1、(5)扩血管改善微循环作用:病理状态下,微循环小血管发生痉挛时,大剂量阿托品有直接扩血管作用。* 此作用与M-R阻断作用无关,为直接作用。常规剂量对血管和血压无明显影响。(6)中枢兴奋作用:a可兴奋延髓和大脑,治疗量(0.5-1.0mg) 阿托品可轻度兴奋迷走神经中枢,使呼吸频率加快。b剂量增加至2.0-5.0mg时,出现烦躁不安、多言。c中毒剂量(10.0mg以上)常引起运动失调、惊厥、定向障碍、幻觉和谵妄等。第06章 肾上腺素受体药物3肾上腺素药理作用1.心脏(三加):激动b1受体,心脏兴奋性增加,心收缩力加强,传导加快,心率加快。2.血管:(1)激动a1受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收
2、缩。(2)激动b2受体,骨骼肌和肝血管扩张。(3)冠状血管扩张:腺苷作用;b2受体激动,动脉舒张3.血压:(1)小剂量AD:收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。(2)大剂量AD:收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。(3) b2受体对低浓度AD敏感性较高4-受体阻滞药药理作用(1) 受体阻断作用 1) 心脏1受体阻断:心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低,血压稍降低。此作用是本类药物药理作用基础。 2)血管与血压:短期应用受体阻断药,由于阻断2受
3、体和代偿性交感反射,可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少。持续用药,总外周阻力降低,产生降压作用。使肾素减少,使血压下降。受体阻断药对正常人影响不明显,对高血压患者具有降压作用。 3)支气管平滑肌2受体阻断,支气管收缩,呼吸道阻力增加,作用较弱,对正常人无影响;但对哮喘病人,可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 4)代谢 糖原分解与1、2受体激动有关,受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致血糖升高。 5)肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞1受体而抑制肾素释放,影响RAAS系统。(2)内在拟交感活性 有些受体阻断药能阻断受体外,同时对受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。一
4、般此种作用较弱,常被阻断作用所掩盖,不易表现出来。(3)膜稳定作用 有些受体阻断药可降低细胞膜对离子通透性,具有与局麻药与奎尼丁样作用,称膜稳定作用。这一作用在高浓度时才产生,与 受体阻断药治疗作用无关。第08章 抗高血压药5抗高血压分类、代表药与简单作用机制(20个字)(1)肾素-血管紧张素系统抑制药:a血管紧张素转化酶抑制药。如卡托普利等。b血管紧张素II受体阻断药。如氯沙坦等。c肾素抑制药。如雷米克林等。 机制:抑制循环与局部组织中ACE、减少缓激肽降解、抑制交感神经递质释放以与自由基清除作用。(2)钙拮抗药:如硝苯地平等。通过阻滞Ca2+通道,使进入细胞钙离子总量减少,导致小动脉平滑肌
5、松弛,外周阻力降低,血压随之下降。(3)利尿药:如氢氯噻嗪等。 机制:通过排钠利尿,使得有效血容量减少,心输出量减少而降压。(4)交感神经抑制药:a中枢性降压药 如可乐定、莫索尼定等。b神经节阻断药 如美加明、咪噻芬等。c去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 如利血平、胍乙定等。d肾上腺素受体阻断药 如普萘洛尔等。抑制交感神经一些调节来降压。(5)血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。 机制:直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,从而降压。第11章 抗心律失常药物6分类、代表药与简单作用机制(20个字)类钠通道阻滞药 机制:抑制Na+通道开放,降低0相上升速率。 A类,影响传导速度,延长动作电位时程。如,奎尼丁
6、 B类,轻度阻滞钠通道,减慢传导速度,动作电位不变或缩短。如, 利多卡因 C类,重度阻滞钠通道,明显影响传导速度,轻度延长动作电位。 普罗帕酮类受体阻断药,如,普萘洛尔 机制:阻断肾上腺素能神经对心肌受体效应,同时具有阻滞钠通道和缩短复极过程作用。类延长动作时程药,如,胺碘酮,索他洛儿 机制:降低细胞膜K+外流,选择性延长动作电位时程类钙通道阻滞剂,如,维拉帕米、地尔硫卓 机制:通过阻滞L-型钙通道,使钙电流减小。第13章 利尿药7分类、代表药与简单作用机制(20个字)高校利尿药:作用于髓袢升支粗段,干扰Na+-K+-2Cl同向转运系统,利尿作用强大。如,呋塞米,依他尼酸,布美他尼 中效利尿药
7、:作用于远曲小管近端,干扰Na+-2Cl同向转运系统,减少氯化钠和水重吸收,易致低血钾。如,氢氯噻嗪低效利尿药:作用于远曲小管远端和集合管。保钠排钾,抑制碳酸氢钠,阻止对碳酸氢钠重吸收,作用较弱,如,氨苯喋啶。8高效利尿药不良反应(1)水与电解质紊乱(2)耳毒性(3)高尿酸血症(4)其他:可有恶心、呕吐、大剂量时尚出现胃肠出血第19章 镇痛药9药理作用、不良反应 药理作用:1、CNS系统 镇痛镇静: 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室与导水管周围灰质阿片受体,产生强大镇痛作用。 吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核阿片受体,改善疼痛所引起焦虑、紧张、恐惧等情绪反应, 并可伴有欣快感。 对多种疼痛
8、有效(对钝痛作用锐痛)。 镇咳:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用。 抑制呼吸:治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低;剂量增大,抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分,最后呼吸停止,这是吗啡急性中毒致死主要原因。缩瞳:兴奋支配瞳孔副交感神经。中毒时瞳孔缩小,针尖样为其中毒特征。(5)其它: 兴奋延脑CTZ恶心、呕吐。 抑制丘脑下部释放促性腺释放激素和促肾上腺皮质激素释放因子2、兴奋平滑肌 兴奋胃肠平滑肌,提高肌张力,减缓推进性蠕动,引起便秘,用于止泻。 收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹部不适
9、甚至引起胆绞痛。提示:胆绞痛时合用阿托品。(3)大剂量时收缩支气管平滑肌,故支气管哮喘患者与肺功能不全者禁用。(4)提高膀胱括约肌张力,导致排尿困难,尿潴留。(5)降低子宫张力,对抗催产素对子宫收缩作用,延长产程,产妇禁用。3、 心血管系统 扩张阻力血管与容量血管,有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和扩张外周血管等作用有关。(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高,主要由于呼吸抑制,CO2潴留使脑血管扩张结果。颅脑损伤,颅内压升高者禁用。4、免疫系统:抑制免疫系统和HIV诱导免疫反应。不良反应 :治疗量吗啡可引起恶心、呕吐、眩晕、意识模糊、不安、便秘、尿潴留、低血压、呼吸
10、抑制等等连续多次应用易产生耐受性和成瘾性。急性中毒时出现昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔缩小、血压下降甚至休克。第22章 解热镇痛抗炎药10阿司匹林药理作用、不良反应 答: 药理作用:(1)解热作用:仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。仅影响散热过程,不影响产热过程。.作用部位:中枢下丘脑体温调节中枢COX 。(2)镇痛作用:非麻醉性镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。镇痛强度中等:弱于哌替啶;对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。镇痛作用部位:主要在外周。镇痛机制:抑制局部PG合成,降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用敏感性(3)抗炎、抗风湿作用: 抗炎即减轻或消退炎症红、肿、热、痛反应。.
11、大多数解热镇痛药都有,苯胺类(对乙酰氨基酚)则无。. 抗炎作用由抑制外周前列腺素合成有关。不良反应:.CNS:头痛、耳鸣、头晕.心血管系统:高血压、水肿、心衰;心肌梗死、脑卒中、血栓形成风险增高.胃肠道:上腹痛、厌食、恶心、呕吐、上消化道溃疡或出血.血液系统:偶发,血小板减少性紫癜、中心粒细胞减少症、再障.组织损伤:肝损伤、肾损伤(血流)、骨关节炎加重阿司匹林哮喘.过敏:皮疹、瘙痒第27章 肾上腺皮质激素药11药理作用、不良反应 (1)抗炎:对抗各种原因引起炎症反应抗炎作用强大 作用于炎症各个阶段 (2)抗免疫:抑制免疫全过程!抗过敏(3)抗休克:中毒性、心源性和过敏性休克,微循环障碍(4)抗
12、毒:提高机体对细菌内毒素耐受力。不能中和内毒素,也不能保护机体免受细菌外毒素损害。稳定溶酶体膜、减少内热源释放、抑制下丘脑体温调节中枢对致热源反应性。(5)其他 :允许作用、血液与造血系统等等。长期大量应用:A消化系统并发症(诱发或加剧溃疡甚至出血,穿孔)B诱发或加重感染C医源性肾上腺皮质亢进(满月脸水牛背,多毛浮肿,高血压低钾)D心血管系统并发症E骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合延迟。停药反应:医源性肾上腺皮质功能不全(恶心呕吐,乏力低血压休克)和反跳现象(激素依赖或未控制,停药病情恶化)。第36章 抗菌药物概论12作用机制有哪些(1)抑制细菌细胞壁合成。(2)增加胞膜通透性(3)抑制核算复制与
13、修复(4)抑制蛋白质合成。13耐药性机制有哪些(1)产生灭活酶:水解酶和合成酶(2)药物靶点改变或被保护(3)药物积聚减少:改变细菌外膜通透性或细胞壁增厚影响主动外排系统(4)其它:改变代谢途径牵制机制形成细菌生物被摸14联合应用原则 (1). 尽早确定病原菌 (2.)按适应证选药 (3)抗菌药物预防应用 (4) 抗菌药物联合应用 (5) 防止抗菌药物不合理使用(6) 患者其它因素与抗菌药物应用第37章 人工合成抗菌药15磺胺与TMP合用机制 磺胺类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致,对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感细菌合成叶酸必须物质,有了叶酸才能逐步合成核酸,直至综合成核蛋白,以保证细菌生长
14、繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸过程中,对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。而甲氧苄啶抗菌机制是抑制敏感菌二氢叶酸还原酶,所以甲氧苄啶(TMP)是常用抗菌增效剂,不仅能增强磺胺类药物抗菌作用,也能增强多种抗生素抗菌作用。第38章 -内酰胺类抗生素16青霉素类药物分类与代表药(1)天然青霉素:青霉素 (2)半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V 耐酸耐酶青霉素:苯唑西林 广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌青霉素:磺苄西林(耐酸不耐酶) 抗革兰阴性杆菌青霉素:美西林17头孢菌素类药物分类、代表药与特点代表药物 基本特点 第一代头孢 头孢噻吩 头孢唑啉 头孢氨苄 1对G+菌和G球菌敏感,G杆菌不敏感。 2耐青霉素酶,不耐头孢菌素酶
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