1、教学难点1. 药动学及药效学的区别2. 各个概念的区别:效能、效价强度的区别,半数致死量与半数有效量的区别,副作用与毒性作用的区别3. 治疗指数评价药物安全性的局限性及安全范围概念的引入教学方法讲授式启发式课时安排20分钟10分钟45分钟教学步骤、内容(详细内容见课件)绪言一、 药理学的研究对象及学科任务 1、药物:指用于预防、诊断和治疗疾病的具有药理活性的物质。2、药理学:是研究药物与机体(含病原体) 相互作用的规律和机制的学科。 3、药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。 4、药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置过程(药物在体内的吸收、分布、代谢和排
2、泄)和血药浓度随时间变化规律的科学。 药理学在医学中的地位及药理学分支学科药效学:一、药物作用的基本表现及药物作用的选择性二、药物作用的临床效果1. 副作用、毒性作用、后遗效应、继发反应、变态反应(过敏反应)及三致作用2. 药物依赖性:躯体依赖性和精神依赖性2、三、药物剂量与效应关系1.量反应与质反应的区别、概念2.量反应与质反应的量效曲线3.量反应与质反应的相关概念:效能、效价强度,半数致死量、半数有效量、 治疗指数、安全范围小 结(5分钟)1. 指出所讲内容的重点所在思 考 题1.什么叫药动学?药效学?2.药理学在新药研究中的作用是什么?3.临床用药中如何理解你所学的概念?第2章 药物效应
3、动力学-药效学(二)第3章 药物代谢动力学(一)1.掌握 受体学说要点、内在活性与亲和力、受体激动剂与受体拮抗剂概念、拮抗参数;环境的酸碱性对药物分子的脂溶性大小影响,影响药物跨膜被动转运的因素,药物分布特点、生物转化的特点2.熟悉 药物作用机制、受体的调节;药物体内过程及主要特点 3.了解 受体类型与第二信使;不同给药途径的吸收快慢1.药物发挥作用的受体占领学说及内容,亲和力和内在活性的特性2. 受体激动剂与受体拮抗剂概念、拮抗参数3. 药物跨膜方式, 环境的酸碱性如何影响药物分子的脂溶性大小,脂溶性如何影响药物被动转运快慢4.药物在体内分布不均匀的原因,药物血浆结合情况对药物转运及药效的影
4、响5. 药物生物转化、肝药酶的性质及特点1.根据亲和力和内在活性的特性,受体激动剂与拮抗剂的特点、量效曲线的变化 2. 拮抗剂的拮抗参数意义3. 环境酸碱性与药物脂溶性高低的关系讲授式讨论式30分钟40分钟药效学(二):一、药物作用的基本机制,引入受体学说二、受体的概念及实质、受体动力学1.受体动力学的内涵及发展2.亲和力及内在活性的特性三、受体动力学1.药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响2.受体拮抗剂分类、拮抗参数的意义、概念4. 受体类型与第二信使药动学(一):一、药物体内过程1. 药物跨膜方式,环境酸碱性与离子型、非离子型关系,如何影响被动跨膜,2. 药物在血浆中与血浆蛋白结合
5、问题5. 首关效应二、药物生物转化1. 概念及意义、药物生物转化的类型、场所2. 肝药酶的概念、特点,活性易受外界因素影响特别是所用药物影响3. 肝药酶活性高低对联合用药的影响,在临床上的意义(10分钟)1.以提问的方式指出重点,了解学生的掌握情况1.亲和力和内在活性的概念是什么?什么是受体激动剂和拮抗剂?2.拮抗参数是指什么?3改变环境的酸碱性能否影响药物跨膜从而影响药物体内过程?如何影响?4. 肝药酶的特点与临床用药的关系?5.药物血浆蛋白结合情况对药物的转运、药效及药物相互作用方面是如何影响的?第3章 药物代谢动力学(第二次课)1.掌握 药物的排泄概念及特点,药物消除动力学概念及一级动力
6、学特点2.熟悉 药动学的参数意义3.了解 药动学参数之间的关系及计算,房室概念1. 药物经肾排泄的方式及过程、意义2. 一级动力学消除1. 药物肾排泄的重吸收与临床的用药关系2. 药物一级动力学的数学问题及半衰期概念、意义讲授式启发式讨论式3分钟分钟1分钟一、药物排泄1.肾排泄与其他途径排泄2.肾排泄的方式,重吸收问题和载体竞争问题与临床用药关系二、体内药量变化的时间过程1. 时量曲线、曲线下面积、生物利用度等概念及意义三、药物消除动力学1. 概念及解决问题的手段2. 一级动力学与零级动力学的问题3. 零级动力学四、药物消除动力学过程1. 一级动力学的数学过程及公式的推导2. 一级动力学过程在
7、坐标纸上(包括半对数坐标纸)如何画图反映变化过程3. 半衰期的意义及计算方法,临床上的问题4、多次给药的问题及房室概念1.针对重点难点提问学生,目的使学生进一步明确所应掌握问题所在。1.如何计算一个未知药的血浆半衰期?2.药物的肾排泄过程与临床的用药关系如何?第6章 传出神经系统药理概论1.掌握 传出神经系统的递质合成与消除方式,传出神经系统的受体,受体的分布及效应2.熟悉 传出神经系统按所释放递质的分类,传出神经系统药物的基本作用方式3.了解 传出神经解剖学分类,传出神经的生理学功能1. 递质的生物化学、消除的方式, 2. 两类受体的分布与效应1.NA 的合成-原料、过程、限速酶及其消除的3
8、个方式,Ach的消除2.肾上腺素受体及胆碱能受体的分布及兴奋时的效应50分钟一、传出神经系统的解剖学分类及递质问题的提出1. 突触结构到递质的客观存在2. 递质的种类二、NA的生物化学合成1. 原料及过程、限速酶2. NA 的释放与消除3.乙酰胆碱的合成与释放(注意点需要钙离子)、消除(AchE)4根据释放递质的不同,受体的分类:肾上腺素受体及胆碱能受体三、受体的分布与效应1. 受体与(1、2)受体的分布与效应2. M受体与N(N1、N2)受体的分布与效应四、传出神经系统药物的基本作用1.学习受体分布与效应时应注意跟肾上腺素能神经与胆碱能神经的生理功能相联系。1.肾上腺素与乙酰胆碱的消除方式有
9、什么不同?2.肾上腺素能受体与胆碱能受体的分布与功能有何不同?第7章 胆碱受体激动药第8章 抗胆碱酯酶药1掌握:毛果芸香碱对眼睛的作用,新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应;掌握有机磷酸酯类的中毒原理,2熟悉:胆碱受体激动药的分类与代表药物毒扁豆碱的作用特点、对中枢神经系统及眼的作用、临床应用,乙酰胆碱的M样和N样作用,毛果芸香碱的药理作用与临床应用、不良反应。;有机磷酸酯类急性中毒表现及解救;胆碱酯酶复活药复活胆碱酯酶的原理和与阿托品的协同作用,3了解:对不同有机磷酸酶解毒作用的差异。1毛果芸香碱的药理作用与临床应用、不良反应,尤其是毛果芸香碱对眼睛的作用2新斯的明的作用机制、作
10、用特点及临床应用、不良反应3.有机磷酸酯类的中毒原理、表现及解救1 毛果芸香碱对眼睛的作用2抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药的作用原理3.新斯的明过量引起胆碱能危象的原理讲授式启发式图解15分钟一、胆碱受体激动药的分类与代表药物二、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱的M样和N样作用三、M胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用与临床应用、不良反应四、N胆碱受体激动药五、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活剂1 新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应2 其他易逆性抗胆碱酯酶药:毒扁豆碱的作用特点、作用与临床应用。3. 有机磷酸酯类的中毒原理,熟悉急性中毒表现及解救和胆碱酯酶复活药复活胆碱酯酶的原理和与阿托品的
11、协同作用,氯磷定的特点1胆碱受体激动药的分类与代表药物 2. 毛果芸香碱对眼睛的作用1. 毛果芸香碱在眼科的应用及注意事项有机磷酸酯类中毒为什么要联合用胆碱酯酶复活药和阿托品解救?第9章 胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药第9章 胆碱受体阻断药(II)N胆碱受体阻断药理论课(3学时)1 掌握:阿托品的药理作用、作用特点、临床应用,了解中毒时的症状和解救原则。熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途,了解后马托品和普 鲁本辛的用途,对合成解痉药的评价。2. 掌握:骨骼肌松弛药的分类及代表药,熟悉非除极化型和除极化型肌松药作用机理、作用特点、用途、中毒抢救及与其它药物的相互作用。了解神经节阻断药的作用、用途、主要不良反应。1. 阿托品的药理作用、作用特点、临床应用,2. 骨骼肌松弛药的分类及代表药;非除极化型和除极化型肌松药作用机理、 作用特点、用途、中毒抢救。1.阿托品对眼的作用2. 非除极化型和除极化型肌松药作用机理、中毒抢救。讲授式启发式+图解1. 阿托品的药理作用、作用特点、临床应用,及中毒时的症状和解救原则2. 东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途3. 后马托品和普鲁本辛的用途,对合成解痉药的评价。
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