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1、4、有关二甲卡因的叙述正确的是（ ）A 稳定性增加 B 麻醉时间缩短C 酯基不易水解 D 脂溶性大大降低5、有关利多卡因的叙述正确的是（ ） A 稳定性较普鲁卡因好 B 属于酰胺类C 根据生物碱Isogramine设计 D 临床只用于局麻第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、简答题1、试述阿司匹林胃肠道副作用的主要原因是什么？2、解释贝诺酯的设计原理二、单选题1、下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ）A. 布洛芬 B. 双氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生2、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（ ）C. 塞利西布 D. 保泰松3、设计吲哚美辛的化学结构是依于（ ）A.

2、组胺 B. 5-羟色胺C. 慢反应物质 D. 赖氨酸4、芳基乙酸类药物最主要的临床作用是（ ）A. 中枢兴奋 B. 消炎镇痛C. 降血脂 D. 抗病毒5、属于乙酰水杨酸的前药有（ ）A.阿斯匹林 B. 二氯芬酸钠C.贝诺酯（扑炎痛） D.对乙酰氨基酚6、安乃近水溶性增大的原因是（ ）A.引入亚甲基磺酸钠 B. 引入磺酸基C.引入异丙基 D.引入二甲氨基第四章 镇静催眠、抗癫痫药、精神病治疗药1、用邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成2-氯吩噻嗪，解释会有什么副产物生成？为什么？如何分离除去？2、对巴比妥类药物如何经结构改造，分别可得短效或长效药物？3、卤加比为一前药，体外无抗癫痫作用，解释其是如何在

3、体内产生作用？4、苯二氮卓类药物分子中有不稳定的酰胺和烯胺结构，举例说明如何经结构改造增加稳定性，获得长效治疗药物？三、合成下列药物1.苯巴比妥 第五章 镇痛药一、回答有关吗啡的下列问题：1、指出吗啡分子中官能团改造对药理活性有何影响？二、简述题：1、举例说明有效镇痛药的结构要求。2、合成类镇痛药的按结构可以分成哪几类？三、合成下列药物： 1、盐酸哌替啶 第六章 心血管系统药物一、作用于离子通道的心血管药物有哪几类，写出各类药物主要药理作用及临床用途二、ACEI有哪几类？有效的ACEI应具有哪几个结构部分？三、选择合适的方法合成吉非罗齐。四、单选题1、硝苯地平的作用靶点为（ ）A. 受体 B.

4、 酶C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁2、下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物：（ ） A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀3、属于Ang受体拮抗剂是: （ ）A. 洛伐他汀 B. 烟酸C. 地高辛 D. 硝苯地平 E. 洛沙坦4、NO供体药物吗多明在临床上用（ ）A.镇痛 B. 缓解心绞痛C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂5、降血脂药物的作用类型不包括（ ） A.苯氧乙酸类 B.烟酸类 C.硝酸酯 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂6、强心药物的类型不包括（ ） A. 钙敏化剂 B.磷酸二酯酶抑制剂

5、C.强心甙类 D.钙拮抗剂E 受体激动剂7、钙拮抗剂的作用不包括（ ）A 抗心绞痛 B 抗心率失常 C 抗高血压 D 镇痛 E A B C都是8、钙拮抗剂的结构类型不包括（ ）A .二氢吡啶类 B.芳烷基胺类 C .苯并硫氮杂卓类 D .苯氧乙酸类9、钠通道阻滞剂不包括（ ）A.利多卡因 B.美西律 C.奎尼 D.米诺地尔 10 III类抗心律失常药是指（ ）A 钙拮抗剂 B钠通道阻滞剂 C钾通道阻滞剂 D钾通道开放剂 E 受体阻滞剂第七章 组胺受体拮抗剂及质子泵抑制剂1、经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？2、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的

6、。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。3、含柔性连接链类H2受体拮抗剂根据芳环的不同可以分为哪几个类型？4、试叙述经典的H1受体拮抗剂的构效关系？1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 苯海拉明2、西咪替丁主要用于治疗（ ）A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫3、H1受体拮抗剂按结构类别分类不包括 A 乙二胺类 B 氨烷基醚类 C丙胺类 D 三环类 E苯甲酸酯类4、西替利嗪在结构中引入什么基团，使其不易通过血脑屏障，镇静性大大减少（ ）A羧甲氧烷基 B亚甲基磺酸钠 C二

7、甲氨基 D 羟基 E巯基5、经典的H1受体拮抗剂，中枢抑制作用显著，还用于（ ）A 镇痛 B 局麻 C 镇咳 D晕动及妊娠呕吐 催眠第八章 抗生素一、写出青霉素类抗菌素的基本结构1、半合成青霉素的重要原料是 （ ）A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亚砜 E.氯代环氧乙烷2、各种青霉素在化学上的区别在于（ ） A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同 E.聚合的程度不一样3、青霉素结构中易被破坏的部位是（ ）A.酰胺基 B.羧基 C.-内酰胺环 D.苯环 E.噻唑环4、-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）A. 干扰核酸的复制和转录B

8、. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成5、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素 D.-内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素6、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ ） A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星7、下列哪些药物属于-内酰胺酶抑制剂（ ）A.氨苄西林 B.克拉维酸 C.噻替哌 D.头孢氨苄 E.阿卡米星8、在半合成头孢药物中,基本原料是（ ）A.5-APA B.6-APA C

9、.7-ACA D. 7-ABA E 6-ACA9、下列哪些药物属于四环素类抗生素（ ） A. 阿米卡星 B.氯霉素 C.克拉维酸 D.盐酸米诺环素 E氨曲南10、抗生素根据结构不包括哪个类别（ ）A -内酰胺类 B 四环素类 C氨基糖苷类 D大环内酯类 E苯氧乙酸类 第九章 合成抗菌药一、单选题1、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ）A.5位 B.6位 C.7位 D.8位 E.2位2、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类（ ）A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶 D.百浪多息 E.四氧普林3、治疗和预防流脑的首选药物是（ ）A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶 D

10、.异烟肼 E.诺氟沙星4、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的（ ）产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸5、在甲氧苄啶分子内含有一个（ ）A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环6、甲氧苄啶的作用机理是（ ）A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶7、能进入脑脊液的磺胺类药物是（ ）A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 甲氧苄啶E. 对氨基苯磺酰胺8、从化学结构

11、分类，喹诺酮类药物不包括（ ）A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类9、喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的（ ）A. 二氢叶酸还原酶 B. 拓扑异构酶IV和旋转酶 C.P-450 D.二氢叶酸合成酶10、磺胺类药物的N4为下列哪个取代基可能无效（ ）A.RCONH B.RNN C.NO2 D.CH3NH E .哌啶环第十章 抗肿瘤药一、回答下列问题 1、写出氮芥类烷化剂类抗肿瘤药物的一般结构，指出药效基团，并说明载体部分的作用。二、合成卡莫司汀 三、单选题1、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物

12、为抗肿瘤药的是（ ） A. 甲氧苄啶 B. 苯海拉明C. 西咪替丁 D. 氮芥2、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类3、抗肿瘤药物卡莫司汀属于（ ）A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物4、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（ ） A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥5、下列哪个药物不是抗代谢药物（ ）A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤第十一章 药物设计的基本原理和方法一、名词解释 1、前药 2、先导化合物（模型化合物） 二、比较氧氟沙星和诺氟沙星的结构，分析氧氟沙星的设计原理。三、保泰松和羟基保泰松的关系是什么，这种发现新药的方法有什么优点？ （注：本资料素材和资料部分来自网络，仅供参考。请预览后才下载，期待你的好评与关注！）