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇

C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解

E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

12）安定是下列哪一个药物的商品名

A.苯巴比妥B.甲丙氨酯

C.地西泮D.盐酸氯丙嗪

E.苯妥英钠

13）苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成

A.绿色络合物B.紫堇色络合物

C.白色胶状沉淀D.氨气

E.红色

14）硫巴比妥属哪一类巴比妥药物

A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）

C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）

E.超短效类（1/4小时）

15）吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强

A.-HB.-Cl

C.COCH3D.-CF3

E.-CH3

16）苯巴比妥合成的起始原料是

A.苯胺B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯

E.二甲苯胺

17）盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是

A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液

C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液

E.二氯化钴试液

18）盐酸吗啡水溶液的pH值为

A.1-2B.2-3

C.4-6D.6-8

E.7-9

19）盐酸吗啡的氧化产物主要是

A.双吗啡B.可待因

C.阿朴吗啡D.苯吗喃

E.美沙酮

20）吗啡具有的手性碳个数为

A.二个B.三个

C.四个D.五个

E.六个

21）盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈

A.绿色B.蓝紫色

C.棕色D.红色

E.不显色

22）关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是

A.白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物

C.水溶液呈碱性D.易氧化

E.有成瘾性

23）结构上不含杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮

E.苯噻啶

24）经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是

A.可待因B.氢氯噻嗪

C.布洛芬D.咖啡因

E.苯巴比妥

二、配比选择题

1）

A.苯巴比妥B.氯丙嗪

C.咖啡因D.丙咪嗪

E.氟哌啶醇

1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f]氮杂★-5丙胺

2.5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮

3.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

4.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

5.3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

2）

A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体

C.作用于苯二氮★ω1受体D.作用于磷酸二酯酶

E.作用于GABA受体

1.美沙酮2.氯丙嗪

3.普罗加比4.茶碱

5.唑吡坦

3）

A.苯巴比妥B.氯丙嗪

C.利多卡因D.乙酰水杨酸

E.吲哚美辛

1.2-二乙氨基-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺

2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮

3.1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸

4.2-（乙酰氧基）-苯甲酸

5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

4）

A.咖啡因B.吗啡

C.阿托品D.氯苯拉敏

E.西咪替丁

1.具五环结构2.具硫醚结构

3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代

5.常用硫酸盐

三、比较选择题

1）

A.异戊巴比妥B.地西泮

C.A和B都是D.A和B都不是

1.镇静催眠药2.具有苯并氮杂★结构

3.可作成钠盐4.易水解

5.水解产物之—为甘氨酸

2）

A.吗啡B.哌替啶

C.A和B都是D.A和B都不是

1.麻醉药2.镇痛药

3.主要作用于μ受体4.选择性作用于κ受体

5.肝代谢途径之一为去N-甲基

3）

A.氟西汀B.氯氮平

C.A和B都是D.A和B都不是

1.为三环类药物2.含丙胺结构

3.临床用外消旋体4.属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5.非典型的抗精神病药物

4）

A.苯巴比妥B.地西泮

C.A和B都是D.A和B都不是

1.显酸性2.易水解

3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物

4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静

5）

A.地西泮B.咖啡因

C.A和B都是D.A和B都不是

1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解

3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍

5.可用紫脲酸胺反应鉴别

6）

A.吗啡B.哌替啶

C.A和B都是D.A和B都不是

1.麻醉药2.镇痛药

3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色

5.遇三氯化铁显色

7）

A.盐酸吗啡B.芬他尼

C.A和B都是D.A和B都不是

1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性

3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾

5.系合成产品

四、多项选择题

1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A.pKaB.脂溶性

C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含烃基取代

2）巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用

D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰化B.N上的烷基化

C.1位的脱氢D.羟基烷基化

E.除去D环

4）下列哪些药物的作用于阿片受体

A.哌替啶B.美沙酮

C.氯氮平D.芬太尼

E.丙咪嗪

5）中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁症D.抗高血压

E.老年性痴呆的治疗

6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A.氟斯必林B.氟伏沙明

C.氟西汀D.纳洛酮

E.舍曲林

7）氟哌啶醇的主要结构片段有

A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基

C.对羟基哌啶D.丁酰苯

E.哌嗪

8）具三环结构的抗精神失常药有

A.氯丙嗪B.匹莫齐特

C.洛沙平D.丙咪嗪

E.地昔帕明

9）镇静催眠药的结构类型有

A.巴比妥类B.GABA衍生物

C.苯并氮★类D.咪唑并吡啶类

E.酰胺类

10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A.尼可刹米B.柯柯豆碱

C.安钠咖D.二羟丙茶碱

E.茴拉西坦

11）属于苯并二氮卓类的药物有

A.氯氮卓B.苯巴比妥

C.地西泮D.硝西泮

E.奥沙西泮

12）地西泮水解后的产物有

A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸

C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮

E.乙醛酸

13）属于哌替啶的鉴别方法有

A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应

C.与苦味酸反应D.茚三酮反应

E.与甲醛硫酸反应

14）在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有

A.羟基的酰化B.N上的烷基化

C.1位的改造D.羟基的醚化

E.取消哌啶环

15）下列哪一类药物不属于合成镇痛药

A.哌啶类B.黄嘌呤类

C.氨基酮类D.吗啡烃类

E.芳基乙酸类

16）下列哪些化合物是吗啡氧化的产物

A.蒂巴因B.双吗啡

C.阿扑吗啡D.左吗喃

E.N-氧化吗啡

17）合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有

A.苯巴比妥B.甲丙氨酯

C.雷尼替丁D.咖啡因

E.盐酸氯丙嗪

五、名词解释

1）受体的激动剂

2）受体的拮抗剂

3）催眠药

4）抗癫痫药

5）镇静药

6）安定药

7）抗精神病药

8）镇痛药

9）中枢兴奋药

10）苏醒药

六、问答题

1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？

为什么？

2）试述巴比妥药物的一般合成方法?

3）巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?

4）巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~7.5?

5）苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?

6）苯巴比妥可能含有哪些杂质？

这些杂质是怎样产生的？

如何检查杂质的限量？

7）试说明异戊巴比妥的化学命名。

8）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

9）试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。

10）巴比妥类药物为什么具有酸性?

11）配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?

接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?

12）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

13）巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?

14）乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?

15）苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?

16）如何由二苯酮合成苯妥英钠?

17）如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?

写出反应过程。

18）二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?

19）用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?

20）如何用化学方法区别吗啡和可待因？

21）如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?

22）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？

这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

23）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

24）如何检查可待因中混入的微量吗啡?

25）吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?

这些合成代用品的化学结构类型。

26）镇痛药根据来源不同可分为哪几类?

27）由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?

28）吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?

29）试说明地西泮的化学命名。

30）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。