血液透析常用注射药物.docx

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血液透析常用注射药物

低分子量肝素钙〔博璞清〕

【主要成分】

本品主要成分与其化学名称为：

由猪肠粘膜获取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段，钙盐。

【药理、毒理】

低分子量肝素钙〔以下简称本品〕是一种新型的抗凝血酶Ⅲ〔ATⅢ〕依赖性抗血栓形成药，其药理作用与普通肝素钠根本相似。

普通肝素可别离抗血栓活性和抗血凝活性，血浆中凝血酶〔即因子Ⅱa〕活性与血凝关系密切，因子Xa活性与血栓形成关系较密切。

由于本品抗因子Xa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为2.5-5.0，而普通肝素为1.0左右，因此，本品对体内、外血栓，动、静脉血栓的形成有抑制作用，本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物，和纤溶酶原活化物，不被血小板第4因子中和和对血小板功能亦无明显影响。

本品对血栓溶解有间接协同作用，可用于治疗已形成的深部静脉血栓。

预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次，一般不需实验室监测。

【药代动力学】

本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子Xa活性来确定，皮下注射后3小时达到血浆峰值，随后逐渐下降，直至用药后24小时仍可监测到，消除半衰期约3.5小时〔而静脉注射为2.2小时〕。

皮下注射的生物利用度98％，而肝素只有30%。

皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子Xa活性剂量依赖地增加，多数情况下不存在明显的个体差异，故能按体重给药。

静脉注射的最高血浆抗因子Xa活性大约是皮下注射的3倍。

本品在肝脏代谢，主要由肾脏消除。

本品不能透过胎盘。

【适应症】

本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成，也可用于血液透析时预防血凝块形成。

【用法与用量】

本品给药途径为腹壁皮下注射〔以下注射剂量以“AXaIu抗因子Xa活性国际单位IU〞表示〕。

〔1〕血液透析时预防血凝块形成应根据患者情况和血透技术条件选用最正确剂量。

每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量。

对没有出血危险的患者，可根据其体重使用以下起始剂量：

体重小于50kg，50-69kg，大于或等于70kg者分别给予0.3ml，0.4ml，0.6ml。

对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。

假设血透时间超过4小时，应根据最初血透观察到的效果进展调整，再给予小剂量本品。

〔2〕预防血栓形成对于普通手术，每日0.3ml，皮下注射通常至少持续7天。

首剂在术前2-4小时给予〔但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用〕。

【不良反响】

出血倾向低，但用药后仍有出血的危险，本品偶可发生过敏反响〔如皮疹、荨麻疹〕；罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。

【禁忌症】

〔1〕对本品过敏者〔过敏反响症状与普通肝素钠一样〕禁用；

〔2〕急性细菌性心内膜炎患者禁用；

〔3〕血小板减少症，在有本品时体外凝集反响阳性者禁用。

【考前须知】

〔1〕不能用于肌肉注射〔肌注可致局部血肿〕。

硬膜外麻醉方式者术前2～4小时慎用；

〔2〕对以下患者要慎用并注意监护〔因为可能发生过敏反响或出血〕；有过敏史者；有出血倾向与凝血机制障碍者，如：

胃、十二指肠溃疡，中风，严重肝、肾疾患，严重高血压，视网膜血管性病变，先兆流产；已口服足量抗凝药者。

本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。

〔3〕治疗前应进展血小板计数，本品较少诱发血小板减少症，但仍有可能在用药5～8天后发生，故应在用药初1个月内定期血小板计数。

【药物相互作用】

本品与非甾体类抗炎镇痛药，水杨酸类药，口服抗凝药，影响血小板功能的药物和血浆增容剂〔右旋糖酐〕分别同时应用时须注意，因这些药物可加重出血危险性。

【用药过量】

出现过量情况时，可静脉注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用。

1mg盐酸鱼精蛋白中和1.66IU本品，即0.6ml鱼精蛋白〔625抗肝素单位〕中和本品0.1ml〔1000IU〕。

鱼精蛋白1ml=10mg，鱼精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗Ⅹa活性，约中和60%。

虽然预防治疗无需监测，但应严防严重肾衰竭。

注射后3-4小时抗因子Xa活性水平不应超过0.3IU/ml。

【规格】

0.4ml：

4100AXaIU。

肝素钠

【成    份】

本品主要成份为:

肝素钠.肝素钠系自猪的肠粘膜或牛肺中提取精制的一种硫酸氨基葡聚糖的钠盐.属黏多糖类物质.平均分子量12000。

【适 应 症】

用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗死,血栓性静脉炎,肺栓塞等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析,体外循环,导管术,微血管手术等操作中与某些血液标本或器械的抗凝处理.

【用法用量】

（1）深部皮下注射 首次5000～10000单位,以后每8小时 8000～10000单位或每12小时15000～20000单位；每24小时总量约30000～40000单位,一般均能达到满意的效果.

（2）静脉注射 首次5000～10000单位,之后,或按体重每4小时100单位/kg,用氯化钠注射液稀释后应用.（3）静脉滴注 每日20000～40000单位,加至氯化钠注射液1000ml中持续滴注.滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量.（4）预防性治疗 高危血栓形成病人,大多是用于腹部手术之后,以防止深部静脉血栓.在外科手术前2小时先给5000单位肝素皮下注射,但麻醉方式应防止硬膜外麻醉,然后每隔8～12小时5000单位,共约7日.

【不良反响】

1、毒性较低,主要不良反响是用药过多可致自发性出血,故每次注射前应测定凝血时间.如注射后引起严重出血,可静注硫酸鱼精蛋白进展急救（lmg硫酸鱼精蛋白可中和150U肝素）. 2、偶可引起过敏反响与血小板减少常发生在用药初5～9天,故开始治疗1个月内应定期监测血小板计数. 3、偶见一次性脱发和腹泻. 4、尚可引起骨质疏松和自发性骨折. 5、肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成倾向.

【药物相互作用】

〔1〕本品与以下药物合用，可加重出血危险。

①香豆素与其衍生物，可导致严重的因子Ⅸ缺乏而致出血；

②阿司匹林与非甾体消炎镇痛药，包括甲芬那酸、水杨酸等均能抑制血小板功能，并能诱发胃肠道溃疡出血；

③双嘧达莫、右旋糖酐等可能抑制血小板功能；

④肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等易诱发胃肠道溃疡出血；

⑤其他尚有利尿酸、组织纤溶酶原激活物〔t-PA〕、尿激酶、链激酶等。

〔2〕肝素并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作用。

〔3〕肝素与透明质酸酶混合注射，既能减轻肌注痛，又可促进肝素吸收。

但肝素可抑制透明质酸酶活性，故两者应临时配伍使用，药物混合后不宜久置。

〔4〕肝素可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用。

已有肝素致低血糖的报道。

〔5〕以下药物与本品有配伍禁忌：

卡那霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化考的松琥珀酸钠、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药。

〔6〕甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶与本品有协同作用。

【药代动力学】

本品口服不吸收,皮下,肌内或静注吸收良好.但80%肝素与血浆白蛋白相结合,局部被血细胞吸附,局部可弥散到血管外组织间隙.由于分子量较大,不能通过胸膜,腹膜和胎盘组织.本品主要在网状内皮系统代谢,肾脏排泄,其中少量以原形排出.静注后其排泄取决于给药剂量.当1次给予100,400或800U/kg时,t1/2分别为1小时,2.5小时和5小时.慢性肝肾功能不全与过度肥胖者,代谢排泄延迟,有蓄积可能；本品起效时间与给药方式有关,静注即刻发挥最大抗凝效应,但个体差异较大,皮下注射因吸收个体差异较大,故总体持续时间明显延长.血浆内肝素浓度不受透析的影响.

【药理毒理】

达肝素钠是一种含有达肝素钠〔低分子量肝素钠〕的抗血栓剂。

达肝素钠是从猪肠粘膜提取的低分子肝素钠，其平均分子量为5000。

达肝素钠主要通过抗凝血酶〔AT〕而增强其对凝血因子X a和凝血酶的抑制，从而发挥其抗血栓形成的作用。

达肝素钠增强抑制凝血因子Xa的能力，相对高于其延长血浆凝血时间〔APTT〕的能力。

达肝素钠对血小板功能和血小板粘附性的影响比肝素小，因而对初级阶段止血只有很小的影响。

尽管如此，达肝素钠的某些抗血栓特性仍被认为是通过对血管壁或纤维蛋白溶解系统的影响而形成的。

达肝素钠比肝素的急性毒性低。

在毒理研究中重复出现的最明显的反响为大剂量注射后注射部位的局部出血。

这种反响的发生率与程度均为剂量相关的，而且不累加。

局部出血反响与抗凝作用中剂量相关的改变有关，用APTT和抗-Xa的活性来测量。

等剂量研究说明，达肝素钠与肝素相比，没有更强的骨质稀少作用。

不论是何种给药途径、剂量和治疗周期，均未发现器官毒性。

也未发现致突变反响。

未发现孕期的胚胎毒性和致畸作用以与发殖力、围产期或产后的影响。

本品过量可致自发性出血倾向.肝素过量时可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓慢滴注,如此可中和肝素作用.每1mg鱼精蛋白可中和100U的肝素钠.

甲钴胺

【化学成分】

本品主要成份为甲钴胺，其化学名称为:

Coα-[α-（5,6-二甲基苯并咪唑基）]-Coβ-甲基钴酰胺。

【药理作用】

药理

（1） 甲钴胺是一种内源性的辅酶B12。

在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反响过程中，作为蛋氨酸合成酶的辅酶起重要作用。

（2） 甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器，从而促进核酸和蛋白质的合成。

甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。

在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中，参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。

而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。

（3） 促进轴索内输送和轴索的再生对由链脲菌素引起的糖尿病大白鼠的坐

【成效主治】

1 用于周围神经病。

2 因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

【不良反响】

1 严重不良反响（频度不明）

过敏反响:

会引起血压下降、呼吸困难等过敏反响。

应密切观察患者，如果出现这种反响，应立即中止用药，并采取适当的措施。

2 其他不良反响

（1） 过敏反响:

皮疹发生（<0.1%），如果出现这种不良反响，应停止用药。

（2） 其他:

头痛、发烧感（<0.1%）:

出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。

如果出现这些不良反响，应停止用药。

【产品规格】1ml:

500μg

【用法用量】

1 周围神经病

成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。

可按年龄、症状酌情增减。

2 巨红细胞性贫血

成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。

给药约两个月后，作为维持治疗每隔1～3个月可给予一次0.5mg。

【考前须知】

1 如果使用一个月后仍不见效，那么不必继续无目的地使用。

2 使用时的考前须知

（1） 给药时甲钴胺见光易分解，##后应立即使用，注意避光。

（2） 肌内注射时肌内注射时为防止对组织、神经的影响，应注意如下几点:

1） 防止同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。

2） 注意避开神经分布密集的部位。

3） 注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。

依倍

【药理作用】

红细胞生成素是由肾脏分泌的一种活性糖蛋白.作用于骨髓中红系造血祖细胞.能促进其增殖.分化.本品能经由后期母红细胞祖细胞〔cfu—e〕引导出明显的刺激集落的生成效果.在高浓度下.本品亦可刺激早期母红细胞祖细胞〔bfu—e〕而引导出集落的形成.

适应症

肾功能不全所致的贫血,包括慢性肾功能衰竭行血液透析治疗和非透析治疗者

用法用量

本品应在医师的指导下使用.可皮下注射或静脉注射.每周2～3次给药.给药剂量需依据病人贫血程度.年龄与其它相关因素调整.以下为一般治疗的推荐方案：

治疗期：

开始推荐剂量血液透析患者每周100～150u／公斤体重.非透析患者每周75～100iu／公斤体重.假设发现红细胞压积增加不理想〔每周增加少于0.5vol％〕.可于4周后按每15～30iu／公斤体重增加剂量.但最高剂量不可超过30iu／公斤体重／周.红细胞压积应增加到30～33vol％.但不宜超过34vol％.维持期：

如果红细胞压积达到30～33vol％或／和血红蛋白达到100～110克／升.那么进入维持治疗阶段.推荐将剂量调整至治疗期剂量的2／3.然后每2～4周检查红细胞压积以调整剂量.防止红细胞生成过速.维持红细胞压积和血红蛋白在适当水平.

【不良反响】

1一般反响：

少数病人用药初期可出现头疼.低热.乏力等.个别病人可出现肌痛.关节痛等.绝大多数不良反响经对症处理后可以好转.不影响继续用药.极个别病例上述症状持续存在.应考虑停药.

2过敏反响：

极少数患者用药后可能出现皮疹或荨麻疹等过敏反响.包括过敏性休克.因此.初次使用本品或重新使用本品时.建议先使用少量.确定无异常反响后.再注射全量.如发现异常.应立即停药并妥善处理.

3心脑血管系统：

血压升高.原有的高血压恶化和因高血压脑病而有头痛.意识障碍.痉挛发生.甚至可引起脑出血.因此在红细胞生成素注射液治疗期间应注意并定期观察血压变化.必要时应减量或停药.并调整降压药的剂量.

4血液系统：

随着红细胞压积增高.血液粘度可明显增高.因此应注意防止血栓形成.

5肝脏：

偶有got.gpt的上升.

6胃肠：

有时会有恶心.呕吐.食欲不振.腹泻等情况发生.

【考前须知】

1本品用药期间应定期检查红细胞压积〔用药初期每星期1次，维持期每两星期1次〕，注意防止过度的红细胞生成〔确认红细胞压积在36vol%以下〕，如发现过度的红细胞生长，应采取暂停用药等适当处理。

2应用本品有时会引起血清钾轻度升高，应适当调整饮食，假设发生血钾升高，应遵医嘱调整剂量。

3对有心肌堵塞、肺堵塞、脑堵塞患者，有药物过敏病史的患者与有过敏倾向的患者应慎重给药。

4治疗期间因出现有效造血，铁需求量增加。

通常会出现血清铁浓度下降，如果患者血清铁蛋白低于100ng/ml，或转铁蛋白饱和度低于20%，应每日补充铁剂。

5叶酸或维生素b12不足会降低本品疗效。

严重铝过多也会影响疗效。

宁红欣

【药理作用】

 促红素（EPO）是由肾脏分泌的一种活性糖蛋白，通过作用于骨髓的红系造血祖细胞，能促进其增殖和分化。

本品为重组人促红素（rhEPO），与天然的EPO相比，体内、外生物作用根本一致。

研究说明，本品可增加红系造血祖细胞〔CFU-E〕的集落生成率。

【药代动力学】

1.血浆浓度

（1）健康成年人

一次注射100IU/kg或200IU/kg，静脉注射的半衰期为4.76或5.01，皮下注射在用药12小时后血药浓度达到峰值〔以下称为Cmax〕〔103.6或242.3mIU/ml〕，之后在2.22或22.4小时半衰期内呈现缓慢衰退。

用药36小时之后，皮下注射比静脉注射的血浆浓度要高。

（2）进展透析治疗前的肾性贫血患者

对透析前的肾性贫血患者一次皮下注射6000IU或9000IU后，血液浓度在注射12-24小时后达到Cmax〔153或219IU/ml〕，之后在24.6或19.1小时半衰期内呈现缓慢衰退。

2.尿中排泄

健康成年男性一次注射100IU/kg或200IU/kg后，在注射后48小时之内，静脉注射剂量的1.80%或2.13%，皮下注射剂量的0.15%或1.41%被排出体外。

【性状】本品为无色澄明液体，pH6.9±0.5。

【适应症】

1、用于肾功能不全所致贫血，包括透析与非透析病人。

2、外科围手术期的红细胞动员。

【用法用量】

1、肾性贫血：

本品应在医生指导下使用，可皮下注射或静脉注射，每周分2～3次给药。

给药剂量需依据病人的贫血程度、年龄与其他的相关因素调整。

治疗期：

开始推荐剂量血液透析患者每周100～150IU/kg，非透析病人每周75～100IU/kg。

假设红细胞压积每周增加少于0.5vol％，可于4周后按15～30IU/kg增加剂量，但最高增加剂量不可超过30IU/kg/周。

红细胞压积应增加到30～33vol％，但不宜超过36vol％〔34vol％〕。

维持期：

如果红细胞压积达到30～33vol％或血红蛋白达到100～110克/升，那么进入维持治疗阶段。

推荐将剂量调整至治疗期剂量的2/3。

然后每2～4周检查红细胞压积以调整剂量，防止红细胞生成过速，维持红细胞压积和血红蛋白在适当水平。

2、外科围手术期的红细胞动员：

适用于术前血红蛋白在100～130克/升的择期外科手术病人〔心脏血管手术除外〕，使用剂量为150IU/kg，每周3次，皮下注射，于术前10天至术后4天应用，可减轻术中与术后贫血，减少对异体输血的需求，加快术后贫血倾向的恢复。

用药时间为防止缺铁，可同时补充铁剂。

【不良反响】

1.一般反响：

少数病人用药初期可出现头痛、低热、乏力等，个别病人可出现肌痛、关节痛等。

绝大多数不良反响经过对症处理后可以好转，不影响继续用药，极个别病例上述症状持续存在，应考虑停药。

2.过敏反响：

极少数患者用药后可能出现皮疹或荨麻疹等过敏反响，包括过敏性休克。

因此，初次使用本品或重新使用本品时，建议先使用少量，确定无异常反响后，再注射全量，如发现异常，应立即停药并妥善处理。

3.心脑血管系统：

血压升高、原有的高血压恶化和因高血压脑病而有头痛、意识障碍、痉挛发生，甚至可引起脑出血。

因此在重组人促红素注射液治疗期间应注意并定期观察血压变化，必要时应减量或停药，并调整降压药的剂量。

4.血液系统：

随着红细胞压积增高，血液粘度可明显增高，因此应注意防止血栓形成。

5.肝脏：

偶有GOT与GPT的上升。

6.胃肠：

有时会有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等情况发生。

【禁忌】

1、未控制的重度高血压患者。

2、对本品与其它哺乳动物细胞衍生物过敏者，对人血清白蛋白过敏者。

3、合并感染者，宜控制感染后再使用本品。

【考前须知】

1.本品用药期间应定期检查红细胞压积（用药初期每星期一次，维持期每两星期一次），注意防止过度的红细胞生成（确认红细胞压积36vol％以下），如发现过度的红细胞生长，应采取暂停用药等适当处理。

2.应用本品有时会引起血清钾轻度升高，应适当调整饮食，假设发生血钾升高，应遵医嘱调整剂量

3.对有心肌堵塞、肺堵塞、脑堵塞患者、有药物过敏症病史的患者与有过敏倾向的患者应慎重给药。

4.治疗期间因出现有效造血，铁需求量增加。

通常会出现血清铁浓度下降，如果患者血清铁蛋白低于100ng/ml，或转铁蛋白饱和度低于20％，应每日补充铁剂。

5.叶酸或维生素B12不足会降低本品疗效，严重铝过多也会影响疗效。

6.运动员慎用。

左卡尼汀

【药理作用】

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。

在缺血、缺氧时，脂酰－CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。

缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。

另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。

足够量的游离卡尼汀可使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进展。

左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。

卡尼汀还能增加NADH细胞色素C复原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。

对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。

药代动力学:

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按20mg／kg的剂量，在3分钟内缓慢静脉注射后，血浆左卡尼汀符合二室模型。

单次静脉给药，在0～24小时内，大约76％左卡尼汀经尿排出。

不计内源性左卡尼汀，血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为0.585小时平均终末去除半衰期为17.4小时，总的人体去除率平均为4.0L/小时，本品不与血浆蛋白或蛋白结合，主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜碱，约有58%～65%由尿和粪排泄。

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适应症:

适用于慢性肾衰长期血透病人因继发性肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以与低血压和透析中肌痉挛等。

规格:

5ml：

1g

用法用量:

每次血透后推荐起始剂量是10～20mg／kg，溶于5一10ml注射用水中，2～3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼订波谷浓度低于正常〔40～50umol／L〕立即开始治疗，在治疗第3或第4周时调整剂量〔如在血透后5mg／kg〕

不良反响:

主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反响的病理复杂，很难估测这些反响的发生率。

口服或静脉注射左卡尼汀可引起癫痛发作，不论先前是否有癫病病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。

在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反响〔不考虑因果关系，仅报道发生率≥5％的反响〕主要有：

l〕全身系统：

胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反响、疼痛等；

2〕心血管系统：

心血管异常、高血压、低血压、心动过速等；

3〕消化系统：

腹泻、消化不良、恶心、呕吐等；

4〕内分泌系统：

甲状腺异常等；

5〕血液淋巴系统：

贫血等；

6〕代谢系统：

高钙血症、高钾血症、血容量增多症等；

7〕神经系统：

头晕、失眠、压抑等；

8〕呼吸系统：

咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；

9〕皮肤：

瘙痒、皮疹；

10〕泌尿系统：

肾功能异常等。

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尿激酶

【药理作用】

本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。

本品对新形成的血栓起效快、效果好。

本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。

本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。

但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以与它们的降解产物的增加可持续12-24小时。

本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗明显的相关性。

本品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。

亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。

临床应用罕有过敏反响报道。

但是，鉴于本品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。

【成效主治】

用于急性发作的血栓栓塞病的溶栓治疗。

【药物相互作用】

本品与其他药物的相互作用尚无报道。

鉴于本品为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。

肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免出血危险增加。

【不良反响】

本品临床最常见的不良反响是出血倾向。

以注射或穿刺局部血肿最为常见。

其次为组织内出血，发生率5%-11%，多轻微，严重者可致脑出血。

本品用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常，发生率高达70%以上。

需严密进展心电监护。

本品抗原性小，体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成，。

因此，过敏反响发生率极低。

但有报告，曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。

【禁忌症】

以下情况的病人禁用本品：

急性内脏出血、急性颅内出血，陈旧性脑梗死、近两月内进展过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。

相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃