1、药理学案例版教学大纲第1篇 总 论第1章 绪论(0.5学时)一、教学目的:本章教学应联系药物与药理学的发展史,药理学研究的现代进展,发展方向和未来前景,重点介绍药理学的基本概念,研究内容及学科任务,使学生能掌握药物的概念、药物和毒物间的关系,药效学和药物代谢动力学研究范围及研究方法,了解药物与药理学的发展史,我国本草纲目的贡献,近代药理学研究的进展;了解药理学在医学实践中的地位,药理学和其它相邻学科的关系;了解药理学的研究方法。二、教学要求:1、 介绍药理学的定义及其在临床医学中的地位; 2、 重点介绍药物的概念、药物和毒物及食物的关系。3、 简单介绍药理学的性质与任务,护理专业学生学习药理学
2、的目的。4、重点介绍药效学和药物代谢动力学研究范围,简单介绍药理学和其它相邻学科的关系。5、简单介绍药物与药理学的发展史,我国古代对药理学研究的贡献,6、简单介绍近代药理学的发展,解放以来我国药理学成就及现代药理学研究的进展。7、简单介绍药理学的研究方法及发展方向。三、教学内容(一)药物的发现与药理学的发展1、药理学的定义;药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一;是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。2、药物(drugs)的概念,药物和毒物(poisons)的关系与区别。3、药物的发现及进展4、药物发展史上的丰碑与悲剧(二)药理学的研究内容与学科任务1、药理学
3、的研究内容 (1)药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。(2)药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。(3)药物的作用机制(4)发现新药与老药新用(5)临床药理学与中西医结合2、药理学的学科任务(1)探索药物作用及其机制(2)研发新药(3)探索生命科学规律(4)促进中西医结合及人才培养3、药理学学习方法(1)重视教学大纲的作用(2)熟悉药理学的基本概念和原理(3)掌握与熟记不同的药物作用(4)重点掌握药物的作用机制,了解不良反应和临床应用(5)重视实验课(三)药理学的研究方法与发展方向1、药理学的研究方法(见第4章)2、药理学的研究思路与关键问
4、题3、药理学的发展与展望第2章 药物代谢动力学(3.5学时)一、教学目的:本章教学应联系生理学有关物质的转运,生物膜等内容,重点介绍药物的体内过程,药物的时量关系和药物的消除动力学,使学生能掌握药物转运与转化(ADME)的基本规律,药动学基本概念,药动学参数的意义及相互关系;药物消除动力学、连续用药血药浓度变化的规律。二、教学要求1重点介绍药物吸收过程及转运的基本规律。简单介绍离子障,给药途径、首关消除;2、 介绍药物的分布特点,药物和血浆蛋白结合,药物的再分布,血脑屏障,胎盘屏障。3、 简单介绍药物的生物转化,生物转化类型。重点介绍肝微粒体酶,酶诱导剂和抑制剂,酶诱导剂和抑制剂对药物作用的影
5、响。4、 简单介绍药物的排泄及影响因素,肝肠循环。5、重点介绍药物的时量关系,峰值浓度,达峰时间,曲线下面积,生物利用度,药物消除动力学规律,零级动力学和一级动力学概念和参数,消除速率常数、药物半衰期,清除率、表观分布容积。6、重点介绍连续多次给药的血药浓度变化规律,稳态血药浓度、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量和维持剂量。7、介绍药动学参数间的关系,简单介绍房室模型概念。三、教学内容:(一)药物的转运1、 被动转运(passive transport)和主动转运(active transport)。2、 药物转运的基本规律,pKa,离子障(ion trapping)。(二)药物的体内过程1
6、、 药物的吸收(absorption)。2、 药物的给药途径,药物的首关消除(first pass elimination)。3、 药物的分布(distribution),药物与血浆蛋白结合,药物的再分布(redistribution)。4、 血脑屏障(blood-brain barrier),胎盘屏障(placental barrier)。5、 药物的生物转化(biotransformation)。生物转化分为两步进行:第一步包括氧化(oxidation)、还原(reduction)和水解(hydrolysis);第二步为结合(conjugation)。6、 肝微粒体酶,酶诱导剂(enzym
7、e inducer)和酶抑制剂(enzyme inhibiter),酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。7、 药物的排泄(excretion)及影响因素,肝肠循环。(三)体内药量变化的时间过程1、 时量曲线(concentration-time curve,C-T),峰值浓度(peak concentration),达峰时间(peak time),曲线下面积(area under the curve,AUC),生物利用度(bioavailability,F)。2、 药物消除动力学的规律,零级动力学(zero-order kinetics)和一级动力学概念(first-order kinetic
8、s)。3、 消除速率常数(elimination rate constant,Ke)、药物半衰期(half-life,t1/2),清除率(plasma clearance,CL) 、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)。4、 连续多次给药的血药浓度变化规律,稳态血药浓度(steady-state concentration,Css)、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量(loading dose)和维持剂量。药动学参数间的关系。(四)房室模型1、 房室模型(compartment models)。2、 二房室模型(two compartment m
9、odel )的时量关系。第3章 药物效应动力学(3.5学时)一、教学目的:本章教学应联系生理学有关细胞与受体的概念,重点介绍药物作用与药理效应,药物的作用机制与受体学说,使学生能掌握药物作用与药理效应的概念;掌握药物治疗效果和不良反应,熟悉药物的量效关系、药物作用靶点,药物作用机制、受体动力学及受体类型。二、教学要求:1、 简单介绍药物的基本作用,重点介绍药物作用与药理效应;药物作用的特异性和选择性。介绍药物的构效关系。2、 简单介绍药物的治疗效果;对因治疗,对症治疗和补充治疗。3、 介绍药物的不良反应,重点介绍药物的副反应与毒性反应的产生条件,区别和预防。4、 介绍药物的量效关系。重点介绍药
10、物的量效关系曲线,药物的强度与效能;药物的质反应与量反应、半数有效量,半数致死量,治疗指数与安全范围。简单介绍药物的剂量在安全用药中的重要性。5、 介绍药物的作用机制。6、 介绍药物作用的作用靶点及作用原理,重点介绍药物的受体概念和特性,配体(第一信使),受体动力学,解离常数、亲和力和内在活性,激动药、部分激动药、竞争性拮抗药和非竞争性拈抗药,拮抗参数pA2。简单介绍受体的类型,第二信使,受体的调节。三、教学内容(一)药物的基本作用1、 药物作用(action)与药理效应(effect);2、 药物作用的特异性和构效关系(structure activity relationship,SAR)
11、。3、 药物作用的选择性(selectivity) 及其基本表现。4、 药物的治疗效果(therapeutic effect);对因治疗(etiological treatment),对症治疗(symptomatic treatment)和补充治疗(supplement therapy)。(二)药物的作用机制与受体理论1、 受体研究的由来。2、 受体(receptor)的概念和特性。受体,配体(ligand),受点(receptor site),第一信使,第二信使。3、 受体与药物的相互作用;受体动力学,解离常数、亲和力和内在活性(intrinsic activity)。4、 作用于受体的药物
12、分类;激动药(agonist)、部分激动药(partial agonist);拮抗药(antagonist),竞争性拮抗药(competitive antagonists)和非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonists),拮抗参数pA2。5、 受体类型,第二信使,受体的调节6、 受体动力学(三)药物的非受体机制 1、 药物的理化反应。2、 药物参与或干扰细胞代谢。3、 药物影响生理物质转运。4、 药物对酶的影响。5、 药物作用于细胞膜的离子通道。6、 药物影响核酸的代谢。7、 药物的非特异性作用。(四)药物的不良反应与药物的相互作用1、药物的不良反应:副作用、毒性反应、
13、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应2、药物的相互作用:配伍禁忌、药动学、药效学相互作用、协同与拮抗(五)影响药物作用的因素1、药物方面的因素(1)药物化学结构、剂型和质量。(2)药物的剂量:药物的剂量与效应关系,量效关系曲线;药物的强度(potency)与最大效应(效能efficacy);质反应(quantal response)与量反应(graded response);半数有效量(50% effective dose,ED50),半数致死量(50% lethal dose,LD50);治疗指数(therapeutic index,TI)与安全范围(margin of safety)。
14、(3)药物蓄积2、机体方面的因素(1)年龄 (2)性别(3)营养(4)心理因素与安慰剂(5)病理因素(6)遗传因素3、其他方面的因素(1)节律(2)生活习惯与环境(3)连续用药机体对药物反应的变化:耐受性、耐药性、依赖性(六)药品说明书与药物临床应用原则1、药品说明书2、合理用药的原则(1)明确诊断(2)按适应症选药 (3)个体化用药(4)联合用药和药物的相互作用(5)对因治疗和对症治疗并重 (6)治疗方案及时调整第4章 新药研究与老药新用(自学)第2篇外周神经系统药理学第5章 传出神经系统药理概论(2学时)一、 教学目的在了解传出神经系统分类的基础上,介绍传出神经系统递质(NA和Ach)的合
15、成、贮存、释放和消除,受体的命名、分型、功能及其分子机制,受体的分布及其效应,药物的基本作用及其分类。二、 教学要求1 简单介绍传出神经系统的分类(按解剖结构分、按释放递质分)。2 介绍传出神经系统递质(NA和Ach)的合成、贮存、释放和消除。3 简单介绍传出神经系统受体的命名、分型、功能及其分子机制。4 重点介绍传出神经系统受体的分布及其效应。 5 简单介绍传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。 三、教学内容1 传出神经系统的分类(按解剖结构分、按释放递质分)。2 传出神经系统递质和受体。3 传出神经系统及其受体的生理效应。(1)毒蕈碱型(muscarinic)胆碱受体(M-R)的分布及其效应。(2)烟碱型(nicotinic)胆碱受体(N-R)的分布及其效应。(3)-肾上腺素受体(adrenoceptor(-R)的分布及其效应。(4)-肾上腺素受体(adrenoceptor(-R)的分布及其效应。(5)多巴胺(dopamine)受体(DA-R)的分布及其效应。4传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。第6章 肾上腺素受体激动药(2学时)一、 教
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