1、* 手术前1周应停用,因本品能降低动脉对升压胺的反应,增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用。强效利尿剂布美他尼(利了)布美他尼1) 剂型、剂量:片剂,1mg;针剂,0.5 mg(2ml)。2) 用法:口服每次0.51 mg,每日13次,一般用3天;静脉注射每次0.51 mg,视疗效及肾功能而定。3) 药理作用:同呋塞米,但剂量为其1/50。4) 不良反应:较呋塞米为低,但大量及长期应用后,应定期检查电解质。5) 注意事项:s 本品与降压药合用治疗高血压患者水肿时,剂量宜减少。s 本品不宜加于酸性溶液中静滴,易引起沉淀。中效利尿剂氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪,双氢克尿塞)氢氯噻嗪片剂,25mg。口服每次255
2、0 mg,每日13次,一般用3天。抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部鈉、氯的再吸收,因而尿中钠、钾与水的排出量增加而产生利尿作用,利钠后血容量减少,回心血量减少,心输出量降低而引起血压下降,能使尿中钙离子减少,对尿崩症病人有抗利尿作用。低钾血症,胃肠道反应如恶心、呕吐,耳毒症,高尿酸血症,长期服用可引起血糖升高,糖尿病病人应慎用。s 可增加强心甙的毒性,与强心甙并用时应特别注意补钾。s 与普萘洛尔合用可增强降压效果。s 与保钾利尿药合用,可加强疗效减少排钾。s 与锂盐合用可提高锂盐血浓度,故应减少锂盐的剂量。安体舒通弱效利尿剂安体舒通(螺内酯)胶囊剂,20 mg。口服每次2040 mg,每日34次,
3、用5天后如疗效满意可继续服用,合并用其它药物时,剂量酌情减半;用于醛固酮增多症诊断时每日200 mg,一般用药7日以上,判断指标是低钾血症及碱血症的纠正。可能在肾远曲小管和集合管细胞的醛固酮受体部位发生竞争性拮抗,从而产生与醛固酮作用相反的排钠留钾作用。可使尿中钠、氯排出增加,钾排出减少。本品的利尿作用强度下体内醛固酮分泌量有关。少数病人有胃痉挛、腹泻、头痛、思睡,偶见及皮疹、男性乳腺发育和女性多毛、内分泌紊乱等症状,停药后多可恢复。肾功能不全的病人长期应用可引起高钾血症。s 高钾血症明显,或应用葡萄糖及胰岛素纠正。s 本品与其它利尿药或降压药合用可增强降压效果,少者剂量宜减少。s 与乙酰水杨
4、酸合用时,能抑制螺内酯的活性使作用降低。s 孕妇及哺乳妇女慎用,不可同时应用氯化钾。弱效利尿剂氨苯蠂啶(三氨蠂啶)片剂,50mg。口服每次50100 mg,每日3次,35天一疗程。氨苯蠂啶直接抑制肾集合管上皮钠-钾泵ATP酶的活性,使钠再吸收减少,从而减少钠-钾交换,钾的排出也减少,而发挥排钠留钾的利尿作用。偶见恶心、皮疹、嗜睡等症状,停药后多可恢复。长期大量应用可引起高钾血症及醛固酮分泌增多,应逐渐停药。s 与噻嗪类排钾利尿药合用,能加强利尿作用,减轻排钾作用。本品与降压药合用可增能疗效相加。s 与洋地黄毒甙并用时可使之生物转化增加,疗效降低,合用时禁止补钾。s 与锂盐合用时,能使锂盐血浓度
5、增高引起中毒,应慎用。s 孕妇及哺乳妇女慎用,尿闭、严重肝与肾病人及对本品过敏者禁用。二、糖皮质激素强的松(醋酸泼尼松,去氢可的松)片剂,5mg。 成人1 mg/公斤体重/日;儿童1.52 mg/公斤体重/日,口服。强的松本品具有抗炎及免疫抑制作用,能抑制结缔组织的增生,降低 毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用,因而使肝糖原都增加,尿中可出现糖尿。还可使胃液分泌增加,增进食欲。当严重中毒感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用。s 医源性肾上腺皮质功能亢进症。
6、s 诱发或加重感染,降低机体的防御能力。s 恶心、腹上区不适,甚则诱发或加重消化道溃疡病,引起出血或穿孔。s 长期大量合用可发生欣快、激动及失眠,个别可诱发精神病倾向,儿童可引起惊厥;癫痫病人可诱发癫痫发作。s 妊娠头3个月可能引起畸胎等。妊娠后期大量应用糖皮质激素,可抑制胎儿下丘脑-垂体,引起肾上腺皮质萎缩,出生后产生肾上腺皮质功能不全。s 长期应用之,可引起肾上腺皮质萎缩和功能不全,突然停药,可发生严重肾上腺皮质危象状态。5)注意事项:s 避免长期超生理剂量使用。s 感染时须合并强有力抗生素。s 溃疡病人慎用。s 有精神病倾向、精神病人及癫痫病人慎用或不用。s 应用糖皮质激素期间不建议使用
7、疫苗。s 长期应用停药必须逐步减量,以防止停药反应。s 盐皮质激素活性很弱,原发性肾上腺皮质功能不全不适用s 外科病人尽量不用,单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。甲基强的松龙(甲泼尼松龙)针剂,20mg(1ml);500 mg(1ml)。甲强龙 成人0.51 g/日,三天为一疗程,必要时一周后可重复一疗程。本品基本作用同强的松,抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱。同强的松。同强的松,但负作用更剧。三、影响机体免疫功能的药物免疫抑制剂环磷酰胺(C.T.X)片剂,50mg;针剂,200mg(2ml)。 成人总量:150 mg/公斤体重。0.050.15/天,口服,总量用够后停用;20 mg/公斤体重/次,
8、分12天应用,每二周或四周应用一次,半年后改三个月应用一次,一年后改六个月应用一次,总量用够后停用。环磷酰胺本品能抑制细胞的增殖,非特异性在杀伤抗原敏感性淋巴细胞,限制其转化为免疫母细胞。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。s 骨髓抑制,主要为白细胞减少。s 化学性膀胱炎。s 恶心、呕吐及厌食,偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。s 脱发,偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。s 长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。s 偶见影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。s 静脉注射时避免渗液。s 肝功能不良者慎用。s 与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强或减弱本品的
9、疗效。免疫抑制剂环孢菌素(环孢霉素A)口服液剂,50ml:5g;胶囊剂,50mg。 初剂量:815 mg/公斤体重/天,分23次口服;维持剂量26 mg/公斤体重/天,适时调整。本品具有免疫抑制作用,主要作用于T淋巴细胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低机体的免疫功能,但骨髓抑制作用不强。常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。环孢霉素As 慎与具有肾脏毒性药物合用,若确必须,应随时调整剂量。s 具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本品的血浆中浓度。酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血药浓度。s 与其它免疫抑制药物联合使用时,须减低剂量
10、。s 对环孢菌素类过敏者,孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功能损害者忌用或慎用。s 实施血药浓度监测,并适时调整剂量可减少不良反应。免疫抑制剂骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF)胶囊剂,250mg。骁悉 器官移植:成人,2.02.5g天;儿童,30mg/公斤体重/天,分2次空腹口服。自身免疫病:成人,1.01.5 g天,疗程半年。本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA),通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性,阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成,使DNA合成受阻,从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应,抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞的分化。可见厌食、
11、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染。s 孕妇及哺乳妇女禁用。s 有严重慢性肾功能损害者,用量不宜超过每次1克,一日2次。本品主要由尿排出,不可与抑制肾功能的药物同用。s 进食可降低本品的血浆峰值近40%,故应空腹服药。免疫抑制剂爱诺华 (来氟米特)来氟米特片剂,10mg。 10mg/公斤体重/天,口服三天,三天后改每日40 mg,一周后改每日2030 mg。疗程半年。本品为人工合成的异噁唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化成活性代谢产物A771726,后者通过抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻
12、断嘧啶核苷酸的生物合成,抑制T、B淋巴细胞及非免疫细胞的增殖。可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等不良反应。因活性代谢物半衰期长,服药后应仔细观察。免疫抑制剂硫唑嘌呤硫唑嘌呤本品具有嘌呤拮抗作用,故可抑制免疫活性细胞DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。主要为白细胞及血小板减少,伴有出血倾向,过量时可引起骨髓抑制。胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振,大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡,偶见黄疸和肝毒性。治白血病时常见高尿酸血症。肝、肾功能不良者慎用,孕妇忌用。生物反应调节剂胸腺肽(胸腺素,胸腺多肽)胸腺肽片剂,5mg;针剂,20mg。20100mg/天,静滴一周,后改隔日20 mg肌注。本品可使由骨髓产生的干细胞转变成T细胞,从而增强细胞免疫功能,对体液免疫的影响甚微。常见发热,少数病人有荨麻疹、皮疹,
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