执业药师《药学专业知识二》药物化学试题2.docx
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执业药师《药学专业知识二》药物化学试题2
2013执业药师《药学专业知识二》药物化学试题2
一、最佳选择题,共16题,每题l分。
每题的备选项中只有一个最佳答案。
85.结构中存在两个手性中心,临床上使用右旋体的药物是
A.硫酸链霉素
B.盐酸乙胺丁醇
C.吡嗪酰胺
D.对氨基水杨酸钠
E.利福平
86.甲硝唑的化学结构是
87.对p_内酰胺酶具有不可逆抑制作用,属自杀机制的酶抑制药物是
88.和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪个特点
A.对DNA螺旋酶的活性更强,是氧氟沙星的2倍
B.毒副作用更低,副反应发生率小
C.具有旋光性,溶液中呈左旋
D.水溶性好,更易制成注射剂
E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物,利于老人和儿童使用
89.抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用,口服代谢后尿液呈橘红色的是
A.利福平
B.异烟肼
C.对氨基水杨酸
D.乙胺丁醇
E.比嗪酰胺
90.下列结构药物可用于
A.抗肿瘤
B.抗溃疡
C.抗真菌
D.抗寄生虫
E.镇静催眠
91.吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是
A.胃肠道刺激
B.肝脏损坏
C.肾脏损坏
D.光毒化过敏反应
E.凝血障碍
92.下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E.环上5位取代基的结构会影响作用时间
93.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是
A.鬼臼毒素
B.石杉碱甲
C.长春西汀
D.奎尼丁
E.吗啡
94.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的药物是
A.尼莫地平
B.尼群地平
C.氨氯地平
D.硝苯地平
E.硝苯啶
95.以下哪个药物在体外无活性
A.羧甲司坦
B.雷尼替丁
C.奥美拉唑
D.托烷司琼
E.法莫替丁
96.下列化学结构中哪一个是氨溴索
97.以下药物中哪一个临床应使用的是其右旋体
A.萘普生
B.布洛芬
C.吡罗昔康
D.丙磺舒
E.塞来昔布
98.同时具有16位旷甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸氟轻松
C.醋酸地塞米松
D.醋酸泼尼松龙
E.醋酸曲安奈德
99.含有噻唑烷结构的是
A.苯乙基双胍
B.瑞格列奈
C.吡格列酮
D.格列喹酮
E.氯磺丙脲
100.下列属于脂溶性维生素的是
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素C
D.维生素82
E.维生素B6
二、配伍选择题,共32题,每题0.5分。
备选项在前,试题在后。
每组若干题,每组题均对应同一组备选项,每题只有一个正确答案。
每个备选项可重复选用,也可不选用。
[101~103]
A.氨苄西林
B.头孢噻吩钠
C.亚胺培南
D.克拉维酸钾
E.氨曲南
101.具有内酰胺环并氢化噻唑环的药物是
102.具有内酰胺环并氢化噻嗪环的药物是
103.具有内酰胺环并氢化异嗯唑环的药物是
[104~105]
104.具有肝毒性和激素抑制活性副作用的药物是
105.经羟基化代谢后,活性增强的药物,是
[106~108]
A.沙丁胺醇
B.盐酸克伦特罗
C.盐酸多巴胺
D.美特罗
E.盐酸多巴酚丁胺
106.分子中含有亲脂性长链取代基,为长效2一受体激动剂药物
107.在我国局部地区被违规做饲料添加剂,俗称瘦肉精的药物
108.分子中含有一个手性碳,为选择性一受体激动剂药物
[109~110]
A.盐酸昂丹司琼
B.格拉司琼
C.盐酸托烷司琼
D.盐酸帕洛诺司琼
E.盐酸阿扎司琼
109.含有咪唑结构的5-TH3受体拮抗剂是
110.含有吲哚羧酸酯结构的5-TH3受体拮抗剂是
[111--114]
111.尼莫地平
112.尼群地平
113.氨氯地平
114.硝苯地平
[115~118]
A.亚硝基脲类烷化剂
B.含有一个结晶水时为白色结晶性粉末,失去结晶水后即液化
C.甲磺酸酯类烷化剂
D.属于抗代谢物的药物
E.为金属配合物类抗肿瘤药,加热至170℃转化为反式,溶解度降低
115.环磷酰胺
116.顺铂
117.卡莫司汀
118.白消安
[119~122]
A.盐酸普萘洛尔
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.甲基多巴
E.卡托普利
119.ACE抑制剂类降压药
120.β受体阻滞剂,可用于治疗心律失常
121.二氢吡啶类钙拮抗剂,用于抗心绞痛122.苯氧乙酸类降血脂药
[123~126]
A.盐酸哌唑嗪
B.索他洛尔
C.盐酸多巴酚丁胺
D.盐酸普萘洛尔
E.盐酸麻黄碱
123.含有甲磺酰胺基团,临床主要用于抗心律失常的药物是
124.含有喹唑啉基团,临床主要用于抗高血压的药物是
125.含有苯丙醇胺基团,被列入我国“第一类易制毒化学品”控制的药物是
126.含有儿茶酚胺基团,临床主要用于抗心力衰竭的药物是
[127~129]
A.遇酸容易脱水生成脱水产物
B.与空气长期接触遇光氧化生成硫色素
C.体内代谢磷酸化后生成黄素单核苷酸
D.有吡多醇(吡多辛)、吡多醛、吡多胺三种形式
E.容易被氧化生成多聚糠醛,这也是其变色的主要原因
127.维生素81
128.维生素B2
129.维生素B6
[130~132]
A.法莫替丁
B.奥美拉唑
C.西咪替丁
D.泮托拉唑
E.盐酸雷尼替丁
130.H2受体拮抗剂第一代产品,停药后复发率高及有抗雄激素副作用为其主要缺点
131.苯并吡啶的5位上有二氟甲氧基
132.H2受体拮抗剂第二代产品,有顺反异构体,临床用反式体
三、多项选择题,共8题,每题l分。
每题备选项中有2个或2个以上正确答案。
少选或多选均不得分。
133.对胰岛素描述正确的有
A.由A、B两个肽链组成
B.结构中含有多个半胱氨酸,可形成多个二硫键
C.具有蛋白质性质、酸碱两性
D.水溶液在中性条件下以三聚体形式存在
E.在中性pH条件下,胰岛素结晶以二聚体形式组成
134.具有抗疟活性的青蒿素类药物有
A.蒿甲醚
B.脱氧青蒿素
C.双氢青蒿素
D.青蒿琥酯
E.蒿乙醚
135.有关对红霉素结构修饰的叙述,正确的有
A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进入体内释放出红霉素发挥药效
B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高
C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高
D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强
E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射
136.下列哪些药物可用于治疗心绞痛
A.氯贝丁酯
B.盐酸普萘洛尔
C.硝苯地平
D.甲基多巴
E.卡托普利
137.下列药物中属于前体药物的有
A.洛伐他汀
B.赖诺普利
C.马来酸依那普利
D.卡托普利
E.福辛普利
138.阿司匹林性质有
A.分子中有酚羟基
B.分子中有羧基呈弱酸性
C.不可逆抑制环氧化酶具有解热镇痛抗炎作用
D.小剂量预防血栓
E.易水解,水解药物容易被氧化为有色物质
139.具有如下化学结构的药物与下列哪些药物的药理作用一致
A.沙美特罗
B.索他洛尔
C.沙丁胺醇
D.普萘洛尔
E.班布特罗
140.下列叙述与维生素C相符的是
A.其水溶液为中性
B.存在连二烯醇结构,水溶液显酸性
C.固体在干燥时稳定,在潮湿和光照下,颜色逐渐变黄
D.在碳酸氢钠或稀氢氧化钠水溶液中,可生成3-烯醇钠盐,而2-羟基因与羰基形成氢键酸性弱于3-羟基,不能形成钠盐
E.在强碱性条件下,内酯水解开环
参考答案:
一、最佳选择题
85.B86.D87.B88.E89.A90.A91.D92.C93.B94.C95.C96.D97.A98.C99.Cl00.A
二、配伍选择题
101.Al02.Bl03.Dl04.Cl05.Dl06.Dl07.Bl08.El09.A110.C111.Dll2.Bll3.All4.Ell5.Bll6.Ell7.All8.Cll9~20.A121.Cl22.Bl23.Bl24.Al25.E[26.Cl27.Bl28.Cl29.Dl30.C131.Dl32.E
三、多项选择题
133.ABCEl84.ACDEl35.ABCDEl36.BCl37.ACE138.BCDEl39.ACEl40.BCDE
答案分析
88.E左氧氟沙星相比氧氟沙星而言,具有较多的优点,但它仍然具有3位羧基和4位羰基氧原子,所以仍可与一些金属离子络合,产生副作用。
127.Bl28.Cl29.D本组题考查对维生素类药物的理化性质、化学稳定性的掌握;维生素A对紫外线不稳定,已被空气中的氧所氧化,生成环氧化合物,紫外线、重金属离子和升高温度可使氧化加快,所以要充氮气封闭,阴凉干燥保存,因丙烯醇结构,容易发生脱水,生成脱水维生素A,长期贮存可部分发生异构化;维生素B,以2-甲基-4-氨基-嘧碇为母体,在5位连有4-甲基-5-羟乙基噻唑,噻唑氮原子成氯化物,并成盐酸盐,与空气长期接触氧化成具有荧光的硫色素,活性消失,光照或重金属离子加速氧化反应;维生素82(又名核黄素)其结构特点以异咯嗪环为母体,在10位连有核糖的结构;维生素86有三种存在形式一吡多醇(吡多辛)、吡多醛和吡多胺。
维生素C以y丁内酯为母体,在2位有双键,在2,3,5,6位连有四羟基,内酯环水解后,可经进一步脱水、脱羧生成糠醛,并聚合显色。
136.BC氯贝丁酯为降血脂药;β2受体阻滞剂盐酸普萘洛尔和二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯地平可用于治疗心绞痛;甲基多巴和卡托普利用于抗高血压,
137.ACE洛伐他汀是降血脂药,在体内内酯环开环而发挥作用,属于前体药物;赖诺普利、马来酸依那普利、卡托普利、福辛普利均为ACEl类抗高血压药,马来酸依那普利和福辛普利属于前体药物,依那普利体内水解代谢为依那普利拉而发挥作用,福辛普利在体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用。
139.ACE所列结构式药物为丙卡特罗,为新型高选择性β受体激动剂,指导所列β。
~肾上腺素受体激动剂代表性药物有硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗。
选项中只有ACE符合。