重点药物化学各章练习题和答案.docx

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重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论

一、选择题

1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程

D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物

2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今

3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理

二、名词解释

1．合理药物设计

2．定量构效关系（QSAR）

3．药典

第二章药物代谢

一、选择题

1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应

2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A乙酰化反应B氨基酸结合C葡萄糖醛酸结合D谷胱甘肽结合

E硫酸结合

二、填空题

1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。

2．前药是（）。

第三章麻醉药

一、选择题

1.属于全身静脉麻醉药的是（）。

A.恩氟醚B.麻醉乙醚C.氯胺酮D.利多卡因E.氟烷

2.不属于吸入性麻醉药的是（）。

A.异氟烷B.氟烷C.布比卡因D.恩氟醚E.麻醉乙醚

3.具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A.可卡因B.普鲁卡因C.达克罗宁D.利多卡因E.丁卡因

4.普鲁卡因的化学名称是（）。

A.4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯

B.2-（二乙胺基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺

C.4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯

D.4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯

E.1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺

5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构

D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用

6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠

7．与普鲁卡因性质不符的是（）。

A．具有重氮化—偶合反应

B．与苦味酸试液产生沉淀

C．具有酰胺结构易被水解

D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解

E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱

8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）。

A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—

9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）。

A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基C.具有抗心律失常作用

D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差，易水解

10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（）。

11．异氟烷的化学结构是（）。

A．CF3一CHClBrB．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFCl

D．（CF3）2CHOCH2FE．Cl2CHCF2OCH3

12．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（）。

A.叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化

13.普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有（）。

A.伯氨基B.酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基

14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（）。

A.乙酸B.乙醛C.过氧化物D.甲醉E.NO

15.局部麻醉药

的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（）。

A.—NH—B.—CH2—C.—S—D.—O—E.—CH=CH—

16．局部麻醉药物的发展是从对（　　　）的结构及代谢的研究中开始的。

A巴比妥酸?

B可卡因C丙嗪?

D普鲁卡因?

?

E咖啡因

二、填空题

1．麻醉药可分为（）麻醉药和（）麻醉药两类。

2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为（）和（）。

3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（）和（）；具有（）性和（）性。

4．普鲁卡因的水解产物是（）和（）。

5．普鲁卡因属于（）类局麻药，利多卡因属于（）类，达克罗宁属于（）类局麻药。

6．局部麻醉药可将结构分为（）、（）和（）三部分。

7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。

三、问答题

1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示

2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。

3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物

4．简述局麻药的构效关系。

5．写出以对硝基甲苯为原料合成ProcaineHydrochloride的合成路线。

6．写出以环戊醇为原料合成KetamineHydrochloride的合成路线。

第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药

一、选择题

1．地西泮的化学结构中所含的母核是（）。

A二苯并氮杂卓环B氮杂卓环C1，5-苯二氮卓环D1，3-苯二氮卓环

E1,4-苯二氮卓环

2．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。

A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构

3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。

A氧气B．氮气C．氮气D一氧化碳E．二氧化碳

4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。

A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾

5．苯妥英属于（）。

A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类

6．卡马西平属于（）。

A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类

E．二苯并庚二烯类

7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（）。

A苯巴比妥未解离率44%B己锁巴比妥未解离率90%

C异戊巴比妥未解离率76%D丙烯巴比妥未解离率66%

E环己巴比妥未解离率56%

二、填空题

1．镇静催眠药最常见的结构类型为（）和（）。

2．巴比妥类药物可溶于（），（）或（）溶液中成盐，其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生（）。

3．巴比妥类药物具有（）结构，因而具有水解性。

4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（），（），（）有关。

5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（），（）等镇静催眠药。

6．在苯二氮卓类药物1，2位并入三唑环，增强了药物的（）。

7．苯妥英钠水溶液呈（）性，露置易吸收空气中的（）而析出（）呈现混浊，因此应密封保存。

8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。

三、问答题

1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂

3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

4．写出苯巴比妥的合成方法。

第五章神经精神病治疗药

一、选择题

1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。

A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环

2．氯普噻吨分子存在（）。

A旋光异构B氢键C几何异构D金属螯合E构象异构

3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）。

A反式大于顺式B顺式大于反式C两者相等D反式是顺式的2倍E不确定

4．氟西汀按作用机制属于（）。

A5-HT重摄取抑制剂BNE重摄取抑制剂C非单胺摄入抑制剂D单胺氧化酶抑制剂E多巴胺重摄取抑制剂

5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。

A阿米替林B卡马西平C氯氮平D异丙烟肼E舍曲林

二、填空题

1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（）成正比。

2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。

3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。

4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。

5．抗精神病药按其结构可分为（），（），二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。

三、问答题

1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动

2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物。

第六章解热镇痛药和镇痛药

一、选择题

1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。

A布洛芬B对乙酰氨基酚C双氯芬酸D萘普生E酮洛芬

2．具有下列化学结构的药物是（）。

A阿司匹林B安乃近C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯

3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。

A吡罗昔康B吲哚美辛C羟布宗D芬布芬E非诺洛芬

4．具有以下结构的药物是（）。

A磺胺甲恶唑B丙磺舒C甲氧苄啶D别嘌醇E依托度酸

5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。

A吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗

6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。

A阿司匹林B吡罗昔康C布洛芬D吲哚美辛E双氯芬酸

7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。

A苯巴比妥B肾上腺素C布洛芬D依他尼酸E苯海拉明

8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。

A依他尼酸B对氨基水杨酸C抗坏血酸D克拉维酸E双氯芬酸钠

9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。

A安乃近B阿司匹林C对乙酰氨基酚D萘普生E吡罗昔康

10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-（+）-异构体（）。

A安乃近B吡罗昔康C萘普生D羟布宗E双氯芬酸钠

11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。

Aβ-内酰胺酶抑制剂

B花生四烯酸环氧化酶抑制剂

C二氢叶酸还原酶抑制剂

DD-丙氨酸多肽转移酶抑制剂

E磷酸二酯酶抑制剂

12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。

A中枢兴奋B利尿C降压D消炎、镇痛、解热E抗病毒

13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。

A安乃近B保泰松C吡罗昔康D甲芬那酸E双氯芬酸钠

14．双氯芬酸的化学名为（）。

A4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

B2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸

Cα-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸

D1-（4-氯-苯甲酰基）-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

EN-（4-羟苯基）乙酰胺

15．（-）-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。

AC-5,C-6,C-10,C-13,C-14BC-4,C-5,C-8,C-9,C-14

CC-5,C-6,C-9,C-10,C-14DC-5,C-6,C-9,C-13,C-14

EC-6,C-9,C-10,C-13,C-14

16．