重点药物化学各章练习题和答案.docx

1、重点药物化学各章练习题和答案第一章 绪论一、选择题1药物化学的研究对象是（ ）。A中药和西药 B各种剂型的西药 C不同制剂的药进入人体内的过程 D药物的作用机制 E天然、微生物和生化来源的及合成的药物2药物化学发展的“黄金时期”是指（ ）。 A19世纪初至19世纪中期 B19世纪中期至20世纪初 C20世纪初至20世纪中期 D20世纪30至70年代 E20世纪70年代至今3下列不属于药物化学的主要任务的是（ ）。A寻找和发现先导化合物，并创制新药 B改造现有药物以获得更有效药物 C研究化学药物的合成原理和路线 D研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E研究药物的作用机理二、名

2、词解释1合理药物设计2定量构效关系（QSAR）3药典第二章 药物代谢一、选择题1下列不属于相代谢的是（ ）。A水解反应 B乙酰化反应 C甲基化反应 D硫酸结合反应 E谷胱甘肽结合反应2具有重要解毒作用的相代谢是（ ）。 A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题1相代谢包括（ ）、（ ）和（ ）， 是极性（ ）的反应。2前药是（ ）。第三章 麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（ ）。A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（ ）。A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩

3、氟醚 E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（ ）。A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（ ）。A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（ ）。 A全身吸人麻醉药 B含有酰胺结构 C具有芳伯氨结构 D服用后出现分离麻醉现象 E有抗心律失常作用6具有氨基酮类结构的药物是（ ）。A达克罗宁 B布比卡因 C

4、利多卡因 D普鲁卡因 E羟丁酸钠7与普鲁卡因性质不符的是（ ）。 A具有重氮化偶合反应 B与苦味酸试液产生沉淀 C具有酰胺结构易被水解 D水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解 E可与芳醛缩合生成Schiffs碱8达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的O而获得的（ ）。 AS BNH CNH2一 DCH2一 E 一CH2NH9下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ ）。 A含有酰胺结构 B酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D与苦味酸试液产生沉淀 E稳定性差，易水解10盐酸氯胺酮的化学结构式为（ ）。11异氟烷的化学结构是（ ）。ACF3一CHClBr BF2CH

5、OCHCl一CF3 CF2CHOCH2CHFClD(CF3)2CHOCH2F ECl2CHCF2OCH312盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ ）。A. 叔胺的氧化 D苯环上的亚硝化 C芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇 E芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiffs碱是因为结构中含有（ ）。A. 伯氨基 B. 酯基 C叔氨基 D苯环 E芳伯氨基14麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（ ）。 A. 乙酸 B. 乙醛 C. 过氧化物 D. 甲醉 E. NO15. 局部麻醉药 的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ ）。A. NH

6、 B. CH2 C. S D. O E. CH=CH16局部麻醉药物的发展是从对（）的结构及代谢的研究中开始的。A 巴比妥酸 ? B 可卡因 C 丙嗪? D 普鲁卡因? E 咖啡因二、填空题1麻醉药可分为（ ）麻醉药和（ ）麻醉药两类。2根据给药途径不同将全身麻醉药分为（ ）和（ ）。3普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（ ）和（ ）；具有（ ）性和（ ）性。4普鲁卡因的水解产物是（ ）和（ ）。5 普鲁卡因属于（ ）类局麻药， 利多卡因属于（ ）类， 达克罗宁属于（ ）类局麻药。6局部麻醉药可将结构分为（ ）、（ ）和（ ）三部分。7利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（ ）和（ ）。三、问答

7、题1局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2列举几种常用的全身静脉麻醉药。3按化学结构分类，局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4简述局麻药的构效关系。5写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线。6写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线。第四章 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1地西泮的化学结构中所含的母核是（ ）。 A 二苯并氮杂卓环 B 氮杂卓环 C 1，5-苯二氮卓环 D 1，3-苯二氮卓环 E 1,4-苯二氮卓环2巴比妥类药物有水解性，是因为具有（ ）。A酯结构 B酰胺结构 C醚结构 D氨基

8、甲酸酯结构 E酰肼结构3巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ ）。A 氧气 B氮气 C氮气 D 一氧化碳 E二氧化碳4苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（ ）。A氢氧化钠 B氢氧化钠 C碳酸氮钠 D碳酸钠 E氢氧化钾5苯妥英属于（ ）。A巴比妥类 B恶唑酮类 C乙内酰脲类 D丁二酰亚胺类 E嘧啶二酮类6卡马西平属于（ ）。A硫杂蒽类 B二苯并氮杂草类 c苯并氮杂草类 D吩噻嗪类 E二苯并庚二烯类7巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（ ）。 A 苯巴比妥未解离率 44% B 己锁巴比妥未解离率90% C 异戊巴比妥未解离率76% D 丙烯巴比妥未解离率66% E 环己巴比

9、妥未解离率56%二、填空题1镇静催眠药最常见的结构类型为（ ）和（ ）。2巴比妥类药物可溶于（ ），（ ）或（ ）溶液中成盐，其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生（ ）。3巴比妥类药物具有（ ）结构，因而具有水解性。4巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（ ），（ ），（ ）有关。5在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（ ），（ ）等镇静催眠药。6在苯二氮卓类药物1，2位并入三唑环，增强了药物的（ ）。7苯妥英钠水溶液呈（ ）性，露置易吸收空气中的（ ）而析出（ ）呈现混浊，因此应密封保存。8巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（ ）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。三、问答

10、题1简述苯二氮卓类药物的构效关系。2巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。4写出苯巴比妥的合成方法。第五章 神经精神病治疗药一、选择题1奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ ）。A水解 B氧化 C还原 D脱胺基 E开环2氯普噻吨分子存在（ ）。 A 旋光异构 B 氢键 C 几何异构 D 金属螯合 E 构象异构3硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ）。 A 反式大于顺式 B 顺式大于反式 C 两者相等 D 反式是顺式的2倍 E 不确定4氟西汀按作用机制属于（ ）。 A 5-HT重

11、摄取抑制剂 B NE重摄取抑制剂 C 非单胺摄入抑制剂 D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5属于单胺氧化酶抑制剂的为（ ）。 A 阿米替林 B 卡马西平 C 氯氮平 D 异丙烟肼 E 舍曲林二、填空题1吩噻嗪环上的（ ）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（ ）成正比。2盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（ ）。3按化学结构分类，氟哌啶醇属于（ ）。4氯丙嗪分子侧链倾斜于（ ）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。5抗精神病药按其结构可分为（ ），（ ），二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。三、问答题1服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2按

12、化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物。第六章 解热镇痛药和镇痛药一、选择题1下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（ ）。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2具有下列化学结构的药物是（ ）。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 E贝诺酯3下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（ ）。A 吡罗昔康 B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬 E非诺洛芬4具有以下结构的药物是（ ）。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸5下列药物中哪个药物可溶于水（ ）。 A 吲哚美辛 B吡罗昔

13、康 C安乃近 D布洛芬 E羟布宗6下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（ ）。 A 阿司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬 D吲哚美辛 E 双氯芬酸7化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（ ）。A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明8下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（ ）。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸钠9下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（ ）。A 安乃近 B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚 D萘普生 E 吡罗昔康10下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（ ）。 A安乃近

14、B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗 E双氯芬酸钠11非甾体抗炎药物的作用机制是（ ）。 A -内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂12芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（ ）。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病毒13下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（ ）。 A 安乃近 B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸 E双氯芬酸钠14双氯芬酸的化学名为（ ）。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B 2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸C -甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-(4-羟苯基)乙酰胺15( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ ）。A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E C-6, C-9, C-10, C-13, C-1416