药化全书习题制药stuWord文档下载推荐.docx

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4、有关二甲卡因的叙述正确的是（）

A稳定性增加B麻醉时间缩短

C酯基不易水解D脂溶性大大降低

5、有关利多卡因的叙述正确的是（）

A稳定性较普鲁卡因好B属于酰胺类

C根据生物碱Isogramine设计D临床只用于局麻

第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、简答题

1、试述阿司匹林胃肠道副作用的主要原因是什么？

2、解释贝诺酯的设计原理

二、单选题

1、下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（）

A.布洛芬B.双氯酚酸

C.塞利西布D.萘普生

2、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（）

C.塞利西布D.保泰松

3、设计吲哚美辛的化学结构是依于（）

A.组胺B.5-羟色胺

C.慢反应物质D.赖氨酸

4、芳基乙酸类药物最主要的临床作用是（）

A.中枢兴奋B.消炎镇痛

C.降血脂D.抗病毒

5、属于乙酰水杨酸的前药有（）

A.阿斯匹林B.二氯芬酸钠

C.贝诺酯（扑炎痛）D.对乙酰氨基酚

6、安乃近水溶性增大的原因是（）

A.引入亚甲基磺酸钠B.引入磺酸基

C.引入异丙基D.引入二甲氨基

第四章镇静催眠、抗癫痫药、精神病治疗药

1、用邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成2-氯吩噻嗪，解释会有什么副产物生成？

为什么？

如何分离除去？

2、对巴比妥类药物如何经结构改造，分别可得短效或长效药物？

3、卤加比为一前药，体外无抗癫痫作用，解释其是如何在体内产生作用？

4、苯二氮卓类药物分子中有不稳定的酰胺和烯胺结构，举例说明如何经结构改造增加稳定性，获得长效治疗药物？

三、合成下列药物

1.苯巴比妥

第五章镇痛药

一、回答有关吗啡的下列问题：

1、指出吗啡分子中官能团改造对药理活性有何影响？

二、简述题：

1、举例说明有效镇痛药的结构要求。

2、合成类镇痛药的按结构可以分成哪几类？

三、合成下列药物：

1、盐酸哌替啶

第六章心血管系统药物

一、作用于离子通道的心血管药物有哪几类，写出各类药物主要药理作用及临床用途

二、ACEI有哪几类？

有效的ACEI应具有哪几个结构部分？

三、选择合适的方法合成吉非罗齐。

四、单选题

1、硝苯地平的作用靶点为（）

A.受体B.酶

C.离子通道D.核酸E.细胞壁

2、下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：

（）

A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律

C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

3、属于AngⅡ受体拮抗剂是:

（）

A.洛伐他汀B.烟酸

C.地高辛D.硝苯地平E.洛沙坦

4、NO供体药物吗多明在临床上用（）

A.镇痛B.缓解心绞痛

C.抗血栓D.哮喘E.高血脂

5、降血脂药物的作用类型不包括（）

A.苯氧乙酸类B.烟酸类C.硝酸酯D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

6、强心药物的类型不包括（）

A.钙敏化剂B.磷酸二酯酶抑制剂

C.强心甙类D.钙拮抗剂

Eβ－受体激动剂

7、钙拮抗剂的作用不包括（）

A抗心绞痛B抗心率失常C抗高血压D镇痛EABC都是

8、钙拮抗剂的结构类型不包括（）

A.二氢吡啶类B.芳烷基胺类C.苯并硫氮杂卓类D.苯氧乙酸类

9、钠通道阻滞剂不包括（）

A.利多卡因B.美西律C.奎尼D.米诺地尔

10III类抗心律失常药是指（）

A钙拮抗剂B钠通道阻滞剂C钾通道阻滞剂D钾通道开放剂E

β－受体阻滞剂

第七章组胺受体拮抗剂及质子泵抑制剂

1、经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？

第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

2、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。

试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

3、含柔性连接链类H2受体拮抗剂根据芳环的不同可以分为哪几个类型？

4、试叙述经典的H1受体拮抗剂的构效关系？

1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静

C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪

E.苯海拉明

2、西咪替丁主要用于治疗（）

A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎

C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫

3、H1受体拮抗剂按结构类别分类不包括

A乙二胺类B氨烷基醚类C丙胺类D三环类E苯甲酸酯类

4、西替利嗪在结构中引入什么基团，使其不易通过血脑屏障，镇静性大大减少（）

A羧甲氧烷基B亚甲基磺酸钠C二甲氨基D羟基E巯基

5、经典的H1受体拮抗剂，中枢抑制作用显著，还用于（）

A镇痛B局麻C镇咳D晕动及妊娠呕吐催眠

第八章抗生素

一、写出青霉素类抗菌素的基本结构

1、半合成青霉素的重要原料是（）

A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜E.氯代环氧乙烷

2、各种青霉素在化学上的区别在于（）

A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链

C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样

3、青霉素结构中易被破坏的部位是（）

A.酰胺基B.羧基

C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环

4、β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A.干扰核酸的复制和转录

B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

5、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素

C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素

E.氯霉素类抗生素

6、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）

A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星

7、下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂（）

A.氨苄西林B.克拉维酸C.噻替哌D.头孢氨苄E.阿卡米星

8、在半合成头孢药物中,基本原料是（）

A.5-APAB.6-APAC.7-ACAD.7-ABAE6-ACA

9、下列哪些药物属于四环素类抗生素（）

A.阿米卡星B.氯霉素C.克拉维酸D.盐酸米诺环素E氨曲南

10、抗生素根据结构不包括哪个类别（）

Aβ-内酰胺类B四环素类C氨基糖苷类D大环内酯类E苯氧乙酸类

第九章合成抗菌药

一、单选题

1、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（）

A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位

2、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类（）

A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑

C.甲氧苄氨嘧啶D.百浪多息E.四氧普林

3、治疗和预防流脑的首选药物是（）

A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑

C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星

4、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的（）产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长

A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸

5、在甲氧苄啶分子内含有一个（）

A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环

6、甲氧苄啶的作用机理是（）

A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶

B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶

C.抑制微生物的蛋白质合成

D.抑制微生物细胞壁的合成

E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶

7、能进入脑脊液的磺胺类药物是（）

A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶

D.磺胺甲噁唑D.甲氧苄啶

E.对氨基苯磺酰胺

8、从化学结构分类，喹诺酮类药物不包括（）

A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类

C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类

E.苯并咪唑类

9、喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的（）

A.二氢叶酸还原酶B.拓扑异构酶IV和旋转酶C.P-450D.二氢叶酸合成酶

10、磺胺类药物的N4为下列哪个取代基可能无效（）

A.RCONH－B.R－N＝N－C.－NO2D.CH3NHE.哌啶环

第十章抗肿瘤药

一、回答下列问题

1、写出氮芥类烷化剂类抗肿瘤药物的一般结构，指出药效基团，并说明载体部分的作用。

二、合成卡莫司汀

三、单选题

1、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是（）

A.甲氧苄啶B.苯海拉明

C.西咪替丁D.氮芥

2、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）

A.氮芥类B.乙撑亚胺类

C.亚硝基脲类D.磺酸酯类

E.硝基咪唑类

3、抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）

A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂

C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物

E.叶酸类抗代谢物

4、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）

A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

5、下列哪个药物不是抗代谢药物（）

A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤

C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀

E.巯嘌呤

第十一章药物设计的基本原理和方法

一、名词解释

1、前药

2、先导化合物（模型化合物）

二、比较氧氟沙星和诺氟沙星的结构，分析氧氟沙星的设计原理。

三、保泰松和羟基保泰松的关系是什么，这种发现新药的方法有什么优点？

（注：

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