抗心律失常药物分类.docx

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抗心律失常药物分类

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抗心律失常药物分类（转载）全网发布：

2019-06-2320:

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刘修庄（访问人次：

1755）类别作用通道和受体ＡＰＤ或ＱＴ间期常用代表药物--------------------------------------------------------------------------------------------Ⅰａ阻滞ⅠＮａ++延长+奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺Ⅰｂ阻滞ⅠＮａ缩短+利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼Ⅰｃ阻滞ⅠＮａ+++不变氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪---------------------------------------------------------------------------------------------------------抗心律失常药物用法1.Ⅰ类药物

（1）奎尼丁:

是最早应用的抗心律失常药物,常用制剂为硫酸奎尼丁（0.2ｇ/片）。

主要用于房颤与心房扑动（房扑）的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。

因其不良反应,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加,近年已少用。

应用奎尼丁转复房颤或房扑,首先给0.1ｇ试服剂量,观察2ｈ如无不良反应,可以两种方式进行复律:

①0.2ｇ、1次/8ｈ,连服3ｄ左右,其中有30%左右的患者可恢复窦律;②首日0.2ｇ、1次/2ｈ、共5次,次日0.3ｇ、1次/2ｈ、共5次,第三日0.4ｇ、1次/2ｈ、共5次。

每次给药前测血压和ＱＴ间期,一旦复律成功,以有效单剂量作为维持量,每6～8ｈ给药一次。

在奎尼丁复律前,先用地高辛或受体阻滞剂减缓房室结传导,给了奎尼丁后应停用地高辛,不宜同用。

对新近发生的房颤,奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。

上述方法无效时改用电复律。

复律前应纠正心力衰竭（心衰）、低血钾和低血镁,且不得存在ＱＴ间期延长。

奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3ｄ内,因此复律宜在医院内进行。

（2）普鲁卡因胺:

有片剂和注射剂,用于室上性和室性心律失常的治疗,也用于预激综合征房颤合并快速心率,或鉴别不清室性或室上性来源的宽ＱＲＳ心动过速。

它至今还是常用药物,但在我国无药供应。

治疗室速可先给负荷量15mg/kg,静脉注射（静注）速度不超过50mg/min,然后以2～4mg/min静脉滴注（静滴）维持。

为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。

用药时应有心电图监测。

应用普鲁卡因胺负荷量时可产生ＱＲＳ增宽,如超过用药前50%则提示已达最大的耐受量,不可继续使用。

静注普鲁卡因胺应取平卧位。

口服曾用于治疗室性或房性期前收缩,或预防室上速或室速复发,用药为0.25～0.5ｇ、1次/6ｈ,但长期使用可出现狼疮样反应,已很少应用。

（3）利多卡因:

对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅用于室性心律失常。

给药方法:

负荷量1.0mg/kg,3～5min内静注,继以1～2mg/min静滴维持。

如无效,5～10min后可重复负荷量,但1ｈ内最大用量不超过200～300mg（4.5mg/kg）。

连续应用24～48ｈ后半衰期延长,应减少维持量。

在低心排血量状态,70岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2。

毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。

应用过程中随时观察疗效和毒性反应。

（4）美西律:

利多卡因有效者口服美西律亦可有效,起始剂量100～150mg、1次/8ｈ,如需要,2～3ｄ后可增减50mg。

宜与食物同服,以减少消化道反应。

神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。

有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜过大。

（5）莫雷西嗪:

房性和室性心律失常都有效,剂量150mg、1次/8ｈ。

如需要,2～3ｄ后可增量50mg/次,但不宜超过250mg、1次/8ｈ。

副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。

（6）普罗帕酮:

适用于室上性和室性心律失常的治疗。

口服初始剂量150mg、1次/8ｈ,如需要,3～4ｄ后加量到200mg、1次/8ｈ。

最大200mg、1次/6ｈ。

如原有ＱＲＳ波增宽者,剂量不得150mg、1次/8ｈ。

静注可用1～2mg/kg,以10mg/min静注,单次最大剂量不超过140mg。

副作用为室内传导障碍加重,ＱＲＳ波增宽,出现负性肌力作用,诱发或使原有心衰加重,造成低心排血量状态,进而室速恶化。

因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。

2.Ⅱ类药物第二类抗心律失常药物即肾上腺素受体阻滞剂，

（1）艾司洛尔:

为静脉注射剂,250mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。

主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。

用法:

负荷量0.5mg/kg,1min内静注,继之以0.05mgkg-1min-1静滴4min,在5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mgkg-1min-1滴注4min。

每重复一次,维持量增加0.05mg。

一般不超过0.2mgkg-1min-1,连续静滴不超过48ｈ。

用药的终点为达到预定心率,并监测血压不能过于降低。

.其他受体阻滞剂:

用于控制房颤和房扑的心室率,也可减少房性和室性期前收缩,减少室速的复发。

口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/ｄ,普萘洛尔10mg、3次/ｄ,或阿替洛尔12.5～25mg、3次/ｄ,根据治疗反应和心率增减剂量。

3.Ⅲ类药物基本为钾通道阻滞剂指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用。

具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。

其药物有：

溴苄铵、乙胺碘呋酮。

（1）.胺碘酮:

适用于室上性和室性心律失常的治疗,可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失常反应少。

静注负荷量150mg（3～5mg/kg）,10min注入,10～15min后可重复,随后1～1.5mg/min静滴6ｈ,以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min。

24ｈ总量一般不超过1.2ｇ,最大可达2.2ｇ。

主要副作用为低血压（往往与注射过快有关）和心动过缓,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者,更要注意注射速度,监测血压。

口服胺碘酮负荷量0.2ｇ、3次/ｄ、共5～7ｄ,0.2ｇ、2次/ｄ、共5～7ｄ,以后0.2（0.1～0.3）ｇ、1次/ｄ维持,但要注意根据病情进行个体化治疗。

此药含碘量高,长期应用的主要副作用为甲状腺功能改变,应定期检查甲状腺功能。

在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化,但仍应注意询问病史和体检,定期摄胸片,以早期发现此并发症。

服药期间ＱＴ间期均有不同程度的延长,一般不是停药的指征。

对老年人或窦房结功能低下者,胺碘酮进一步抑制窦房结,窦性心率50次/min者,宜减量或暂停用药。

副作用还有日光敏感性皮炎,角膜色素沉着,但不影响视力。

（2）索他洛尔:

口服剂,用于室上性和室性心律失常治疗。

常用剂量80～160mg、2次/ｄ。

其半衰期较长,由肾脏排出。

副作用与剂量有关,随剂量增加,扭转型室速发生率上升。

电解质紊乱如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。

用药期间应监测心电图变化,当ＱＴｃ0.55ｓ时应考虑减量或暂时停药。

窦性心动过缓、心衰者不宜选用。

（3）伊布利特:

用于转复近期发生的房颤。

成人体重60kg者用1mg溶于5%葡萄糖50ml内静注。

如需要,10min后可重复。

成人60kg者,以0.01mg/kg按上法应用。

房颤终止则立即停用。

肝肾功能不全者无需调整剂量,用药中应监测ＱＴｃ变化。

（4）多非利特:

用于房颤复律及维持窦律,近年完成了观察充血性心衰合并房颤效果临床试验。

口服250～500ｇ、2次/ｄ,肾清除率降低者减为250ｇ、1次/ｄ。

该药可以有效转复房颤并保持窦律,不增加心衰患者死亡率,所以可用于左室功能重度障碍者。

该药延长ＱＴ间期,并导致扭转型室速,约占1%～3%。

（5）溴苄胺:

常用5～10mg/kg,10min以上静注。

用于其他药物无效的严重室性心律失常。

因疗效无特殊,且可发生血压波动,现不常用。

4.Ⅳ类药物

（1）维拉帕米:

用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。

口服80～120mg、1次/8ｈ,可增加到160mg、1次/8ｈ,最大剂量480mg/ｄ,老年人酌情减量。

静注用于终止阵发性室上性心动过速（室上速）和某些特殊类型的室速。

剂量5～10mg/5～10min静注,如无反应,15min后可重复5mg/5min。

（2）地尔硫卓:

用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。

静注负荷量15～25mg（0.25mg/kg）,随后5～15mg/ｈ静滴。

如首剂负荷量心室率控制不满意,15min内再给负荷量。

静注地尔硫卓应监测血压。

5.其他

（1）腺苷:

用于终止室上速,3～6mg、2ｓ内静注,2min内不终止,可再以6～12mg、2ｓ内推注。

三磷酸腺苷适应证与腺苷相同,10mg、2ｓ内静注,2min内无反应,15mg、2ｓ再次推注。

此药半衰期极短,1～2min内效果消失。

常有颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等副作用,但均在数分钟内消失。

由于作用时间短,可以反复用药。

严重的副作用有窦性停搏、房室传导阻滞等,故对有窦房结及（或）房室传导功能障碍的患者不适用。

三磷酸腺苷一次静注剂量15mg,副作用发生率增高。

此药的优势是起效快,无负性肌力作用,可用于器质性心脏病的患者。

（2）洋地黄类:

用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。

毛花甙Ｃ0.4～0.8mg稀释后静注,可以再追加0.2～0.4mg,24ｈ内不应1.2mg;或地高辛0.125～0.25mg、1次/ｄ口服,用于控制房颤的心室率。

洋地黄类适用于心功能不全患者,不足之处为起效慢,对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。

必要时与受体阻滞剂或钙拮抗剂同用,但要注意调整地高辛剂量,避免过量中毒。

Ⅱ阻滞1不变阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞1、2不变纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔---------------------------------------------------------------------------Ⅲ阻滞ⅠＫｒ延长+++多非利特、索他洛尔、（司美利特、阿莫兰特）阻滞ⅠＫｒ、Ⅰｔｏ延长+++替地沙米、（氨巴利特）阻滞ⅠＫｒ激活ⅠＮａＳ延长+++伊布利特阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ延长+++胺碘酮、ａｚｉｍｉｌｉｄｅ阻滞ⅠＫ,交感末梢延长+++溴苄胺排空去甲肾上腺素--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------Ⅳ阻滞ⅠＣａＬ不变维拉帕米、地尔硫-------------------------------------------------------------------------其他开放ⅠＫ缩短++腺苷阻滞Ｍ2缩短++阿托品阻滞Ｎａ/Ｋ泵缩短++地高辛----------------------------------------------------------------------------------注:

离子流简称（正文同此）ⅠＮａ:

快钠内流;ⅠＮａＳ:

慢钠内流;ⅠＫ:

延迟整流性外向钾流;ⅠＫｒ、ⅠＫｓ分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;Ⅰｔｏ:

瞬间外向钾流;ⅠＣａＬ:

Ｌ型钙电流;、Ｍ2分别代表肾上腺素能受体和毒蕈碱受体。

表中（）为正在研制的新药。

有人将莫雷西嗪列入Ⅰｂ类。

表内+表示作用强度