中药药剂学重点.docx
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中药药剂学重点
1.半仿生提取法SBE:
是既符合药物经胃肠道转运过程、适合工业化生产、体现中医治病综合成分作用的特点,又有利用于单体成分控制制剂质量的一种中药及其复方提取新技术。
2.微波提取的特点:
1、"微波对极性分子选择性加热,故对其选择性浸出,能提高提取物浓度
2、"微波提取时间短,收率高
3、"可供选择的溶剂多,用量少,减少投资
4、"提取效率高
3.影响滤过速度的因素:
V/t=Pπrˇ4/8ηl
4.滤过方法:
常压滤过、减压滤过、加压滤过
5.纯化方法:
1、"水提醇沉淀法
2、"醇提水沉淀法
3、"盐析法
4、"酸碱法
5、"大孔树脂法、澄清剂法、透析法、萃取法等。
6.影响浓缩效率的因素:
1、"传热温度差(Δtm)
2、"传热系数KU=W/A=(K*Δtm)/rU:
蒸发器的生产强度W:
蒸发量A:
蒸发器传热面积r:
二次蒸汽的气化潜能
7.浓缩的方法:
常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发
8.结合水:
存在于细小毛细管中的水分和渗透到物料细胞中的水分。
难以从物料中除去。
9.非结合水:
存在于物料表面的湿润水分,粗大毛细管中水分和物料孔隙中水分。
易于除去。
1
0."平衡水分与自由水分:
物料中的水分与空气处于动态平衡状态,此时物料中所含的水分为该空气状态下物料的平衡水分。
物料的总水分为自由水分合平衡水分之和。
在干燥过程中能除去的只有自由水分(包括部分结合水和全部非结合水),平衡水分不能除去。
1
1."影响干燥的因素:
1、"被干燥物料的性质
2、"干燥介质的温度、湿度与流速
3、"干燥速度与干燥方法
4、"压力
1
2."加快干燥的方法:
1、"提高空气温度
2、"减小湿度、减小压力
3、"加大热空气流速
4、"加大蒸发表面积
1
3."干燥的方法:
1、"烘干法
2、"减压干燥法
3、"喷雾干燥法
4、"沸腾干燥法
5、"冷冻干燥法
6、"红外线干燥法
7、"微波干燥法
8、"鼓式干燥法,带式干燥法,吸湿干燥法
1
4."散剂powders:
系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。
1
5."散剂特点:
1、"易分散,奏效快
2、"外用覆盖面积大,可以同时发挥保护和收敛的作用
3、"贮存运输携带方便
4、"制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用
5、"臭味、刺激性、吸湿性药物易引起变化。
腐蚀性强及易吸潮变质的药物不宜制成散剂。
1
6."倍散:
剂量在
0."01-
0."1g可配成10倍散,在
0."01g一下配成100或1000倍散。
1
7."丸剂pills:
系指中药细粉或中药提取物加适合的黏合剂或者其他辅料制成的球形或类球形剂型,主要供内服。
1
8."丸剂的特点:
1、"传统的丸剂作用迟缓,多用于慢性病的治疗
2、"某些新型丸剂可用于急救
3、"可缓和某些药物的毒副作用
4、"可减缓某些药物成分的挥散5缺点:
服用剂量大,小儿服用困难,尤其是水丸溶散时限难以控制,原料多以原粉入药,微生物易超标。
1
9."丸剂的制备:
泛制法,塑制法,滴制法
2
0."水丸的特点:
以水或水性液体为赋形剂,服用后在体内易溶散。
吸收。
显效较蜜丸、糊丸、蜡丸快。
且不含其它固体赋形剂,实际含药量高。
2
1."水丸的制备:
原料的准备→起膜→成型→盖面→干燥→选丸→质量检查→包装。
2
2."蜜丸sweetpills:
系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸型。
2
3."炼制蜂蜜的目的:
除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物、增加黏合性。
2
4."质地坚硬、黏性大、体积大、富含纤维的中药宜提取制膏,贵重中药、体积小、淀粉质多的中药宜粉碎制成细粉。
2
5."糊丸与蜡丸释药缓慢,可减少药物对肠道的刺激,适宜含有毒性或刺激性较强的药物。
26."滴丸是指中药提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝制成的丸剂。
2
7."滴丸的主要特点:
1、"起效迅速,生物利用度高
2、"生产车间无粉尘,有利于劳动保护,设备简单,生产工序少,生产周期短,自动化程度高,生产效率高,成本相对较低。
3、"滴丸可使液体药物固体化
4、"滴丸用药部分多,可口服、腔道用和外用,可起到长效作用
5、"滴丸载药量小,相应含药量低,服药剂量大。
2
8."滴丸的制备:
滴制法将主要溶解、混悬或乳化在适宜的已熔融的基质中,保持恒定的温度80-100,经过一定大小管径的滴头等速滴入冷凝管,凝固形成的丸粒徐徐沉于器底,或浮于冷凝液的表面,取出,拭去冷凝液,干燥,即成滴丸。
2
9."丸剂包衣的目的:
1、"掩盖恶臭、异味,使丸面平滑、美观、便于吞服
2、"防止主药氧化、变质或者挥发
3、"防止吸潮及虫蛀
4、"根据医疗需要,把处方中一部分药物作为包衣材料包于丸剂表面,在服用后首先发挥药效
5、"包肠溶衣后使丸剂安全通过胃转至肠内再溶散。
3
0."片剂tablets:
系指中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型,分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。
3
1."片剂优点:
1、"溶出度及生物利用度比丸剂好
2、"剂量准确,片剂内药物含量差异较小
3、"质量稳定
4、"服用携带运输贮存方便
5、"机械化生产,产量大成本低。
3
2."片剂缺点:
1、"需加入赋形剂并压缩成型,溶出度较散剂和胶囊剂差,影响其生物利用度
2、"儿童及昏迷患者不易吞服
3、"含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降
33."片剂的辅料一般包括稀释剂、吸收剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂等。
3
4."稀释剂和吸收剂(填充剂):
1、"淀粉:
最常用的稀释剂,也可作为吸收剂及崩解剂。
淀粉吸湿不潮解,遇水膨胀,遇酸或碱或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用,对含量测定有干扰。
可压性不好,作为稀释剂时不宜用量太多。
2、"糊精:
常与淀粉配合作为填充剂,兼有黏合剂作用,对含量测定有干扰。
3、"糖粉:
多用于口含片和咀嚼片。
有一定黏度,与糊精,淀粉按比例配合课作为乳糖的代用片。
有引湿性。
4、"乳糖:
无吸湿性
5、"硫酸钙
6、"磷酸氢钙
7、"氧化镁,碳酸镁、碳酸钙、活性炭、甘露醇、山梨醇等。
3
5."润湿剂和黏合剂:
1、"水:
润湿剂,凡药物本身具有一定黏性用水润湿即能黏结制粒。
少单独使用,常用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。
2、"乙醇:
润湿剂。
乙醇浓度越高,粉料被润湿后黏性越小。
3、"淀粉浆:
黏合剂,一般为8%-15%,10%最常用。
4、"糖浆,饴糖,炼蜜,液状葡萄糖
5、"阿拉伯胶浆、明胶浆
6、"纤维素衍生物
3
6."崩解剂:
1、"干燥淀粉:
毛细管吸水作用和本身吸水膨胀,适用于不溶性或微溶性片剂。
可压性,流动性不好。
2、"羧甲基淀粉钠CMS-Na:
膨胀作用,不溶性和可溶性片剂都可,流动性好。
3、"低取代羟丙基纤维素L-HPC:
毛细管作用,具有崩解,黏结双重作用。
以上崩解剂的使用方法有:
内加法(崩解较慢),外加法(崩解较快,崩解后颗粒不呈细粉状),内外加法(内:
外=3:
1)。
4、"泡腾崩解剂
5、"表面活性剂:
崩解辅助剂
37."崩解原理:
毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用
3
8."润滑剂:
1、"疏水性及水不溶性润滑剂:
A、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁
B、滑石粉:
不溶于水但有亲水性,与硬脂酸镁联合
C、氢化植物油
2、"水溶性润滑剂:
A聚乙二醇PEGB十二烷基硫酸镁
3、"助流剂:
微粉硅胶、滑石粉
3
9."湿法制颗粒压片法:
主药(加辅料)→混合(润湿剂或黏合剂)→制软材→制颗粒→干燥→整粒(润滑剂、崩解剂)→压片→包衣→质量检查→包装
4
0."制颗粒的目的:
1、"增加物料流动性
2、"减少细粉吸附和容存得空气以减少药片的松裂
3、"避免粉末分层
4、"避免细粉飞扬。
总的来说就是增加物料的流动性和可压性。
4
1."片剂包衣的目的:
1、"增加药物的稳定性
2、"为了掩盖药物不良气味
3、"控制药物的释放部位
4、"控制药物的释放速度
5、"改善片剂的外观便于识别
4
2."包衣的种类:
糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、肠溶衣
4
3."薄膜衣的物料:
1、"成膜材料:
纤维素累(羟丙基甲基纤维素HPMC,羟丙基纤维素HP
C、羟甲基纤维素钠CMC-Na)、丙烯酸树脂类
2、"溶剂:
乙醇、丙醇
3、"增塑剂:
甘油,聚乙二醇
4、"着色剂和掩蔽剂
4
4."糖衣包衣流程:
隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光
4
5."不宜制成胶囊剂:
1、"药物的水溶液或乙醇溶液
2、"易溶性药物如氯化钾,溴化物,碘化物及小剂量刺激性药物
3、"易风化药物
4、"吸湿性药物
4
6."浸出药剂:
系指采用适合的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分,直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的乙类药剂,可供内服外用。
4
7."浸出药剂特点:
1、"多组分的综合疗效适应了中医辨证施治的需要
2、"药效缓和持久,副作用小
3、"服用剂量小,使用方便
4、"某些浸出药物稳定性差
4
8."浸出药物的种类:
水浸出型、含醇浸出型、含糖浸出型、无菌浸出型、其他浸出型
49."汤剂:
系指将中药饮片或粗粒加水煎煮,去渣取汁服用的液体剂型。
特点:
适应中医辨证需要,充分发挥多成分的综合疗效,液体吸收快,奏效迅速,制备方法简单。
临用新制,久置易变质,不易携带,直接服用容积大,儿童难以服用,脂溶性和难溶性不易提取完全。
5
0."合剂系指中药用水或其他溶剂,采用适宜的方法提取制成的内服液体剂型。
制备方法:
浸提→净化→浓缩→分装→灭菌→成品。
5
1."中药糖浆剂:
一般含糖量不低于45%,单糖浆的浓度为85%g/ml或
64."71%g/g
52."糖浆剂产生沉淀的可能原因:
1、"中药中的细小颗粒或杂质净化处理不够
2、"提取液中所含高分子物质,在贮存过程中胶态粒子陈化聚集沉出
3、"提取液中有些成分在加热时溶于水,冷却后沉淀析出
4、"糖浆剂PH值发生改变,某些物质沉淀析出。
5
3."煎膏剂:
系指中药加水煎煮,去渣浓缩后,加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。
5
4."酒剂:
系指中药用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型,多供内服。
酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型,多供内服也可外用。
含有毒性药品的酊剂。
每1ooml相当于原药物10g,普通酊剂每100ml相当于原药物20g。
5
5."流浸膏剂每1ml相当于原中药1g,浸膏剂每1g相当于原药材2-5g
5
6."中药浸出药剂的含量测定:
中药比量法:
系指浸出药剂若干容量或重量相当于原中药多少重量的表示方法。
5
7."液体药剂:
药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型,可供内服和外用。
特点:
1、"吸收快,作用迅速。
2、"给药途径广泛,服用方便,易于分剂量,尤其适用于婴幼儿和老年患者。
3、"能减少某些药物的刺激性
4、"提高生物利用度缺点:
药物分散度大,受分散介质影响易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效,体积较大,携带运输贮存不方便,易霉变。
5
8."按分散系统分类可分为:
溶液型、胶体溶液型、混悬型、乳状液型
5
9."表面活性剂:
凡能显著降低两相间表面张力的物质。
特点:
分子具有两亲性;有降低表面张力和增溶的能力,低浓度时在表面吸附定向排列,一定浓度时形成“胶团”。
6
0."阴离子表面活性剂:
1、"肥皂类
2、"硫酸化物(A硫酸化油B高级脂肪醇硫酸脂类:
十二烷基硫酸钠:
月桂醇硫酸钠)
3、"磺酸化物:
阿洛索-OT
6
1."阳离子表面活性剂:
水溶性大。
在酸性和碱性溶液中都较稳定,还有杀菌作用,主要用于杀菌和防腐。
常用的有氯苄烷铵、氯化十六烷基吡啶。
6
2."两性离子型表面活性剂:
1、"卵磷脂:
天然的,不溶于水,对油脂的乳化作用强,是制备注射用乳剂的主要附加剂。
2、"合成的两性离子型表面活性剂
63."非离子型表面活性剂:
1、"脂肪酸山梨坦类:
司盘类,HLB值在
4."3-
8."6之间,亲油性较强。
一般做我w/o型乳剂的乳化剂,或O/W乳剂的辅助乳化剂。
2、"聚山梨脂类:
吐温类,亲水性较强,用作增溶剂或O/W型乳化剂。
3、"聚氧乙烯脂肪酸脂类
4、"聚氧乙烯脂肪醇醚类
5、"聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
6
4."胶束:
表面活性剂分子的疏水部分与水的亲和力较小,当浓度较大时疏水部分相互吸引、缔合在一起,形成的缔合体成为胶束。
开始形成胶束时溶液的浓度称为临街胶束浓度CM
C65."亲水亲油平衡值:
表示表面活性剂亲水亲油的强弱。
增溶剂:
15-18;去污剂13-16;O/W乳化剂8-16;润湿剂与铺展剂7-9;W/O乳化剂3-8;消泡剂
0."8-3
6
6."随温度升高至某一温度,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点,相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。
Krafft越高,CMC越小。
6
7."表面活性剂在药剂中的应用:
1、"增溶剂
2、"乳化剂
3、"润湿剂
4、"起泡剂与消泡剂
5、"杀菌剂
6、"去污剂
6
8."增加药物溶解度的方法:
1、"增溶
2、"助溶
3、"使用潜溶剂
4、"制成盐类
6
9."常用的乳化剂:
1、"表面活性剂
2、"天然或合成乳化剂;阿拉伯胶,明胶,胆固醇,磷脂等
3、"固体粉末;氢氧化镁,二氧化硅等
7
0."乳状液的稳定性:
1、"影响乳剂稳定性的因素A乳化剂的性质与用量B分散相的浓度与乳滴大小C黏度与温度
2、"乳剂不稳定的现象:
A分层B絮凝C转相D破裂F酸败
71."混悬液型液体药剂:
系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。
毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂。
7
2."混悬微粒的沉降:
V=2rˇ2(ρ1–ρ2)g/9ηρ1为微粒密度,ρ2分散介质密度,η介质粘度,r微粒半径
7
3."注射剂:
系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。
特点:
1、"药效迅速,作用可靠。
2、"适用于不宜口服给药的药物。
3、"适用于不能口服给药的病人。
4、可使药物发挥定位定向的局部作用。
缺点:
1、"使用不便,注射时疼痛
2、"安全性低于口服制剂
3、"研究和生产过程复杂
7
4."注射剂的质量要求:
1."无菌:
不应含有任何活的微生物。
2."热源和细菌内毒素
3."澄明度
4."PH值在4-9
5."渗透压
6."安全性
7."稳定性
8."其他
7
5."热原pyrogens:
是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。
7
6."注射剂污染热原的途径:
1、"由溶剂带入
2、"由原辅料带入
3、"由容器或用具带入
4、"由制备过程带入
5、"由使用过程带入
7
7."除去注射剂中热原的方法:
1、"除去药液或溶剂中热原的方法:
吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法
2、"除去容器或用具上热原的方法:
高温法、酸碱法
78."蒸馏法制备注射用水:
将净化处理的水先加热至沸腾,使之气化为蒸汽,然后将蒸汽冷凝为液体。
气化过程中,水中含有的易挥发性物质挥发逸出。
而含有的不挥发杂质及热原仍然留在残液中,因而经冷凝得到的液体为纯净的蒸馏水。
经过两次蒸馏的重蒸馏水不含有热原,可作为注射用水。
7
9."注射用水的贮存:
在无菌条件下保存,并在12小时内使用。
8
0."
0.9%的氯化钠溶液和
0."5%的葡萄糖溶液即为等渗溶液。
8
1."W=(
0."52–a)/bP214-215
8
2."注射剂的制备P217
8
3."输液剂的质量要求:
1、"应调节适宜的PH
2、"应具有适宜的渗透压
3、"澄明度应符合有关规定
4、"无菌,无热原,无毒性
5、"不得添加任何抑菌剂
8
4."粉针剂的制备方法:
无菌粉末直接分装法;无菌水溶液冷冻干燥法
8
5."影响药物眼部吸收的因素:
1、"药物从眼睑缝隙的流失
2、"药物经外周血管消除
3、"药物的脂溶性和解离度
4、"刺激性
5、"表面张力
6、"黏度:
0."5%甲基纤维素溶液对角膜接触时间可延长3倍
外用膏剂
1.硬膏剂:
系将药物溶解或混合于黏性基质中制成的一类近似固体的外用剂型。
2.外用膏剂经皮吸收途径:
1、"完整的表皮
2、"毛囊
3、"汗腺
系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。
二甲基亚砜DMSO;月桂氮卓酮
4.软膏剂ointments:
系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。
可分为溶液型、混悬型、乳剂型软膏。
5.油脂性基质:
1、"油脂类:
动物油、植物油、氢化植物油
2、"类脂类:
羊毛脂(有良好的吸水性。
常与凡士林合用)、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡
3、"烃类:
凡士林(吸水性差,不适用于有多量渗出液的患处,加入表面活性剂可增加其吸水性和释药性;白凡士林不可用于眼用膏剂)、固体石蜡、液状石蜡。
4、"硅酮类:
硅油对眼有刺激,不宜用作眼膏基质。
6.水溶性基质:
主要是聚乙二醇(PEG)能吸收组织渗出液,释药较快,无油腻性,对皮肤黏膜无刺激性,可用于糜烂创面及腔道黏膜,缺点是润滑作用差。
7.乳剂型基质:
遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。
O/W型乳化剂:
(雪花膏)
1、"一价皂:
用钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺(水相)等有机碱与脂肪酸作用生成的新生皂。
2、"脂肪醇硫酸(酯)钠类:
十二烷基硫酸(酯)钠,阴离子表面活性剂(水相)
3、"聚山梨酯类:
吐温类(水相),是非离子型表面活性剂,能与某些防腐剂如尼泊金类、苯甲酸类络合而使之部分失活。
4、"聚氧乙烯醚的衍生物类:
平平加O、柔软剂SG、乳化剂OP。
W/O型乳化剂:
1、"多价皂:
由二、"三价金属如钙、镁、锌、铝的氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂
2、"脂肪酸山梨坦类:
司盘类
3、"蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等弱W/O乳化剂
8.软膏制备的方法:
研和法、熔合法、乳化法
9.卡波姆268
1
0."眼膏剂常用的基质为凡士林8份,液状石蜡1份,羊毛脂1份。
1
1."巴布膏剂:
系指中药提取物、中药或者化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于裱背材料上制得的外用膏剂。
1
2."贴剂:
系指中药提取物或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。
1
3."糊剂:
系指多量药物细粉与适宜赋形剂制成的糊状制剂。
1
4."涂膜剂:
系指中药或药物经适宜溶剂和方法提取或溶解,与成膜材料制成的供外用涂抹,能形成薄膜的液体制剂。
栓剂
1.栓剂suppository:
系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。
2.栓剂的特点:
减少药物受肝脏首过作用的破坏,同时减少对肝脏的毒副作用;便于不能或不愿吞服药物的患者。
不足:
不如口服方便。
3.吸收途径:
1、"通过直肠上静脉(经过肝脏代谢,距肛门6cm)
2、"通过直肠下静脉和肛门静脉(距肛门2cm,避免首过消除)
4.栓剂的基质类型:
1、"油脂性基质可可豆脂:
有α,β,Υ三种晶型,Υ较稳定,熔点
34."当加热超过其熔点型,稳定部分转变为不稳定的异构晶型。
因此应缓缓加热升温,待基质融化至2/3时停止加热,使其逐步融化。
2、"水溶性基质
5.栓剂的制备:
熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→刮削→取出→成品→包装
6."置换价DV:
系指药物的重量与同体积基质的重量之比值P295计算
7.融变时限:
油脂性基质的栓剂在30min内全部融化,水溶性基质在60min在全部溶解
1.气雾剂aerosols:
系指中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状、泡沫状或其他形态喷出的制剂。
2.气雾剂优点:
1、"可直达吸收或作用部位,奏效迅速。
2、"药物严封于密闭容器,不易被微生物污染。
3、"提高了药物的稳定性
4、"使用方便,用药剂量较明确
5、"减少局部涂药的疼痛与感染,避免了胃肠道给药的副作用
3.气雾剂缺点:
1、"可能发生抛射剂渗漏而失效
2、"遇热或受撞击易爆炸
3、"生产成本高
4、"中药气雾剂可能影响给药剂量的准确性
4.分类:
按相的组成分为二相气雾剂和三相气雾剂
5.吸入型气雾剂速效机理:
吸收部位面积巨大、吸收距离短、血流量大
6.抛射剂作用:
1、"气雾剂动力
2、"药物溶剂或稀释剂
7.膜剂pellicle:
系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。
系指采用离子导入技术将药物制剂与物理疗法相结合的临床应用的一种新形式。
药物制剂新技术与新剂型
1.β-环糊精的两端和外部为亲水性,筒的内部为疏水性,可将药物包合于环状结构内,形成超微囊包合物。
环糊精为碳水化合物,能被人体吸收利用。
2.β-环糊精的作用:
1、"增加药物稳定性
2、"增加药物溶解度
3、"液体药物粉末化
4、"掩盖不良气味,减少刺激性及毒副作用
5、"调节释药速度
6、"提高药物的生物利用度
3.β-环糊精包合物的制备:
1、"饱和水溶液法
2、"研磨法
3、"冷冻干燥法
4.饱和水溶液法:
先将环糊精与水配成饱和溶液,然后
1、"可溶性药物直接加入环糊精饱和溶液1:
1,搅拌。
2、"水难溶性药物先溶于少量有机溶剂,再注入环糊精饱和水溶液,搅拌。
3、"水难溶性液体(如挥发油)直接加入环糊精饱和水溶液中,搅拌得到包合物为固体,则滤取,水洗,再用少量适当的溶剂洗去残留药物,干燥。
若为水溶性的,则将其浓缩得到固体,也可加入有机溶剂使其析出沉淀。
5.微囊microcapsules:
以天然的或合成的高分子材料为囊材,将固体或液体药物作囊心物包裹而成的微小胶囊。
6.药物微囊化的特点:
1、"提高药物稳定性
2、"掩盖不良气味及口感
3、"防止药物胃内失活,减少对胃的刺激性
4、"控制药物的释放
5、"使药物达控释或靶向作用
5、"可使液体药物固体化
7.单凝聚法:
系将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂,使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。
高分子物质的凝聚往往是可逆的,需固化。
8.复凝聚法:
指利用两种具有相反电荷的高分子材料作为囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定的条件下,相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊。
9.固体分散体soliddispersion:
是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。
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0."固体分散体的类型:
1、"按释药性能分:
速释型固体分散体;缓释、控释型固体分散体;肠溶性固体分散体
2、"按分散状态分:
低共熔混合物;固态溶液;玻璃溶液或玻璃混悬液;共沉淀物
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1."缓释制剂sustained-releasepreparation:
指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
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2."缓释制剂的特点:
1、"减少服药次数,减少用药总剂量