执业药师资格考试药学专业知识答案附后Word下载.docx

1、肾上腺素受体阻断药，属该类药有普蒂洛尔。类：延长动作电位时程药，属该类药有胺碘酮、溴苄胺等。类：钙通道阻滞药，属该类药有维拉帕米等。二、常用抗心律失常药（一）IA类奎尼丁【药理作用】奎尼丁能阻滞钠通道，适度抑制Na+内流，此外也能抑制Ca2+内流和K+外流，故称膜稳定剂。该药还有外周抗胆碱作用。1、降低自律性2、减慢传导速度3、延长有效不应期4、对植物神经的影响：该药有抗胆碱作用（阿托品样作用）。奎尼丁还有阻断受体的作用，引起血管扩张，抑制心肌收缩力，使血压下降。【用途】奎尼丁是一广谱抗心律失常药，可用于心房纤颤或心房扑动的复律治疗;房性心律失常中用以维持电转律术后的窦性节律;预激综合征时用其

2、终止室性心动过速或反复发作的室性心动过速。【不良反应】奎尼丁的不良反应较多，安全范围小，其中胃肠道较多见。因奎尼丁具有心脏抑制，阻断受体，扩张血管的作用，故可引起低血压。当窦房结功能低下，伴有异位节律点时，使用奎尼丁后，异位节律点被抑制而出现心动过缓或停搏。因奎尼丁能降低房颤时的心房冲动，使隐匿性传导减少，心房的兴奋易通过房室结而传入心室、心室率增加。如果先用强心苷阻滞房室传导，则可防止心室率过快。此外，奎尼丁久用可有耳鸣、失听、严重时出现头痛、皮肤潮红、复视、羞光、视色障碍、谵妄等反应，此称之为金鸡纳反应。有些病人对奎尼丁过敏，偶见血小板减少，粒细胞减少，应及时停药。其次偶见的严重不良反应是

3、晕厥或猝死（奎尼丁晕厥）。严重心肌损伤、心力衰竭、低血压、重度房室传导阻滞、强心苷中毒、高血钾，肝、肾功能不全及过敏病人慎用。普鲁卡因胺普鲁卡因胺对心肌的直接作用与奎尼丁相似而较弱。抗胆碱作用很弱，无受体阻断作用。临床应用与奎尼丁相似，可用于室上性及室性心律失常。（二）IB类 利多卡因利多卡因的基本作用是抑制Na+内流，促进K+外流。2、减慢或加快传导3、相对延长有效不应期。仅用于室性心律失常，治疗急性心肌梗死、心脏直视手术及强心苷中毒所致的室性早搏、室性心动过速及心室纤颤并用于心肌梗死急性期，防止心室纤颤的发生。较少、且较轻微。主要为中枢神经系统反应，如嗜睡、定向障碍、欣快感、惊厥、运动失调

4、、肌震颤等。对有传导障碍或心动过缓者，可引起传导阻滞或窦性停搏。静脉注射过快可引起血压下降。苯妥英钠作用与利多卡因相似，治疗剂量对浦氏纤维的选择性作用较强。对心房肌和窦房结无明显影响。主要用于室性心律失常的治疗，尤其对强心苷中毒引起的室性心律失常疗效显着（三）IC类普罗帕酮普罗帕酮主要作用于希-浦系统，降低自律性，减慢传导速度。延长APD/ERP，因减慢传导的程度超过延长ERP的程度，故易引起折返而致心律失常。同时兼有钙通道阻滞作用及受体阻断作用。普罗帕酮可用于防治室性、室上性异位搏动，室性或室上性心动过速及预激综合征。不良反应可见胃肠道症状，偶见粒细胞缺乏，红斑狼疮样综合征。对心血管系统可产

5、生传导阻滞、低血压、心脏停搏，还可加重或诱发心力衰竭。（四）类普萘洛尔2、减慢传导1、室上性心律失常2、室性心率失常：对症状性或运动性或情绪激动引起的室性心律失常有效。但对因心肌缺血引发的室性心律失常，需加大剂量（0.51.0g/日）。【禁忌症】禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞以及支气管哮喘等病人。（五）类胺碘酮胺碘酮能阻滞Na+、Ca2+、K+通道，也能非竞争性阻断心脏受体。从而降低窦房结和浦氏纤维的自律性。减慢浦氏纤维和房室结的传导速度。口服数周后心房肌、心室肌和浦氏纤维的动作电位时程和有效不应期都显着延长。胺碘酮还有扩血管、降低血压、增加冠脉流量和降低心肌耗氧量的作用。胺

6、碘酮为广谱抗心律失常药，用于各种室上性和室性心律失常。对严重的室性心过速和心室颤动可静脉给药。1、心脏：快速静脉注射可引起窦性心动过缓，房室传导阻滞，严重低血压或循环虚脱而死亡。2、胃肠道：食欲减退，恶心呕吐，便秘。3、其它：可引起甲状腺功能亢进或低下，肝炎，角膜黄色颗粒沉着。偶见皮肤对光敏感或肺纤维化。严重的不良反应为致死性肺毒性和肝毒性。（六）类维拉帕米降低自律性，减慢传导，延长不应期，消除折返。【用途】 主要用于室上性心律失常，对室性心律失常无效。因有扩血管、降压、抑制心肌收缩力的作用，特别适用于伴有冠心病、高血压的心律失常患者。静脉注射可引起心动过缓、低血压、心搏暂停。故禁用于严重心力

7、衰竭、房室传导阻滞、心源性休克及低血压状态患者。维拉帕米能降低地高辛的肾清除率，合用可引起地高辛的毒性反应。另外，此药可引起恶心呕吐、便秘等消化道不良反应。地尔硫卓（七）类其他类药腺苷兴奋腺苷受体，促钾离子外流，而降低心肌细胞自律性，还可延长房室结的不应期和减慢传导。主要用于消除折返性阵发性室上性心律失常。本药可诱发支气管哮喘。病窦综合征、房室传导阻滞不宜应用。三、抗心律失常药的选用l 窦性心动过速：阻断剂或维拉帕米。l 房性早搏：严重病例阻断剂或维拉帕米。l 心房扑动，心房纤颤：转律用奎尼丁、胺碘酮，减慢心室率用阻断剂、洋地黄或维拉帕米。l 阵发性室上性心动过速： 阻断剂、维拉帕米、洋地黄、

8、奎尼丁、胺碘酮。l 室性早搏：普鲁卡因胺、利多卡因。l 阵发性室性心动过速：利多卡因、普鲁卡因胺。第二十六章 抗慢性心功能不全药一、强心苷类地高辛【体内过程】药物 吸收率（%） 蛋白结合（%） 肝肠循环（%） 生物转化（%） 肾排出（%） 血浆半衰期 地高辛 6085306.851060903336小时 1、加强心肌收缩力（正性肌力作用）：强心苷能选择性地作用于心脏，强心苷对正常和衰竭心脏都有正性肌力作用，对衰竭心脏尤为明显。强心苷正性肌力作用有以下几个特点：增强心肌收缩力，加快心肌纤维收缩速度，使心肌收缩更加敏捷;使衰竭心脏的心输出量增加;使衰竭心脏的心肌耗氧量减少。正性肌力作用的作用机制：

9、强心苷加强心肌收缩力是其直接作用于心肌细胞，抑制心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶，使心肌兴奋时胞浆内Ca2+含量增加的结果。2、减慢心率（负性频率作用）3、对心脏电生理的影响：（1）自律性：窦房结、浦氏纤维（2）有效不应期：心房肌 、浦氏纤维（3）传导速度：房室结1、慢性心功能不全 对伴有心房纤颤、心房扑动的心衰效果最好。对先天性心脏病、心瓣膜病及高血压引起的低输出量性心衰的疗效突出。对甲亢、维生素B1缺乏及严重贫血等引起的高输出量性心衰疗效较差，应同时对病因进行积极治疗。对严重二尖瓣狭窄、心包填塞等机械性阻塞引起的心衰疗效很差，甚至无效。对活动性心肌炎、肺源性心脏病等心肌有损伤或缺氧者，

10、不仅疗效差，而且由于心肌自律性增加，用强心苷易出现心脏毒性。2、心律失常：强心苷适用于某些室上性心律失常，特别是治疗心房纤颤和心房扑动的首选药物。（l）心房纤颤（2）心房扑动（3）阵发性室上性心动过速1、心脏毒性2、胃肠道反应3、中枢反应：包括眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄及视力模糊、黄视症和绿视症等症状。其中视色障碍是强心苷中毒时的特有症状。4、强心成中毒的防治（1）预防：低血钾、低血镁、高血钙，及心肌缺氧和老年人肾功能低下等是强心苷中毒的诱发因素。病人一旦出现中毒先兆症状，如室性早搏、窦性心动过缓（低于60次/分）、视色障碍等，都应及时减量或停药，并停用排钾利尿药和肾上腺皮质激素类药物。（2

11、）治疗：轻度强心苷中毒，停用强心苷及利尿药便可。亦可口服氯化钾，每日34次，每次1 g。对室性早搏、二联律、三联律、室性心动过速者，可用氯化钾静脉滴注，并应用苯妥英钠或利多卡因等抗心律失常药。对窦性心动过缓或传导阻滞者，可用阿托品治疗。【用法】强心苷必须待体内蓄积到一定剂量时，才能出现最大疗效。强心苷出现最大疗效的最小剂量称为全效量，或称洋地黄化量。通常有两种给药方法：（1）全效量法：如患者的病情较急，在二周内未用过强心苷，可在 24小时内（速给法）或34天（缓给法）给足全效量。速给法用速效类强心苷，目前少用。缓给法，口服地高辛首次0.250.5mg，以后每68小时给0.25mg。也可用洋地黄

12、毒苷，每次0.1mg，每日34次， 34天内给足全效量。然后用维持量维持疗效。（2）每日维持量法：药动学研究证明，每间隔一个半衰期给药一次，经45个半衰期后血中的药物浓度便达稳态浓度。如地高辛半衰期为36小时，对病情重者，先不必给全效量。而只需每日给药0.250.375mg。67天后便获治疗效果。此法的优点是能明显地降低地高辛的中毒发生率。【药物相互作用】消胆胺在肠道与之结合而减少其吸收，能使地高辛血浆浓度降低奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米、心律平等则能使其血浆浓度升高。其中最引人注意的是与奎尼丁的相互作用。奎尼丁能使大多数病人的地高辛血浆浓度提高约一倍，现认为奎尼丁能从组织结合处置换出地高辛，减小地高辛的分布容积，从而提高其血浆浓度。也有学者认为是奎尼丁减少地高辛自肾消除率及胆汁排出率的结果，所以二者合并用药时宜酌情减少地高辛用量。