医疗药品管理二十五抗菌药概述β内酰胺类抗生素.docx

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医疗药品管理二十五抗菌药概述β内酰胺类抗生素

第七篇化学治疗药

（一）名词解释

1、．耐药性：

2、．抗菌谱

3．抗菌活性

4．抗菌后效应

5、细胞周期非特异性药物

6、细胞周期特异性药物

7、化疗指数

（二）单项选择题

1．临床上用来评价抗菌药的抗菌活性的指标是（）

　A．抗菌谱

　B．最小抑菌浓度

　C．化疗指数

　D．药物剂量

　E．血中药物浓度

2．β-内酰胺类抗生素属杀菌剂是因为（）

　A．影响细菌蛋白质合成

　B．抑制细菌细胞壁粘肽合成

　C．抑制核酸合成

　D．影响细菌叶酸合成

　E．影响细菌胞浆膜的通透性

3．喹诺酮类药物抗菌作用机制是（）

　A．抑制细菌二氢叶酸合成酶

　B．抑制细菌二氢叶酸还原酶

　C．抑制细菌蛋白质合成

　D．抑制细菌DNA回旋酶

　E．抑制细菌转肽酶

4．青霉素的抗菌作用机制是（）

　A．抑制细菌的叶酸代谢

　B．抑制细菌的核酸代谢

　C．抑制细菌的粘肽合成

　D．抑制细菌蛋白质合成

　E．影响细菌胞浆膜的通透性

5．主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用（）

　A．抗菌谱广

　B．是广谱β-内酰胺酶抑制剂

　C．可与阿莫西林竞争肾小管分泌

　D．可使阿莫西林口服吸收更好

　E．可使阿莫西林用量减少毒性降低

6．下列药物中，主要作用于革兰阳性菌的抗生素为（）

　A．青霉素G

　B．庆大霉素

　C．磺胺嘧啶

　D．氯霉素

　E．环丙沙星

7．青霉素G是治疗下列病原体所致感染的主要药物（）

　A．溶血性链球菌

　B．螺旋体

　C．白喉杆菌

　D．以上三种都是

　E．A+B

8．青霉素G无作用的病原体为（）

　A．链球菌

　B．立克次体

　C．放线菌

　D．破伤风杆菌

　E．梅毒螺旋体

9．服用磺胺时，同服小苏打的目的是（）

　A．增强抗菌活性

　B．扩大抗菌谱

　C．促进磺胺的吸收

　D．延缓磺胺药的排泄

　E．增加溶解度，降低体内药物浓度

10．下哪类细菌感染首选红霉素

A、大肠杆菌

B、流感杆菌

C、军团菌

D、变形杆菌

E、以上皆否

11、下哪项不是红霉素的临床应用

A、耐药金葡菌

B、百日咳

C、军团菌

D、结核病

E、支原体肺炎

12、治疗急慢金葡菌骨髓炎首选

A、红霉素

B、乙酰螺旋霉素

C、四环素

D、克林霉素

E、土霉素

13、下列何药不能用剩理盐水溶解

A、链霉素

B、红霉素

C、青霉素

D、四环素

E、庆大霉素

14．以下关于氨基苷类体内过程的描述，正确的是（）

　A．口服易吸收，血浆蛋白结合率低

　B．易透过血脑屏障，也可进入内耳的外淋巴液中

　C．主要分布在细胞外液中

　D．主要以原形经肾小管分泌排出

　E．碱化尿液可加速其排出

15．新霉素多作局部感染用药的主要原因是（）

　A．口服不吸收，注射给药时局部刺激大

　B．血浆蛋白结合率高，游离药物浓度低

　C．肾脏排出迅速，体内维持时间较短

　D．抗菌作用强度不高，全身感染的疗效差

　E．耳毒性和肾毒性严重

16．具有耳毒性、肾毒性的药物是（）

　A．头孢氨苄

　B．庆大霉素

　C．呋塞米

　D．万古霉素

　E．多粘菌素

17．以下有关氨基苷类抗生素不良反应的叙述何者正确（）

　A．耳毒性、肾毒性、视神经炎

　B．过敏反应、胃肠道反应

　C．肝脏毒性

　D．神经肌肉阻断作用

　E．二重感染、神经系统反应

18．氨基苷类抗生素用于治疗泌尿系统感染是因为（）

　A．对尿道常见致病菌敏感

　B．大量原型药物由肾排出

　C．使肾上腺皮质激素分泌增加

　D．对肾毒性低

　E．碱化尿液可提高临床疗效

19．下列哪种药物与呋塞米合用可增强耳毒性（）

　A．头孢噻肟

　B．氨基苷类

　C．四环素

　D．氯霉素

　E．氨苄西林

20、氯霉素抗菌谱广，但仅限于伤寒、立克次体病及敏感菌所致严重感染，是因为（）

　A．严重的造血系统不良反应

　B．胃肠道反应

　C．影响骨、牙生长

　D．肝脏损害

　E．二重感染

21、立克次体感染可选用（）

　A．磺胺甲恶唑

　B．庆大霉素

　C．多粘菌素

　D．四环素

　E．链霉素

22、下列有关四环素的叙述，正确的是（）

　A．其吸收不受离子和食物的影响

　B．仅对革兰阳性菌及革兰阴性菌有效

　C．对革兰阳性球菌的作用比青霉素强

　D．四环素类药物间有交叉耐药性

　E．其严重不良反应是骨髓抑制和二重感染

23、磺胺类药的抗菌机制是（）

　A．抑制二氢叶酸合成酶

　B．抑制二氢叶酸还原酶

　C．抑制四氢叶酸还原酶

　D．抑制叶酸还原酶

　E．以上均不是

24、长期使用TMP产生的不良反应是（）

　A．巨幼红细胞性贫血

　B．缺铁性贫血

　C．周围神经炎

　D．二重感染

　E．以上均不是

25．喹诺酮类药物的作用机制是

A．抑制细菌细胞壁生物合成

B．影响胞浆膜通透性

C．抑制菌体蛋白质

D．抑制细菌DNA螺旋酶

E．抑制二氢叶酸合成酶，干扰细菌叶酸合成

26、磺胺类药物具有以下优点，除了

A．可口服

B．性质稳定

C．价格低廉

D．对某些感染疾病（如流脑、鼠疫）有特效

E．无过敏反应

27．磺胺药抗菌谱除外

A．G＋细菌

B．G－细菌

C．疟原虫

D．立克次体

E．沙眼衣原体

28、适用于治疗各种类型结核病的首选药（）

　A．链霉素

　B．异烟肼

　C．利福平

　D．乙胺丁醇

　E．对氨基水杨酸

29、应用异烟肼时与维生素B6合用的目的是（）

　A．增强抗结核的疗效

　B．减少耐药性的发生

　C．防治周围神经炎

　D．减轻肝毒性

　E．以上均不是

30．大剂量连续应用可引起视神经炎的药物是

A．利福平

B．异烟肼

C．乙胺丁醇

D．链霉素

E．吡嗪酰胺

31．抗结核病药联合使用的目的是

A．增强疗效，延缓耐药性的产生

B．增加抗结核药的吸收

C．促进药物进入病灶内

D．延长药物作用时间

E．加快药物消除

32．下列何药可减少利福平的吸收，故不宜同服

A．乙胺丁醇

B．异烟肼

C．对氨基水杨酸

D．链霉素

E．吡嗪酰胺

33、乙胺嘧啶的抗疟机制是（）

　A．抑制二氢叶酸合成酶

　B．抑制叶酸还原酶

　C．抑制二氢叶酸还原酶

　D．直接杀灭配子体

　E．以上均不是

34、用于疟疾病因预防的首选药（）

　A．木芴醇

　B．乙胺嘧啶

　C．伯氨喹

　D．氯喹

　E．以上均不是

35．急性阿米巴痢疾首选（）

　A．二氯尼特

　B．依米丁

　C．氯喹

　D．甲硝唑

　E．红霉素

36、主要用于控制症状的抗疟药首选（）

　A．氯喹

　B．伯氨喹

　C．奎宁

　D．青蒿素

　E．乙胺嘧啶

37．大多数抗癌药最常见的严重不良反应为

A．肝脏损害

B．神经毒性

C．心肌损害

D．骨髓抑制

E．肾脏损害

38．下列哪种药不属于抗代谢药

A．环磷酰胺

B．氟尿嘧啶

C．甲氨蝶呤

D．阿糖胞苷

E．巯嘌呤

39．可用于治疗急性白血病的抗叶酸药是

A．环磷酰胺

B．氟尿嘧啶

C．阿糖胞苷

D．甲氨蝶呤

E．巯嘌呤

40．甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是

A．抑制二氢叶酸合成酶

B．抑制二氢叶酸还原酶

C．阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢

D．干扰肿瘤细胞的RNA转录

E．抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶

41、具有抗病毒作用的药是

    A.5—氟胞嘧啶

    B.阿昔洛韦

    C.氟康唑

    O.酮康唑

    E.两性霉素B

 42.服用四环素引起伪膜性肠炎，应如何抢救

    A.服用头孢菌素

    B.服用林可霉素

    C.服用土霉素

    D.服用万古霉素

    E.服用青霉素

43．急性骨髓炎宜选用

A．四环素

B．红霉素

C．克林霉素

D．卡那霉素

E．庆大霉素

44、灰黄霉素可治疗（）

　A．深部真菌感染

　B．浅部真菌感染

　C．病毒感染

　D．革兰阳性菌感染

　E．革兰阴性菌感染

45．既对RNA病毒又对DNA病毒有抑制作用的药物是（）

　A．阿昔洛韦

　B．利巴韦林

　C．碘苷

　D．阿糖腺苷

　E．齐多夫定

（三）填空题

1．青霉素G的抗菌作用机制是_____________。

2．破伤风首选___________治疗。

3．白喉的首选药物为______________。

4、氨基苷类的基本结构是_________和__________。

5、氨基苷类可引起________、________、________和_________等不良反应。

6、氯霉素的不良反应有__________、_______________、__________等

7．复方新诺明由____________和__________________组成。

8、磺胺药的基本化学结构与_____________相似，能与其竞争____________酶，抑制______________合成，从而产生抑菌作用

9、喹诺酮类药物对幼年动物可引起__________，故不宜用于________________和__________________。

10．抗结核病药的用药原则是　　_______　、　　_________　、

　　　________、　　　_________。

11．控制疟疾症状发作宜首选；控制良性疟复发宜首选；疟疾病因性预防宜首选。

12、环磷酰胺在体外______，在肝脏转化成______，后者在肿瘤细胞内分解出______才具有抗癌活性。

（四）问答题

1．庆大霉素和羧苄青霉素合用产生协同作用的意义和药理学基础是什么？

2．试述青霉素G的主要的不良反应及防治？

3、试述氨基糖苷类抗生素的共同不良反应及临床应用注意事项？

4、TMP最常与何药合用？

为什么？

5、磺胺类药物是怎样造成肾脏损害的？

防治措施有哪些？

6、比较灰黄霉素和两性霉素B在临床应用上有何不同？

7、指出氟喹诺酮类的抗菌作用、临床应用、不良反应？

8、指出甲硝唑有哪些药理作用及应用？

9．简述阿齐霉素和克拉霉素的抗菌特点？

10．简述第三代头孢菌素类药物的作用特点？

【参考答案】

（一）名词解释

1、．耐药性：

反复使用抗菌药，细菌对抗菌药的敏感性下降。

2、．抗菌谱：

抗菌药物的抗菌范围。

3．抗菌活性：

抗菌药物的抗菌强弱。

4．抗菌后效应：

是指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。

5、细胞周期非特异性药物可杀灭增殖细胞群中各期的细胞，有些尚能杀灭G0期细胞，如烷化剂和抗肿瘤抗生素。

6、细胞周期特异性药物仅对增殖周期中的某一期有较强杀灭作用，如抑制核酸合成的抗肿瘤药对S期作用显著；长春碱类则主要作用于M期

7、化疗指数:

指半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比表示。

（二）单项选择题

1．B2．B3．D4．C5．B6．A7．D8．B9．E

10、C11、D12、D13、β14、C15、E16、B17D18．B19、β20、A21、D22、D23、A24、A25D26．E27、D28、B29、C30．C31．A32．C33、C34、B35．D36、A37、D38、A39、D40、β41、β42、D43、C44、β45、B

（三）填空题

1．抑制细菌的粘肽合成

2．青霉素G加破伤风抗毒素

3．青霉素G加白喉抗毒素

4、氨基醇氨基糖

5、耳毒性肾毒性神经肌肉阻断过敏反应

6、骨髓抑制灰婴综合症二重感染

7、SMZTMP

8、PABA二氢叶酸合成酶叶酸

9、软骨损害儿童孕妇。

10、早期　联合　　适量　　　规律

11、氯喹伯氨喹乙胺嘧啶

12、无活性醛磷酰胺磷酰胺胺氮芥。

（四）问答题

1．庆大霉素和羧苄青霉素合用产生协同作用的意义和药理学基础是什么？

答：

庆大霉素为氨基糖苷类抗生素，羧苄青霉素为β-内酰胺类抗生素，合用产生协同作用。

①氨基糖苷类主要对革兰阴性菌作用强，而β-内酰胺类对革兰阳性菌作用强，两类药物合用，可使抗菌谱扩大，抗菌作用增强；②氨基糖苷类通过抑制细菌蛋白质合成，可对静止期细菌产生强抑制甚至杀菌作用，而β-内酰胺类通过抑制细菌细胞壁合成达到杀菌作用，故对繁殖期细菌效果好。

两类药物合用对各期细菌均有强大杀菌作用，明显提高疗效

2．试述青霉素G的主要的不良反应及防治？

答：

主要为过敏反应：

表现为皮疹、血清反应、休克等。

防治：

①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用，有其他药物过敏史应慎用；②确定选用后必须做皮试，反应阳性者禁用。

在治疗过程中如停药3天或更换批号需重新做皮试；③给药后注意留病人观察30分钟。

因大约有50％是在几秒钟到5分钟内发生，其余大约在20分钟内发生；④在皮试或用药过程中，应备好急救药品肾上腺素和器材。

一旦出现过敏性休克及时治疗。

轻者可皮下注射或肌内注射0．1％肾上腺素0．5—1．0ml，重者可静脉滴注。

必要时5-10分钟可重复一次，可加用糖皮质激素（严重病例及早使用地塞米松）或H1受体阻断药（异丙嗪或扑尔敏），以增加疗效，防止复发；⑤应避免滥用和局部用药。

3、试述氨基糖苷类抗生素的共同不良反应及临床应用注意事项？

答：

（1）耳毒性：

一方面为前庭功能损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等，多见于链霉素和庆大霉素；另一方面为耳蜗损害，表现为听力减退和耳聋，多见于阿米卡星和卡那霉素。

妥布霉素与奈替米星耳毒性相对较低。

孕妇用药可损害胎儿耳蜗功能，值得警惕。

应避免与增加耳毒性的万古霉素、呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用，也应避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪等抗组织胺药合用。

注意剂量和疗程。

（2）肾毒性：

其发生部位为近曲小管上皮细胞，临床可见蛋白尿、管型尿、血尿，严重者发生氮质血症及无尿。

氨基糖苷类的肾毒性由强至弱依次为新霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、链霉素，奈替米星肾毒性最低。

年老、剂量过大以及合用两性霉素B、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素B或万古霉素可增加肾毒性。

（3）神经肌肉接头阻断大剂量静脉滴注或腹腔给药可阻断神经肌肉接头，出现四肢软弱无力、呼吸困难乃至呼吸停止的危险。

因此一般不宜静脉注射给药。

一旦发生，可用新斯的明和葡萄糖酸钙抢救。

（4）过敏反应：

可引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等，也可致过敏性休克。

其中链霉素过敏性休克发生率次于青霉素，但死亡率较高，故使用前应询问过敏史，也应作皮试，对链霉素过敏者禁用。

用后应注意观察。

一旦发生应立即缓慢静脉注射10％葡萄糖酸钙20ml，同时注射肾上腺素进行抢救。

4、TMP最常与何药合用？

为什么？

答：

TMP最常与SMZ合用，因SMZ抑制二氢叶酸合成酶，TMP抑制二氢叶酸还原酶，二者合用对叶酸代谢起双重阻断，增强抗菌作用；且二者半衰期相近，能在体内保持最佳有效浓度；两药合用还可延缓耐药性的产生。

5、磺胺类药物是怎样造成肾脏损害的？

防治措施有哪些？

答：

磺胺药及其乙酰化产物在尿液中浓度高、溶解度低，尤其在酸性尿液中易析出结晶，损害肾小管。

防治措施有:

①治疗中应多饮水；②同服等量碳酸氢钠；③每周检查尿常规；④失水、休克、老年患者及肾功能不全者慎用或禁用。

6、比较灰黄霉素和两性霉素B在临床应用上有何不同？

答：

灰黄霉素为窄谱浅部抗真菌药，对皮肤癣菌均具有较强的抑制作用，对其他真菌及细菌无效。

主要用于治疗各种癣症，如头癣、体癣、股癣、甲癣等。

不易透过表皮角质层，故外用无效。

两性霉素B其对多种深部真菌有强大抗菌作用，目前是治疗深部真菌感染的首选药，对浅表真菌和细菌无效。

主要用于治疗各种真菌性肺炎、心内膜炎、败血症、泌尿系感染和脑膜炎等，通常采用静脉滴注给药。

口服仅用于治疗肠道念珠菌感染。

7、指出氟喹诺酮类的抗菌作用、临床应用、不良反应？

答：

1．氟喹诺酮类抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有良好的抗菌作用。

个别药物对结核分枝杆菌、军团菌、衣原体和支原体等也有作用。

2．临床主要用于治疗敏感菌引起的感染性疾病：

①泌尿生殖、消化、呼吸等系统感染。

可代替氯霉素作为首选药治疗伤寒；②骨关节、皮肤和软组织感染，作为首选药治疗急性或慢性骨髓炎、化脓性关节炎。

③眼、耳、鼻、喉感染。

3．不良反应：

1）胃肠道反应

2）中枢神经系统反应，严重者出现复视和幻觉、幻视、惊厥等反应。

3）变态反应，常表现为药疹、红斑、瘙痒等皮肤反应，停药后可恢复。

4）骨关节损害，儿童可引起关节疼痛及肿胀。

5）还可出现出现肌疼痛、肌无力等表现。

大剂量或长时间应用可损害肝脏。

8、甲硝唑有哪些药理作用及应用？

答：

（1）抗阿米巴作用：

甲硝唑对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。

（2）抗滴虫作用：

甲硝唑对阴道毛滴虫有直接杀灭作用，是滴虫性阴道炎的手选药。

（3）抗厌氧菌作用：

甲硝唑对各种厌氧菌有强大抗菌作用，是治疗各种厌氧菌的手选药。

（4）抗贾第鞭毛虫使用：

对贾第鞭毛虫滋养体有强大杀灭作用。

9．简述阿齐霉素和克拉霉素的抗菌特点？

答：

主要特点是对胃酸稳定，口服生物利用度高；血药浓度高，组织渗透性好；半衰期延长，用药次数减少；抗菌谱广，对革兰阴性菌和某些细胞内衣原体的抗菌活性增强；对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌具有良好的抗生素后效应；不良反应较轻。

10．简述第三代头孢菌素类药物的作用特点？

答：

①对革兰阳性菌作用不如第一、二代强，对革兰阴性杆菌作用较强，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效。

并且发现了兼具免疫调节作用的头孢菌素——头孢地秦，其特征是能增强巨噬细胞与粒细胞吞噬功能，有协同杀菌作用。

②对各种9-内酰胺水解酶具有高度稳定性。

③对肾脏基本无毒。

④可通过血-脑脊液屏障。

主要用于耐药菌引起的尿道或胆道感染、铜绿假单胞菌感染及一些严重肺炎、败血症和脑膜炎等。