药剂学个人重点总结终极版.docx

1、药剂学个人重点总结终极版1.名解 英译汉2.单选3.简答题4.处方分析/制备5.是非题第一篇 总论第一章 绪论一、名解(*掌握)2.药物剂型： ，简称剂型 4：任何一种药物，在供临床应用前，都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型，是制剂的基本形式。3.药物制剂： ,简称制剂 4：是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品，是剂型中的品种。例：将原料药制成供临床应用的给药形式，称为（制剂）。11年填空4.给药系统( ，)P4：能够有效地传递药物，使药物发挥最佳疗效的体系，是新剂型和新制剂的总称，也包含新技术的概念。5.药剂

2、学（）P4：研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。（口诀：处置产量处制产量）6. ：靶向给药系统P13，亦称靶向制剂，一般指经由血管注射给药，用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统，常见的载体有脂质体、纳米粒、微球7.药典（）P14：是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典：九版1953196319771985199019952000200520102、药剂学的任务P51.基本任务：研究开发剂型和制剂，保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。2.五大任务：A.创制新剂

3、型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备可考选择或简答3、药剂的分类1.按给药途径分类：A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药2.按形态分类：液体、固体、半固体、气态剂型11年填空3.按分散系统分类:（水）乳交融，气固微悬剂型溶液型胶体溶液型乳状液型混悬液型气态分散型固体分散型微粒型分散相-固体/大分子液体固体固/液药物和辅料混合呈固态-分散介质-液体液体气体-分散系统均匀否均匀液体溶胶（不均匀）/高分子（均匀）液体不均匀不均匀不均匀-分散相直径111000.150m0.15

4、0m-微米级/纳米级例子甘油剂糖浆剂、溶液剂、注射剂涂膜剂、溶胶剂、胶浆剂微乳、乳剂、静脉乳剂洗剂、混悬剂喷雾剂、气雾剂片剂、丸剂、散剂微囊脂质体例：下列关于药物制剂的地位与作用的叙述哪条错误（ C ）。07年考 P4A. 药物本身虽有固有的药理作用，但只能借制剂（剂型）才能发挥疗效。B. 同一药物，剂型不同，其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。C. 同一药物，由于其化学结构一样，即使剂型不一样，其治疗作用也应是一样的。D. 同一药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。 第二章 药物剂型和药物制剂的设计1药物剂型和药物制剂的重要性：P21（熟悉）（1）可改变药物的作用性质，如硫酸镁，注射

5、镇静，口服导泻；（2）可提高药物的稳定性（3）可产生靶向传递作用（4）可影响疗效；（5）可改变药物的作用速率，如注射剂、缓释剂；（6）可改善患者的依从性；（7）可降低药物的不良反应，如氨茶碱；（口诀：坐稳船了，速去从良，作稳传疗，速去从良，作，可改变药物的作用性质；稳，可改变药物的稳定性；传，可产生靶向药物传递作用；疗，可影响疗效；速，可改变药物的作用速率；从，可改善患者的依从性；良，可降低药物的不良反应） 例：08年简答：简述药物制剂和剂型的重要性 答案见上2药物剂型选择的基本原则：P22（1）根据临床用药目的和给药途径确定剂型；A.口服给药B.注射给药C.皮肤或黏膜给药（2）根据药物的理化

6、性质及给药途径确定剂型；A.溶解度 B.稳定性三药物制剂设计的基本原则：五大原则：安全有效，稳定可控，患者依从。（1）安全性（），使用治疗指数衡量，治疗指数越大，越安全;（2）有效性（）;（3）稳定性（），物理、化学和生物学稳定性（4）可控性（）;主要体现在制剂质量的可预知性和重现性（5）依从性（）例：药物制剂设计的基本原则有安全性、有效性、可控性、（稳定性）、（依从性）。08、10、11年填空药物制剂的处方前研究P26（A.药物理化性质测定B.药物的生物学特征C.药物的毒理、药理和药效等）1.作用：A.为研究人员在处方设计和生产开发中选择最佳剂型、工艺和质量控制提供依据；B.关系到药物制剂的

7、安全性、有效性、稳定性和可控性等各个方面。2.内容：（1）.药物理化性质测定（5个：溶解度和、分配系数、熔点和多晶型、吸湿性、粉体学性质）（2）.药物的生物学特征：A.药物的吸收、分布和消除B.生物利用度和体内动力学特征（3）.药物的毒理、药理和药效等四辅料的分类P321.根据加入目的的不同分为赋形剂（）和附加剂()，A.赋形剂：作为药物载体，赋予制剂以一定形态和结构的辅料B.附加剂：用以保持药物和制剂质量稳定性的辅料2.按给药途径分类：A.口服辅料B.注射用辅料C.外用辅料（三）影响制剂稳定性的主要因素及其稳定性措施P421.处方因素：A.处方中基质/赋形剂的影响 B.广义酸碱化的影响 C.

8、离子强度的影响D.溶剂的影响 E.表面活性剂的影响 调节要同时考虑稳定性、溶解度和药效三方面内容（口诀：丘处机富了，用酸梨溶表皮，丘处基赋了，用酸离溶表P）2.外界因素：金矿空，失温饱A.温度B.包装材料C.湿度和水分D.空气E.金属离子F.光线4.稳定性研究的主要方法与重点考察项目（1）影响因素试验*（强化试验， ）：是在比加速试验更激烈的条件下进行的试验，其目的是探讨药物的固有稳定性，包括高温、高湿、光照试验10年考（2）加速试验（ ）：是在超常的条件下进行，其目的是通过加速药物的化学或物理变化，预测药物的稳定性，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的资料。（3）长期试验（ ）：是在上市药

9、品规定的储存条件下进行的试验，目的是考察药品在运输、保存、使用过程中的稳定性，能更直接地反应药品稳定性特征，是确定有效期和储存条件的最终依据。（4）稳定性重点考察项目：P50表2-2例：11年计算题：已知某药降解符合一级反应，初始活性为800，25下放置一个月后活性为600。原题求：（1）该药半衰期（2）该药有效期解析：考察一级动力学公式：0101/30800/600=0.0096(天-1)降解半衰期t1/2=0.6930.693/0.0096=72.7天有效期t0.9(1/0.9)0.1054/0.0096=11(天)注：有效期即t0.9第三章药剂卫生P60第一节 概述P61一.药剂卫生（

10、）:主要指药物制剂微生物学方面的要求及达到要求所采取的的措施和方法。3药物被微生物污染后可能产生的后果：（1）变质的药品引起感染（2）药物理化性质的改变引起药物失效（3）药物中的微生物产生有毒的代谢产物4不同制剂的微生物限度标准制剂种类细菌数霉菌及酵母菌数（金葡菌）（铜绿菌）大肠埃希菌无菌制剂符合无菌要求口服制剂1000个100个100个或者-不得检出局部给药制剂手术、烧伤及严重创伤符合无菌要求眼部给药制剂10个或者不得检出不得检出耳、鼻及呼吸道吸入给呀制剂100个或者或者10210个或者或者102不得检出阴道、尿道给药100个或者10个或者不得检出-直肠给药制剂（同口服）1000个100个1

11、00个或者不得检出五、药物制剂生产的洁净度要求和空气净化技术1.空气洁净技术要求：A.以0.5和5为划分依据，A级和B级相当于原来的100级，C级相当于10000级，D级相当于100000级，A级和B级的动态标准不一样。2.*层流（ ）常考其定义及优点（1）定义：空气流线相互平行的单一流动方式（2）优点（陈婷警官成绩差）（尘停净官沉积叉）A有自行除尘能力，可带走产生的污染B室内空气不会出现停滞C达到洁净程度高D空气流动速度提高，粒子不会沉降和蓄积E可避免不同药物粉末的交叉感染（2）方式层流洁净工作台 B层流洁净室3.乱流（）4.洁净室的设计和管理（1）面积小（2）一般不设窗户（3）不同级别的洁

12、净室由低级向高级安排，各级洁净室之间的正压差一般为10左右（常考）（4）相连房间设隔门，门之开启朝净高（5）18-26， 45-65%例：11年填空：各级洁净室的正压差一般为10六、灭菌及无菌操作技术（一）相关概念1.灭菌():使用物理或化学的方法杀灭或除去所有微生物的繁殖体和芽胞的过程。2.灭菌制剂( ):采用灭菌法杀灭或除去所有活的微生物的繁殖体和芽胞的一类药物制剂。3.无菌（）：在物体或任一给定的介质中，不含任何活的微生物4.无菌制剂（ ）:在无菌环境中，使用无菌操作法或无菌技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂5无菌操作技术（ ）:在整个操作过程中，利用和控制一定条件，

13、使产品避免微生物污染的一种操作方法或技术。也叫无菌操作法。6.消毒（）:采用物理或化学的方法杀灭物体上或介质中的病原微生物7.消毒剂（）:对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质8.防腐（）:采用物理或化学的方法防止或抑制微生物的生长繁殖，亦称抑菌9.防腐剂/抑菌剂（）:对微生物的生长或繁殖有抑制作用的物质，在滴眼剂和注射剂中称为抑菌剂七、灭菌参数P721值：指一定温度下，将微生物杀灭90%或者下降一个对数单位所需要的时间2.303,温度越高，D值越小 01年填空考察以意义即概念2值：将灭菌时间降为原来的1/10所需要升高的温度。D21=10（T12）3.F值：在一定温度（T）下，给定Z值所产生的

14、灭菌效力和参比温度T0，给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，常用于干热灭菌 t10(0)4.F0值：在一定温度（T）下， Z值为10时所产生的灭菌效力和温度为121，Z值为10时所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，只适用于热压灭菌 F0=t10(121)/10（1）F0值可认为是以相当于121热压灭菌时，杀灭容器内全部微生物所需要的时间。（2）F0值的意义（常考）：将不同温度和时间对灭菌的效果统一在121湿热灭菌的效力，可作为灭菌过程中的比较参数。01年填空不同工艺无菌保证比较表(口诀：镀纯金的工艺就是好) (度存菌工艺)方法保证水平应用范围过度杀灭法F01210-6大容量注射剂首选残

15、存概率法8F01210-6大容量注射剂不能耐受过度杀灭法时选择：灭菌过程应当将防止产品被耐热菌污染放在首位，而不是依赖终端灭菌无菌生产工艺F08） （表）亲水基团（外部） 油性基团（内部） （药） 极性基团 非极性基团非极性药物，增溶位于胶束内芯；极性药物，吸附在胶团表面的亲水基团；两亲性药物，定向插于胶束的栅状层通常将增溶剂和增溶质先行混合要比增溶剂与水混合的效果好（5）起泡（）和消泡() 值1-3消泡剂例：11年简答：表面活性剂在制剂中的应用：润湿剂、去污剂、乳化剂、增溶剂、起泡剂和消泡剂第4节 药物的溶解与分散P1051.溶解度 P107：指在一定温度下（气体要求一定压力下），在一定量溶

16、剂的饱和溶液中溶解的溶质量。2.溶解速率 ：指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。上述两个名解在考纲中未要求，但在书上的思考题11第7题中有1、液体制剂常用溶剂1.极性：水（最常用）、乙醇、甘油、丙二醇、（二甲基亚砜）2.非极性：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯2、*增加药物溶解度的方法：P109 04、07、11年考填空题（1）制成盐类（2）应用混合溶剂（3）加入助溶剂（4）使用增溶剂（5）采用包合技术（6）胶束增溶A.潜溶剂P110：药物在单一溶剂中溶解能力差，但在混合溶剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂（）B.助溶（）P110:一些难溶性药物，当加入第三种物质时，能使

17、其在水中的溶解度增加而不降低活性的现象，第三种物质是低分子化合物时称为助溶剂（ ）C.常用的助溶剂有：无机化合物，如碘化钾、氯化钠等某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等酰胺化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。例: 下列物质可作助溶剂的是（ ）04、07年考A. 聚乙二醇 B. 碘化钾 C. 苯甲酸钠（在咖啡因溶液中做助溶剂）D.乌拉坦 D.增溶和助溶的区别：增溶是用表面活性剂形成胶团增加溶解度，助溶是加入低分子化合物使分子间缔合形成络合物而使溶解度增加第5章 口服液体制剂P112第1节 概述P1131.口服液体制剂特点：A.液体制剂特点：1.优点（口诀：西药变刺激吸

18、药便刺激）：A吸收快B给药途径多C便于分散剂量，服用方便（小孩）D可减少某些药物的刺激性2.缺点：A化学稳定性差B物理稳定性差C易水解和生霉D携带、运输、储存不变B.口服液体制剂特点：（跟液体制剂类似）1.优点：A吸收快B服用方便，尤其适用于老人和小孩C.有效成分分散均匀D可减少某些药物的刺激性E.某些药物制成混悬剂可增加药物的稳定性或有缓释作用，有利于提高某些固体药物的生物利用度。2.缺点（同液体制剂）：A化学稳定性差B物理稳定性差C易水解和生霉D携带、运输、储存不变二、口服液体制剂分类1.按分散系统分（同液体制剂）第二节 溶液型液体制剂P115概念：系指药物以分子、离子状态分散在溶剂中形成

19、的均相口服液体制剂。1.口服溶液型液体制剂包括口服溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑（音“许”)剂、酏（音“以”）剂等种类定义特点制备方法质量评定口服溶液剂P116（ ）系指药物溶解于适宜溶剂中形成澄清真溶液供口服的液体制剂。为不挥发性药物，常用溶剂为水吸收快，起效快分散法：称量溶解过滤质量检查分装1.含量应符合要求，澄清溶液2.分散均匀、浓度准确3.外观良好，口感适宜4.生产和储存期间不得有发霉、酸败、变色、异臭、产生气体或其他变质现象5.符合微生物限度标准要求（单位：个）:含细菌100，霉菌、酵母菌等电点，蛋白质带负电（类似于酸碱，7时， 带负电）B.渗透压较高C.黏度与分子量：黏稠性液体D.稳

20、定性：主要取决于水化作用和荷电（2）影响高分子溶液稳定性的因素：A.盐析 ：向溶液中加入大量的电解质，可使高分子凝结而沉淀，此过程称为盐析B.向溶液中加入大量脱水剂，如乙醇、丙酮等也能破坏水化膜而发生脱水析出C.陈化（）:长期放置过程中自发地聚集而沉淀；絮凝（）：盐类、值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀,称为絮凝D.带相反电荷的两种高分子溶液混合，产生凝结沉淀；E.部分亲水高分子溶液温度变化产生胶凝（）(3)高分子溶液剂的制备P118（均要经过溶胀过程，有限溶胀无限溶胀）A.有限溶胀（ ）:是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子的亲水基团发生水化作用，使体积膨胀的过程，这一过程称为有限溶胀（ ）,有限溶胀一般不搅拌或加热，静置即可，耗时较长。B.无限溶胀（ ）:在溶胀过程中，由于高分子空隙